【藥品名稱】通用名稱：洛索洛芬鈉片

英文名稱：LoxoprofenSodiumTablets

【成份】洛索洛芬鈉

【性狀】本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。

【規(guī)格】60mg（以C₁₅H₁₇NaO₃計）

【包裝】鋁塑包裝，12片1板，12片2板，12片3板，12片4板。

【用法用量】飯后口服。慢性炎癥疼痛：成人每次60mg(1片)，每日三次。急性炎癥疼痛：頓服60～120mg(1～2片)�？筛鶕�(jù)年齡、癥狀適當(dāng)增減，一日最大劑量不超過180mg(3片)。

【不良反應(yīng)】

洛索洛芬鈉是一前體藥物，在吸收入血前對胃腸道無刺激，也沒有明顯的治療作用，只有吸收入血后轉(zhuǎn)化成活性代謝物才發(fā)揮作用，因此，對胃腸道無明顯刺激作用，耐受性好，副作用低。消化系統(tǒng)不適較多見如腹痛、胃部不適、惡心、嘔吐、食欲不振、便秘、燒心等，有時會出現(xiàn)皮疹、瘙癢、水腫、困倦、頭痛、心悸等，偶見休克、急性腎功能不全、腎病綜合癥、間質(zhì)性肺炎以及貧血、白細胞減少、血小板減少、嗜酸性粒細胞增多以及AST、ALT、ALP升高等。

【禁忌】以下患者禁用：己知對本品過敏的患者。服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或過敏反應(yīng)的患者。禁用于冠狀動脈搭橋手術(shù)(CABG)圍手術(shù)期疼痛的治療。有應(yīng)用非甾體抗炎藥后發(fā)生胃腸道出血或穿孔病史的患者。有活動性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復(fù)發(fā)潰瘍/出血的患者。重度心力衰竭患者。嚴(yán)重肝、腎功能損害者。嚴(yán)重血液學(xué)異�；颊�。妊娠晚期及哺乳期婦女。

【注意事項】

避免與其他非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。根據(jù)控制癥狀的需要，在最短治療時間內(nèi)使用最低有效劑量，可以使不良反應(yīng)降到最低。在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現(xiàn)胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應(yīng)，其風(fēng)險可能是致命的。這些不良反應(yīng)可能伴有或不伴有警示癥狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應(yīng)史或嚴(yán)重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏�。┑幕颊邞�(yīng)謹(jǐn)慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當(dāng)患者服用該藥發(fā)生胃腸道出血或潰瘍時，應(yīng)停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現(xiàn)不良反應(yīng)的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風(fēng)險可能是致命的。針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續(xù)時間達3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴(yán)重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風(fēng)的風(fēng)險增加，其風(fēng)險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風(fēng)險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風(fēng)險更大。即使既往沒有心血管癥狀，醫(yī)生和患者也應(yīng)對此類事件的發(fā)生保持警惕。應(yīng)告知患者嚴(yán)重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發(fā)生應(yīng)采取的步驟�；颊邞�(yīng)該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等癥狀和體征，而且當(dāng)有任何上述癥狀或體征發(fā)生后應(yīng)該馬上尋求醫(yī)生幫助。和所有非甾體抗炎藥(NSAIDs)-樣，本品可導(dǎo)致新發(fā)高血壓或使已有的高血壓癥狀加重，其中的任何一種都可導(dǎo)致心血管事件的發(fā)生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥(NSAIDs)時，可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應(yīng)慎用非甾體抗炎藥(NSAIDs)，包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應(yīng)密切監(jiān)測血壓。有高血壓和/或心力衰竭（如液體潴留和水腫）病史的患者應(yīng)慎用。NSAIDs，包括本品可能引起致命的、嚴(yán)重的皮膚不良反應(yīng)，例如剝脫性皮炎、StevensJohnson綜合征(SJS)和中毒性表皮壞死溶解癥(TEN)。這些嚴(yán)重事件可在沒有征兆的情況下出現(xiàn)。應(yīng)告知患者嚴(yán)重皮膚反應(yīng)的癥狀和體征，在第一次出現(xiàn)皮膚皮疹或過敏反應(yīng)的其他征象時，應(yīng)停用本品。要注意用消炎鎮(zhèn)痛藥治療是對癥治療。慢性疾病，手術(shù)后及外傷時應(yīng)避免同一種藥物長期使用。如長期用藥，要定期進行尿液、血液學(xué)及肝、腎功能等臨床檢查，如發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)采取減量、停藥等適當(dāng)措施。應(yīng)用于因感染而引起的炎癥時，要合用適當(dāng)?shù)目咕�藥物，并仔細觀察，慎重給藥。有消化性潰瘍既往史，心、肝、腎功能障礙及既往史，血液學(xué)異常及既往史，支氣管喘息、過敏癥既往史及高齡患者慎用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】關(guān)于妊娠期給藥的安全性還沒有明確，因此在對妊娠或可能妊娠的婦女進行治療時僅限于治療有利性超過危險性時才給藥。動物實驗有關(guān)于延遲分娩及向乳汁移行、導(dǎo)致胚胎動脈管收縮的報道，因此妊娠晚期及哺乳期不要給藥。

【兒童用藥】關(guān)于兒童用藥的安全性尚不明確。

【老人用藥】本品老年人服用安全性較高，但仍應(yīng)從小劑量開始用藥，并密切觀察患者的狀態(tài)，慎重給藥。

【藥物相互作用】

本品與香豆素類抗凝血藥、磺酰脲類降血糖藥同時應(yīng)用時，會增加這些藥物的作用，這些藥物應(yīng)減量使用。與新喹諾酮類抗菌藥（依諾沙星等）合用有時會引起痙攣。與磺脲類降血糖藥合用時，能增強這些藥物的降血糖作用，應(yīng)注意減量。與噻嗪類利尿劑合用時，能減弱這些藥物的利尿劑降血壓作用。與鋰制劑合用時，可能增加血液中鋰濃度而導(dǎo)致鋰中毒，合用時應(yīng)減量。

【藥物過量】服藥超量時應(yīng)作緊急處理，包括催吐或洗胃、口服活性炭、抗酸藥或（和1利尿藥，并給予監(jiān)測及其它支持治療。

【藥理】洛索洛芬鈉為前體藥物，經(jīng)消化道吸收后在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為活性代謝物，其活性代謝物通過抑制前列腺素的合成而發(fā)揮鎮(zhèn)痛、抗炎及解熱作用。

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】試行標(biāo)準(zhǔn)YBH05232005

【藥代動力學(xué)】根據(jù)文獻報道：本品口服后，在胃腸道很快被吸收，以洛索洛芬鈉及反-OH代謝物（活性代謝物）兩種形式出現(xiàn)于血液，并以較高的濃度分布在肝、腎、血漿中。健康成人口服本品60mg后達峰值時間原形藥為30分鐘，活性代謝物為50分鐘左右，原形物的蛋白結(jié)合率為97.0%，活性代謝物的蛋白結(jié)合率為92.8%，其后大部分變成原形物的葡萄糖醛酸結(jié)合物或羥基化物的葡萄醛酸結(jié)合物，主要經(jīng)尿迅速排泄，口服后8小時內(nèi)約排出50%。連續(xù)口服5天，沒有蓄積性。原形物的半衰期為1.2h，活性代謝物的半衰期為1.3h。

【ATC分類】M01A

【醫(yī)保類別】乙

【編碼】HD004889