甲磺酸多沙唑嗪膠囊
發(fā)布時(shí)間：2014/3/31 9:31:36 瀏覽次數(shù)：2930
- 基本信息
-
通用名稱： 甲磺酸多沙唑嗪膠囊
批準(zhǔn)文號(hào)： 國(guó)藥準(zhǔn)字H20051158國(guó)藥準(zhǔn)字H20 【驗(yàn)證真?zhèn)?/a>】
產(chǎn)品分類： 西藥 皮膚科用藥
招商區(qū)域： 全國(guó)
招商企業(yè)： 濟(jì)南信康醫(yī)藥有限公司
溫馨提醒：請(qǐng)認(rèn)真閱讀藥品說明書的注意事項(xiàng)，禁忌等內(nèi)容，按照說明書或在醫(yī)師指導(dǎo)下購(gòu)買和使用，將藥品置于兒童無法拿到的位置。
| 通用名稱 |
甲磺酸多沙唑嗪膠囊 |
| 適應(yīng)癥 |
解除良性前列腺增生的癥狀（如尿線細(xì)弱、尿頻、夜尿多、排尿不盡、滴瀝、尿線中斷、尿前躊躇等），癥狀可在服藥２周內(nèi)緩解。劑量較大時(shí)，緩解率越高。本品雖是有效的降壓藥，但對(duì)正常血壓幾無影響。亦可選用哌唑嗪（Ｐｒａｚｏｓｉｎ）、多沙唑嗪（Ｄｏｘｚｏｓｉｎ）等治療良性前列腺增生；原發(fā)性高血壓；良性前列腺增生。
|
| 產(chǎn)品規(guī)格 |
1mg 2mg |
| 適用科室 |
泌尿科用藥 |
| 補(bǔ)充說明 |
【其他說明】：品為腎上腺皮質(zhì)激素及促腎上腺皮質(zhì)激素藥||抗高血壓藥。
藥理毒理：沙唑嗪片是長(zhǎng)效a1-受體阻滯劑。本品選擇性作用于節(jié)后a1-腎上腺素受體，使周圍血管擴(kuò)張，周圍血管阻力降低而降低血壓，對(duì)心排出量影響不大。與其他的a1-受體阻滯劑一樣，多沙唑嗪對(duì)立位血壓和心率影響較大。本品作用于前列腺和膀胱頸平滑肌的a1-腎上腺素受體，使膀胱頸、前列腺、前列腺包膜平滑肌松弛，尿道和膀胱阻力減低，從而減輕前列腺增生引起的尿道阻塞癥狀。本品能輕度降低總膽固醇（2％～3％）、LDL-膽固醇（4％），并輕度升高HDL-膽固醇（4％）。但這些變化的臨床意義目前還不清楚。
用法用量：（1）成人常用量口服，起始劑量1mg，每天一次，1～2周后根據(jù)臨床反應(yīng)和耐受情況調(diào)整劑量；首劑及調(diào)整劑量時(shí)宜睡前服。維持量為1～8mg，每日1次，但超過4mg易引起體位性低血壓。國(guó)外研究資料提示本品大使用劑量至16mg/日。（2）小兒劑量尚未確定。
不良反應(yīng)：（1）發(fā)生率在10％以上的不良反應(yīng)：頭暈、頭痛、倦怠不適。（2）發(fā)生率在2％～10％的不良反應(yīng)：嗜睡、水腫、惡心、鼻炎、呼吸困難、體位性低血壓、心悸、眩暈、口干、視覺異常、神經(jīng)質(zhì)、性功能障礙、腹瀉、多尿、胸痛和全身疼痛。體位性低血壓、水腫和呼吸困難常為劑量依賴性。（3）發(fā)生率為1％左右的不良反應(yīng)：心律失常、低血壓、皮疹、瘙癢、關(guān)節(jié)痛/關(guān)節(jié)炎、肌肉無力、肌痛、感覺異常、運(yùn)動(dòng)障礙、共濟(jì)失調(diào)、張力過強(qiáng)、肌痙攣、潮紅、結(jié)膜炎、耳鳴、抑郁、失眠、便秘、消化不良、胃腸脹氣、鼻出血、尿失禁、虛弱和顏面浮腫。（4）發(fā)生率為0.3％左右的不良反應(yīng)：心動(dòng)過速、外**梢缺血。
禁忌：（1）對(duì)喹唑啉類（如哌唑嗪，特拉唑嗪）過敏者。（2）服用本品后發(fā)生嚴(yán)重低血壓者。
【注意事項(xiàng)】（1）為減少首劑效應(yīng)和體位性低血壓，治療的劑量應(yīng)為1mg，每1～2周按需增加劑量，初次及每增量后劑，都宜睡前服用。（2）病人在開始治療以及治療中增加劑量時(shí)應(yīng)避免引起突然性體位變化和行動(dòng)，并注意其可能對(duì)身體造成的傷害。（3）本品治療中若加用其他降壓藥，本品劑量宜減少；若將本品加用于已有的降壓藥治療時(shí)應(yīng)格外小心。（4）如發(fā)生暈厥，應(yīng)置患者于平臥位，必要時(shí)給予支持治療。（5）肝功能受損的患者或正使用任何影響肝代謝的藥物時(shí)，應(yīng)用多沙唑嗪應(yīng)十分謹(jǐn)慎。（6）陰莖痙攣是本品治療中一種非常罕見的不良反應(yīng)，可引起持續(xù)性勃起功能障礙，一旦發(fā)生需立即治療。（7）前列腺癌和前列腺增生的許多癥狀相同，且兩者常合并存在，故在開始多沙唑嗪治療良性前列腺增生癥前，應(yīng)先排除前列腺癌。
【藥品生產(chǎn)單位】：山東省淄博山川藥業(yè)有限公司 |
【藥品名稱】
通用名稱：甲磺酸多沙唑嗪片
英文名稱：DoxazosinMesylateTablets
商品名稱：甲磺酸多沙唑嗪片
【成份】甲磺酸多沙唑嗪
【性狀】本品為白色或類白色片。
【適應(yīng)癥】
原發(fā)性輕、中高血壓，對(duì)于單獨(dú)用藥難以控制血壓的患者，可與利尿劑、β阻滯劑、鈣拮抗劑或血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑（ACEI）合用。
【功能主治】原發(fā)性輕、中高血壓，對(duì)于單獨(dú)用藥難以控制血壓的患者，可與利尿劑、β阻滯劑、鈣拮抗劑或血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑（ACEI）合用。
【規(guī)格】2mg
【包裝】鋁塑板，10片/板，1板/盒。
【用法用量】
初始劑量為1mg（半片），以減少體位性低血壓和首劑暈厥的發(fā)生率，體位性低血壓多發(fā)生在藥后2—6小時(shí)之間，故在首次增加劑量后的這段時(shí)間內(nèi)應(yīng)注意測(cè)定血壓。如停藥數(shù)日，應(yīng)按初始治療方案重新開始用藥。高血壓：初始劑量為1mg（半片）每日一次。根據(jù)患者的立位血壓（基于服藥后2-6小時(shí)和24小時(shí)的測(cè)定值），用藥劑量可增至2mg（1片）每日一次，以后可根據(jù)需要增至4mg（2片）每日一次，然后6mg（3片）每日一次，以獲得理想的降壓效果。劑量超過4mg增加過度體位性作用包括暈厥、體位性頭暈/眩暈和體位性低血壓的可能性。建議以1-2周的時(shí)間間隔調(diào)整劑量，應(yīng)常規(guī)進(jìn)行血壓測(cè)定。國(guó)外研究資料提示本品最大使用劑量為16mg/日，國(guó)內(nèi)目前尚天此臨床經(jīng)驗(yàn)。常用劑量的多沙唑嗪可用于腎功能不全的患者及老年患者。肝功能不全患者參見[注意事項(xiàng)]
【不良反應(yīng)】
在有對(duì)照的臨床試驗(yàn)中，最常見的不良反應(yīng)為體位性低血壓（很少伴有暈厥），非特異不良反應(yīng)包括：頭暈、乏力、低血壓、外周性水腫、呼吸困難、頭痛、不適、體位性頭暈、眩暈、虛弱、嗜睡、胃腸道反應(yīng)（腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐、胃腸炎）、口干、背痛、胸痛、心悸、心動(dòng)過速、肌痛、支氣管炎、咳嗽、瘙癢、尿失禁、膀胱炎及鼻炎。曾有易激怒和震顫（罕見病例）的報(bào)道。偶有與包括多沙唑嗪在內(nèi)的α1受體阻滯劑相關(guān)的陰莖異常勃起和陽(yáng)痿報(bào)道。也有藥物過敏反應(yīng)、皮疹、血小板減少癥、紫癜、鼻出血、白細(xì)胞減少、血尿、膽法淤積、黃疸、肝功能檢查異常、視力模糊的偶發(fā)報(bào)道。此外，在上市后還有下列不良事件報(bào)道，但這些事件一般與未服用多沙唑嗪時(shí)出現(xiàn)的癥狀難以區(qū)分，包括心動(dòng)過速、心悸、胸痛、心絞痛、心肌梗塞、腦血管意外、心律失常。
【禁忌】已知對(duì)喹唑啉類（發(fā)哌唑嗪和特拉唑嗪）或本品的任何成份過敏者禁用。近期發(fā)生心肌梗塞者禁用。已接受多沙唑嗪治療者如發(fā)和心肌梗塞，應(yīng)針對(duì)個(gè)體情況決定其梗塞后的治療。有胃腸道梗阻，食道梗阻或任何程度胃腸道腔徑縮窄病史者禁用本品。
【注意事項(xiàng)】
心絞痛患者在接受多沙唑嗪治療之前應(yīng)先采用可有效預(yù)防心絞痛發(fā)作的藥物治療。心絞痛患者從β受體阻滯劑轉(zhuǎn)換為多沙唑嗪時(shí)，應(yīng)充分注意β受體阻滯劑的撤藥反應(yīng)，直到患者血液動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定后才開始服用多沙唑嗪。有癥狀的心衰患者，在服用多沙唑嗪之前應(yīng)先接受針對(duì)心衰的治療。接受過心衷治療的患者，考慮到病情惡化的可能，在多沙唑嗪治療早期應(yīng)加強(qiáng)隨訪�；柝逝c“首過效應(yīng)”：多沙唑嗪與其他α阻滯劑一樣，能引起明顯的低血壓（特別在直立位時(shí)），可出現(xiàn)昏厥和其他直立癥狀（如頭昏）。首次服藥、加量或停藥數(shù)日后再次用藥常會(huì)出現(xiàn)明顯的直立效應(yīng)。為減少過度低血壓和昏厥的發(fā)生，初次給藥劑量為1mg，隨后據(jù)患者的反應(yīng)每2周調(diào)整給藥劑量至推薦劑量。其他抗高血壓藥應(yīng)慎用。患者用藥劑量調(diào)整應(yīng)謹(jǐn)慎以防出現(xiàn)昏厥。若發(fā)生昏厥，患者應(yīng)斜臥位，必要時(shí)采取治療。陰莖異常勃起：α1受體拮抗劑（包括多沙唑嗪）引起陰莖異常勃起（持續(xù)數(shù)小時(shí)，性生活和自淫均不能解決）極少見，但處理不及時(shí)可導(dǎo)致永久性陽(yáng)痿，故應(yīng)告之患者該不良反應(yīng)的嚴(yán)重性。白細(xì)胞減少/中性粒細(xì)胞減少癥：在高血壓患者接受本品治療的對(duì)照臨床試驗(yàn)中觀察到使用本品較安慰劑組WBC和中性粒細(xì)胞分別減少2.4%和1.0%，此現(xiàn)象在其他α阻滯劑中也可見。因可能發(fā)生暈厥和直立性癥狀，尤其是在治療開始時(shí)、增加劑量后或中斷治療后重新開始時(shí)，故在給藥后24小時(shí)內(nèi)患者應(yīng)避免駕車或從事危險(xiǎn)工作。服用本品或其他α1腎上腺素受體阻滯劑時(shí)可能出現(xiàn)嗜睡現(xiàn)象，此時(shí)患者從事駕駛或機(jī)械操作時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎�；颊邞�(yīng)避免站立以防多沙唑嗪治療開始期間昏厥而導(dǎo)致?lián)p傷。當(dāng)發(fā)生低血壓（有可能不是直立引起的）時(shí)，患者應(yīng)坐下或躺倒，起身時(shí)應(yīng)小心。若出現(xiàn)頭暈或心悸則應(yīng)盡快告之醫(yī)生以及時(shí)調(diào)整劑量。肝功能損傷患者或使用能影響肝臟代謝的患者使用本品時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】懷孕婦女：由于缺少本品在妊娠時(shí)的臨床經(jīng)驗(yàn)，因此有關(guān)本品在孕期用藥的安全性尚未確定。動(dòng)物試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)高劑量用藥時(shí)可使胎兒存活率下降。懷孕婦女應(yīng)避免使用本品。哺乳期婦女：動(dòng)物試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，多沙唑嗪在動(dòng)物乳汁中蓄積，尚不清楚在人乳汁的情況，所以哺乳期禁用本品。
【兒童用藥】有關(guān)本品在兒童中的有效性及安全性尚未證實(shí)。
【老人用藥】常規(guī)劑量的多沙唑嗪可用于腎功能受損的患者及老年患者。
【藥物相互作用】
血漿中大部分（98%）多沙唑嗪與蛋白結(jié)合。人血漿體外研究數(shù)據(jù)表明，多沙唑嗪對(duì)地高辛、華法林、苯妥英、吲哚美辛的蛋白結(jié)合無影響。在臨床用藥中多沙唑嗪與噻嗪與噻嗪類利尿劑、呋喃苯胺酸、β阻滯劑、非甾體類抗炎藥、抗生素、口服降糖藥、促尿酸藥或抗凝劑合并使用未發(fā)現(xiàn)任何不良藥物相互作用。
【藥物過量】藥物過量最可能導(dǎo)致低血壓，患者應(yīng)立即平臥，取頭低位。并根據(jù)個(gè)體情況，必要時(shí)采取其它支持治療，通常采用靜脈輸液。由于多沙唑嗪與血漿蛋白結(jié)合率高，故透析方法無效。
【毒理】遺傳毒性：甲磺酸多沙唑嗪微核試驗(yàn)、鼠傷寒沙門氏菌誘變?cè)囼?yàn)和人體外周血細(xì)胞培養(yǎng)染色體畸變?cè)囼?yàn)未見陽(yáng)性。生殖毒性：大鼠口服20mg/kg/日服甲磺酸多沙唑嗪（AUC為人每日口服12mg的4倍）可見雄性生殖力下降，停藥后兩周可恢復(fù)。家兔和大鼠分別口服41和20mg/kg（其血藥濃度分別為人每日口服12mg本品Cmax和AUC的10和4倍），對(duì)胎兒未見影響。家兔給予82mg/kg/日甲磺酸多沙唑嗪可見胎兒存活率下降。多沙唑嗪可通過胎盤屏障。大鼠母體動(dòng)物給予甲磺酸多沙唑嗪40或50mg/kg/日（AUC為人每日口服12mg的8倍）可使胎兒出生后生長(zhǎng)發(fā)育減緩。哺乳期大鼠口服甲磺酸多沙唑嗪后乳汁中的藥物濃度為其血藥濃度的20倍以上。長(zhǎng)期毒性：SD大鼠口服甲磺酸多沙唑嗪80mg/kg日6個(gè)月和40mg/kg/日（AUC為人每日口服12mg的8倍），12個(gè)月后可見心肌壞死和纖維化。大鼠和小鼠按同樣方式給予甲磺酸多沙唑嗪40mg/kg/日（大鼠AUC為人的8倍，小鼠Cmax與人的相等）18個(gè)月均可見心肌纖維化。低劑量（10mg/kg/日或20mg/kg/日）時(shí)兩種動(dòng)物均未見心臟毒性。犬口服20mg/kg/
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局國(guó)家藥標(biāo)準(zhǔn)WS1-（X-044）-2003Z
【藥代動(dòng)力學(xué)】
甲磺酸多沙唑嗪口服吸收良好，血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間約2-3小時(shí)，生物利用度約為65%，說明存在肝臟首過代謝。與食物同服可降低多沙唑嗪的峰血漿濃度和藥-是時(shí)曲線下面積，但無統(tǒng)計(jì)學(xué)及臨床意義，在治療劑量范圍內(nèi)，血漿蛋白結(jié)合率約為98%。多沙唑嗪在肝臟被廣泛代謝，主要代謝途徑為0—脫甲基化和羥基化�？诜嗌尺蜞�2mg，大約63%的藥物經(jīng)糞便排泄，9%的藥物經(jīng)尿排泄。從糞便中排泄的原型藥物大約為4.8%，從尿中排泄的原型藥物極少。多沙唑嗪的血漿清除呈雙相，終末半衰期為22小時(shí)。老年患者和腎臟損害患者的藥代動(dòng)力學(xué)無明顯改變。目前有關(guān)多沙唑嗪在肝協(xié)能受損患者中使用及其與已知影響肝臟代謝藥物（如西咪替�。┳饔玫馁Y料尚不充分。在一項(xiàng)12例中度肝功能受損患者臨床試驗(yàn)中，單劑多沙唑嗪的藥—時(shí)曲線下面積（AUC）升高43%，口服清除率減少40%。與其它完全經(jīng)肝臟代謝的藥物一樣，肝功能受損患者使用多沙唑嗪應(yīng)慎重。
【ATC分類】C02C
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD003372
【貯藏】遮光、密閉保存。
