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通用名稱(chēng) |
鹽酸法舒地爾注射液 |
醫(yī)保產(chǎn)品 |
是
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適應(yīng)癥 |
改善和預(yù)防蛛網(wǎng)膜下腔出血術(shù)后的腦血管痙攣及引起的腦缺血癥狀。 |
主要成分 |
化學(xué)名稱(chēng):六氫-1-(5-磺酰基異喹啉)-1(H)-1,4-二氮雜 鹽酸鹽 |
用法用量 |
成人一日2~3次,每次30mg,以50~100ml的生理鹽水或葡萄糖注射液稀釋后靜脈點(diǎn)滴,每次靜滴時(shí)間為30分鐘。 |
產(chǎn)品規(guī)格 |
2ml:30mg |
適用科室 |
血液科用藥 |
產(chǎn)品賣(mài)點(diǎn) |
,二類(lèi)新藥 |
補(bǔ)充說(shuō)明 |
【其他說(shuō)明】:鹽酸法舒地爾注射液為國(guó)家二類(lèi)新藥,是國(guó)內(nèi)上市的 Rho 激酶抑制劑。本公司是國(guó)內(nèi)生產(chǎn)該品種原料藥和注射劑的企業(yè),并擁有 4 年的新藥過(guò)渡期。 |
【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng):鹽酸法舒地爾注射液
英文名稱(chēng):FasudilHydrochlorideInjection
商品名稱(chēng):川威
【成份】鹽酸法舒地爾
【性狀】本品為無(wú)色或微黃色的澄明液體。
【適應(yīng)癥】
改善和預(yù)防蛛網(wǎng)膜下腔出血術(shù)后的腦血管痙攣及引起的腦缺血癥狀。
【功能主治】改善和預(yù)防蛛網(wǎng)膜下腔出血術(shù)后的腦血管痙攣及引起的腦缺血癥狀。
【規(guī)格】2ml:30mg
【包裝】低硼硅玻璃安瓿,每盒3支、6支、10支。
【用法用量】
成人一日2-3次,每次30mg,以50-100 ml的生理鹽水或葡萄糖注射液稀釋后靜脈點(diǎn)滴,每次靜滴時(shí)間為30分鐘。本品給藥應(yīng)在蛛網(wǎng)膜下腔出血術(shù)后早期開(kāi)始,連用2周。
【不良反應(yīng)】
有時(shí)會(huì)出現(xiàn)顱內(nèi)出血(1.63%)。有時(shí)會(huì)出現(xiàn)消化道出血、肺出血、鼻出血、皮下出血(0.29%)等出血,注意觀察,若出現(xiàn)異常,應(yīng)停藥并予以適當(dāng)處置。循環(huán)系統(tǒng):偶見(jiàn)低血壓、顏面潮紅。血液系統(tǒng):偶見(jiàn)貧血、白細(xì)胞減少、血小板減少。有時(shí)會(huì)出現(xiàn)肝功能異常。AST(GOT)、ALT(GPT)、ALP、LDH升高等。泌尿系統(tǒng):偶見(jiàn)腎功能異常(BUN、肌酐升高等)、多尿。消化系統(tǒng):腹脹、惡心、嘔吐等較少見(jiàn)。過(guò)敏癥:偶見(jiàn)皮疹等過(guò)敏癥狀。其他:發(fā)熱(偶見(jiàn))、頭痛、意識(shí)水平低、呼吸抑制(少見(jiàn))。
【禁忌】下述患者禁用本品:出血患者:顱內(nèi)出血。可能發(fā)生顱內(nèi)出血的患者:術(shù)中對(duì)出血的動(dòng)脈瘤未能進(jìn)行充分止血處置的患者。低血壓患者。
【注意事項(xiàng)】
本品只可靜脈點(diǎn)滴使用,不可采用其它途徑給藥(下述患者應(yīng)慎重用藥);術(shù)前合并糖尿病的患者、術(shù)中在主干動(dòng)脈有動(dòng)脈硬化的患者,使用本劑時(shí),應(yīng)充分觀察臨床癥狀及計(jì)算機(jī)斷層攝影,若發(fā)現(xiàn)顱內(nèi)出血,應(yīng)速停藥并予以適當(dāng)處置;腎功能障礙的患者(例如,1次10 mg);肝功能障礙的患者(有可能延遲代謝,使血藥濃度升高而增強(qiáng)作用);嚴(yán)重意識(shí)障礙的患者(使用經(jīng)驗(yàn)少,尚未確立有效性);70歲以上的高齡患者(對(duì)預(yù)后功能的改善可能無(wú)效,尚未確立有效性);蛛網(wǎng)膜下腔出血合并重癥腦血管障礙(煙霧病、巨大腦動(dòng)脈瘤等)的患者(無(wú)使用經(jīng)驗(yàn),尚未確立有效性及安全性)。本品使用時(shí),應(yīng)密切注意臨床癥狀及CT改變、若發(fā)現(xiàn)顱內(nèi)出血,應(yīng)立即停藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。本品可引起低血壓,因此在用藥過(guò)程中應(yīng)注意血壓變化及給藥速度。本品的用藥時(shí)間為2周,不可長(zhǎng)期使用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠或可能妊娠婦女及哺乳期婦女應(yīng)避免使用。
【兒童用藥】尚未確立兒童用藥的安全性。
【老人用藥】70歲以上的高齡患者應(yīng)慎用。
【藥物相互作用】
無(wú)與本項(xiàng)相關(guān)的報(bào)告。
【藥物過(guò)量】目前尚未過(guò)量的報(bào)道。
【藥理】鹽酸法舒地爾抑制平滑肌收縮最終階段的肌球蛋白輕鏈磷酸化,使血管擴(kuò)張。腦血管痙攣的緩解及預(yù)防作用向犬顱內(nèi)兩次注入自身血引起遲發(fā)性腦血管痙攣,靜脈注射給予鹽酸法舒地爾可緩解腦血管痙攣。早期連續(xù)給藥可預(yù)防腦血管痙攣的發(fā)生。腦血流改善作用改善犬遲發(fā)性腦血管痙攣模型的大腦皮質(zhì)血流。對(duì)兩側(cè)頸總動(dòng)脈閉塞引起的大鼠腦缺血模型,可增加缺血部位的腦局部血流量。對(duì)于腦血流量減少的患者,用正電子發(fā)射CT(PAT)定量測(cè)定腦缺血部位的血流量,結(jié)果腦血流量增加。腦葡萄糖利用率的改善作用對(duì)兩側(cè)頸總動(dòng)脈閉塞引起的大鼠腦缺血模型,可部分增加腦局部葡萄糖利用率。腦神經(jīng)細(xì)胞損傷的抑制作用可抑制一過(guò)性?xún)蓚?cè)頸總動(dòng)脈閉塞引起的沙鼠腦缺血模型的遲發(fā)性神經(jīng)細(xì)胞損傷。作用機(jī)理(體外實(shí)驗(yàn))使離體腦血管松弛。抑制因鈣離子引起的離體血管的收縮。抑制多種腦血管收縮藥物引起的收縮作用。抑制細(xì)胞內(nèi)鈣離子導(dǎo)致的血管收縮。此時(shí),不會(huì)降低細(xì)胞內(nèi)鈣濃度。抑制血管收縮時(shí)肌球蛋白輕鏈磷酸化物的生成。在試管內(nèi)構(gòu)成與體內(nèi)相似條件時(shí),同樣出現(xiàn)抑制肌球蛋白輕鏈磷酸化酶的效果。
【毒理】重復(fù)給藥毒性:大鼠、猴分別靜脈內(nèi)給藥6個(gè)月,主要毒性表現(xiàn)為自主活動(dòng)減少、腹臥位。本品的毒性靶器官為腎臟,可見(jiàn)腎臟重量增加、腎小管變性、間質(zhì)水腫等。無(wú)毒劑量大鼠為9 mg/㎏,猴為3.125 mg/㎏(以mg/㎡計(jì)分別相當(dāng)于人臨床最大推薦劑量的1和0.69倍)。遺傳毒性:細(xì)菌回復(fù)突變?cè)囼?yàn)、嚙齒類(lèi)動(dòng)物微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性,哺乳動(dòng)物細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)未發(fā)現(xiàn)致突變作用。生殖毒性:大鼠1段生殖毒性實(shí)驗(yàn)顯示,靜脈給予本品1.56、6.25和 25 mg/㎏,25 mg/㎏組親代動(dòng)物體重增加受抑制、黃體數(shù)及著床數(shù)減少。交配率、受孕率及胚胎發(fā)生未見(jiàn)異常。對(duì)親代動(dòng)物的無(wú)毒劑量為6.25 mg/㎏;大鼠Ⅱ段生殖毒性試驗(yàn),靜脈給予本品1.6、8和 40 mg/㎏,40 mg/㎏組母體動(dòng)物體重增加受抑制、胎仔體重偏低、新生仔體重增加受抑制,未發(fā)現(xiàn)對(duì)胎仔的致死作用及致畸作用,對(duì)子代無(wú)毒劑量為8 mg/㎏。家兔Ⅱ段生殖毒性試驗(yàn)顯示,靜脈給予本品0.7、2和 6 mg/㎏(分別相當(dāng)于人臨床最大推薦劑量的0.16、0.44和 1.33倍),未見(jiàn)對(duì)胚胎發(fā)育有顯著影響。大鼠Ⅲ段生殖毒性試驗(yàn),靜脈給予本品1.6、8和 40
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】WS1-(X-110)-2006Z
【藥代動(dòng)力學(xué)】
據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)資料報(bào)道健康成人單次30分鐘內(nèi)靜脈持續(xù)給予鹽酸法舒地爾0.4 mg/㎏時(shí),血漿中原形藥物濃度在給藥結(jié)束時(shí)達(dá)峰值,其后迅速衰減,消除半衰期約為16分鐘。鹽酸法舒地爾主要在肝臟代謝為羥基異喹啉及其絡(luò)合體。給藥后24小時(shí)內(nèi)從尿中累積排泄的原形藥物及其代謝產(chǎn)物為給藥劑量的67%。在蛛網(wǎng)膜下腔出血術(shù)后的患者,反復(fù)靜脈滴注鹽酸法舒地爾30mg,1日3次,共14日的血漿中濃度變化,與健康成人類(lèi)似。
【ATC分類(lèi)】C04A
【醫(yī)保類(lèi)別】乙
【編碼】HD008079
【貯藏】遮光,密閉保存。