鹽酸納洛酮注射液
發(fā)布時間：2014/3/31 9:31:36 瀏覽次數(shù)：3393
- 基本信息
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通用名稱： 鹽酸納洛酮注射液
批準(zhǔn)文號： 國藥準(zhǔn)字H 【驗(yàn)證真?zhèn)?/a>】
產(chǎn)品分類： 西藥 解毒藥 (處方藥)
生產(chǎn)企業(yè)： 山西普德藥業(yè)股份有限公司
招商區(qū)域： 全國
招商企業(yè)： 山西普德藥業(yè)有限公司
溫馨提醒：請認(rèn)真閱讀藥品說明書的注意事項(xiàng)，禁忌等內(nèi)容，按照說明書或在醫(yī)師指導(dǎo)下購買和使用，將藥品置于兒童無法拿到的位置。
| 通用名稱 |
鹽酸納洛酮注射液 |
| 基藥產(chǎn)品 |
是 |
| 中標(biāo)產(chǎn)品 |
是 |
| 適應(yīng)癥 |
【產(chǎn)品功效】
鹽酸納洛酮為羥(二)****衍生物。納洛酮是**受體純拮抗劑臨床用于麻醉鎮(zhèn)痛藥的過量和中毒治療�；A(chǔ)方面用于**受體，內(nèi)源性**樣物質(zhì)和鎮(zhèn)痛藥作用機(jī)理的研究。在研究內(nèi)源性**樣物質(zhì)生理效應(yīng)的基礎(chǔ)上，臨床工作者除用于拮抗**類藥物引起的呼吸抑制外，并對非麻醉藥物過量（乙醇、安定）、休克、腦梗塞、新生兒窒息綜合癥等應(yīng)激性疾病進(jìn)行了，取得了較好的治療效果，引起了國內(nèi)外醫(yī)生的極大興趣。 |
| 產(chǎn)品規(guī)格 |
1ml:0.4；2ml:2mg |
| 適用科室 |
神經(jīng)科用藥，急診中毒科用藥 |
| 補(bǔ)充說明 |
【性狀】本品為白色片。
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【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸納洛酮注射液
英文名稱：NaloxoneHydrochlorideInjection
商品名稱：蘇諾
【成份】- 活性成份鹽酸納洛酮
- 輔料：氯化鈉 (1ml:0.4mg規(guī)格中無氯化鈉)，注射用水。
【性狀】本品為無色澄明液體。
【適應(yīng)癥】
本品為阿片類受體拮抗藥。 1．用于阿片類藥物復(fù)合麻醉藥術(shù)后，拮抗該類藥物所致的呼吸抑制，促使患者蘇醒。 2．用于阿片類藥物過量，完全或部分逆轉(zhuǎn)阿片類藥物引起的呼吸抑制。 3．解救急性乙醇中毒。 4．用于急性阿片類藥物過量的診斷。
【功能主治】本品為阿片類受體拮抗藥。 1．用于阿片類藥物復(fù)合麻醉藥術(shù)后，拮抗該類藥物所致的呼吸抑制，促使患者蘇醒。 2．用于阿片類藥物過量，完全或部分逆轉(zhuǎn)阿片類藥物引起的呼吸抑制。 3．解救急性乙醇中毒。 4．用于急性阿片類藥物過量的診斷。
【規(guī)格】1ml：0.4mg1ml：1mg2ml：2mg10ml：4mg
【包裝】安瓿裝1ml：0.4mg，1ml/支，5支/盒1ml：1mg，1ml/支，4支/盒2ml：2mg，2ml/支，2支/盒10ml：4mg，10ml/支，1支/盒
【用法用量】
因本品存在明顯的個體差異，應(yīng)用時應(yīng)根據(jù)患者具體情況由醫(yī)生確定給藥劑量及是否需多次給藥。本品可靜脈輸注、注射或肌內(nèi)注射給藥。靜脈注射起效最快，適合在急診時使用。因?yàn)槟承┌⑵愇镔|(zhì)作用持續(xù)時間可能超過本品，所以，應(yīng)對患者持續(xù)監(jiān)護(hù)，必要時，應(yīng)重復(fù)給予本品。靜脈輸注靜脈輸注本品可用生理鹽水或葡萄糖溶液稀釋。把2mg本品加入500ml的以上任何一種液體中，使?jié)舛冗_(dá)到0.004mg/ml�；旌弦簯�(yīng)在24小時內(nèi)使用，超過24小時未使用的剩余混合液必須丟棄。根據(jù)患者反應(yīng)控制滴注速度。成人使用：阿片類藥物過量首次可靜脈注射本品0.4mg～2mg，如果未獲得呼吸功能的理想的對抗和改善作用，可隔2～3分鐘重復(fù)注射給藥。如果使用本品10mg仍未見反應(yīng)，就應(yīng)考慮此診斷問題。如果不能靜脈給藥，可肌肉給藥。術(shù)后阿片類藥物抑制效應(yīng)：部分糾正在手術(shù)使用阿片類藥物后阿片的抑制效應(yīng)，通常較小劑量本品即有效。本品給藥劑量應(yīng)依據(jù)患者反應(yīng)來確定。首次糾正呼吸抑制時，應(yīng)每隔2～3分鐘，靜脈注射0.1mg～0.2mg，直至產(chǎn)生理想的效果，即有通暢的呼吸和清醒度，無明顯疼痛和不適。大干必需劑量的本品可明顯逆轉(zhuǎn)痛覺缺失和升高血壓。同樣，逆轉(zhuǎn)太快可引起惡心、嘔吐、出汗或循環(huán)負(fù)擔(dān)增加。1～2小時間隔內(nèi)需要重復(fù)給予本品的量，取決于最后一次使用的阿片類藥物的劑量、給藥類型 (短時間型還是長時間型) 與間隔時間。重度乙醇中毒0.8～1.2mg，一小時后重復(fù)給藥0.4mg～0.8mg。兒童使用：阿片類藥物過量：小兒靜脈注射的首次劑量為每公斤體重0.01mg。如果此劑量沒有在臨床上取得滿意的效果，接下來則應(yīng)給予每公斤體重0.1mg本品。如果不能靜脈注射，可以分次肌肉注射。必要時可用滅菌注射用水將本品稀釋。術(shù)后阿片類藥物抑制效應(yīng)：參考成人術(shù)后阿片抑制項(xiàng)下的建議和注意事項(xiàng)。在首次糾正呼吸抑制效應(yīng)時，每隔2～3分鐘靜脈注射本品0.005mg～0.01mg，直到達(dá)到理想逆轉(zhuǎn)程度。新生兒用藥：阿片類藥物引起的抑制：靜脈、肌注或皮下注射的常用初始劑量為每公斤體重0.01mg�？砂凑粘扇诵g(shù)后阿片類抑制的用藥說明重復(fù)該劑量。納洛酮激發(fā)試驗(yàn)：用來診斷懷疑阿片耐受或急性阿片過量。靜脈注射本品0.2mg，觀察30秒鐘看是否出現(xiàn)阿片戒斷的癥狀和體征。如果未出現(xiàn)阿片戒斷癥狀/體征，或未達(dá)到逆轉(zhuǎn)的作用，呼吸功能未得到改善，可間隔2～3分鐘重復(fù)用藥，每注射0.6mg觀察20分鐘。如果納洛酮的給藥總量達(dá)到10mg后，仍未觀察到反應(yīng)，則阿片類藥物誘導(dǎo)的或部分由阿片類藥物引起毒性的診斷可能有誤。在不能進(jìn)行靜脈給藥時，可選用肌注或皮下注射。本品不應(yīng)給予有明顯戒斷癥狀和體征的患者，或者尿中含有阿片的患者。有些患者特別是阿片耐受患者對低劑量本品發(fā)生反應(yīng)，靜脈注射0.1mg的本品就可以起診斷作用。
【不良反應(yīng)】
術(shù)后患者使用本品時，偶見低血壓、高血壓、室性心動過速和纖顫、呼吸困難、肺水腫和心臟停搏，報道其后遺癥有死亡、昏迷和腦病。術(shù)后患者使用本品過量可能逆轉(zhuǎn)痛覺缺失病引起患者激動。逆轉(zhuǎn)阿片類抑制突然逆轉(zhuǎn)阿片類抑制可能會引起惡心、嘔吐、出汗、心悸亢進(jìn)、血壓升高、發(fā)抖、癲癇發(fā)作、室性心動過速和纖顫、肺水腫和心臟停博，甚至可能導(dǎo)致死亡。類阿片依賴對阿片類藥物產(chǎn)生軀體依賴的患者突然逆轉(zhuǎn)其阿片作用可能會引起急性戒斷綜合癥，包括但不局限于下述癥狀和體征：軀體疼痛、發(fā)熱、出汗、流鼻涕、噴嚏、豎毛、打哈欠、無力、寒戰(zhàn)或發(fā)抖、神經(jīng)過敏、不安或易激惹、痢疾、惡心或嘔吐、腹部痛性痙攣、血壓升高、心悸亢進(jìn)。對新生兒，阿片戒斷癥狀可能有：驚厥、過度哭泣、反射性活動過多。術(shù)后使用本品和減藥時引起的不良反應(yīng)按器官系統(tǒng)分類如下：心臟：肺水腫、心臟停博或衰竭、心悸亢進(jìn)、室性纖顫和室性心動過速。據(jù)報道由此引起的后遺癥有死亡、昏迷和腦病。胃腸道：嘔吐、惡心。神經(jīng)系統(tǒng)：驚厥、感覺異常、癲癇大發(fā)作驚厥。精神病學(xué)：激動、幻覺、發(fā)抖。呼吸道、胸和膈：呼吸困難、呼吸抑制、低氧癥。皮膚和皮下注射：非特異性注射點(diǎn)反應(yīng)、出汗。血管病癥，高血壓、低血壓、熱潮紅或發(fā)紅。
【禁忌】對本品過敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
本品應(yīng)慎用于已知或可疑的阿片類藥物軀體依賴患者，包括其母親為阿片類藥物依賴者的新生兒。對這種病例，突然或完全逆轉(zhuǎn)阿片作用可能會引起劑型戒斷綜合癥。由于某些阿片類藥物的作用長于納洛酮，因此應(yīng)該對使用本品效果很好的患者進(jìn)行持續(xù)監(jiān)護(hù)，必要時應(yīng)重復(fù)給藥。本品對非阿片類藥物引起的呼吸抑制和左丙氧芬引起的急性毒性的控制無效。只能部分逆轉(zhuǎn)部分性激動劑或混合激動劑/拮抗劑 (如丁丙諾啡和噴他佐辛) 引起的呼吸抑制，或需要加大納洛酮的用量。如果不能完全響應(yīng)，在臨床上需要用機(jī)械輔助治療呼吸抑制。在術(shù)后突然逆轉(zhuǎn)阿片類抑制可能引起惡心、嘔吐、出汗、發(fā)抖、心悸亢進(jìn)、血壓升高、癲癇發(fā)作、室性心動過速和纖顫、肺水腫以及心臟停博，嚴(yán)重的可導(dǎo)致死亡。術(shù)后患者使用本品過量可能逆轉(zhuǎn)痛覺缺失并引起患者激動。有心血管疾病史，或接受其它有嚴(yán)重的心血管不良反應(yīng) (低血壓、室性心動過速或室顫、肺水腫) 的藥物治療的患者應(yīng)慎重用本品。應(yīng)用納洛酮拮抗大劑量麻醉鎮(zhèn)痛藥后，由于痛覺恢復(fù)，可產(chǎn)生高度興奮，表現(xiàn)為血壓升高，心率增快，心率失常，甚至肺水腫和心室顫動。由于此藥作用持續(xù)時間短，用藥起作用后，一旦其作用消失，可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制。用藥需注意維持藥效。伴有肝臟疾病、腎功能不全/衰竭患者使用納洛酮的安全性和有效性尚未確立，應(yīng)慎用本品。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】對小鼠和大鼠進(jìn)行生殖毒性試驗(yàn)和劑量分別為人常用劑量的4～8倍，結(jié)果未顯示納洛酮有胚胎毒性或致畸毒性。由于未在妊娠婦女進(jìn)行足夠的和有效的研究，因此妊娠婦女只有在必要時才考慮用藥。母親依賴常伴有胎兒依賴，因此在對已知或可疑的阿片依賴妊娠婦女使用本品之前應(yīng)考慮對胎兒的危險。納洛酮可透過胎盤，誘發(fā)母親和胎兒出現(xiàn)戒斷癥狀。輕至中度高血壓患者在臨產(chǎn)時使用納洛酮應(yīng)密切監(jiān)護(hù)，以免發(fā)生嚴(yán)重高血壓。還不清楚本品是否影響臨產(chǎn)和/或分娩時間，不過，公布的研究顯示在臨產(chǎn)時使用納洛酮不會對母親和新生兒產(chǎn)生不良作用。還不清楚本品是否會通過人乳分泌。因?yàn)樗幬锟赡軙置诘饺巳橹�，因此哺乳婦女應(yīng)慎用本品。
【兒童用藥】對患兒或新生兒使用本品可逆轉(zhuǎn)阿片類作用。阿片類中毒患兒對本品的反應(yīng)很強(qiáng)，因此需要對其進(jìn)行至少24小時的密切監(jiān)護(hù)，直到本品完全代謝。在分娩后開始不久給母親使用本品，對延長新生兒生命的作用只能維持2小時。如果需要的話，在分娩后可直接給新生兒使用本品。
【老人用藥】沒有足夠的65歲和65歲以上患者使用本品的臨床試驗(yàn)，未發(fā)現(xiàn)老年患者與年輕患者對納洛酮反應(yīng)的差異。一般情況下，老年患者的劑量選擇需慎重，考慮到肝臟、腎臟或心臟功能降低和伴隨疾病或其它藥物治療的兒率較大，應(yīng)從小劑量開始用藥。
【藥物相互作用】
丁丙諾啡與阿片受體的結(jié)合率低、分離速度慢決定了其作用時間長，因此在拮抗丁丙諾啡的作用時應(yīng)使用大劑量納洛酮，對丁丙諾啡的拮抗作用需要逐漸增強(qiáng)逆轉(zhuǎn)效果，縮短呼吸抑制時間。甲己炔巴比妥可阻斷納洛酮誘發(fā)阿片成癮者出現(xiàn)的急性戒斷癥狀。不應(yīng)把本品與含有硫酸氫鈉、亞硫酸氫鈉、長鏈高分子陰離子或任何堿性的制劑混合。在把藥物或化學(xué)試劑加入本品溶液中以前，應(yīng)首先確定其對溶液的化學(xué)和物理穩(wěn)定性的影響。
【藥物過量】對使用本品過量的患者應(yīng)進(jìn)行對癥治療，并嚴(yán)格監(jiān)護(hù)。成人患者在一項(xiàng)小型試驗(yàn)中，志愿者接受24mg/70kg藥物的治療未出現(xiàn)毒性。在另一項(xiàng)試驗(yàn)中，36例急性腦卒中患者接受了4mg/kg(10mg/m2/min)納洛酮的治療，隨后劑量改為每公斤體重2mg/小時，共用藥24小時。23例患者在使用納洛酮后出現(xiàn)了不良反應(yīng)，7例患者因不良反應(yīng)而停藥。最嚴(yán)重的不良反應(yīng)為：癲癇發(fā)作 (2例；、嚴(yán)重高血壓 (1例；以及低血壓和/或心博徐緩 (3例；。對健康志愿者給藥2mg/kg，有報告稱，出現(xiàn)了認(rèn)知損害和行為異常，包括易激惹、焦慮、壓力大、多疑、悲傷、注意力不集中和厭食。此外，還報道了軀體癥狀包括頭暈、心情沉重、出汗、惡心和胃痛，報道的行為癥狀維持2～3天。兒科患者地芬諾酯鹽酸鹽和硫酸阿托品過量的患兒最多只能使用2.2mg納洛酮。兒科報道2-2.5歲的患兒在治療地芬諾酯鹽酸鹽和硫酸阿托品過量引起的呼吸抑制時，不小心使用了20mg納洛酮，患兒情況良好，恢復(fù)后無后遺癥。還有報道稱4-4.5歲患兒在12小時內(nèi)使用了2.2mg納洛酮，未出現(xiàn)后遺癥。
【藥理】本品為阿片受體拮抗劑，本身幾乎無藥理活性。但能競爭性拮抗各類阿片受體，對μ受體有很強(qiáng)的親和力。藥理作用：完全或部分糾正阿片類物質(zhì)的中樞抑制效應(yīng)，如呼吸抑制、鎮(zhèn)靜和低血壓。對動物急性乙醇中毒有促醒作用。為阿片受體拮抗劑，即不具有其他阿片受體拮抗劑的“激動性”或嗎啡樣效應(yīng)；不引起呼吸抑制、擬神經(jīng)病反應(yīng)或縮瞳反應(yīng)。未見耐藥性，也未見生理或心理依賴性。雖然作用機(jī)理尚不清楚，但是，有充分證據(jù)表明是通過競爭相同受體位點(diǎn)，拮抗阿片類物質(zhì)的效應(yīng)。
【毒理】毒理研究：單劑量靜脈給藥，大鼠和小鼠的LD50分別為150mg/kg和109mg/kg；單劑量皮下注射給藥，新生大鼠LD50為260mg/kg。尚未進(jìn)行過可評價的本品致癌性動物實(shí)驗(yàn)。對小鼠和大鼠給予人用劑量50倍的本品進(jìn)行生育實(shí)驗(yàn)，表明未對生育能力有損害作用。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中國藥典》2010年版二部
【藥代動力學(xué)】
靜脈注射給藥時，通常在2分鐘內(nèi)起效，當(dāng)肌肉注射或皮下注射給藥時起效緩慢。作用持續(xù)時間長短取決于給藥劑量和給藥途徑。肌肉注射作用時間長于靜脈注射。但是否需要反復(fù)給藥取決于所拮抗的阿片類物質(zhì)的給藥劑量、類型和途徑。非腸道給藥時，本品可在體內(nèi)快速分布并迅速透過胎盤。能與血漿蛋白結(jié)合但發(fā)生率低。納洛酮主要與血漿白蛋白結(jié)合，還可與血漿中的其它成分結(jié)合。還不清楚納洛酮是否會通過人乳排泄。本品在肝臟代謝，主要與葡萄糖醛酸結(jié)合，納洛酮-3-葡萄糖醛酸化合物為主要代謝產(chǎn)物。在一項(xiàng)研究中，藥物在成人體內(nèi)的血清半衰期為30至81分鐘 (平均為64±12分鐘)新生兒平均血漿半衰期為3.1±0.5小時。口服或靜注后，約25～40%的藥物以代謝物形式存在6小時內(nèi)通過尿液排出，24小時排出50%左右，72小時排出60～70%。
【ATC分類】V03A
【醫(yī)保類別】甲
【編碼】HD008529
【貯藏】密閉，干燥處保存。
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