奧沙利鉑甘露醇注射液
發(fā)布時(shí)間：2014/3/31 9:31:36 瀏覽次數(shù)：3047
- 基本信息
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通用名稱： 奧沙利鉑甘露醇注射液
批準(zhǔn)文號(hào)： 國(guó)藥準(zhǔn)字H20050141 【驗(yàn)證真?zhèn)?/a>】
產(chǎn)品分類： 西藥 泌尿系統(tǒng)藥 (處方藥)
生產(chǎn)企業(yè)： 四川美大康佳樂(lè)藥業(yè)
招商區(qū)域： 山東
招商企業(yè)： 山東華天藥業(yè)有限公司
溫馨提醒：請(qǐng)認(rèn)真閱讀藥品說(shuō)明書(shū)的注意事項(xiàng)，禁忌等內(nèi)容，按照說(shuō)明書(shū)或在醫(yī)師指導(dǎo)下購(gòu)買(mǎi)和使用，將藥品置于兒童無(wú)法拿到的位置。
| 通用名稱 |
奧沙利鉑甘露醇注射液 |
| 基藥產(chǎn)品 |
是 |
| 醫(yī)保產(chǎn)品 |
是
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| 中標(biāo)產(chǎn)品 |
是 |
| 功能主治 |
奧沙利鉑屬于新的鉑類衍生物，其中央鉑原子被一草酸和1、2二氨環(huán)己烷包圍，呈反式構(gòu)象。奧沙利鉑是一個(gè)立體異構(gòu)體。象其他鉑類衍生物一樣，奧沙利鉑通過(guò)產(chǎn)生烷化結(jié)合物作用于DNA，形成鏈內(nèi)和鏈間交聯(lián)，從而抑制DNA的合成及復(fù)制。奧沙利鉑與DNA結(jié)合迅速，多需15**；而順鉑與DNA的結(jié)合分兩個(gè)時(shí)相，其中包括一個(gè)4-8小時(shí)后的延遲相。在人體內(nèi)給藥一小時(shí)之后，通過(guò)測(cè)定白細(xì)胞內(nèi)的加合物，可顯示其存在。復(fù)制過(guò)程中的DNA合成，其后DNA的分離、RNA及細(xì)胞蛋白質(zhì)的合成均被抑制。某些個(gè)、對(duì)順鉑耐藥的細(xì)胞系，奧沙利鉑治療仍有效。適用于經(jīng)過(guò)氟尿嘧啶治療失敗之后的結(jié)直腸癌轉(zhuǎn)移的患者，可單獨(dú)或聯(lián)合氟尿嘧啶使用。
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| 主要成分 |
奧沙利鉑 |
| 用法用量 |
在單獨(dú)或聯(lián)合用藥時(shí)，**劑量為130mg/m2，沒(méi)有主要毒性出現(xiàn)時(shí)每3周（21天）給藥一次。奧沙利鉑甘露醇注射液輸注2-6小時(shí)。劑量的調(diào)整應(yīng)以安全性、尤其是神經(jīng)學(xué)的安全性為依據(jù)。特別建議:——不要直接靜脈推注——不要與其他藥物混合 |
| 產(chǎn)品規(guī)格 |
100ml:奧沙利鉑0.1g與甘露醇5.1g ，10瓶/箱 |
| 適用科室 |
泌尿科用藥 |
| 產(chǎn)品賣(mài)點(diǎn) |
規(guī)格，醫(yī)保，高價(jià)掛網(wǎng) |
| 補(bǔ)充說(shuō)明 |
劑 型】：注射劑
【成 |
【藥品名稱】
通用名稱：奧沙利鉑甘露醇注射液
英文名稱：OxaliplatinAndMannitolInjection
商品名稱：佳樂(lè)同泰
【成份】奧沙利鉑 化學(xué)名稱為：(1R-反式)-(1，-2環(huán)己二胺-N，N)[草酸(2-)-O，O]合鉑分子式：C8H14N2O4Pt分子量：397.21
【性狀】本品為無(wú)色或幾乎無(wú)色的澄明液體。
【適應(yīng)癥】
適用于經(jīng)過(guò)氟尿嘧啶治療失敗之后的結(jié)直腸癌轉(zhuǎn)移的患者，可單獨(dú)或聯(lián)合氟尿嘧啶使用。
【功能主治】適用于經(jīng)過(guò)氟尿嘧啶治療失敗之后的結(jié)直腸癌轉(zhuǎn)移的患者，可單獨(dú)或聯(lián)合氟尿嘧啶使用。
【規(guī)格】100ml：奧沙利鉑0.1g與甘露醇5.1g。
【包裝】玻璃瓶，每瓶100ml。
【用法用量】
在單獨(dú)或聯(lián)合用藥時(shí)，推薦劑量為130mg/m2，沒(méi)有主要毒性出現(xiàn)時(shí)每3周(21天)給藥1次。奧沙利鉑注射液輸注2～6小時(shí)。劑量的調(diào)整應(yīng)以安全性、尤其是神經(jīng)學(xué)的安全性為依據(jù)。特別建議：不要直接靜脈推注；不要與其他藥品混合；所用溶液出現(xiàn)沉淀跡象時(shí)應(yīng)停止使用。
【不良反應(yīng)】
造血系統(tǒng)：奧沙利鉑具有一定的血液毒性。當(dāng)單獨(dú)用藥時(shí)，奧沙利鉑可引起下述不良反應(yīng)：貧血，白細(xì)胞減少，粒細(xì)胞減少，血小板減少，有時(shí)可達(dá)3或4級(jí)(4級(jí)：中性粒細(xì)胞500/mm3，血小板25000/mm3，血紅素6.5g/100ml)。當(dāng)與5氟脲嘧啶聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，中性粒細(xì)胞減少癥及血小板減少癥等血液學(xué)毒性增加。消化系統(tǒng)：?jiǎn)为?dú)應(yīng)用奧沙利鉑，可引起惡心、嘔吐、腹瀉。這些癥狀有時(shí)很?chē)?yán)重。當(dāng)與5FU聯(lián)用時(shí)，這些副作用顯著增加。建議給予預(yù)防性或治療性的止吐用藥。神經(jīng)系統(tǒng)：經(jīng)�？吹揭阅┥疑窠�(jīng)炎為特征的周?chē)愿杏X(jué)神經(jīng)病變，有時(shí)可伴有口腔周?chē)�、上呼吸道和上消化道的痙攣及感覺(jué)障礙。甚至類似于喉痙攣的臨床表現(xiàn)而無(wú)解剖學(xué)依據(jù)�？勺孕谢謴�(fù)而無(wú)后遺癥。這些癥狀常因感冒而激發(fā)或加重。感覺(jué)異�？稍谥委熜菹⑵跍p輕，但通常在累積劑量大于800mg/m2(6個(gè)周期)時(shí)，可導(dǎo)致永久性感覺(jué)異常和功能障礙，在治療終止之后數(shù)月之內(nèi)，3/4以上病人的神經(jīng)毒性可減輕或消失。當(dāng)出現(xiàn)可逆性的感覺(jué)異常時(shí)，并不需要調(diào)整下一步奧沙利鉑的用藥劑量。奧沙利鉑給藥劑量的調(diào)整應(yīng)以所觀察到的神經(jīng)癥狀的持續(xù)時(shí)間和嚴(yán)重性為依據(jù)，當(dāng)感覺(jué)異常在兩個(gè)療程中間持續(xù)存在，疼痛性感覺(jué)異常和/或功能障礙開(kāi)始出現(xiàn)時(shí)，奧沙利鉑給藥量應(yīng)減少25%(或100mg/m2)。如果在調(diào)整劑量之后癥狀仍持續(xù)存在或加重，應(yīng)停止奧沙利鉑治療。在癥狀完全或部分消失之后，仍有可能全量或減量使用奧沙利鉑，應(yīng)根據(jù)醫(yī)師的判斷做出決定。其他不良反應(yīng)：給藥之后一些病例出現(xiàn)發(fā)熱、皮疹和不適。在臨床試驗(yàn)，未見(jiàn)脫發(fā)、耳、腎、肝或心臟毒性。
【禁忌】對(duì)鉑類衍生物有過(guò)敏史者者禁用。妊娠及哺乳期間禁用。
【注意事項(xiàng)】
奧沙利鉑應(yīng)在具有抗癌化療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師的監(jiān)督下使用。特別是與具有潛在性神經(jīng)毒性的藥物聯(lián)合用藥時(shí)，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)奧沙利鉑的神經(jīng)學(xué)安全性(見(jiàn)“不良反應(yīng)”)。由于奧沙利鉑的消化系統(tǒng)毒性，如惡心、嘔吐(見(jiàn)“不良反應(yīng)”)，應(yīng)給予預(yù)防性和/或治療性的止吐用藥。當(dāng)出現(xiàn)血液毒性時(shí)(白細(xì)胞2000/mm3或血小板50000/mm3)應(yīng)推遲下周期用藥，直到恢復(fù)。在每次治療之前應(yīng)進(jìn)行血液學(xué)計(jì)數(shù)和分類，亦應(yīng)進(jìn)行神經(jīng)學(xué)檢查，之后應(yīng)定期進(jìn)行�；颊咴趦蓚�(gè)療程之間持續(xù)存在疼痛性感覺(jué)異�；�/和功能障礙時(shí)，本品用量應(yīng)減少25%。調(diào)整劑量后若癥狀仍存在或加重，應(yīng)停藥。配制和輸用本品藥液時(shí)，不得使用含鋁針頭或注射用具。因使用本品時(shí)低溫可致喉痙攣,故不得用冰冷食物或用冰水漱口。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】對(duì)胎兒可能有毒性。本品在孕期禁用。通過(guò)乳汁排泄的研究尚未進(jìn)行，禁用于哺乳期。
【兒童用藥】目前尚無(wú)充足的兒童用藥安全性資料。
【藥物相互作用】
因與氯化鈉和堿性溶液(特別是5-氟脲嘧啶)之間存在配伍禁忌，本品不要與上述制劑混合或通過(guò)同一條靜脈同時(shí)給藥。體外研究顯示，在紅霉素、水楊酸鹽、紫杉醇和丙戊酸鈉等化合物存在的情況下，本品的蛋白結(jié)合無(wú)明顯變化。在動(dòng)物和人的體內(nèi)研究中顯示，與5-氟脲嘧啶聯(lián)合應(yīng)用具有協(xié)同作用。
【藥物過(guò)量】尚無(wú)解毒劑可供使用。當(dāng)用藥過(guò)量時(shí)，不良反應(yīng)將加劇，應(yīng)進(jìn)行血液學(xué)監(jiān)測(cè)，并針對(duì)其毒性反應(yīng)對(duì)癥治療。
【藥理】細(xì)胞抑制作用奧沙利鉑屬于新的鉑類衍生物，其中央鉑原子被一草酸和1，2二氨環(huán)己烷包圍，呈反式構(gòu)象。奧沙利鉑是一個(gè)立體異構(gòu)體。象其他鉑類衍生物一樣，奧沙利鉑通過(guò)產(chǎn)生烷化結(jié)合物作用于DNA，形成鏈內(nèi)和鏈間交聯(lián)，從而抑制DNA的合成及復(fù)制。奧沙利鉑與DNA結(jié)合迅速，最多需15分鐘；而順鉑與DNA的結(jié)合分為兩個(gè)時(shí)相，其中包括一個(gè)4～8小時(shí)后的延遲相。在人體內(nèi)給藥一個(gè)小時(shí)之后，通過(guò)測(cè)定白細(xì)胞內(nèi)的加合物，可顯示其存在。復(fù)制過(guò)程中的DNA合成，其后DNA的分離、RNA及細(xì)胞蛋白質(zhì)的合成均被抑制。某些對(duì)順鉑耐藥的細(xì)胞系，奧沙利鉑治療仍有效。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
以130mg/m2的劑量連續(xù)滴注2小時(shí)，其血漿總鉑峰值達(dá)5.1±0.80μg/ml/小時(shí)，模擬的曲線下面積為189±45μg/ml/小時(shí)。當(dāng)輸液結(jié)束時(shí)，50%的鉑與紅細(xì)胞結(jié)合，而另外50%存在于血漿中。25%的血漿鉑呈游離態(tài)，另外75%血漿鉑與蛋白質(zhì)結(jié)合。蛋白質(zhì)結(jié)合鉑逐步升高，于給藥第五天之后穩(wěn)定于95%的水平。藥物的清除分為兩個(gè)時(shí)相，其消除相半衰期約為40小時(shí)。多達(dá)50%的藥物在給藥4～8小時(shí)之內(nèi)由尿排出(55%的藥物在6天之后清除)。由糞便排出的藥量有限(給藥11天僅有5%經(jīng)糞便排出)。在腎功能衰竭的病人中，僅有可過(guò)濾性鉑的清除減少，而并不伴有毒性的增加，因此并不需要調(diào)整用藥劑量。與紅細(xì)胞結(jié)合的鉑清除很慢。在給藥后的第22天，紅細(xì)胞結(jié)合鉑的水平為血漿峰值的50%，而此時(shí)大多數(shù)的總血漿鉑已被清除。在以后的用藥周期中，總的或不被離心的血漿鉑水平并無(wú)顯著升高；而紅細(xì)胞結(jié)合鉑出現(xiàn)明顯的早期累積現(xiàn)象。
【ATC分類】L01X
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HF000413
【貯藏】遮光，密閉保存。
