溫馨提醒：請(qǐng)認(rèn)真閱讀藥品說(shuō)明書(shū)的注意事項(xiàng)，禁忌等內(nèi)容，按照說(shuō)明書(shū)或在醫(yī)師指導(dǎo)下購(gòu)買(mǎi)和使用，將藥品置于兒童無(wú)法拿到的位置。
| 通用名稱 |
醋酸甲羥孕酮片 |
| 基藥產(chǎn)品 |
是 |
| 醫(yī)保產(chǎn)品 |
是
|
| 中標(biāo)產(chǎn)品 |
是 |
| 適應(yīng)癥 |
主要用于痛經(jīng)、功能性閉經(jīng)、功能性子宮出血、先兆流產(chǎn)或習(xí)慣性流產(chǎn)、子宮內(nèi)膜異位癥、治療晚期乳腺癌、子宮內(nèi)膜腺癌及腎癌等。大劑量可用作長(zhǎng)效避孕針。除此之外作用還體現(xiàn)在月經(jīng)來(lái)潮因子宮內(nèi)膜失去雌激素和孕激素的支持發(fā)生脫落后，能繼續(xù)人為地補(bǔ)充雌激素或孕激素特別是孕激素，使“無(wú)援”的子宮內(nèi)膜繼續(xù)得到支持，保持繼續(xù)增厚的水平，這樣子宮內(nèi)膜牢固地生長(zhǎng)在子宮壁上，為受精卵植入作好了準(zhǔn)備，實(shí)現(xiàn)了推遲月經(jīng)的目的。 |
| 產(chǎn)品規(guī)格 |
100粒 |
| 適用科室 |
婦產(chǎn)科用藥，內(nèi)分泌科用藥 |
| 產(chǎn)品賣(mài)點(diǎn) |
國(guó)家醫(yī)藥甲類，國(guó)家520基藥 |
【藥品名稱】
通用名稱：醋酸甲羥孕酮片
英文名稱：MedroxyprogesteroneAcetateTablets
商品名稱：法祿達(dá)
【成份】本品主要成份：醋酸甲羥孕酮
【性狀】本品為雙凸、橢圓形白色片。
【適應(yīng)癥】
本品用于治療下列疾�。喝橄侔⒆訉m內(nèi)膜癌、前列腺癌、腎癌
【功能主治】本品用于治療下列疾�。喝橄侔⒆訉m內(nèi)膜癌、前列腺癌、腎癌
【規(guī)格】500mg
【包裝】鋁塑水泡眼，30片/盒
【用法用量】
給藥途徑：口服。本品須在有經(jīng)驗(yàn)醫(yī)生指導(dǎo)下服用。乳腺癌：推薦每日500-1500mg，甚至每日高達(dá)29（大劑量可分成每天2-3次用藥）。子宮內(nèi)膜癌、前列腺癌及腎癌等激素依賴性腫瘤：每日100-500mg。一般一次lOOmg，一日三次；或一次口服500mg，每日一次。
【不良反應(yīng)】
應(yīng)用孕激素治療偶見(jiàn)或罕見(jiàn)以下不良反應(yīng)，按照不良反應(yīng)的嚴(yán)重程度而非發(fā)生頻率依次羅列如下：過(guò)敏和過(guò)敏樣反應(yīng)血栓栓塞性疾病中樞神經(jīng)系統(tǒng)：神經(jīng)過(guò)敏、失眠、嗜睡、疲乏、抑郁、眩暈和頭痛皮膚和粘膜：蕁麻疹、瘙癢、皮疹、痤瘡、多毛癥和脫發(fā)胃腸道：惡心、嘔吐和腹瀉。乳房：脹痛和溢乳其他：高熱、滿月臉、糖耐量減低、體液潴留和體重變化、膽汁淤積性黃疸、性欲減退、陰道出血、閉經(jīng)、宮頸糜爛度或?qū)m頸分泌的改變。動(dòng)脈高血壓惡化或血壓正常患者出現(xiàn)血壓升高
【禁忌】已知對(duì)醋酸甲羥孕酮或賦形劑過(guò)敏的患者。血栓性靜脈炎、血栓栓塞性疾病、腦卒中或患有上述疾病相關(guān)的病史。嚴(yán)重肝功能不全、骨轉(zhuǎn)移患者出現(xiàn)高鈣血癥、流產(chǎn)、妊娠、原因不明的陰道或尿道出血、不明原因的乳腺疾病。
【注意事項(xiàng)】
警告醋酸甲羥孕酮片應(yīng)在對(duì)癌癥化療有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行。在治療乳腺癌時(shí)偶有高鈣血癥的報(bào)導(dǎo)。由于醋酸甲羥孕酮有增強(qiáng)血凝結(jié)的能力,若出現(xiàn)血栓栓塞性疾病、偏頭痛、突發(fā)性部分或完全失明、復(fù)視、視神經(jīng)乳頭水腫、視網(wǎng)膜血管損害等癥狀,應(yīng)立即停藥。若出現(xiàn)陰道出血,應(yīng)進(jìn)行仔細(xì)檢查以明確診斷。如需要做組織學(xué)檢查,應(yīng)告知實(shí)驗(yàn)室人員該患者正接受孕激素類藥物的治療。注意事項(xiàng)如遇以下情況,需謹(jǐn)慎使用:雖然應(yīng)用醋酸甲羥孕酮與誘發(fā)血栓栓塞性疾病并無(wú)因果關(guān)系,但任何出現(xiàn)血栓栓塞性疾病癥狀和/或體征的患者在繼續(xù)應(yīng)用本品治療前應(yīng)進(jìn)行進(jìn)一步的再次評(píng)估。對(duì)某些癌癥患者應(yīng)用大劑量本品治療(每天大于或等于500mg)時(shí),必須注意監(jiān)測(cè)治療所可能導(dǎo)致的腎上腺功能抑制。在某些患者中會(huì)出現(xiàn)柯興氏征表現(xiàn):滿月臉、體液潴留、糖耐量減低和血壓升高。因孕激素可能會(huì)導(dǎo)致不同程度的體液潴留、癲癇、偏頭痛、哮喘、心臟或腎臟功能不全等,需密切觀察。某些患者可能主訴在應(yīng)用醋酸甲羥孕酮治療期間會(huì)出現(xiàn)類似經(jīng)期前的情緒抑郁癥狀。任何有精神抑郁病史的患者應(yīng)密切觀察,若抑郁癥狀加重需停止用藥。某些患者在應(yīng)用孕激素時(shí)會(huì)出現(xiàn)糖耐量減低。其機(jī)制不明。因此,糖尿病患者在接受孕激素治療期間應(yīng)嚴(yán)密觀察。使用醋酸甲羥孕酮之前,應(yīng)該仔細(xì)評(píng)估患者的全身狀況。本品應(yīng)該在�？漆t(yī)師的監(jiān)督指導(dǎo)下使用,且患者須進(jìn)行定期隨訪。絕經(jīng)期前患者應(yīng)用孕激素治療,可能會(huì)掩蓋更年期的起始。在長(zhǎng)期治療期間出現(xiàn)不明原因的陰道出血應(yīng)咨詢醫(yī)師。既往或目前患有肝功能不全的患者應(yīng)用該藥物治療應(yīng)特別謹(jǐn)慎。病理科醫(yī)師在檢查患者子宮內(nèi)膜或子宮頸組織時(shí)應(yīng)被告知患者正在接受本品治療。有許多實(shí)驗(yàn)室檢查可能會(huì)受本品治療所影響(見(jiàn)相互作用)。骨密度的降低尚無(wú)口服醋酸甲羥孕酮對(duì)骨密度影響的研究。然而有一項(xiàng)臨床研究顯示,成年育齡女性使用醋酸甲羥孕酮避孕,每3個(gè)月肌肉注射150mg,5年后腰椎骨密度平均下降了5.4%,在停藥后最初兩年內(nèi)至少有部分骨丟失得以恢復(fù)。另一項(xiàng)類似的臨床試驗(yàn)也表明,青春期女性使用醋酸甲羥孕酮避孕,每3個(gè)月肌肉注射150mg,也出現(xiàn)類似的骨密度降低,并且在給藥的最初兩年更為明顯,停藥后骨密度也至少有部分的恢復(fù)。由于醋酸甲羥孕酮引起的血清雌激素水平的下降可能導(dǎo)致絕經(jīng)前女性骨密度降低,也可能增加以后患骨質(zhì)疏松癥的風(fēng)險(xiǎn)。建議所有患者應(yīng)攝取足量的鈣和維生素D。某些長(zhǎng)期使用醋酸甲羥孕酮的患者可適當(dāng)做骨密度評(píng)估。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】在懷孕初期服用孕酮會(huì)導(dǎo)致嬰兒心臟畸形的發(fā)生。另外，有懷孕期間采用高劑量治療而導(dǎo)致女性胎兒雄性化的報(bào)道。因此，醋酸甲羥孕酮禁用于懷孕期婦女。文獻(xiàn)報(bào)道醋酸甲羥孕酮可經(jīng)乳汁分泌，雖然沒(méi)有對(duì)新生兒產(chǎn)生不良反應(yīng)的報(bào)告，建議在使用醋酸甲羥孕酮片治療期間避免哺乳。
【兒童用藥】不適用于兒童。
【老人用藥】沒(méi)有證據(jù)顯示老年患者與年輕患者相比在藥物代謝方面存在差異。因此，相同的劑量、禁忌和注意事項(xiàng)適用于每個(gè)年齡組。
【藥物相互作用】
氨魯米特與醋酸甲羥孕酮同時(shí)使用時(shí)，可以顯著地抑制醋酸甲羥孕酮的生物利用度。和所有的孕激素類藥物相同，本品聯(lián)合巴比妥、苯妥英、撲米酮、卡馬西平、利福平和灰黃霉素等酶誘導(dǎo)劑治療會(huì)增加肝臟的分解代謝。孕激素能抑制環(huán)孢霉素代謝，從而增加血漿環(huán)孢霉素濃度，因此增加其毒性作用。在某些患者中觀察到應(yīng)用孕激素時(shí)會(huì)出現(xiàn)糖耐量減低。其機(jī)制不明。因此，糖尿病患者在接受孕激素治療期間應(yīng)嚴(yán)密觀察。在應(yīng)用醋酸甲羥孕酮治療時(shí)或治療后，有必要調(diào)整降糖治療方案。與其他藥物的相互作用及其他形式的相互作用以下實(shí)驗(yàn)室檢查結(jié)果可能受應(yīng)用本品治療所影響：絨毛膜促性腺激素水平血漿孕酮水平尿孕二醇水平血漿睪酮水平（男性）血漿雌激素水平（女性）血漿皮質(zhì)醇水平糖耐量試驗(yàn)美替拉酮試驗(yàn)
【藥物過(guò)量】接受藥理學(xué)劑量水平的醋酸甲羥孕酮（400mg/天或更高）治療癌癥的患者偶爾會(huì)出現(xiàn)類似過(guò)量應(yīng)用糖皮質(zhì)激素的一些反應(yīng)。對(duì)這些特殊病例需注意觀察，必要時(shí)考慮減少劑量。尚未觀察到急性藥物過(guò)量導(dǎo)致的癥狀。
【藥理】醋酸甲羥孕酮（法祿達(dá)）屬于口服合成類固醇類藥物，由孕酮衍生而成。除了6α位存在甲基和17位存在乙酰氧基外，本產(chǎn)品與天然孕酮有相同的結(jié)構(gòu)。醋酸甲羥孕酮具有孕激素樣作用及抗雌激素和抗促性腺激素作用。在一定劑量下，醋酸甲羥孕酮能同時(shí)在內(nèi)分泌系統(tǒng)及細(xì)胞水平上發(fā)揮作用。對(duì)某些特殊的激素依賴性腫瘤，藥理學(xué)劑量水平的醋酸甲羥孕酮抗癌治療有效性有賴于其對(duì)下丘腦一垂體一性腺軸、雌激素受體和組織水平的類固醇代謝的活性作用。在原代培養(yǎng)的惡性子宮內(nèi)膜癌細(xì)胞中，醋酸甲羥孕酮能刺激雌、孕激素受體均陰性的細(xì)胞DNA合成，而對(duì)受體陽(yáng)性細(xì)胞的DNA合成具有抑制作用。另一方面，高劑量的醋酸甲羥孕酮會(huì)導(dǎo)致嚴(yán)重的細(xì)胞膜結(jié)構(gòu)變化，從而干擾一系列的細(xì)胞膜功能。和孕酮類似，醋酸甲羥孕酮是產(chǎn)熱物質(zhì)。治療某些癌癥應(yīng)用高劑量治療（每天大于或等于500mg）時(shí)，會(huì)出現(xiàn)類腎上腺皮質(zhì)激素效應(yīng)。
【毒理】有關(guān)研究試驗(yàn)動(dòng)物應(yīng)用醋酸甲羥孕酮后的毒理學(xué)數(shù)據(jù)顯示：LD50，口服一小鼠：大于10000mg/Kg；LD50，腹膜內(nèi)用藥一小鼠；6985mg/Kg大鼠和小鼠中口服用藥（334mg/Kg/死亡）和狗口服用藥（167mg/Kg/死亡）30天，未觀察到毒性效應(yīng)。在大鼠和狗應(yīng)用3、10和30mg/kg/天，連續(xù)用藥6個(gè)月的慢性毒性研究顯示在以上劑量水平未發(fā)現(xiàn)任何毒性效應(yīng)。更高劑量時(shí)唯一觀察到的效應(yīng)是預(yù)期的激素效應(yīng)。在妊娠小獵犬中研究致畸作用，每天口服應(yīng)用1、10和50mg/kg的醋酸甲羥孕酮，結(jié)果顯示在應(yīng)用高劑量治療的妊娠小獵犬產(chǎn)下的雌小狗身上觀察到陰蒂肥大。未在雄性小狗身上發(fā)現(xiàn)異常。為了驗(yàn)證應(yīng)用醋酸甲羥孕酮治療的雌性動(dòng)物后代的生殖能力進(jìn)行了后續(xù)研究，未發(fā)現(xiàn)任何生育力下降。研究在猴子、狗和大鼠腸外應(yīng)用醋酸甲羥孕酮后的長(zhǎng)期毒性，發(fā)現(xiàn)有以下效應(yīng)：小獵犬應(yīng)用劑量為3和75mg/kg，每90天一次，持續(xù)7年，發(fā)生乳房結(jié)節(jié)，但在對(duì)照組動(dòng)物中也有發(fā)生。對(duì)照組中的結(jié)節(jié)為間斷性發(fā)作，而用藥組為大結(jié)節(jié)、多發(fā)、且持續(xù)存在，大劑量組中有2只動(dòng)物發(fā)生惡性乳腺腫瘤。兩只猴子應(yīng)用的劑量為150mg/kg，每90天一次，持
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】進(jìn)口藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)JX20020254
【藥代動(dòng)力學(xué)】
醋酸甲羥孕酮能從胃腸道快速吸收。健康志愿者在口服500mg醋酸甲羥孕酮后4.5小時(shí)，最高血漿值達(dá)78.7ng/ml至12lng/ml。餐時(shí)或餐后即刻服用吸收率最高。醋酸甲羥孕酮的血漿蛋白結(jié)合率約為90-95%�？诜o藥后，醋酸甲羥孕酮的藥代清除是以二次和三次方指數(shù)方式進(jìn)行的。終末半衰期大約為30-60小時(shí)。醋酸甲羥孕酮主要經(jīng)膽道分泌，由糞便排泄�？诜蟠蠹s44%的藥物由尿液排泄。尿中的代謝產(chǎn)物有以下四種形式：非共價(jià)中性；葡萄糖醛酸苷共價(jià)中性；硫酸鹽共價(jià)中性；酶抵抗酸性部分。
【ATC分類】L02A
【醫(yī)保類別】甲
【編碼】HD001574
【貯藏】密閉保存
