解熱鎮(zhèn)痛藥相關分類
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阿司匹林可待因片
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【藥品名稱】
通用名稱：阿司匹林可待因片
英文名稱：AspirinandCodeinePhosphateTablets
商品名稱：西司奇
【成份】阿司匹林，磷酸可待因
【性狀】本品為白色片。
【適應癥】
用于緩解各種手術后疼痛及中度癌癥疼痛等。
【功能主治】用于緩解各種手術后疼痛及中度癌癥疼痛等。
【包裝】鋁塑包裝，10片×1板。
【用法用量】
口服，成人一次1～2片，一日3次；用于中度癌癥疼痛劑量為一次2片，一日3次。
【不良反應】
本復合物的常見不良反應有：頭暈、便秘、惡心嘔吐、呼吸抑制、皮疹和血管神經性水腫。阿司匹林一般用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量很少引起不良反應，長期大量用藥，尤其是藥物血濃度200ug/m1是較易出現不良反應。包括：中樞神經系統(tǒng)：可逆性耳鳴、聽力下降等。胃腸道：惡心、嘔吐、上腹不適或疼痛較常見，停藥后多可消失，長期或大劑量服用可出現胃腸道出血或潰瘍。過敏反應：出現在0.2%的病人，表現為哮喘、蕁麻疹、血管神經性水腫或休克。肝、腎功能損害：一般與劑量大小有關，且均為可逆性，停藥后可恢復。但有引起腎乳頭壞死的報道�？纱蜃畛Ｒ姷牟涣挤磻抢Ь�、頭暈、呼吸急促、惡心、嘔吐、腹痛、興奮。較常見的有頭痛、興奮、激動、疲勞、麻木、眼瞼沉重、昏迷、精神紊亂（不能耐受的興奮或抑制均可見，特別是老年患者或衰弱病人）。自主神經系統(tǒng)：口干、多汗常見，偶見臉紅、流涎癥、瞳孔縮小等。胃腸系統(tǒng)：可見吞咽困難、燒心、腹脹、便秘等。心血管系統(tǒng)：胸痛、心悸、心動過速、低血壓等可見。骨骼肌系統(tǒng)：大腿痛、肌無力。泌尿系統(tǒng)：多尿。其它：瘙癢、發(fā)熱、耳痛、耳鳴、鼻流血、欣快感、過敏反應及藥物濫用和成癮（表現為食欲減退、腹瀉、失眠、焦慮、幻覺、性欲降低、不安、言語不清、精神異常、痙攣、意識不清、眩暈等）。
【禁忌】對阿司匹林或可待因不耐受者或過敏者禁用。對于嚴重出血、凝血或止血功能紊亂，包括血友病、低凝血酶原血病、遺傳性假血友病、血小板機能不全、血小板減少癥以及其它遺傳性血小板機能障礙及維生素K缺乏癥和肝損傷者禁用。抗凝血治療者禁用。消化性潰瘍患者禁用。兒童和青年患者有水痘或流感時禁用。
【注意事項】
治療量的阿司匹林可引起過敏反應。胃潰瘍患者及胃腸道損傷者、血液病患者服用后可導致大量出血。手術前服用本品可延長出血時間。可待因及其它麻醉劑可使頭部及顱內損傷患者的呼吸抑制作用增強，并可導致腦脊髓液壓升高，也可產生中樞神經系統(tǒng)抑制作用，如嗜睡可以掩蓋頭部損傷患者及急性腹癥患者的病癥從而導致誤診。本品有成癮的可能，應避免長期或大劑量服用。老、弱患者及肝、腎功能不全、膽道疾病、呼吸系統(tǒng)疾病、心律失常、胃腸道炎癥、甲狀腺機能減退、阿狄森病、前列腺肥大、凝血障礙、頭部損傷及急性腹痛、尿道狹窄等患者慎用。對水楊酸過敏患者及哮喘患者應慎用。從事危險作業(yè)者如駕車、機器操作等慎用，服藥期間不得從事以上作業(yè)。應避免與乙醇和其它中樞神經抑制劑一起服用。用藥期間應定期檢測肝、腎功能、血小板、出凝血時間及凝血酶原激活時間等。水痘及流感患兒應用本品，可能發(fā)生瑞氏綜合癥(Reyesyndrome)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚無資料顯示本品對妊娠婦女的影響。但孕婦臨產前使用阿司匹林可導致孕婦、胎兒及新生兒出血。妊娠后六個月經常高劑量使用阿司匹林可延長妊娠期和分娩時間，而分娩前使用阿司匹林會延長分娩時間或造成產婦或新生兒出血，而可待因可能造成新生兒呼吸抑制。因阿司匹林和可待因可在乳汁中排泄，對嬰兒的影響尚不清楚，建議哺乳期婦女必須用本品時停止哺乳。
【兒童用藥】目前尚無兒童使用本品的研究資料。
【老人用藥】老年患者由于腎功能下降，服用本品易出現毒性反應，請酌情減量，可參考其它項下內容，或遵醫(yī)囑。
【藥物相互作用】
與單胺氧化酶同用可增強其抑制作用。與抗凝血藥同時服用可通過抑制肝臟中凝血酶原的合成和減少抗凝血劑與蛋白的結合而增加出血的危險。與6－巰基嘌呤及甲氨蝶呤同時服用時可減少它們與蛋白結合，使血藥濃度升高，增強骨髓等毒性反應。與抗糖尿病藥物及胰島素同用可增加降糖效果。與青霉素及磺胺同用可增加這些藥物的血藥濃度。與非甾體抗炎藥物同用，療效不加強，但可增加胃潰瘍及出血危險性及腎乳頭壞死、腎癌、膀胱癌的可能。與其它麻醉鎮(zhèn)痛劑、乙醇、及一般麻醉劑、鎮(zhèn)靜劑和中樞神經系統(tǒng)抑制劑合用，可增強中樞神經抑制作用，使呼吸抑制更為顯著。與抗膽堿藥合用，可加重便秘或尿潴留的不良反應。尿堿化藥（碳酸氫鈉等）、抗酸藥（長期大量應用）可增加本品自尿中排泄，使血藥濃度下降。與皮質類固醇同用，可增強類固醇的抗炎作用，隨著皮質類固醇的用量減少或停用，由于水楊酸、腎清除作用的加強有可能發(fā)生阿司匹林中毒。與尿酸化藥物同時服用，可降低尿酸化藥物的作用，而本品血藥濃度升高。阿司匹林與對氨基水楊酸、速尿、維生素C同用時可使阿司匹林及代謝物聚積體內以致中毒。
【藥物過量】阿司匹林過量或中毒表現為：輕度，即水楊酸反應（salicylism），多見于風濕病用本品治療者，表現為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運動（多見于老年人）及視力障礙等；重度，可出現血尿、抽搐、幻覺、重癥精神紊亂、呼吸困難及無名熱等；兒童患者精神及呼吸障礙更明顯；過量時實驗室檢查可有腦電圖異常、酸堿平衡改變（呼吸性堿中毒及代謝性酸中毒）、低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血癥、低鉀血癥及蛋白尿�？纱蜻^量時臨床表現為：頭暈、嗜睡、不平靜、精神錯亂、瞳孔縮小如針尖、癲癇、低血壓、心率過緩、呼吸微弱、神志不清等。一旦發(fā)生藥物過量，應立即停藥并就醫(yī)，予以對癥及支持治療。
【毒理】阿司匹林：阿司匹林屬于非甾體抗炎藥。鎮(zhèn)痛作用：主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對機械性或化學性刺激敏感的物質（如緩激肽、組胺）的合成，屬于外周性鎮(zhèn)痛藥。但不能排除中樞鎮(zhèn)痛（可能作用于下視丘）的可能性；抗炎作用：確切的機制尚不清楚，可能由于本品作用于炎癥組織，通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應的物質（如組胺）的合成而起抗炎作用。抑制溶酶體酶的釋放及白細胞趨化性等也可能與其有關；解熱作用：可能通過作用于下視丘體溫調節(jié)中樞引起外周血管擴張，皮膚血流增加，出汗，使散熱增加而起解熱作用。此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關；抗風濕作用：本品抗風濕的機制，除解熱、鎮(zhèn)痛作用外主要在于抗炎作用；抑制血小板聚集的作用：是通過抑制血小板的環(huán)氧化酶，減少前列腺素的生成而起作用�？纱颍嚎纱驅ρ铀璧目人灾袠杏羞x擇性地抑制，鎮(zhèn)咳作用強而迅速。同時也作用于中樞神經系統(tǒng)的阿片類受體而產生鎮(zhèn)痛作用，其鎮(zhèn)痛作用約為嗎啡的1/12～1/7，但強于一般解熱鎮(zhèn)痛藥。能抑制支氣管腺體的分泌，可使痰液粘稠，難以咳出，故不宜用于多痰粘稠的患者。
【藥代動力學】
阿司匹林：阿司匹林吸收后，大部分在肝內水解為水楊酸。水楊酸的血漿蛋白結合率為65%～90%。水楊酸鹽結合率為65%～90%�？煞植加谌砀鹘M織，也能滲入關節(jié)腔和腦脊液。水楊酸代謝成水楊尿酸及葡糖醛酸結合物，小部分氧化為龍膽酸。游離水楊酸及結合的代謝物從腎臟排泄。在堿性尿中排泄速度加快；還可通過乳汁排泄�？纱颍嚎纱蚩诜筝^易被胃腸吸收，主要分布在肝、睥腎等血流豐富的器官。本品可透過血腦屏障，也可透過胎盤。其血漿蛋白結合率一般在25%，T1/22.9小時，消除主要經過腎臟，90%的口服劑量由腎臟在24小時內排泄，主要為葡糖醛酸結合物（占70%），其余由糞便排出。鎮(zhèn)痛治療的起效時間在用藥后30～45分鐘，2小時內達高峰，可持續(xù)4-6小時。
【ATC分類】N02B
【編碼】HF000153
【貯藏】遮光、密封保存。
