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青蒿素類藥物

    青蒿素 通用名稱:青蒿素

    英文別名:Arteannuin、 Artemisinine、Qinghaosu

    在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯及冰醋酸中易溶,在乙醇和甲醇、乙醚及石油

    醚中可溶解,在水中幾乎不溶。

    熔點:156-157℃ ( 水煎后分解)

    MDL號: MFCD00081057

    青蒿素是從植物黃花蒿莖葉中提取的有過氧基團的倍半萜內(nèi)酯藥物。其對鼠瘧原蟲紅內(nèi)期超微結(jié)構(gòu)的影響,主要是瘧原蟲膜系結(jié)構(gòu)的改變,該藥首先作用于食物泡膜、表膜、線粒體,內(nèi)質(zhì)網(wǎng),此外對核內(nèi)染色質(zhì)也有一定的影響。提示青蒿素的作用方式主要是干擾表膜-線粒體的功能。可能是青蒿素作用于食物泡膜,從而阻斷了營養(yǎng)攝取的最早階段,使瘧原蟲較快出現(xiàn)氨基酸饑餓,迅速形成自噬泡,并不斷排出蟲體外,使瘧原蟲損失大量胞漿而死亡。體外培養(yǎng)的惡性瘧原蟲對氚標(biāo)記的異亮氨酸的攝入情況也顯示其起始作用方式可能是抑制原蟲蛋白合成。


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