溫馨提醒：請(qǐng)認(rèn)真閱讀藥品說(shuō)明書的注意事項(xiàng)，禁忌等內(nèi)容，按照說(shuō)明書或在醫(yī)師指導(dǎo)下購(gòu)買和使用，將藥品置于兒童無(wú)法拿到的位置。
| 通用名稱 |
鹽酸吡格列酮片 |
| 基藥產(chǎn)品 |
是 |
| 適應(yīng)癥 |
對(duì)于2型糖尿病（非胰島素依賴糖尿病，NIDDM）患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯(lián)合以改善血糖控制。鹽酸吡格列酮可單獨(dú)使用，當(dāng)飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時(shí)，它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用�！ �2型糖尿病的控制還應(yīng)包括營(yíng)養(yǎng)咨詢、必要的減肥和體育鍛煉。這些努力不僅在2型糖尿病的初始治療時(shí)很重要，在藥物維持治療時(shí)也是如此。 |
| 產(chǎn)品規(guī)格 |
15mg |
| 補(bǔ)充說(shuō)明 |
【其他說(shuō)明】：
【藥品生產(chǎn) |
【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸吡格列酮片
英文名稱：PioglitazoneHydrochlorideTablets
商品名稱：安可妥
【成份】吡格列酮 化學(xué)名稱為：（±）5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基]-2,4-噻唑烷二酮鹽酸鹽分子式：C19H20N2O3S·HCl分子量：392.89
【性狀】本品為白色片。
【適應(yīng)癥】
本品主要適用于單靠飲食和運(yùn)動(dòng)不能控制血糖的非胰島素依賴型糖尿病(Ⅱ型)患者的治療。可單獨(dú)治療或與磺酰脲類降糖藥、二甲雙胍和胰島素合用治療。使用本品應(yīng)控制飲食和體重，并適當(dāng)運(yùn)動(dòng)。
【功能主治】本品主要適用于單靠飲食和運(yùn)動(dòng)不能控制血糖的非胰島素依賴型糖尿病(Ⅱ型)患者的治療�？蓡为�(dú)治療或與磺酰脲類降糖藥、二甲雙胍和胰島素合用治療。使用本品應(yīng)控制飲食和體重，并適當(dāng)運(yùn)動(dòng)。
【規(guī)格】15mg
【用法用量】
本品單獨(dú)治療，起始劑量，每天15～30mg，飯前或飯后服用，如漏服，無(wú)須增量，僅需服用當(dāng)日用量。視患者的血糖情況，可調(diào)整劑量，但每天最大推薦劑量為45mg。聯(lián)合治療1.磺酰脲類：維持原磺酰脲類降糖藥用量，每天服用本品15～30mg。如出現(xiàn)低血糖，調(diào)整磺酰脲類降糖藥的用量。2.二甲雙胍：維持原二甲雙胍用量，每天服用本品15～30mg。如出現(xiàn)低血糖，調(diào)整二甲雙胍的用量。3.胰島素：維持原胰島素用量，每天服用本品15～30mg。如出現(xiàn)低血糖或血糖降到100mg/dl時(shí)，胰島素減量10～25%。應(yīng)用本品治療Ⅱ型糖尿病，根據(jù)患者的降糖反應(yīng)，建議制定個(gè)體化治療方案，長(zhǎng)時(shí)間治療應(yīng)每三個(gè)月檢測(cè)HbA1C水平。
【不良反應(yīng)】
本品單獨(dú)治療，副作用主要有上呼吸道感染、頭痛、鼻塞、肌肉痛、牙不適；咽炎偶有發(fā)生。與磺酰脲類降糖藥合用，中度低血糖的發(fā)生率在1～2%。本品15mg/日與胰島素合用，低血糖發(fā)生率在5%；30mg/日組在8%。黃斑水腫：有國(guó)外上市后的報(bào)道，服用噻唑烷二酮類藥物包括吡格列酮，發(fā)生或加重（糖尿�。S斑水腫并伴有視力下降，但發(fā)生頻率非常罕見(jiàn)。尚未明確黃斑水腫是否與服用吡格列酮有直接關(guān)系。如患者出現(xiàn)視力下降，醫(yī)生應(yīng)考慮是黃斑水腫可能性。糖尿病患者應(yīng)定期接受眼科醫(yī)師進(jìn)行的常規(guī)眼科檢查。除此之外，無(wú)論糖尿病患者正在接受治療或存在其它體格檢查異常，只要出現(xiàn)任何一種視物癥狀就應(yīng)迅速接受眼科醫(yī)生檢查。骨折：在國(guó)外的一項(xiàng)關(guān)于2型糖尿病患者（平均病程9.5年）的隨機(jī)臨床試驗(yàn)中，研究人員注意到服用吡格列酮的女性患者骨折的發(fā)生率增加。在平均為期34.5個(gè)月的隨訪過(guò)程中，吡格列酮組的女性患者骨折發(fā)生率為5.1%（44/870），而安慰劑組僅為2.5%（23/905）。這個(gè)差異在治療開始一年后就出現(xiàn)了，并在整個(gè)研究過(guò)程中持續(xù)存在。女性患者所發(fā)生的骨折為非椎骨骨折，包括下肢和遠(yuǎn)端上肢。男性患者使用吡格列酮治療的骨折發(fā)生率為1.7%（30/1735），與安慰劑組的2.1%（37/1728）沒(méi)有明顯增加。在照顧使用吡格列酮治療的患者時(shí)，尤其是女性患者，要考慮到骨折的風(fēng)險(xiǎn)，并依據(jù)目前的護(hù)理標(biāo)準(zhǔn)注意評(píng)估和維持骨骼健康。
【禁忌】對(duì)本品和噻唑烷酮類藥物過(guò)敏者。
【注意事項(xiàng)】
本品只有胰島素存在的基礎(chǔ)上增加胰島素的敏感性的作用，因此本品不適用于治療I型糖尿病及其引起的酮癥酸中毒。1.低血糖：本品與胰島素或其它口服降血糖藥同用時(shí)，有發(fā)生低血糖的危險(xiǎn)，應(yīng)減少合用藥的用量。2.排卵：胰島素抗性的絕經(jīng)婦女患者，應(yīng)用本品可能會(huì)恢復(fù)排卵。因胰島素敏感性的增加，如果不采取避孕措施，可能有懷孕的危險(xiǎn)。3.血液學(xué)：應(yīng)用本品在開始治療的4～12周，可能引起血紅蛋白和血細(xì)胞比容降低2～4%，之后保持相對(duì)穩(wěn)定。此與增加血容量有關(guān)，但無(wú)血液學(xué)臨床意義。4.水腫：浮腫患者慎用。5.心臟：應(yīng)用本品，會(huì)增加血容量和心臟前負(fù)荷，可能誘發(fā)心臟肥大，而其臨床意義尚未確定。6.肝臟：噻唑烷酮類的另一個(gè)胰島素增敏劑——曲格列酮，在治療特異質(zhì)的患者中，具有異常的肝毒性，嚴(yán)重的導(dǎo)致肝衰竭，致肝移植或死亡。鹽酸吡格列酮幾乎無(wú)肝臟毒性或轉(zhuǎn)氨酶升高。盡管本品肝臟毒性很低，但對(duì)于特異質(zhì)的病人，應(yīng)用本品治療的第一年，提醒患者和醫(yī)師每?jī)蓚�(gè)月做一次肝功檢查。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】懷孕婦女尚無(wú)充分和良好的臨床對(duì)照研究。僅當(dāng)鹽酸吡格列酮對(duì)胎兒潛在的益處大于危害時(shí)，孕婦才應(yīng)服用。因現(xiàn)有資料很明確的顯示懷孕期非正常血糖水平與先天性異常及新生兒期發(fā)病率、死亡率高度相關(guān)，所以大多數(shù)專家建議孕婦可用胰島素盡量將血糖維持在接近正常水平。鹽酸吡格列酮是否在母乳中分泌尚未知，因很多藥物均會(huì)在母乳中分泌，所以鹽酸吡格列酮不應(yīng)用于哺乳期婦女。
【兒童用藥】?jī)和名}酸吡格列酮的安全性和療效尚未建立。
【老人用藥】65歲及65歲以上患者臨床研究表明，老年患者與青年患者的療效與安全性無(wú)顯著性差異。
【藥物相互作用】
口服避孕藥：噻唑烷二酮類藥物與含有乙炔基的雌二醇和炔諾酮的口服避孕藥同時(shí)服用，會(huì)降低血漿中兩種荷爾蒙的濃度達(dá)30%，從而導(dǎo)致避孕失敗。同時(shí)服用鹽酸吡格列酮和避孕藥的患者，鹽酸吡格列酮和口服避孕藥共同的藥物動(dòng)力學(xué)作用尚未評(píng)估，因此，鹽酸吡格列酮和口服避孕藥同服的患者應(yīng)謹(jǐn)慎。格列吡嗪：健康志愿者同服鹽酸吡格列酮(45mg/日)和格列吡嗪(5.0mg/日)7日，未見(jiàn)格列吡嗪穩(wěn)態(tài)藥物動(dòng)力學(xué)改變。洋地黃毒甙：健康志愿者同服鹽酸吡格列酮(45mg/日)和洋地黃毒甙(0.25mg/日)7日，未見(jiàn)洋地黃穩(wěn)態(tài)藥物動(dòng)力學(xué)改變。丙酮芐羥香豆素：健康志愿者每日同服鹽酸吡格列酮45mg和丙酮芐羥香豆素連續(xù)7日，未見(jiàn)丙酮芐羥香豆素藥物動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定性變化。當(dāng)患者接受丙酮芐羥香豆素治療時(shí)，鹽酸吡格列酮對(duì)凝血酶時(shí)間的臨床作用無(wú)顯著影響。雙胍類：健康志愿者同服雙胍類(1000mg/日)與鹽酸吡格列酮每日45mg連續(xù)7日，未見(jiàn)單劑量雙胍的藥物動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定性改變。細(xì)胞色素P450異構(gòu)體CYP3A4對(duì)鹽酸吡格列酮的代謝有部分的作用。鹽酸吡格列酮的特殊形態(tài)的藥物動(dòng)力學(xué)相互反應(yīng)研究尚未進(jìn)行。由該酶引起的其他藥物的分解(如紅霉素，息斯敏，鈣通道阻滯劑，HMG—COA還原酶抑制劑及抑制性藥物如酮康唑，伊曲康唑。)體外受精卵，酮康唑表現(xiàn)出了顯著的抑制鹽酸吡格列酮代謝的作用。將獲得的額外數(shù)據(jù)，患者同時(shí)服鹽酸吡格列酮，酮康唑應(yīng)當(dāng)更經(jīng)常地評(píng)估血糖的控制水平。
【藥物過(guò)量】服藥過(guò)量時(shí)，應(yīng)按患者的臨床癥狀和體征，首先應(yīng)采用適當(dāng)?shù)闹С织煼ā?br />【藥理】本品為一種噻唑烷酮類降糖藥。通過(guò)增加脂肪組織、骨骼肌、肝臟等外周組織對(duì)胰島素的敏感性，抑制肝糖原異生作用，達(dá)到控制血糖、降低血脂和循環(huán)胰島素水平。本品用于治療Ⅱ型糖尿病(或成人糖尿病)。本品通過(guò)作用于外周組織中γ過(guò)氧化物酶激活增殖受體(PPARγ)而降低胰島素抗性，PPARγ已發(fā)現(xiàn)存在于脂肪組織、骨骼肌和肝臟中。
【毒理】在一組基因毒理學(xué)研究中，鹽酸吡格列酮無(wú)誘發(fā)基因突變作用。包括Ames細(xì)胞學(xué)說(shuō)，哺乳動(dòng)物細(xì)胞正向試驗(yàn)(CHO/HPRT和AS52/XPRT)。應(yīng)用CHL細(xì)胞的體外受精的細(xì)胞基因試驗(yàn)，未排列的DNA合成試驗(yàn)及活體微中子說(shuō)。在雌雄大鼠交配和懷孕前及期間，未觀察到鹽酸吡格列酮制劑對(duì)其生育力有副作用，其口服劑量達(dá)40mg/kg/日(大約是人體推薦的最大劑量mg/m2的9倍)。小鼠(100mg/kg)，大鼠(4mg/kg和4mg/kg以上)，狗(3mg/kg)口服鹽酸吡格列酮(劑量大約分別為推薦人體口服劑量的11倍，1倍和兩倍，基于mg/m2)，觀察到心臟擴(kuò)大現(xiàn)象，在1年的大鼠研究中，當(dāng)口服劑量達(dá)160mg/kg/d時(shí)(大約是推薦人體劑量的的35倍，基于mg/m2)，在13周對(duì)猴子的研究中，給予其口服劑量為8.9mg/kg或以上(大約是推薦人體口服劑量的4倍，按照mg/m2)，觀察到心臟擴(kuò)大現(xiàn)象。但在52周的研究中口服劑量達(dá)32mg/kg(大約13倍于推薦人體劑量，基于mg/m2)，未觀察到此現(xiàn)象。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
吸收：本品經(jīng)胃腸道吸收較好，給藥30分鐘后，在血漿中即可檢測(cè)到，血漿藥物濃度在2h(tmax)達(dá)峰值。與食物一起給藥，tmax延遲至3～4h，但不影響鹽酸吡格列酮的吸收總量。t1/2為3～7小時(shí)。分布：本品在組織中分布很廣，除肝臟外，其余組織均低于血漿濃度。單劑量給藥平均分布容積(Vd/F)為0.63±0.41L/kg，血漿蛋白結(jié)合率99%以上，主要與白蛋白結(jié)合。清除率(CL)5～7L/h。代謝：本品主要經(jīng)氫氧基化和氧化作用在體內(nèi)被代謝為M-I至M-VI，六個(gè)代謝產(chǎn)物，其中M-Ⅱ和M-Ⅲ具有藥理活性，在血漿之中檢測(cè)到的主要代謝產(chǎn)物是M-Ⅲ和M-IV。排泄：口服后，大約15%～30%由尿排泄，腎臟對(duì)原形藥物的排泄極少，主要以代謝物及其結(jié)合物排泄。大部分藥物都經(jīng)膽汁以原形或代謝物排泄在大便中。
【ATC分類】A10B
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD007845
【貯藏】密閉，干燥陰涼處保存。
