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注射用甲硝唑
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【藥品名稱】
通用名稱：注射用甲硝唑
英文名稱：MetronidazoleforInjection
商品名稱：威迪樂
【成份】甲硝唑
【性狀】本品為白色或類白色疏松塊狀物或粉末。
【適應(yīng)癥】
本品主要用于厭氧菌感染的治療。
【功能主治】本品主要用于厭氧菌感染的治療。
【規(guī)格】25mg50mg100mg
【用法用量】
靜脈滴注。成人常用量：厭氧菌感染，靜脈給藥首次按體重15mg/kg（70kg成人為1g），維持量按體重7.5mg/kg，每6～8小時靜脈滴注一次。小兒常用量：厭氧菌感染的注射劑量同成人。
【不良反應(yīng)】
15%～30%病例出現(xiàn)不良反應(yīng)，以消化道反應(yīng)最為常見，包括惡心、嘔吐、食欲不振、腹部絞痛，一般不影響治療；神經(jīng)系統(tǒng)癥狀由頭痛、眩暈，偶有感覺異常、肢體麻木、共濟(jì)失調(diào)、多發(fā)性神經(jīng)炎等，大劑量可致抽搐。少數(shù)病例發(fā)生蕁麻疹、潮紅、瘙癢、膀胱炎、排尿困難、口中金屬味及白細(xì)胞減少等，均屬可逆性，停藥后自行恢復(fù)。
【禁忌】有活動性中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患和血液病者禁用。
【注意事項】
對診斷的干擾：本品的代謝產(chǎn)物可使尿液呈深紅色。原有肝臟疾患者，劑量應(yīng)減少。出現(xiàn)運動失調(diào)或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀時應(yīng)停藥。重復(fù)一個療程之前，應(yīng)做白細(xì)胞計數(shù)。厭氧菌感染合并腎功能衰竭者，給藥間隔時間應(yīng)由8小時延長至12小時。本品可抑制酒精代謝，用藥期間應(yīng)戒酒，飲酒后可能出現(xiàn)腹痛、嘔吐、頭痛等癥狀。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女禁用
【兒童用藥】厭氧菌感染的注射劑量同成人。
【老人用藥】由于老年人肝功能減退，應(yīng)用本品時藥代動力學(xué)有所改變，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測本品血藥濃度。
【藥物相互作用】
本品能抑制華林和其他口服抗凝藥的代謝，加強(qiáng)它們的作用，引起凝血酶原時間延長。同時應(yīng)用苯妥英鈉、苯巴比妥等誘導(dǎo)肝微粒體酶的藥物，加強(qiáng)本品代謝，使血藥濃度下降，而苯妥英鈉排泄減慢。同時應(yīng)用西咪替丁等抑制肝微粒體酶活性的藥物，可減慢本品在肝內(nèi)的代謝及其排泄，延長本品的血清半衰期，應(yīng)根據(jù)血藥濃度測定的結(jié)果調(diào)整劑量。本品干擾雙硫化代謝，兩者合用患者飲酒后可出現(xiàn)精神癥狀，故2周內(nèi)應(yīng)用雙硫侖者不宜再用本品。本品可干擾氨基轉(zhuǎn)移酶和LDH測定結(jié)果，可使膽固醇、甘油三酯水平下降。
【藥物過量】甲硝唑過量的癥狀包括惡心、嘔吐、頭暈、共濟(jì)失調(diào)、麻木和麻刺感以及癲癇發(fā)作。
【毒理】甲硝唑?qū)Υ蠖鄶?shù)厭氧菌具有強(qiáng)大的抗菌作用，但對需氧菌和兼性厭氧菌無作用�？咕V包括脆弱擬桿菌和其他擬桿菌屬、梭形桿菌、產(chǎn)氣梭狀芽孢桿菌、真桿菌、韋容球菌、消化球菌和消化鏈球菌等，放線菌屬、乳酸桿菌屬、丙酸桿菌屬對本品耐藥。其殺菌濃度稍高于抑菌濃度。本品尚可抑制阿米巴蟲氧化還原反應(yīng)，使原蟲氮鏈發(fā)生斷裂。體外試驗證明，藥物濃度為1～2mg/L時，溶組織阿米巴于6～20小時即可發(fā)生形態(tài)改變，24小時內(nèi)全部被殺滅，濃度為0.2mg/L時，72小時內(nèi)可殺死溶組織阿米巴。本品有強(qiáng)大的殺滅滴蟲的作用，其機(jī)理未明對某些動物有致癌作用。
【藥代動力學(xué)】
靜脈給藥后迅速達(dá)峰值。蛋白結(jié)合率＜5%，吸收后廣泛分布于各組織和體液中，且能通過血腦屏障，藥物有效濃度能夠出現(xiàn)在唾液、胎盤、膽汁、乳汁、羊水、精液、尿液、膿液和腦脊液中。有報道，藥物在胎盤、乳汁、膽汁的濃度與血藥濃度相似。健康人腦脊液中血藥濃度為同期血藥濃度的43%。有效濃度能維持12小時。本品經(jīng)腎排除出60%～80%，約20%的原形藥從尿中排出，其余以代謝產(chǎn)物（25%為葡萄糖醛酸結(jié)合物，14%為其他代謝結(jié)合物）形式由尿排出。10%由糞便排出。14%從皮膚排泄。
【ATC分類】J01X
【編碼】HD009876
【貯藏】遮光，密閉保存。
