【藥品名稱】

通用名稱：瑞巴派特片

英文名稱：RebamipideTablets

【成份】瑞巴派特。

【性狀】白色薄膜包衣片。

【適應(yīng)癥】胃潰瘍急性胃炎、慢性胃炎的急性加重期胃粘膜病變糜爛、出血、充血、水腫的改善

【規(guī)格】0.1g(按C19H15ClN2O4計)。

【包裝】鋁塑包裝，每板6片，每盒1板；每板12片、每盒1板、2板。

【用法用量】胃潰瘍通常成人一次0.1g(1片)，一天3次，早、晚及睡前口服。急性胃炎、慢性胃炎的急性加重期胃粘膜病變(糜爛、出血、充血、水腫)的改善通常成人一次0.1g(1片)，一天3次，口服。

據(jù)國外文獻報道：在被調(diào)查的10047例病例中有54例(0.54%)出現(xiàn)了包括臨床檢驗值異常在內(nèi)的副作用。其中65歲以上的老年患者3035例中有18例(0.59%)出現(xiàn)了副作用。

在副作用的種類，發(fā)生率方面未顯示老年人與非老年人間的差異。嚴重不良反應(yīng)白細胞減少(0.1%以下)、血小板減少(頻度不明*)：有時出現(xiàn)白細胞減少、血小板減少，這時應(yīng)充分進行觀察，發(fā)現(xiàn)異常時，應(yīng)中止給藥，做適當(dāng)處理。

肝功能障礙(0.1%以下)、黃疸(頻度不明*)：有時出現(xiàn)伴隨GOT、GPT、γ-GTP、AL-P上升等肝功能障礙、黃疸，這時應(yīng)充分進行觀察，發(fā)現(xiàn)異常時，應(yīng)中止給藥，做適當(dāng)處理。一般不良反應(yīng)注1)出現(xiàn)這樣的癥狀時，停止給藥。注2)轉(zhuǎn)氨酶顯著上升，或同時出現(xiàn)發(fā)燒、出疹等癥狀時，停止服藥，并采取適當(dāng)?shù)拇胧��?因是自發(fā)性的報告，其副作用的發(fā)生頻度不明。

【禁忌】對本品成分有過敏既往史的患者禁止服用。

【注意事項】尚不明確。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】由于妊娠給藥的安全性尚未確認，對于孕婦或可能已妊娠的婦女，只有在判斷治療上的有益性大于危險性時才可以給藥。根據(jù)動物實驗(大白鼠)報告，藥物可向母乳中轉(zhuǎn)移，故哺乳期婦女用藥時應(yīng)避免哺乳。

【兒童用藥】本品對于小兒的安全性尚未確認(使用經(jīng)驗少)。

【老人用藥】由于一般老年患者生理機能低下，應(yīng)注意消化系統(tǒng)的副作用。

【藥物相互作用】目前尚未見報道。

【藥物過量】目前尚未見報道。

【藥理】

據(jù)國外文獻報道：對實驗性胃潰瘍的抑制作用及促進治愈的作用本品可抑制大白鼠的水浸刺激潰瘍、阿司匹林潰瘍、吲哚美辛潰瘍、組胺潰瘍、血清基潰瘍、幽門結(jié)扎潰瘍及與活性氧有關(guān)的缺血一再灌注、血小板活化因子(PAF)、二乙基二硫代氨基甲酸鹽(DDC)、應(yīng)反應(yīng)·吲哚美辛等引起的胃粘膜損傷，還可以促進大白鼠醋酸潰瘍的治愈，并抑制潰瘍形成后第120-140天的復(fù)發(fā)。

對實驗性胃炎的抑制作用及促進治愈的作用本品不僅抑制�；悄懰嵴T發(fā)的大白鼠實驗性胃炎的發(fā)生，而且具有促進治愈的效果。增加胃粘膜前列腺素的作用本品使大白鼠胃粘膜內(nèi)前列腺素E2含量增加，并使胃液中前列腺素E2、前列腺素I2增加，同時也使前列腺素E2的代謝產(chǎn)物15-酮基-13，14-二氫(化)前列腺素E2增加。

本品使健康成年男子的胃粘膜中前列腺素E2含量增加，并顯示它對乙醇負荷引起的胃粘膜損傷有抑制作用。保護胃粘膜的作用本品可抑制乙醇、強酸及強堿導(dǎo)致的大白鼠的胃粘膜損傷，還可以抑制阿司匹林及�；悄懰釋�家兔胎仔的胃粘膜上皮細胞的損傷，抑制阿司匹林、乙醇、鹽酸-乙醇負荷對健康成年男子的胃粘膜損傷。增加胃粘液量的作用本品可提高大白鼠粘液高分子糖蛋白的生物合成。

【毒理】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】WS₁-(X-100)-2005Z

據(jù)國外文獻報道：血中濃度健康成年男子12例口服0.1g瑞巴派特，通過消化道迅速吸收，給藥后2小時達到最高血藥濃度(210ng/ml)，半衰期約為1.5小時，即使連續(xù)給藥未發(fā)現(xiàn)蓄積性。健康成年男子6例口服0.15g瑞巴派特時，發(fā)現(xiàn)了飲食造成的吸收延遲傾向，但對生物利用度沒有影響。

腎功能障礙患者單次口服0.1g瑞巴派特，研究藥物動態(tài)時發(fā)現(xiàn)，患者與健康正常人相比，血藥濃度上升，而且半衰期延長。透析患者連續(xù)給藥達到穩(wěn)態(tài)時的血藥濃度與單次給藥時推測的血藥濃度一致，因此認為沒有蓄積性。

代謝健康成年男子口服0.6g瑞巴派特時，尿中排泄的大部分是原形。代謝產(chǎn)物最終被確認為8位羥基代產(chǎn)物，但其量很少，只相當(dāng)于給藥量的0.03%左右，8位羥基代產(chǎn)物是由CYP3A4產(chǎn)生的。(注)本品批準(zhǔn)的用量為0.1g/次，3次/日。排泄健康成年男子口服0.1g瑞巴派特時，給藥量的10%左右隨尿液排泄。蛋白質(zhì)結(jié)合在體外，瑞巴派特的血藥濃度為0.05-5μg/ml時，與血漿蛋白的結(jié)合率為98.4-98.6%。

據(jù)國內(nèi)的研究資料報道：10名健康青年男性，空腹頓服瑞巴派特片0.6g后，血藥達峰時間為1.95±0.73小時，血藥峰濃

【ATC分類】A02B

【醫(yī)保類別】乙

【編碼】HD006126