注射用鹽酸頭孢吡肟
發(fā)布時(shí)間：2014/3/31 9:31:36 瀏覽次數(shù)：1910
- 基本信息
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通用名稱： 注射用鹽酸頭孢吡肟
批準(zhǔn)文號(hào)： 國藥準(zhǔn)字H20103807 【驗(yàn)證真?zhèn)?/a>】
產(chǎn)品分類： 西藥 抗感染類藥物
生產(chǎn)企業(yè)： 產(chǎn)品大包單位
招商區(qū)域： 產(chǎn)品大包
招商企業(yè)： 山東上藥商聯(lián)醫(yī)藥有限公司
溫馨提醒：請(qǐng)認(rèn)真閱讀藥品說明書的注意事項(xiàng)，禁忌等內(nèi)容，按照說明書或在醫(yī)師指導(dǎo)下購買和使用，將藥品置于兒童無法拿到的位置。
| 通用名稱 |
注射用鹽酸頭孢吡肟 |
| 醫(yī)保產(chǎn)品 |
是
|
| 中標(biāo)產(chǎn)品 |
是 |
| 適應(yīng)癥 |
可用于成人和2月齡至16歲兒童敏感菌引起的的中重度感染。 |
| 主要成分 |
鹽酸頭孢吡肟 |
| 用法用量 |
靜脈注射或深部肌內(nèi)注射給藥 |
| 產(chǎn)品規(guī)格 |
0.5g |
| 適用科室 |
感染科用藥 |
| 產(chǎn)品賣點(diǎn) |
醫(yī)保全科用藥 |
| 補(bǔ)充說明 |
【藥品生產(chǎn)單位】：安徽宏業(yè)藥業(yè)有限公司 |
【藥品名稱】
通用名稱：注射用鹽酸頭孢吡肟
英文名稱：CefepimeHydrochlorideForInjection
商品名稱：馬斯平
【成份】鹽酸頭孢吡肟 化學(xué)名稱為：1－[[(6R,7R)－7－[2－(2－氨基－4－噻唑基)－乙醛酰氨基]－2－羧基－8－氧代－5－硫雜－1－氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛－2－烯－3－基]甲基]－1－甲基吡咯烷氯化物，72－(Z)－ (O－ 甲基肟)，鹽酸，一水化合物分子式：C19H25ClN6O5S2·HCl·H2O分子量：571.5
【性狀】本品為白色至微黃色粉末。
【適應(yīng)癥】
本品可用于治療成人和2月齡至16歲兒童上述敏感細(xì)菌引起的中重度感染，包括下呼吸道感染 (肺炎和支氣管炎) ，單純性下尿路感染和復(fù)雜性尿路感染 (包括腎盂腎炎) ，非復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染，復(fù)雜性腹腔內(nèi)感染 (包括腹膜炎和膽道感染) ，婦產(chǎn)科感染，敗血癥，以及中性粒細(xì)胞減少伴發(fā)熱患者的經(jīng)驗(yàn)治療。也可用于兒童細(xì)菌性腦脊髓膜炎。懷疑有細(xì)菌感染時(shí)應(yīng)進(jìn)行細(xì)菌培養(yǎng)和藥敏試驗(yàn)，但是因?yàn)轭^孢吡肟是一革蘭陽性和革蘭陰性菌的廣譜殺菌劑，故在藥敏試驗(yàn)結(jié)果揭曉前可開始頭孢吡肟單藥治療。對(duì)疑有厭氧菌混合感染時(shí)，建議合用其他抗厭氧菌藥物，如甲硝唑進(jìn)行初始治療。一旦細(xì)菌培養(yǎng)和藥敏試驗(yàn)結(jié)果揭曉，應(yīng)及時(shí)調(diào)整治療方案。
【功能主治】本品可用于治療成人和2月齡至16歲兒童上述敏感細(xì)菌引起的中重度感染，包括下呼吸道感染 (肺炎和支氣管炎) ，單純性下尿路感染和復(fù)雜性尿路感染 (包括腎盂腎炎) ，非復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染，復(fù)雜性腹腔內(nèi)感染 (包括腹膜炎和膽道感染) ，婦產(chǎn)科感染，敗血癥，以及中性粒細(xì)胞減少伴發(fā)熱患者的經(jīng)驗(yàn)治療。也可用于兒童細(xì)菌性腦脊髓膜炎。懷疑有細(xì)菌感染時(shí)應(yīng)進(jìn)行細(xì)菌培養(yǎng)和藥敏試驗(yàn)，但是因?yàn)轭^孢吡肟是一革蘭陽性和革蘭陰性菌的廣譜殺菌劑，故在藥敏試驗(yàn)結(jié)果揭曉前可開始頭孢吡肟單藥治療。對(duì)疑有厭氧菌混合感染時(shí)，建議合用其他抗厭氧菌藥物，如甲硝唑進(jìn)行初始治療。一旦細(xì)菌培養(yǎng)和藥敏試驗(yàn)結(jié)果揭曉，應(yīng)及時(shí)調(diào)整治療方案。
【規(guī)格】按頭孢吡肟(C19H24N6O5S2)計(jì)0.5g1.0g。
【包裝】注射用玻璃瓶裝，1瓶/盒
【用法用量】
本品可用靜脈滴注或深部肌肉注射給藥。成人和16歲以上兒童或體重為40公斤或40公斤以上兒童患者，可根據(jù)病情，每次1～2克，每12小時(shí)一次，靜脈滴注，療程7～10天；輕中度尿路感染，每次0.5～1克，靜脈滴注或深部肌肉注射，療程7～10天；重度尿路感染，每次2克，每12小時(shí)一次，靜脈滴注，療程10天；對(duì)于嚴(yán)重感染并危及生命時(shí)，可以每8小時(shí)2克靜脈滴注；用于中性粒細(xì)胞減少伴發(fā)熱的經(jīng)驗(yàn)治療，每次2克，每8小時(shí)一次靜脈滴注，療程7～10天或至中性粒細(xì)胞減少緩解。如發(fā)熱緩解但中性粒細(xì)胞仍處于異常低水平，應(yīng)重新評(píng)價(jià)有無繼續(xù)使用抗生素治療的必要。2月齡至12歲兒童，最大劑量不可超過成人劑量 (即每次2克劑量) 。體重超過40公斤的兒童的劑量，可使用成人劑量。一般可每公斤體重40毫克，每12小時(shí)靜脈滴注，療程7～14天；對(duì)細(xì)菌性腦脊髓膜炎兒童患者，可為每公斤體重50毫克，每8小時(shí)一次，靜脈滴注。對(duì)兒童中性粒細(xì)胞減少伴發(fā)熱經(jīng)驗(yàn)治療的常用劑量為每公斤體重50毫克，每12小時(shí)一次 (中性粒細(xì)胞減少伴發(fā)熱的治療為每8小時(shí)一次) ，療程與成人相同。2月齡以下兒童經(jīng)驗(yàn)有限�？墒褂妹抗矬w重50毫克劑量。然而2月齡以上兒童患者的資料表明，每公斤30毫克，每8或12小時(shí)一次對(duì)于1至2月齡兒童患者已經(jīng)足夠。對(duì)2月齡以下兒童使用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。兒童深部肌肉注射的經(jīng)驗(yàn)有限。對(duì)肝功能不全患者，無調(diào)節(jié)本品劑量的必要。對(duì)腎功能不全病人，如肌酐清除率低于 (含) 60ml/min，則應(yīng)調(diào)節(jié)本品用量，彌補(bǔ)這些病人減慢的腎清除速率。這些病人使用頭孢吡肟的初始劑量與腎功能正常的患者相同，維持劑量和給藥間隙時(shí)間如下:與正常給藥方案方案比較，腎功能不全成人患者的推薦維持給藥方案肌酐清除率(mL/min)推薦維持給藥方案 60，正常給藥方案每次0.5克，每12小時(shí)一次每次1克，每12小時(shí)一次每次2克，每12小時(shí)一次每次2克，每8小時(shí)一次30 - 60每次0.5克，每24小時(shí)一次每次1克，每24小時(shí)一次每次2克，每24小時(shí)一次每次2克，每24小時(shí)一次11 - 29每次0.5克，每24小時(shí)一次每次0.5克，每24小時(shí)一次每次1克，每24小時(shí)一次每次2克，每24小時(shí)一次 11每次0.25克，每24小時(shí)一次每次0.25克，每24小時(shí)一次每次0.5克，每24小時(shí)一次每次1克，每24小時(shí)一次血液透析*每次0.5克，每24小時(shí)一次每次0.5克，每24小時(shí)一次每次0.5克，每24小時(shí)一次每次0.5克，每24小時(shí)一次* 血液透析患者在治療第一天可給予負(fù)荷劑量1克，以后每天0.5克。透析日，頭孢吡肟應(yīng)在透析結(jié)束后使用。每天給藥時(shí)間盡可能相同。頭孢吡肟治療同時(shí)需進(jìn)行血液透析的患者，在透析開始3小時(shí)，約68％藥物可被清除。血液透析患者的馬斯平劑量見上表。接受持續(xù)性腹膜透析患者應(yīng)每隔48小時(shí)給予常規(guī)劑量。尚無腎功能不全的兒童患者使用頭孢吡肟的資料。但是，由于成人和兒童的頭孢吡肟藥代動(dòng)力學(xué)相似，腎功能不全兒童患者頭孢吡肟的用法與成人類似。靜脈給藥對(duì)于嚴(yán)重或危及生命的病例，應(yīng)首選靜脈給藥。靜脈滴注時(shí)，可將本品1～2克溶于50～100毫升0.9%氯化鈉注射液，5％或10％葡萄糖注射液，M/6乳酸鈉注射液，5％葡萄糖和0.9％氯化鈉混合注射液，乳酸林格氏和5％葡萄糖混合注射液中，藥物濃度不應(yīng)超過每毫升40毫克。經(jīng)約30分鐘滴注完畢。肌肉內(nèi)注射肌肉注射時(shí)，本品0.5克應(yīng)加1.5毫升注射用溶液，或1克加3.0毫升溶解后，經(jīng)深部肌群 (如臀肌群或外側(cè)股四頭肌) 注射。術(shù)前預(yù)防性給藥 (成人)進(jìn)行腹腔手術(shù)的患者在術(shù)前給予本品，預(yù)防術(shù)后感染發(fā)生，推薦劑量如下：在手術(shù)前開始前60分鐘開始單次靜脈滴注2g (經(jīng)30分鐘滴注完畢) 。在滴注完后，應(yīng)立即單次靜脈滴注500mg甲硝唑。甲硝唑輸液的配置應(yīng)參照產(chǎn)品的正式說明書。由于存在配伍禁忌，本品和甲硝唑不能在同一輸液容器中混合，建議在輸注甲硝唑前，先用可以與之配伍的液體沖洗輸液管。如果距離預(yù)防性給藥的時(shí)間已經(jīng)超過12小時(shí)，但手術(shù)仍在繼續(xù)，則應(yīng)該在首次預(yù)防性給藥12小時(shí)后第2次給予本品，之后再次給予甲硝唑。
【不良反應(yīng)】
通常本品耐受性良好，不良反應(yīng)輕微且多為短暫，終止治療少見。常見的與本品可能有關(guān)的不良反應(yīng)主要是腹瀉，皮疹和注射局部反應(yīng)，如靜脈炎，注射部位疼痛和炎癥。其他不良反應(yīng)包括惡心，嘔吐，過敏，搔癢，發(fā)熱，感覺異常和頭痛。腎功能不全患者而未相應(yīng)調(diào)整頭孢吡肟劑量時(shí)，可引起腦病，肌痙攣，癲癇。如發(fā)生與治療有關(guān)的癲癇，應(yīng)停止用藥，必要時(shí)，應(yīng)進(jìn)行抗驚厥治療。本品治療兒童腦膜炎患者，偶有驚厥、嗜睡、神經(jīng)緊張和頭痛，主要是腦膜炎引起，與本品無明顯關(guān)系。偶有腸炎 (包括偽膜性腸炎) 、口腔念珠菌感染報(bào)告。包括注射用頭孢吡肟 (馬斯平) 在內(nèi)的幾乎所有的抗生素在應(yīng)用中都曾有發(fā)生艱難梭菌相關(guān)性腹瀉 (CDAD，Clostridium difficile associated diarrhea) 的報(bào)道，其嚴(yán)重程度從輕度腹瀉到致死性的結(jié)腸炎不等�？咕幬镏委煏�(huì)改變患者結(jié)腸部位的正常菌群，導(dǎo)致艱難梭菌過度生長。艱難梭菌產(chǎn)生的毒素A和B是導(dǎo)致艱難梭菌相關(guān)腹瀉 (CDAD) 發(fā)生的原因。艱難梭菌中產(chǎn)生高水平毒素的菌株可引起CDAD發(fā)病率和死亡率的升高，由于這些感染屬于抗微生物藥物難治性感染，所以可能需要對(duì)此類患者進(jìn)行結(jié)腸切除術(shù)。凡在使用抗生素后出現(xiàn)腹瀉的患者，都必須考慮發(fā)生CADA的可能性。曾有文獻(xiàn)報(bào)告，在抗菌藥物治療結(jié)束2個(gè)月后發(fā)生CDAD，因此在進(jìn)行CADA鑒別時(shí)需要認(rèn)真了解患者的病史。一旦懷疑或者確認(rèn)患者發(fā)生了CADA，可能需要停止患者正在接受的抗生素 (對(duì)艱難梭菌有直接抑制作用的抗生素除外) 。同時(shí)應(yīng)根據(jù)臨床指征，對(duì)患者進(jìn)行適當(dāng)?shù)囊后w和電解質(zhì)管理，補(bǔ)充蛋白，使用抗生素治療艱難梭菌感染并進(jìn)行手術(shù)評(píng)估。與本品有關(guān)的實(shí)驗(yàn)室檢查異常多為一過性，停藥即可恢復(fù)，包括血清磷升高或減少，轉(zhuǎn)氨酶 (ALT和/或AST) 升高，嗜酸性粒細(xì)胞增多，部分凝血酶原時(shí)間和凝血酶原時(shí)間延長。堿性磷酸酶、血尿素氮、肌酐、血鉀、總膽紅素升高，血鈣降低，紅細(xì)胞壓積減少。與其他頭孢菌素類抗生素類似，也有白細(xì)胞減少，粒細(xì)胞減少，血小板減少的報(bào)道。頭孢菌素類抗生素還可引起Stevens-Johnson綜合征，多形性紅斑，毒性表皮壞死，腎功能紊亂，毒性腎病，再生障礙性貧血，溶血性貧血，出血，肝功能紊亂 (膽汁淤積) 和血細(xì)胞減少。
【禁忌】本品禁用于對(duì)頭孢吡肟或L－精氨酸，頭孢菌素類藥物，青霉素或其他b－內(nèi)酰胺類抗菌素有即刻過敏反應(yīng)的病人。
【注意事項(xiàng)】
使用本品前，應(yīng)該確定患者是否有頭孢吡肟、其他頭孢菌素類藥物，青霉素或其他b－內(nèi)酰胺類抗菌素過敏史。對(duì)于任何有過敏，特別是藥物過敏史的患者應(yīng)謹(jǐn)慎。廣譜抗菌藥可誘發(fā)偽膜性腸炎。在用本品治療期間患者出現(xiàn)腹瀉時(shí)應(yīng)考慮偽膜性腸炎發(fā)生的可能性。對(duì)輕度腸炎病例，僅停用藥物即可；中、重度病例需進(jìn)行特殊治療。有胃腸道疾患，尤其是腸炎患者應(yīng)謹(jǐn)慎處方頭孢吡肟。與其他頭孢菌素類抗生素類似，頭孢吡肟可能會(huì)引起凝血酶原活性下降。對(duì)于存在引起凝血酶原活性下降危險(xiǎn)因素的患者，如肝、腎功能不全，營養(yǎng)不良以及延長抗菌治療的患者應(yīng)監(jiān)測凝血酶原時(shí)間，必要時(shí)給予外源性維生素K。本品所含精氨酸在所用劑量為最大推薦劑量的33倍時(shí)會(huì)引起葡萄糖代謝紊亂和一過性血鉀升高。較低劑量時(shí)精氨酸的影響尚不明確。對(duì)腎功能不全（肌酐清除率￡60ml/min）的患者，應(yīng)根據(jù)腎功能調(diào)整本品劑量或給藥間歇時(shí)間。本品與氨基糖苷類藥物或強(qiáng)效利尿劑合用時(shí)，應(yīng)加強(qiáng)臨床觀察，并監(jiān)測腎功能，避免引發(fā)氨基糖苷類藥物的腎毒性或耳毒性作用。與其他的抗微生物一樣，長期使用本品可能會(huì)導(dǎo)致不敏感微生物的過度生長。因此，必須對(duì)患者的狀況進(jìn)行反復(fù)的評(píng)價(jià)。一旦在治療期間發(fā)生雙重感染，應(yīng)該采取適當(dāng)?shù)拇胧?br />【孕婦及哺乳期婦女用藥】雖然動(dòng)物生殖毒性試驗(yàn)和致畸試驗(yàn)表明頭孢吡肟無致畸和胚胎毒性，但尚無本品用于孕婦和分娩時(shí)婦女的足夠和有良好對(duì)照的臨床資料。因此，本品用于孕婦應(yīng)謹(jǐn)慎。頭孢吡肟在人乳汁中有極少量排出(濃度約0.5mg/ml)。頭孢吡肟用于哺乳期婦女應(yīng)謹(jǐn)慎。
【兒童用藥】見一節(jié)。
【老人用藥】腎功能正常的老年患者使用一般推薦劑量，其療效和安全性與其他成年患者相似；腎功能不全老年患者使用本品，應(yīng)根據(jù)腎功能調(diào)整給藥計(jì)劃。曾有腎功能不全的老年患者按照常規(guī)劑量使用頭孢吡肟后發(fā)生過嚴(yán)重不良事件的報(bào)告，患者發(fā)生的嚴(yán)重不良事件包括可逆性腦病，肌痙攣和癲癇(包括非驚厥性癲癇持續(xù)狀態(tài))和/或腎功能衰竭。
【藥物相互作用】
和多數(shù)β－內(nèi)酰胺抗生素一樣，由于藥物的相互作用，頭孢吡肟溶液不可加至甲硝唑，萬古霉素，慶大霉素，妥布霉素或硫酸奈替米星，氨茶堿溶液中。頭孢吡肟濃度超過40mg/ml時(shí)，不可加至氨芐青霉素溶液中。如有與頭孢吡肟合用的指征，這些抗菌素應(yīng)與頭孢吡肟分開使用。頭孢吡肟可引起尿糖試驗(yàn)假陽性反應(yīng)。建議使用本品治療期間，使用葡萄糖氧化酶反應(yīng)檢測方法。
【藥物過量】用藥過量患者，應(yīng)仔細(xì)觀察并使用支持療法，并用血液透析治療促進(jìn)藥物的排除，而不宜采用腹膜透析。在血透開始的3小時(shí)內(nèi)，體內(nèi)68％的頭孢吡肟可排出。
【藥理】頭孢吡肟為廣譜抗菌藥物，其作用機(jī)制是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成。體外試驗(yàn)表明頭孢吡肟對(duì)革蘭陽性和陰性菌均有作用。頭孢吡肟對(duì)細(xì)菌染色體編碼的b-內(nèi)酰胺酶親和力低，高度耐受多數(shù)b－內(nèi)酰胺酶的水解，對(duì)染色體編碼的b－內(nèi)酰胺酶親和力低，并可迅速滲入革蘭陰性菌細(xì)胞內(nèi)。在菌體細(xì)胞內(nèi)，頭孢吡肟的靶分子為青霉素結(jié)合蛋白 (PBP) 。頭孢吡肟對(duì)各種細(xì)菌均呈殺菌作用。80％以上的革蘭陽性和陰性試驗(yàn)菌，頭孢吡肟的MBC/MIC比值￡2。體外試驗(yàn)證明頭孢吡肟與氨基苷類抗生素有協(xié)同作用。頭孢吡肟對(duì)需氧革蘭陰性菌中的腸桿菌，包括陰溝腸桿菌，產(chǎn)氣腸桿菌，肺炎克雷伯菌，沙雷菌，埃希菌，銅綠假單胞桿菌，奇異變形桿菌，普通變形桿菌，聚團(tuán)腸桿菌屬，檸檬酸桿菌，乙酸鈣不動(dòng)桿菌屬，嗜血流感桿菌(包括產(chǎn)b－內(nèi)酰胺酶株)和嗜血副流感桿菌，卡他莫拉菌 (包括產(chǎn)b－內(nèi)酰胺酶株) ，沙門菌屬，蜂房哈尼夫菌，摩氏摩根菌，志賀菌屬，淋球菌等具有強(qiáng)大抗菌作用，對(duì)除肺炎克雷伯菌外的其他克雷伯菌屬細(xì)菌也有良好抗菌活性，而對(duì)除銅綠假單胞桿菌外的其他假單胞桿菌和產(chǎn)堿桿菌，硝酸鹽陰性桿菌等均具有一定抗菌活性。但窄食單胞菌 (即嗜麥芽假單胞桿菌) 對(duì)頭孢吡肟耐
【毒理】尚無可參考文獻(xiàn)。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】中國藥典2010年版二部WS-196(X-171)-2002(1)/(2)
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品0.25克～2克靜脈單劑量輸注，呈線性藥代動(dòng)力學(xué)，頭孢吡肟的平均血漿消除半衰期為2.0±0.3小時(shí)，機(jī)體總清除率為120.0±8.0毫升/分鐘。肌肉給藥，頭孢吡肟可完全被吸收，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間 (Tmax) 約為1.5小時(shí)，在0.5克～2.0克劑量范圍內(nèi)，藥代動(dòng)力學(xué)呈線性。健康成年男性志愿者接受臨床劑量的頭孢吡肟連續(xù)9天，未見積蓄。頭孢吡肟與血清蛋白的結(jié)合率約為20％，且與藥物血濃度無關(guān)。頭孢吡肟平均穩(wěn)態(tài)分布容積為18.0±2.0升，在尿液、膽汁、腹膜液、水泡液、氣管粘膜、痰液、前列腺液、闌尾、膽囊中均能達(dá)到治療濃度，并可通過炎性血腦屏障。頭孢吡肟主要經(jīng)腎分泌排出。在體內(nèi)有少量亦可經(jīng)轉(zhuǎn)化為N－甲基吡咯烷 (NMP) 最后代謝為N－甲基吡咯烷氧化物 (NMP-N-氧化物) 。頭孢吡肟和其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎排泄，尿液中頭孢吡肟原形為攝入量的85％，NMP不足1％，NMP氧化物約為6.8％，頭孢吡肟異構(gòu)體約為2.5％。亦有少量頭孢吡肟可自人體乳腺分泌排出。2月齡至11歲單劑靜脈注射頭孢吡肟，機(jī)體總清除率和穩(wěn)態(tài)分布容積分別為3.3±1.0毫升/分鐘/公斤體重和0.3±0.1升/公斤體重，尿液
【ATC分類】J01D
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD010311
【貯藏】遮光、密閉、在涼暗處(避光并不超過20℃)保存。
招商政策
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代理要求
對(duì)代理商的要求1.具備良好的商業(yè)信譽(yù)和社會(huì)關(guān)系,并擁有一定的資金實(shí)力。
2.具備臨床產(chǎn)品的市場運(yùn)作能力、豐富的操作經(jīng)驗(yàn)和成功案例。
3.具備完善的市場營銷網(wǎng)絡(luò)和高素質(zhì)的營銷隊(duì)伍。
