克拉霉素緩釋片
發(fā)布時(shí)間：2014/3/31 9:31:36 瀏覽次數(shù)：1843
- 基本信息
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通用名稱： 克拉霉素緩釋片
批準(zhǔn)文號(hào)： 國(guó)藥準(zhǔn)字H20052746 【驗(yàn)證真?zhèn)?/a>】
產(chǎn)品分類： 西藥 抗感染類藥物
招商區(qū)域： 全國(guó)
招商企業(yè)： 江蘇大洋制藥
溫馨提醒：請(qǐng)認(rèn)真閱讀藥品說明書的注意事項(xiàng)，禁忌等內(nèi)容，按照說明書或在醫(yī)師指導(dǎo)下購(gòu)買和使用，將藥品置于兒童無法拿到的位置。
| 通用名稱 |
克拉霉素緩釋片 |
| 基藥產(chǎn)品 |
是 |
| 適應(yīng)癥 |
克拉霉素緩釋片適用于對(duì)克拉霉素敏感的微生物所引起的感染:
1.下呼吸道感染:如支氣管炎、肺炎等；
2.上呼吸道感染:如咽炎、竇炎等；
3.皮膚及軟組織的輕中度感染:如毛囊炎、蜂窩組 |
| 主要成分 |
克拉霉素 |
| 用法用量 |
口服。成人常用推薦劑量為每次一片(500mg)，每日一次。餐中服用。不要壓碎或咀嚼克拉霉素緩釋片。12歲以上兒童，同成人。12歲以下兒童，請(qǐng)使用其他適宜劑型的品種，在更為嚴(yán)重感染時(shí)，劑量可增至每日一次 |
| 產(chǎn)品規(guī)格 |
0.5g×8粒/盒 |
| 適用科室 |
感染科用藥 |
| 產(chǎn)品賣點(diǎn) |
此類藥品市場(chǎng)需求量大，生產(chǎn)廠家少，適用科室廣，新規(guī)格，5 |
| 補(bǔ)充說明 |
【其他說明】：
【藥品生產(chǎn) |
【藥品名稱】
通用名稱：克拉霉素緩釋片
英文名稱：ClarithromycinSustainedReleaseTablets
商品名稱：諾邦
【成份】本品主要成份為克拉霉素
【性狀】本品為薄膜衣片，除去薄膜衣后片芯顯白色或類白色。
【適應(yīng)癥】
克拉霉素緩釋片適用于對(duì)克拉霉素敏感的微生物所引起的感染：下呼吸道感染：如支氣管炎、肺炎等；上呼吸道感染：如咽炎、竇炎等；皮膚及軟組織的輕中度感染：如毛囊炎、蜂窩組織炎、丹毒等。
【功能主治】克拉霉素緩釋片適用于對(duì)克拉霉素敏感的微生物所引起的感染：下呼吸道感染：如支氣管炎、肺炎等；上呼吸道感染：如咽炎、竇炎等；皮膚及軟組織的輕中度感染：如毛囊炎、蜂窩組織炎、丹毒等。
【規(guī)格】0.5g
【包裝】鋁塑包裝，3片/板/盒，7片/板/盒。
【用法用量】
口服，成人常用推薦劑量為每次一片(0.5g)，每日一次。餐中服用。不要壓碎或咀嚼克拉霉素緩釋片。13歲以上兒童，同成人。12歲以下兒童，請(qǐng)使用其他適宜劑型的品種。在更為嚴(yán)重感染時(shí)，劑量可增至每日一次，每次2片(1g)。治療周期通常為7-14天�？死顾鼐忈屍糜趪�(yán)重腎功能損害患者(肌酐清除率＜30ml/min)�？死顾仄苍S可以用于該患者群。腎功能中度受損(肌酐清除率為30-60ml/min)的患者，應(yīng)將劑量減少50%，其最大劑量為每天服用1片(0.5g)克拉霉素緩釋片。
【不良反應(yīng)】
克拉霉素耐受性較好。曾有報(bào)道暫時(shí)性中樞神經(jīng)系統(tǒng)的副作用包括：眩暈、頭昏、焦慮、失眠、惡夢(mèng)、耳鳴、干擾、定向障礙、幻覺、精神障礙和人格障礙。曾有一名雙極障礙病史的患者在服用8g克拉霉素后，出現(xiàn)精神狀態(tài)的改變，偏執(zhí)狂行為，低鉀血癥和低氧血癥。也曾有報(bào)道嗅覺改變，通常和味覺顛倒聯(lián)系起來。曾報(bào)道了用藥后聽覺喪失，而停藥后恢復(fù)的病例。其它副作用包括：頭痛、關(guān)節(jié)痛、肌痛和變態(tài)反應(yīng)，從風(fēng)疹、輕度皮疹和血管神經(jīng)性水腫到過敏反應(yīng)和很少見的Stevens-johnson綜合征/毒性皮壞死活離。如同其他大環(huán)內(nèi)酯類藥物，罕見報(bào)道服用克拉霉素后出現(xiàn)QT間期延長(zhǎng)，心室纖顫和尖端扭轉(zhuǎn)型室速。有報(bào)道克拉霉素同其他大環(huán)內(nèi)酯類抗生素類似，服藥后會(huì)出現(xiàn)肝功能障礙(一般為可逆性)包括：肝功的改變和膽汁凝積合并或不合并黃疸。肝功障礙可能很嚴(yán)重，但罕見肝功衰竭的報(bào)道。有報(bào)告表明服用大劑量克拉霉素可能產(chǎn)生胃腸道癥狀。伴隨過量而產(chǎn)生的副作用應(yīng)當(dāng)采用洗胃和支持性措施。如同其他大環(huán)內(nèi)酯類藥物，血中克拉霉素水平不會(huì)受血透或腹膜透析的影響。其它副作用包括：惡心、消化不良、腹瀉、嘔吐、腹痛和感覺異常。口炎、舌炎、口腔念珠菌病和舌脫色也曾報(bào)道。曾報(bào)道散在病例發(fā)生白細(xì)胞減少癥和血小板減少癥。很少有報(bào)道患者服藥后出現(xiàn)血清肌酐增高，間質(zhì)性腎炎和腎衰，胰腺炎和驚厥。假膜性喉炎在用藥過程中少見，一旦發(fā)生，嚴(yán)重度不一，可能從輕度喉炎到威脅生命。早有病例報(bào)道低血糖，其中一些發(fā)生于與口服降糖成份或胰島素同時(shí)服用時(shí)。有報(bào)道用克拉霉素治療后牙齒變色。但牙齒變色一般經(jīng)專業(yè)牙科清潔后可以消除。
【禁忌】對(duì)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素過敏者禁用。由于克拉霉素緩釋片劑量不能降至每日0.5g以下，因此它禁用于肌酐清除率低于30ml/min的患者。克拉霉素禁止與下列藥物合用：阿司咪唑、西沙必利、匹莫奇特和特非那定。
【注意事項(xiàng)】
據(jù)報(bào)道，幾乎所有的抗生素包括大環(huán)內(nèi)酯類可能導(dǎo)致輕度至危及生命的假膜性大腸炎�？死顾刂饕�(jīng)肝臟排泄。因此，對(duì)肝功能受損患者給藥時(shí)應(yīng)慎重。對(duì)腎功能中至重度受損患者給予克拉霉素時(shí)也應(yīng)小心。還應(yīng)注意克拉霉素與其它大環(huán)內(nèi)酯類藥物及林可霉素和克林霉素發(fā)生交叉耐藥的可能性。β-內(nèi)酰胺酶的產(chǎn)生應(yīng)不影響克拉霉素的活性。注意：多數(shù)耐新青霉素Ⅰ和Ⅱ的菌株對(duì)克拉霉素耐藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦和哺乳期婦女服用克拉霉素的安全性尚未十分明確，孕婦使用克拉霉素應(yīng)慎重，尤其是在妊娠頭3個(gè)月�？死顾乜捎扇橹懦觥�
【兒童用藥】12歲以上兒童，同成人。12歲以下兒童，請(qǐng)使用其他適宜劑型的品種。
【老人用藥】研究者進(jìn)行了一項(xiàng)試驗(yàn)，評(píng)估并比較健康老年男性和女性受試者與健康年輕成年男性受試者多次口服克拉霉素片0.5g后的安全性和藥物動(dòng)力學(xué)情況。與年輕組相比，老年組和母體藥物和14-羥基代謝的循環(huán)系統(tǒng)血漿濃度較高，消除較慢。但當(dāng)腎清除與肌酐清除率相關(guān)時(shí)，兩組間無差異。由此可見，克拉霉素的體內(nèi)處置與腎功能有關(guān)，而與年齡無關(guān)。
【藥物相互作用】
與細(xì)胞色素P450的相互作用有數(shù)據(jù)表明，克拉霉素主要由肝細(xì)胞色素P4503A(CYP3A)同功酶代謝，這是決定許多藥物相互作用的重要機(jī)制。該機(jī)制下，與克拉霉素同時(shí)使用的其它藥物的代謝受到抑制，從而其血清中的藥物濃度升高。下列一些或一類藥物已知或懷疑由相同的CYP3A同功酶代謝：阿普唑侖、阿司咪唑、卡馬西平、西洛他唑、西沙必利、環(huán)孢菌素、丙吡胺、麥角生物堿、洛伐他丁、甲潑尼龍、咪達(dá)唑侖、奧美拉唑、口服抗凝劑(如：華法林)、匹莫齊特、奎尼丁、利發(fā)布丁、西地那非、辛伐他丁、他克莫司、特非那定、三唑侖和長(zhǎng)春堿。通過細(xì)胞色素P450系統(tǒng)中其它同功酶，以相似機(jī)制發(fā)生相互作用的藥物還有苯妥英、茶堿和丙戊酸鹽。臨床研究表明，當(dāng)茶堿或酰胺咪嗪與克拉霉素合用時(shí)，其循環(huán)濃度有幅度不大但有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義(P≤0.05)的升高�？死顾嘏cHMG-CoA還原酶抑制劑(如洛伐他丁和辛伐他丁)合用，極少有橫紋肌溶解的報(bào)道。西沙必利與克拉霉素合用會(huì)升高病人西沙必利血藥濃度，導(dǎo)致Q-T間期延長(zhǎng)，心律失常如室性心動(dòng)過速、室顫和峰值扭轉(zhuǎn)�？死顾嘏c匹莫齊特合用也會(huì)有此作用(參見[禁忌])。大環(huán)內(nèi)酯類藥物能改變特非那定的代謝而升高其血藥濃度，時(shí)伴心律失常如Q-T間期延長(zhǎng)，室性心動(dòng)過速、室顫和峰值扭轉(zhuǎn)(參見[禁忌])。對(duì)14名健康受試者的研究發(fā)現(xiàn)，克拉霉素與特非那定合用會(huì)引起特非那定的酸性代謝物血藥濃度升高2-3倍，導(dǎo)致Q-T間期延長(zhǎng)，但無任何臨床癥狀。阿司咪唑與其它大環(huán)內(nèi)酯同時(shí)給藥時(shí)也曾觀察到相似反應(yīng)。有上市后報(bào)道，當(dāng)克拉霉素和奎尼丁或丙吡胺合用時(shí)有扭轉(zhuǎn)峰值現(xiàn)象發(fā)生。使用克拉霉素治療時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)這些藥物的血藥濃度。與其它藥物的相互作用克拉霉素與地高辛合用會(huì)引起地高辛血藥濃度升高，故應(yīng)考慮進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)。與抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物的相互作用HIV感染的成年人同時(shí)口服克拉霉素片與疊氮胸苷(zidovudine)會(huì)引起疊氮胸苷穩(wěn)態(tài)血藥濃度下降。因?yàn)榭死顾厮坪鯐?huì)干擾同時(shí)給藥的口服疊氮胸苷的吸收。至今，HIV感染的兒科病人未出現(xiàn)上述相互影響。尚未進(jìn)行相似的克拉霉素緩釋片與疊氮胸苷的相互作用研究。藥動(dòng)學(xué)研究表明，利托那韋(0.2g，每8h一次)和克拉霉素(0.5g，每12h一次)合用會(huì)導(dǎo)致克拉霉素代謝物的明顯抑制，克拉霉素的Cmax,Cmin和AUC分別增加31%，182%和77%，14-(R)羥基克拉霉素的形成受到明顯抑制。由于克拉霉素治療窗較大，當(dāng)病人腎功能正常時(shí)，無需減少劑量，但對(duì)腎功能損傷的病人，應(yīng)按以下方法進(jìn)行劑量調(diào)整：ClCR為30-60ml/min的患者，克拉霉素劑量減少50%，即最大劑量為每天服用1片克拉霉素緩釋片。腎功能嚴(yán)重受損患者(ClCR小于30ml/min)，不宜使用克拉霉素緩釋片，因?yàn)檫@種產(chǎn)品無法減少劑量。這一人群可使用克拉霉素片。克拉霉素每天劑量大于1g時(shí)，不應(yīng)與利托那韋合用。
【藥物過量】處理過量所致的副作用時(shí)應(yīng)及時(shí)排除未吸收的藥物和采取支持性治療。與其它大環(huán)內(nèi)酯類藥物一樣，血液或腹膜透析不能降低克拉霉素的血藥濃度。
【藥理】克拉霉素屬于半合成的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素�？死顾乜膳c細(xì)菌核糖體5OS亞基結(jié)合，從而抑制其蛋白合成而產(chǎn)生抗菌作用。在體外，其對(duì)標(biāo)準(zhǔn)菌株和臨床分離菌株均具有很好的抗菌活性，對(duì)多種需氧和厭氧的革蘭陽性或革蘭陰性菌均具有很好的抗菌作用。通常，克拉霉素的最低抑菌濃度(MIC)為紅霉素最低抑菌濃度的對(duì)數(shù)稀釋濃度。體外藥效學(xué)研究結(jié)果表明，克拉霉素能抑制嗜肺軍團(tuán)菌和肺炎支原體，殺滅幽門螺桿菌，其中性條件下的活性強(qiáng)于酸性條件下。體內(nèi)外數(shù)據(jù)表明，它對(duì)分支桿菌的臨床作用顯著。體內(nèi)數(shù)據(jù)顯示，腸桿菌屬、假單胞菌屬和其它非乳糖代謝的革蘭陰性菌對(duì)克拉霉素不敏感。體外藥效學(xué)研究和臨床觀察資料均證實(shí)克拉霉素對(duì)下列細(xì)菌有抗菌活性，對(duì)其引起的感染有效：革蘭陽性菌：金黃色葡萄球菌，肺炎鏈球菌、化膿鏈球菌和單核細(xì)胞增多性李斯特菌。革蘭陰性菌：流感嗜血桿菌，副流感嗜血桿菌，卡他摩拉克菌，淋球菌，嗜肺性軍團(tuán)菌。其它：肺炎支原體，肺炎衣原體。分枝桿菌：麻風(fēng)分枝桿菌，堪薩斯分枝桿菌，海龜分枝桿菌，偶發(fā)分枝桿菌，鳥型分枝桿菌和胞內(nèi)分枝桿菌。β-內(nèi)酰胺酶的產(chǎn)生不影響克拉霉素的活性。注意：大多數(shù)耐新青霉素Ⅰ和Ⅱ的菌株對(duì)克拉霉素均有耐藥性。螺桿
【毒理】急性、亞慢性和長(zhǎng)期毒性分別進(jìn)行了小鼠、大鼠、狗和猴單劑量和6個(gè)月口服克拉霉素的毒性研究實(shí)驗(yàn)。在小鼠和大鼠的急性毒性研究中，單劑量為5g/kg時(shí)，大鼠死亡一只。故半數(shù)致死量高于5g/kg，此為最高可行給藥劑量。靈長(zhǎng)類動(dòng)物在劑量為0.1g/kg/天，給藥14天和劑量為35mg/kg/天，給藥一個(gè)月時(shí)無毒副作用。同樣，大鼠在劑量為75mg/kg/天，給藥一個(gè)月，35mg/kg/天，給藥三個(gè)月或8mg/kg/天，給藥六個(gè)月時(shí)無毒副作用。狗對(duì)克拉霉素較敏感，無毒副作用的耐受劑量為50mg/kg/天，給藥14天，10mg/kg/天，給藥一直至三個(gè)月或4mg/kg/天，給藥六個(gè)月。在中毒劑量時(shí)，主要的臨床表征為嘔吐、虛弱、食欲缺乏、體重減輕、流涎、虛脫和好動(dòng)。0.4g/kg/天劑量組，10只猴中有2只在第八天死亡；存活至28天的猴的糞便為黃色脫色狀。所有物種中，毒性的靶向器官為肝臟。肝毒性表現(xiàn)為磷酸膽堿、丙胺酸和天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、γ-谷丙氨基轉(zhuǎn)移酶和/或乳酸脫氫酶的血清濃度升高。停藥后，這些參數(shù)通常能恢復(fù)或趨于正常。研究表明，克拉霉素對(duì)其它組織如胃、胸腺及其它淋巴器官和腎的影響不大。治療劑量時(shí)，只
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】YBH06702003
【藥代動(dòng)力學(xué)】
克拉霉素緩釋片的動(dòng)力學(xué)研究與0.25g和0.5g克拉霉素片的動(dòng)力學(xué)比較研究表明：當(dāng)每日總劑量相同時(shí)，吸收程度也相同�？死顾鼐忈屍慕^對(duì)生物利用度(口服與靜脈注射比較)接近50%。在多次給藥后并未發(fā)現(xiàn)累積，也未見任何種屬代謝傾向的改變。體外：體外研究的結(jié)果表明在濃度為0.45-4.5mg/kg/人血漿蛋白結(jié)合率平均為70%。當(dāng)濃度達(dá)到45.0mg/ml時(shí)結(jié)合率降至41%，表示結(jié)合位點(diǎn)可能趨于飽和，但這僅發(fā)生在濃度遠(yuǎn)高于治療藥物有效濃度�？死顾氐乃幋鷦�(dòng)力學(xué)行為并非是直線式。對(duì)進(jìn)食患者，每日予0.5g克拉霉素緩釋片，克拉霉素和14-羥基克拉霉素的峰穩(wěn)定血漿濃度分別為1.3和0.48mg/ml。當(dāng)每日劑量增至1g時(shí)，穩(wěn)定狀態(tài)值分別為2.4mg/ml和0.67mg/ml。母藥(指克拉霉素)與代謝物的消除半衰期（t1/2β）分別近似5.3和7.7小時(shí)�？死顾睾退牧u基代謝物在高劑量時(shí)，其半衰期明顯延長(zhǎng)。隨尿排出的大約為克拉霉素劑量的40%，隨糞便排出的大約占30%�；颊呖死顾丶捌�14-羥基代謝物極易在組織和體液中分布。從少量患者中得到的有限資料顯示，克拉霉素口服給藥后，在腦脊液(CSF)中
【ATC分類】J01F
【編碼】HD015849
【貯藏】在室溫（10～30℃）干燥處保存。
代理要求
【開票資料】三證一照（藥品經(jīng)營(yíng)許可證，質(zhì)量管理認(rèn)證證書，組織代碼證，營(yíng)業(yè)執(zhí)照，稅務(wù)登記證，開票信息{開票地址，電話，公司名稱，稅號(hào)，開戶行，帳號(hào)}）
