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唑來膦酸注射液
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【藥品名稱】
通用名稱：唑來膦酸注射液
英文名稱：Aclasta(ZoledronicacidInjection)
商品名稱：密固達(dá)
【成份】活性成份：唑來膦酸輔料：枸櫞酸鈉、甘露醇、注射用水
【性狀】本品為無色的澄明液體。
【適應(yīng)癥】
用于治療絕經(jīng)期婦女的骨質(zhì)疏松癥。 用于治療Paget’s�。ㄗ冃涡怨茄祝�。
【功能主治】用于治療絕經(jīng)期婦女的骨質(zhì)疏松癥。 用于治療Paget’s�。ㄗ冃涡怨茄祝�
【規(guī)格】100ml：5mg（以唑來膦酸無水物計）。
【包裝】100mg/瓶，1瓶/盒
【禁忌】對唑來膦酸或其他雙膦酸鹽或藥品成份中任何一種輔料過敏者禁用。低鈣血癥患者（參見注意事項(xiàng)）。妊娠和哺乳期婦女（參見孕婦及哺乳期婦女用藥）。
【注意事項(xiàng)】
概況本品給藥至少15分鐘以上。由于缺乏充分臨床使用數(shù)據(jù)，不推薦嚴(yán)重腎功能不全患者使用（肌酐清除率小于35mL/min）。在給予本品前，應(yīng)對患者的血清肌酐水平進(jìn)行評估。給藥前必須對患者進(jìn)行適當(dāng)?shù)难a(bǔ)水，對于老年患者和接受利尿劑治療的患者尤為重要。在給予本品治療前，患有低鈣血癥的患者需服用足量的鈣和維生素D（參見禁忌）。對于其他礦物質(zhì)代謝異常也應(yīng)給予有效治療（例如，副甲狀腺貯備降低；腸內(nèi)鈣吸收不良）。醫(yī)生應(yīng)當(dāng)對該類病人進(jìn)行臨床檢測。腎衰腎衰患者（肌酐清除率 35 mL/min）中不建議使用本品，以保證在非試驗(yàn)環(huán)境下腎衰竭患者在安全范圍內(nèi)用藥�；颊咴诮o藥前應(yīng)測量血清肌酐。肝功能不全患者無需調(diào)整劑量（參見藥代動力學(xué)）。補(bǔ)充鈣和維生素D對于日常鈣劑以及維生素D攝入不足的骨質(zhì)疏松女性，進(jìn)行適量補(bǔ)充非常重要。骨轉(zhuǎn)換率升高是變形性骨炎的主要特征。由于唑來膦酸快速對骨轉(zhuǎn)換起效，因此在本品給藥后可能會發(fā)生短暫的，有時是有癥狀的低血鈣，通常在給藥后最初10天內(nèi)最明顯（參見不良反應(yīng)）。建議本品給藥同時給予足夠的維生素D補(bǔ)充劑。另外，強(qiáng)烈建議變形性骨炎患者接受本品治療后至少10天內(nèi)，接受足量的鈣補(bǔ)充劑，保證每日兩次至少500 mg元素鈣。應(yīng)告知患者低血鈣癥狀，并對危險患者給予足夠的臨床監(jiān)護(hù)。骨骼肌疼痛對使用雙膦酸鹽（含本品）的患者，嚴(yán)重及偶發(fā)的失能性骨骼、關(guān)節(jié)和/或肌肉疼痛罕有報道。頜骨壞死頜骨骨壞死主要出現(xiàn)在雙膦酸鹽治療的腫瘤患者（含本品）。這些患者中許多人也同時接受了化療和皮質(zhì)激素治療。大多數(shù)患者出現(xiàn)頜骨骨壞死顯示與牙科的一些手術(shù)有關(guān)，比如拔牙。很多患者有局部感染的癥狀，包括骨髓炎。對伴有危險因素(如腫瘤、化療、放療、皮質(zhì)激素治療、口腔衛(wèi)生狀況差)的患者使用雙膦酸鹽進(jìn)行治療前，應(yīng)考慮進(jìn)行口腔檢查并采取適當(dāng)?shù)念A(yù)防措施。在治療中，這些患者應(yīng)盡量避免進(jìn)行牙科手術(shù)。在用雙膦酸鹽治療時發(fā)現(xiàn)有頜骨骨壞死病人，牙科手術(shù)可能會加劇該病。如果患者需要進(jìn)行牙科手術(shù)，目前尚無數(shù)據(jù)表明中止雙膦酸鹽治療會減少頜骨骨壞死的風(fēng)險。臨床醫(yī)生應(yīng)對每個病人基于各自的利益/風(fēng)險評估進(jìn)行臨床判斷。本品與用于腫瘤患者的澤泰?（唑來膦酸）具有相同的活性成份，如果患者已使用了澤泰?，請勿使用本品。目前尚無數(shù)據(jù)顯示本品會影響駕駛和操作設(shè)備的能力。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】沒有孕婦使用唑來膦酸的充分臨床資料。動物研究提示：本品存在生殖毒性。對人類潛在的危險還不明確。本品禁用于懷孕和哺乳期婦女（參見禁忌）。
【兒童用藥】沒有孕婦使用唑來膦酸的充分臨床資料。動物研究提示：本品存在生殖毒性。對人類潛在的危險還不明確。本品禁用于懷孕和哺乳期婦女（參見禁忌）。
【老人用藥】老年患者（65歲）與年輕人具有相似的生物利用度、藥物分布和清除，因此無需調(diào)整給藥劑量。
【藥物相互作用】
目前沒有進(jìn)行明確的唑來膦酸與其他藥物相互作用的研究。唑來膦酸不是被系統(tǒng)性代謝的，體外試驗(yàn)顯示不影響人體細(xì)胞色素P450酶系（參見藥代動力學(xué)）。唑來膦酸血漿蛋白結(jié)合率不高（大約43-55%），因此不會與高血漿蛋白結(jié)合率的藥物發(fā)生競爭性相互作用。唑來膦酸經(jīng)腎臟排泄。故與明顯影響腎功能的藥物合用時應(yīng)特別注意。
【藥物過量】目前沒有關(guān)于本品過量的報道。如果發(fā)生藥物過量導(dǎo)致明顯的低血鈣癥狀，采取口服鈣劑和/或靜脈滴注葡萄糖酸鈣進(jìn)行治療可以逆轉(zhuǎn)藥物過量。
【藥理】唑來膦酸屬于含氮雙膦酸化合物，主要作用于人體骨骼，通過對破骨細(xì)胞的抑制，從而抑制骨吸收。雙膦酸化合物對礦化骨具有高度親和力，可以選擇性的作用于骨骼。唑來膦酸靜脈注射后可以迅速分布于骨骼當(dāng)中，并像其他雙膦酸化合物一樣，優(yōu)先聚集于高骨轉(zhuǎn)化部位。唑來膦酸的主要分子靶點(diǎn)是破骨細(xì)胞中反式異戊二烯延長酶，但并不排除還存在其他作用機(jī)制。雌激素缺乏的動物的長期試驗(yàn)表明，在給藥劑量相當(dāng)于人體劑量0.03-8倍的范圍，唑來膦酸可以抑制骨細(xì)胞的重吸收，增加骨密度。研究顯示骨骼強(qiáng)度和其他骨骼機(jī)械性能呈劑量依賴性增加。在給藥劑量相當(dāng)于人體劑量的0.8-8倍時，與未切除卵巢動物（對照組）相比，唑來膦酸可以明顯改善卵巢切除動物的骨骼機(jī)械性能。組織形態(tài)分析顯示：骨骼對抗骨吸收藥物的典型反應(yīng)是呈劑量依賴性抑制破骨細(xì)胞活性、骨小梁和哈佛氏系統(tǒng)重建位點(diǎn)活化頻率。給予和臨床相關(guān)劑量的唑來膦酸進(jìn)行治療的動物骨骼樣本中可觀察到持續(xù)的骨骼重建。在治療動物中沒有發(fā)現(xiàn)鈣化缺陷、異常的類骨質(zhì)堆積和編織骨生成。
【毒理】遺傳毒性試驗(yàn)中沒有發(fā)現(xiàn)唑來膦酸具有致突變性。生殖毒性采用皮下給藥方式，對兩種動物進(jìn)行致畸研究。當(dāng)給藥劑量≥ 0.2 mg/kg時唑來膦酸對大鼠產(chǎn)生致畸作用，主要表現(xiàn)為外表、內(nèi)臟和骨骼的畸形。給予低劑量唑來膦酸(0.01 mg/kg體重)的大鼠會出現(xiàn)難產(chǎn)。雖然給藥劑量達(dá)到0.1 mg/kg時，家兔由于血鈣水平降低會產(chǎn)生明顯的母體毒性，但未見致畸作用和對胚胎或胎仔有影響。致癌性致癌試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)唑來膦酸具有潛在的致癌性。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】進(jìn)口藥品注冊標(biāo)準(zhǔn)JX20060152
【藥代動力學(xué)】
吸收在開始輸注唑來膦酸后，活性成份的血漿濃度迅速上升，在輸液結(jié)束時達(dá)到峰值。分布在最初24小時，給藥劑量的39 ± 16%以原形形式出現(xiàn)在尿中，而剩余藥物主要與骨骼組織結(jié)合。活性成份非常緩慢地從骨骼組織釋放入全身循環(huán)系統(tǒng)中，并經(jīng)腎臟消除。僅約43-55%的唑來膦酸與血漿蛋白結(jié)合，并且蛋白結(jié)合率與濃度無關(guān)。代謝唑來膦酸不能被人體代謝。機(jī)體總清除率為5.04 ± 2.5L/h，與劑量無關(guān)，并且不受患者性別、年齡、種族或體重的影響。消除唑來膦酸經(jīng)腎臟以原形排泄。靜脈內(nèi)給予唑來膦酸經(jīng)三相過程消除：從全身循環(huán)中迅速的二相消除，半衰期t?a = 0.24小時和t?b = 1.87小時，隨后出現(xiàn)一個很長的清除期，最終清除半衰期是146小時。在每28天多次給藥后，血漿中未發(fā)現(xiàn)藥物活性成份蓄積。特殊人群唑來膦酸腎臟清除與肌酐清除具相關(guān)性，在一項(xiàng)有64例病人進(jìn)行的試驗(yàn)中，患者唑來膦酸清除率的均值為84±29mL/min（范圍由22-143mL/min），為肌酐清除率的75±33%。對比腎功能正常病人，輕中度腎功能損傷患者0-24小時的AUC值有所增加，大約增加30-40%，但多劑量給藥不產(chǎn)生藥物蓄積作用。
【ATC分類】M05B
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD010528
【貯藏】30℃以下保存。避免兒童誤取。
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