英文名稱：AztreonamforInjection

商品名稱：注射用氨曲南

【成份】氨曲南。

【性狀】本品為白色或類白色粉末。

【適應(yīng)癥】本品適用于治療敏感需氧革蘭陰性菌所致的各種感染，如：尿路感染、下呼吸道感染、敗血癥、腹腔內(nèi)感染、婦科感染、術(shù)后傷口及燒傷、潰瘍等皮膚軟組織感染等。亦用于治療醫(yī)院內(nèi)感染中的上述類型感染（如免疫缺陷病人的醫(yī)院內(nèi)感染）。

【規(guī)格】0.5g；1.0g（按(13H15N5O8S2計(jì)算)

【包裝】15ml模制瓶+藥用丁基膠塞，1瓶/盒。

【不良反應(yīng)】

不良反應(yīng)較少見，全身性不良反應(yīng)發(fā)生率約1-1.3%或略低，包括消化道反應(yīng)，常見為惡心、嘔吐、腹瀉及皮膚過(guò)敏反應(yīng)。白血球計(jì)數(shù)降低、血小板減少、難辯梭菌腹瀉、胃腸出血、剝脫性皮炎、低血壓、一過(guò)性心電圖變化、肝膽系統(tǒng)損害、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)及肌肉疼痛等較罕見。靜脈給藥偶見靜脈炎，肌肉注射可產(chǎn)生局部不適或腫塊，發(fā)生率分別約為1.9%～2.4%。

【禁忌】對(duì)氨曲南有過(guò)敏史者禁用。

【注意事項(xiàng)】

本品與青霉素之間無(wú)交叉過(guò)敏反應(yīng)，但對(duì)青霉素、頭孢菌素過(guò)敏及過(guò)敏體質(zhì)者仍需慎用。本品的肝毒性低，但對(duì)肝功能已受損的病人應(yīng)觀察其動(dòng)態(tài)變化。氨曲南可與氯霉素磷酸酯、硫酸慶大霉素、硫酸妥布霉素、頭孢唑林鈉、氨芐青霉素鈉聯(lián)合使用，但和萘呋西林、頭孢拉定、甲硝唑有配伍禁忌。幾乎所有抗生素均有不同程度的偽膜性腸炎報(bào)道，包括氨曲南在內(nèi)，因此，在治療過(guò)程中應(yīng)注意腹瀉癥狀，并明確診斷。使用前，請(qǐng)?jiān)旈喪褂谜f(shuō)明書。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品能通過(guò)胎盤進(jìn)入胎兒循環(huán)，雖然動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示其對(duì)胎兒無(wú)影響、無(wú)毒性和無(wú)致畸作用，但缺乏在妊娠婦女中進(jìn)行的充分良好對(duì)照的臨床研究，對(duì)妊娠婦女或有妊娠可能性的婦女，僅在必要時(shí)方可給藥。本品可經(jīng)乳汁分泌，濃度不及母體血藥濃度的1%，哺乳婦女使用時(shí)應(yīng)暫停哺乳。其他藥物相互作用尚不明確。

【兒童用藥】嬰幼兒的安全性尚未確定，應(yīng)慎用。

【老人用藥】老年人用藥劑量應(yīng)按其腎功能減退情況酌情減量。

【藥物相互作用】

本品與氨基糖苷類(慶大霉素、妥布霉素、阿米卡星等)聯(lián)合、對(duì)綠膿桿菌、不動(dòng)桿菌、沙雷桿菌、克雷白桿菌、普魯威登菌、腸桿菌屬、大腸桿菌、摩根桿菌等起協(xié)同抗菌作用。本品與頭孢西丁，在體外與體內(nèi)起拮抗作用：與萘呋西林，氯唑西林、紅霉素、萬(wàn)古霉素等，在藥效方面不起相互干擾作用。

【藥物過(guò)量】尚未見使用本品過(guò)量的報(bào)道，血液透析和腹膜透析將有助于本品從血清中清除。

【藥理】氨曲南對(duì)大多數(shù)需氧革蘭陰性菌具有高度的抗菌活性，包括大腸桿菌、克雷伯氏菌屬的肺炎桿菌和奧克西托菌、產(chǎn)氣桿菌、陰溝桿菌、變形桿菌屬、沙雷菌屬、枸櫞酸菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細(xì)菌，以及流感桿菌、淋球菌、腦膜炎雙球菌等，其對(duì)銅綠假單胞菌也具有良好的抗菌作用，對(duì)某些除銅綠假單胞菌以外的假單胞菌屬和不動(dòng)桿菌屬的抗菌作用較差，對(duì)葡萄球菌屬、鏈球菌屬等需氧革蘭陽(yáng)性菌以及厭氧菌無(wú)抗菌活性。氨曲南通過(guò)與敏感需氧革蘭陰性菌細(xì)胞膜上青霉素結(jié)合蛋白3(PBP3)高度親合而抑制細(xì)胞壁的合成。與大多數(shù)β-內(nèi)酰胺類抗生素不同的是它不誘導(dǎo)細(xì)菌產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶，同時(shí)對(duì)細(xì)菌產(chǎn)生的大多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定。

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】

0.5g國(guó)藥準(zhǔn)字H20058580

1.0g國(guó)藥準(zhǔn)字H20058581

【藥代動(dòng)力學(xué)】

肌注吸收迅速、完全，正常受試者單次肌注1g，血藥峰濃度可達(dá)45mg/L，迭峰時(shí)間1小時(shí)左右。單次靜脈滴注(30分鐘)0.5g、1g及2g后，血清峰濃度分別為54mg/L、90mg/L和204mg/L，8小時(shí)后備為1mg/L、3 mg/L和6mg/L，以相同劑量改用3分鐘靜脈推注，血清峰濃度分別為58mg/L、125mg/L和242mg/L。在體內(nèi)廣泛分布于各種組織和體液中，其分布容積成人為20L。在腎、肝、肺、心、膽囊、骨、輸卵管、卵巢、子宮內(nèi)膜和前列腺等組織，以及膽汁、胸腹膜液、心包液、支氣管液、羊水、唾液和腦脊液等體液中均可達(dá)有效治療濃度。給藥后約60%～70%以原形隨尿液排泄，12%隨糞便排出，以單次0.5g、1g和2g(30分鐘)靜脈滴注給藥后2小時(shí)，尿中濃度可達(dá)1100mg/L、3500mg/L和6600mg/L，8～12小時(shí)仍可維持在25-120mg/L，以單次0.5g和1g肌注給藥后2小時(shí)，尿中濃度分別為500mg/L和1200mg/L，6-8小時(shí)后降至180～470mg/L。本品蛋白結(jié)合率為40%～65%、血清消除半衰期為1.5～2小時(shí)，腎功能不全者血清消除半衰期明顯延