心腦血管類藥物相關(guān)分類
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阿卡波糖片
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【藥品名稱】
通用名稱:阿卡波糖片
英文名稱:AcarboseTablets
商品名稱:卡博平
【成份】阿卡波糖
【性狀】本品為類白色或淡黃色片。
【適應(yīng)癥】
配合飲食控制治療糖尿病。
【功能主治】配合飲食控制治療糖尿病。
【規(guī)格】50mg
【包裝】鋁鋁泡罩包裝,15片/板,2板/盒或3板/盒。
【用法用量】
用餐前即刻整片吞服或與前幾口食物一起咀嚼服用,劑量需個(gè)體化。一般推薦劑量為:起始劑量為一次50mg(一次1片),一日3次;以后逐漸增加至一次0.1g(一次2片),一日3次。個(gè)別情況下,可增加至一次0.2g(一次4片),一日3次;蜃襻t(yī)囑。
【不良反應(yīng)】
常有胃腸脹氣和腸鳴音,偶有腹瀉和腹脹,極少見(jiàn)有腹痛。如果不遵守規(guī)定的飲食控制,則胃腸道副作用可能加重。如果控制飲食后仍有嚴(yán)重不適的癥狀,應(yīng)咨詢醫(yī)生以便暫時(shí)或長(zhǎng)期減小劑量。極個(gè)別病例可能出現(xiàn)諸如紅斑、皮疹和蕁麻疹等皮膚過(guò)敏反應(yīng)。極個(gè)別病例觀察到水腫的發(fā)生。極個(gè)別病例發(fā)生輕度腸梗阻或腸梗阻。據(jù)報(bào)道在極個(gè)別情況可出現(xiàn)黃疸和/或肝炎合并肝損害。在日本發(fā)現(xiàn)個(gè)別患者發(fā)生爆發(fā)性肝炎而死亡,但是否與阿卡波糖有關(guān)還不明確。在接受阿卡波糖每日150至300mg治療的患者,觀察到個(gè)別患者發(fā)生與臨床有關(guān)的肝功能檢查異常(3次超過(guò)正常高限,參考注意事項(xiàng)部分)
【禁忌】對(duì)阿卡波糖和/或非活性成分過(guò)敏者禁用。有明顯消化和吸收障礙的慢性胃腸功能紊亂患者禁用;加杏捎谀c脹氣而可能惡化的疾患(如Roemheld綜合癥、嚴(yán)重的疝、腸梗阻和腸潰瘍)的病人禁用。嚴(yán)重腎功能損害(肌酐清除率25ml/分)的患者禁用。
【注意事項(xiàng)】
病人應(yīng)遵醫(yī)囑調(diào)整劑量。如果病人在服藥4~8周后療效不明顯,可視情況增加劑量。個(gè)別病人,尤其是在使用大劑量時(shí)會(huì)發(fā)生無(wú)癥狀的肝酶升高。因此,應(yīng)考慮在用藥的頭6~12個(gè)月檢測(cè)肝酶的變化。但停藥后肝酶值會(huì)恢復(fù)正常。本品可使蔗糖分解為果糖和葡萄糖的速度更加緩慢,因此如果發(fā)生急性的低血糖,不宜使用蔗糖,而應(yīng)使用葡萄糖糾正低血糖反應(yīng)。服用阿卡波糖片治療期間,由于結(jié)腸內(nèi)碳水化合物酵解增加,蔗糖或含有蔗糖的食物常會(huì)引起腹部不適,甚至導(dǎo)致腹瀉。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】因?yàn)槿狈τ嘘P(guān)本藥在妊娠婦女中使用的資料,妊娠期婦女不得使用本品。哺乳期大鼠服用放射性標(biāo)記的阿卡波糖片后,在其乳汁中發(fā)現(xiàn)了少量的放射活性物質(zhì),在人類尚無(wú)類似的發(fā)現(xiàn)。即使如此,由于尚不能排除乳汁中阿卡波糖片對(duì)嬰兒的影響,原則上建議在哺乳期婦女不使用本品。
【兒童用藥】鑒于尚無(wú)本品對(duì)兒童和青春期少年的療效和耐受性的足夠資料,本品不應(yīng)使用于18歲以下的患者。
【藥物相互作用】
本品具有抗高血糖的作用,但它本身不會(huì)引起低血糖。如果本品與磺酰脲類藥物、二甲雙胍或胰島素一起使用時(shí),血糖會(huì)下降至低血糖的水平,故合用時(shí)需減少磺酰脲類藥物、二甲雙胍或胰島素的劑量。個(gè)別情況下,阿卡波糖可影響地高辛的生物利用度,因此需調(diào)整地高辛的劑量。服用本品期間,避免同時(shí)服用考來(lái)酰胺、腸道吸附劑和消化酶類制劑,以免影響本品的療效。未發(fā)現(xiàn)與二甲基硅油有相互作用。
【藥物過(guò)量】當(dāng)過(guò)量的阿卡波糖片與含碳水化合物的食物或飲料一起服用時(shí),會(huì)發(fā)生嚴(yán)重的胃腸脹氣和腹瀉;如果空腹服用過(guò)量阿卡波糖片,一般情況下不會(huì)發(fā)生胃腸道反應(yīng)。當(dāng)服用了過(guò)量的阿卡波糖片時(shí),在隨后的4~6小時(shí)內(nèi)要避免飲用或吃含碳水化合物的食物。
【藥理】本品是一種生物合成的假性四糖。動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果表明:本品對(duì)小腸壁細(xì)胞刷狀緣的α-葡萄糖苷酶的活性具有抑制作用,從而延緩了腸道內(nèi)多糖、寡糖或雙糖的降解,使來(lái)自碳水化合物的葡萄糖的降解和吸收入血速度變緩,降低了餐后血糖的升高,使平均血糖值下降。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】WS1-(X-396)-2003Z
【藥代動(dòng)力學(xué)】
據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道,對(duì)健康志愿者口服放射性標(biāo)記的阿卡波糖片0.2g的藥代動(dòng)力學(xué)的研究表明:口服阿卡波糖后,有1-2%的活性抑制劑經(jīng)腸道吸收,加上被吸收的經(jīng)消化酶和腸道細(xì)菌分解的產(chǎn)物,共占服藥劑量的35%。沒(méi)有或未發(fā)現(xiàn)阿卡波糖在體內(nèi)有可測(cè)定到的代謝現(xiàn)象,相反在腸腔內(nèi)阿卡波糖被消化酶和腸道細(xì)菌分解,其降解產(chǎn)物可于小腸下段被吸收?诜蟀⒖úㄌ羌捌浣到猱a(chǎn)物迅速完全地自尿中排出,服藥劑量的51%在96小時(shí)內(nèi)經(jīng)糞便排出。
【ATC分類】A10B
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD000455
【貯藏】遮光、密封,在陰暗處(不超過(guò)20℃)保存。
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