解熱鎮(zhèn)痛藥相關(guān)分類
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阿司匹林可待因片
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【藥品名稱】
通用名稱：阿司匹林可待因片
英文名稱：AspirinandCodeinePhosphateTablets
商品名稱：西司奇
【成份】阿司匹林，磷酸可待因
【性狀】本品為白色片。
【適應(yīng)癥】
用于緩解各種手術(shù)后疼痛及中度癌癥疼痛等。
【功能主治】用于緩解各種手術(shù)后疼痛及中度癌癥疼痛等。
【包裝】鋁塑包裝，10片×1板。
【用法用量】
口服，成人一次1～2片，一日3次；用于中度癌癥疼痛劑量為一次2片，一日3次。
【不良反應(yīng)】
本復(fù)合物的常見不良反應(yīng)有：頭暈、便秘、惡心嘔吐、呼吸抑制、皮疹和血管神經(jīng)性水腫。阿司匹林一般用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量很少引起不良反應(yīng)，長(zhǎng)期大量用藥，尤其是藥物血濃度200ug/m1是較易出現(xiàn)不良反應(yīng)。包括：中樞神經(jīng)系統(tǒng)：可逆性耳鳴、聽力下降等。胃腸道：惡心、嘔吐、上腹不適或疼痛較常見，停藥后多可消失，長(zhǎng)期或大劑量服用可出現(xiàn)胃腸道出血或潰瘍。過敏反應(yīng)：出現(xiàn)在0.2%的病人，表現(xiàn)為哮喘、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫或休克。肝、腎功能損害：一般與劑量大小有關(guān)，且均為可逆性，停藥后可恢復(fù)。但有引起腎乳頭壞死的報(bào)道�？纱蜃畛Ｒ姷牟涣挤磻�(yīng)是困倦、頭暈、呼吸急促、惡心、嘔吐、腹痛、興奮。較常見的有頭痛、興奮、激動(dòng)、疲勞、麻木、眼瞼沉重、昏迷、精神紊亂（不能耐受的興奮或抑制均可見，特別是老年患者或衰弱病人）。自主神經(jīng)系統(tǒng)：口干、多汗常見，偶見臉紅、流涎癥、瞳孔縮小等。胃腸系統(tǒng)：可見吞咽困難、燒心、腹脹、便秘等。心血管系統(tǒng)：胸痛、心悸、心動(dòng)過速、低血壓等可見。骨骼肌系統(tǒng)：大腿痛、肌無力。泌尿系統(tǒng)：多尿。其它：瘙癢、發(fā)熱、耳痛、耳鳴、鼻流血、欣快感、過敏反應(yīng)及藥物濫用和成癮（表現(xiàn)為食欲減退、腹瀉、失眠、焦慮、幻覺、性欲降低、不安、言語不清、精神異常、痙攣、意識(shí)不清、眩暈等）。
【禁忌】對(duì)阿司匹林或可待因不耐受者或過敏者禁用。對(duì)于嚴(yán)重出血、凝血或止血功能紊亂，包括血友病、低凝血酶原血病、遺傳性假血友病、血小板機(jī)能不全、血小板減少癥以及其它遺傳性血小板機(jī)能障礙及維生素K缺乏癥和肝損傷者禁用�？鼓委熣呓�。消化性潰瘍患者禁用。兒童和青年患者有水痘或流感時(shí)禁用。
【注意事項(xiàng)】
治療量的阿司匹林可引起過敏反應(yīng)。胃潰瘍患者及胃腸道損傷者、血液病患者服用后可導(dǎo)致大量出血。手術(shù)前服用本品可延長(zhǎng)出血時(shí)間�？纱蚣捌渌樽韯┛墒诡^部及顱內(nèi)損傷患者的呼吸抑制作用增強(qiáng)，并可導(dǎo)致腦脊髓液壓升高，也可產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用，如嗜睡可以掩蓋頭部損傷患者及急性腹癥患者的病癥從而導(dǎo)致誤診。本品有成癮的可能，應(yīng)避免長(zhǎng)期或大劑量服用。老、弱患者及肝、腎功能不全、膽道疾病、呼吸系統(tǒng)疾病、心律失常、胃腸道炎癥、甲狀腺機(jī)能減退、阿狄森病、前列腺肥大、凝血障礙、頭部損傷及急性腹痛、尿道狹窄等患者慎用。對(duì)水楊酸過敏患者及哮喘患者應(yīng)慎用。從事危險(xiǎn)作業(yè)者如駕車、機(jī)器操作等慎用，服藥期間不得從事以上作業(yè)。應(yīng)避免與乙醇和其它中樞神經(jīng)抑制劑一起服用。用藥期間應(yīng)定期檢測(cè)肝、腎功能、血小板、出凝血時(shí)間及凝血酶原激活時(shí)間等。水痘及流感患兒應(yīng)用本品，可能發(fā)生瑞氏綜合癥(Reyesyndrome)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚無資料顯示本品對(duì)妊娠婦女的影響。但孕婦臨產(chǎn)前使用阿司匹林可導(dǎo)致孕婦、胎兒及新生兒出血。妊娠后六個(gè)月經(jīng)常高劑量使用阿司匹林可延長(zhǎng)妊娠期和分娩時(shí)間，而分娩前使用阿司匹林會(huì)延長(zhǎng)分娩時(shí)間或造成產(chǎn)婦或新生兒出血，而可待因可能造成新生兒呼吸抑制。因阿司匹林和可待因可在乳汁中排泄，對(duì)嬰兒的影響尚不清楚，建議哺乳期婦女必須用本品時(shí)停止哺乳。
【兒童用藥】目前尚無兒童使用本品的研究資料。
【老人用藥】老年患者由于腎功能下降，服用本品易出現(xiàn)毒性反應(yīng)，請(qǐng)酌情減量，可參考其它項(xiàng)下內(nèi)容，或遵醫(yī)囑。
【藥物相互作用】
與單胺氧化酶同用可增強(qiáng)其抑制作用。與抗凝血藥同時(shí)服用可通過抑制肝臟中凝血酶原的合成和減少抗凝血?jiǎng)┡c蛋白的結(jié)合而增加出血的危險(xiǎn)。與6－巰基嘌呤及甲氨蝶呤同時(shí)服用時(shí)可減少它們與蛋白結(jié)合，使血藥濃度升高，增強(qiáng)骨髓等毒性反應(yīng)。與抗糖尿病藥物及胰島素同用可增加降糖效果。與青霉素及磺胺同用可增加這些藥物的血藥濃度。與非甾體抗炎藥物同用，療效不加強(qiáng)，但可增加胃潰瘍及出血危險(xiǎn)性及腎乳頭壞死、腎癌、膀胱癌的可能。與其它麻醉鎮(zhèn)痛劑、乙醇、及一般麻醉劑、鎮(zhèn)靜劑和中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑合用，可增強(qiáng)中樞神經(jīng)抑制作用，使呼吸抑制更為顯著。與抗膽堿藥合用，可加重便秘或尿潴留的不良反應(yīng)。尿堿化藥（碳酸氫鈉等）、抗酸藥（長(zhǎng)期大量應(yīng)用）可增加本品自尿中排泄，使血藥濃度下降。與皮質(zhì)類固醇同用，可增強(qiáng)類固醇的抗炎作用，隨著皮質(zhì)類固醇的用量減少或停用，由于水楊酸、腎清除作用的加強(qiáng)有可能發(fā)生阿司匹林中毒。與尿酸化藥物同時(shí)服用，可降低尿酸化藥物的作用，而本品血藥濃度升高。阿司匹林與對(duì)氨基水楊酸、速尿、維生素C同用時(shí)可使阿司匹林及代謝物聚積體內(nèi)以致中毒。
【藥物過量】阿司匹林過量或中毒表現(xiàn)為：輕度，即水楊酸反應(yīng)（salicylism），多見于風(fēng)濕病用本品治療者，表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運(yùn)動(dòng)（多見于老年人）及視力障礙等；重度，可出現(xiàn)血尿、抽搐、幻覺、重癥精神紊亂、呼吸困難及無名熱等；兒童患者精神及呼吸障礙更明顯；過量時(shí)實(shí)驗(yàn)室檢查可有腦電圖異常、酸堿平衡改變（呼吸性堿中毒及代謝性酸中毒）、低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血癥、低鉀血癥及蛋白尿�？纱蜻^量時(shí)臨床表現(xiàn)為：頭暈、嗜睡、不平靜、精神錯(cuò)亂、瞳孔縮小如針尖、癲癇、低血壓、心率過緩、呼吸微弱、神志不清等。一旦發(fā)生藥物過量，應(yīng)立即停藥并就醫(yī)，予以對(duì)癥及支持治療。
【毒理】阿司匹林：阿司匹林屬于非甾體抗炎藥。鎮(zhèn)痛作用：主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對(duì)機(jī)械性或化學(xué)性刺激敏感的物質(zhì)（如緩激肽、組胺）的合成，屬于外周性鎮(zhèn)痛藥。但不能排除中樞鎮(zhèn)痛（可能作用于下視丘）的可能性；抗炎作用：確切的機(jī)制尚不清楚，可能由于本品作用于炎癥組織，通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應(yīng)的物質(zhì)（如組胺）的合成而起抗炎作用。抑制溶酶體酶的釋放及白細(xì)胞趨化性等也可能與其有關(guān)；解熱作用：可能通過作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞引起外周血管擴(kuò)張，皮膚血流增加，出汗，使散熱增加而起解熱作用。此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關(guān)；抗風(fēng)濕作用：本品抗風(fēng)濕的機(jī)制，除解熱、鎮(zhèn)痛作用外主要在于抗炎作用；抑制血小板聚集的作用：是通過抑制血小板的環(huán)氧化酶，減少前列腺素的生成而起作用。可待因：可待因?qū)ρ铀璧目人灾袠杏羞x擇性地抑制，鎮(zhèn)咳作用強(qiáng)而迅速。同時(shí)也作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的阿片類受體而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用，其鎮(zhèn)痛作用約為嗎啡的1/12～1/7，但強(qiáng)于一般解熱鎮(zhèn)痛藥。能抑制支氣管腺體的分泌，可使痰液粘稠，難以咳出，故不宜用于多痰粘稠的患者。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
阿司匹林：阿司匹林吸收后，大部分在肝內(nèi)水解為水楊酸。水楊酸的血漿蛋白結(jié)合率為65%～90%。水楊酸鹽結(jié)合率為65%～90%�？煞植加谌砀鹘M織，也能滲入關(guān)節(jié)腔和腦脊液。水楊酸代謝成水楊尿酸及葡糖醛酸結(jié)合物，小部分氧化為龍膽酸。游離水楊酸及結(jié)合的代謝物從腎臟排泄。在堿性尿中排泄速度加快；還可通過乳汁排泄�？纱颍嚎纱蚩诜筝^易被胃腸吸收，主要分布在肝、睥腎等血流豐富的器官。本品可透過血腦屏障，也可透過胎盤。其血漿蛋白結(jié)合率一般在25%，T1/22.9小時(shí)，消除主要經(jīng)過腎臟，90%的口服劑量由腎臟在24小時(shí)內(nèi)排泄，主要為葡糖醛酸結(jié)合物（占70%），其余由糞便排出。鎮(zhèn)痛治療的起效時(shí)間在用藥后30～45分鐘，2小時(shí)內(nèi)達(dá)高峰，可持續(xù)4-6小時(shí)。
【ATC分類】N02B
【編碼】HF000153
【貯藏】遮光、密封保存。
