鹽酸羅哌卡因注射液
發(fā)布時間：2015/4/3 11:14:59 瀏覽次數(shù)：2245
- 基本信息
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通用名稱： 鹽酸羅哌卡因注射液
批準文號： 國藥準字H20113381 【驗證真?zhèn)?/a>】
產(chǎn)品分類： 西藥 麻醉藥及輔助麻醉藥 (處方藥)
生產(chǎn)企業(yè)： 廣東嘉博制藥有限公司
招商區(qū)域： 全國
招商企業(yè)： 廣東嘉博制藥有限公司
溫馨提醒：請認真閱讀藥品說明書的注意事項，禁忌等內(nèi)容，按照說明書或在醫(yī)師指導下購買和使用，將藥品置于兒童無法拿到的位置。
| 通用名稱 |
鹽酸羅哌卡因注射液 |
| 基藥產(chǎn)品 |
是 |
| 醫(yī)保產(chǎn)品 |
是
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| 適應癥 |
鹽酸羅哌卡因適用于
外科手術麻醉
-----硬膜外麻醉，包括剖宮產(chǎn)術；
-----蛛網(wǎng)膜下腔麻醉；
-----區(qū)域阻滯。
急性疼痛控制
-----持續(xù)硬膜外輸注或間歇性單次用藥，如術后或陰道分娩鎮(zhèn)痛；
-----區(qū)域阻滯。
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| 用法用量 |
鹽酸羅哌卡因僅供有麻醉經(jīng)驗的臨床醫(yī)生或在其指導下使用。其目的是使用盡可能低的劑量達到充分的麻醉效果。鹽酸羅哌卡因注射液常用麻醉的指導劑量見下表，應根據(jù)麻醉程度和病人的身體狀況調(diào)整劑量。一般情況，外科麻醉需要較高的濃度和劑量。而對于控制急性疼痛的鎮(zhèn)痛用藥，則使用較低的濃度和劑量。 |
| 產(chǎn)品規(guī)格 |
10ml∶75mg（按C17H26N2O·HCl計） |
| 零售價格 |
電話商議 |
| 供貨價格 |
電話商議 |
【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸羅哌卡因注射液
英文名稱：RopivacaineHydrochlorideInjection
商品名稱：恒洛
【成份】本品主要成份為鹽酸羅哌卡因本品輔料為氯化鈉。
【性狀】本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
【適應癥】
鹽酸羅哌卡因適用于 外科手術麻醉 ——硬膜外麻醉，包括剖官產(chǎn)術 ——區(qū)域阻滯； 急性疼痛控制 ——持續(xù)硬膜外輸注或間歇性單次用藥，如術后或分娩鎮(zhèn)痛 ——區(qū)域阻滯。
【功能主治】鹽酸羅哌卡因適用于 外科手術麻醉 ——硬膜外麻醉，包括剖官產(chǎn)術 ——區(qū)域阻滯； 急性疼痛控制 ——持續(xù)硬膜外輸注或間歇性單次用藥，如術后或分娩鎮(zhèn)痛 ——區(qū)域阻滯。
【規(guī)格】10ml：100mg(按鹽酸羅哌卡因計)。
【包裝】玻璃安瓿，5支/盒。
【用法用量】
鹽酸羅哌卡因僅供有麻醉經(jīng)驗的臨床醫(yī)生或在其指導下使用。常用麻醉的參考劑量見下表，或遵醫(yī)囑。一般情況，外科麻醉（如硬膜外用藥）需要較高的濃度和劑量。對于鎮(zhèn)痛用藥（如硬膜外用藥）控制急性疼痛，建議使用較低的濃度和劑量。鹽酸羅哌卡因注射藏的推薦劑量（見下表）(根據(jù)本品動物試驗結果，本品的用藥濃度不宜超過75mg/ml)鹽酸羅哌卡因注射液的推薦劑量上表中的荊量對提供有效的麻醉是必要的，可以作為用于成人的指導劑量。起效時間和持續(xù)時間會有個體差異。以上數(shù)據(jù)反映了所需平均劑量的預計范圍。有關其他局麻技術，應參考標準教科書。在注射前以及注射期間，應仔細回吸以防止血管內(nèi)注射。當需要大劑量注射時，如硬膜外麻醉，建議使用3～5ml試驗劑量的含有腎上腺索的利多卡因（2%賽羅卡因）。如誤靜脈內(nèi)注射可引起短暫的心率加快，或誤蛛網(wǎng)膜下腔注射可出現(xiàn)脊髓麻醉。在注入標準劑量前及注入中需反復回吸并注意緩慢注射或逐漸增加注射速度( 25～50ml/min)，同時密切觀察病人的生命指征并持續(xù)與病人交談。如出現(xiàn)中毒癥狀，應立即停止注射。對術后疼痛的治療，建議采用以下技術：如果術前已經(jīng)放置硬膜外導管，可經(jīng)此管給予本品7.5mg/ml實施硬膜外注射。術后用2mg/ml鹽酸羅哌卡因維持鎮(zhèn)痛。對大多數(shù)中度至重度的術后疼痛，臨床研究表明每小時6～10ml(12—20mg)的輸液速度，能夠提供有效鎮(zhèn)痛，只伴有輕微而非進行性的運動神經(jīng)阻滯。采用這一技術后，對阿片類藥物的需求明顯下降。臨床研究還表明，對于需用較高劑量的病人，每小時12 ～14ml( 24～28 mg）的輸液速度也能較好地耐受。7.5mg/ml以上的濃度未曾有用于剖腹產(chǎn)術的記錄。臨床經(jīng)驗表明鹽酸羅哌卡因注射液硬膜外輸入長達24小時是可行的。
【不良反應】
不可預期的影響鹽酸羅哌卡因的不良反應和其它長效酰胺類的局麻藥是類似的。除了誤注射進血管或過量等意外事件，局麻的副反應是少見的。要將其阻滯神經(jīng)本身引起的生理反應相區(qū)別，如硬膜外麻醉時的血壓下降和心動過緩。用藥過量和誤注射入血管可能引起嚴重的全身反應（參照“藥物過量”）。過敏反應過敏反應對酰胺類的局麻藥來說是很少見的。（最嚴重的過敏反應是過敏性休克）。急性全身毒性只有在過大劑量或意外將藥物注入血管內(nèi)而使藥物血漿濃度驟然上升或者是藥物過量的情況下，鹽酸羅哌卡因才會造成急性毒性反應（參照“藥代動力學”和”藥物過量”）。最常見的不良反應大部分和麻醉有關的事件和神經(jīng)阻滯的影響和臨床情況有關，很少和藥物的反應有關。在臨床研究中治療中病人低血壓發(fā)生率為39%，怒心的發(fā)生率為25%。臨床報道常見不良反應事件(＞1%)是低血壓、惡心、心動過緩、嘔吐、感覺異常、體溫升高、頭痛、尿潴留、頭暈、高血壓、寒戰(zhàn)、心動過速、焦慮、感覺減退。
【禁忌】對本品或本品中任何成份或同類藥品過敏者禁用。
【注意事項】
對于高齡或伴有其它嚴重疾患諸如患有心臟傳導部分或全部阻滯、嚴重肝病或嚴重腎功能不全等疾病而需施用區(qū)域麻醉的病人,應特別注意。為降低嚴重不良反應的潛在危險,在實施麻醉前,應盡力改善病人的狀況,藥物劑量也應隨之調(diào)整。由于鹽酸羅哌卡因在肝臟代謝,所以嚴重肝病患者應慎用,因藥物排泄延遲,重復用藥時需減少劑量。通常情況下腎功能不全病人如用單一劑量或短期治療不需調(diào)整用藥劑量。慢性腎功能不全患者伴有酸中毒及低蛋白血癥,發(fā)生全身中毒的可能性增大(見“用法用量”)。硬膜外麻醉會產(chǎn)生低血壓和心動過緩,如預先輸注擴容或使用血管性增強藥物,可減少這一副作用的發(fā)生,低血壓一旦發(fā)生可能用5~10mg麻黃索靜脈注射治療,必要時可重復用藥。神經(jīng)系統(tǒng)的疾病以及脊柱功能不良(如前脊柱血管綜合征,蛛網(wǎng)膜炎、馬尾綜合征)和區(qū)域麻醉有關,而和局部麻醉藥幾乎無關。區(qū)域麻醉的實施必須在人員和設備完善的基礎上進行。用于監(jiān)測和緊急復蘇的藥物和設備應隨手可得。在實施較大劑量麻醉前應先給病人建立靜脈通路。有關臨床醫(yī)務人員中應進行適當?shù)呐嘤柌⒛苁煜じ弊饔?全身毒性和其他并發(fā)癥的診斷和治療(見“用法用量”)。有些局部麻醉如頭頸部的注射,嚴重不良反應的發(fā)生率較高,而與所用的局麻藥無關。對駕駛和機械操作者的影響即使沒有明顯的中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性,局部麻醉會輕微地影響特神狀況及共濟協(xié)調(diào),還會暫時損害運動和靈活性,這些作用與劑量有關。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠：關于孕婦使用羅哌卡因后對胎兒生長的影響尚無臨床試驗，建議慎用。分娩時使用羅哌卡因作為產(chǎn)科麻醉或鎮(zhèn)痛已有充分的實驗報告，未見任何副作用。哺乳：在人乳中羅哌卡因或其代謝物的分泌狀況未曾研究。根據(jù)大鼠實驗中乳汁/血漿濃度的比值，估計幼鼠日攝人量為其母刺量的4%。假設在人類乳汁/血漿濃度比值與大鼠相同，則母乳哺育的嬰兒所攝入羅哌卡因的量較妊娠時在孕婦子宮中接受的劑量要低得多。
【兒童用藥】本品目前尚無研究資料，不應用于12歲以下的兒童。
【老人用藥】參見（用法用量），或遵醫(yī)囑。
【藥物相互作用】
因為毒性作用是可以累加的，接受其他局麻藥或與酰胺類局麻藥結構相關的藥物治療的病人如同時使用本品應慎用。配伍禁忌：羅哌卡因在pH6.0以上難溶，所以在堿性環(huán)境中會導致沉淀。
【藥物過量】急性全身性毒性將局麻藥誤注入血管，可能立即產(chǎn)生毒性反應。當給藥過量時需要1-2小時才達到血漿峰濃度，達峰時間取決于注射部位。因此中毒癥狀會延遲出現(xiàn)。全身性中毒反應可能包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)和心血管系統(tǒng)毒性反應。中樞神經(jīng)系統(tǒng)中毒可以表現(xiàn)為逐漸加重的相應癥狀和體征，最先出現(xiàn)的癥狀是視覺和聽覺障礙，口周麻木、頭昏、輕微頭痛、麻刺感和感覺異常。語言障礙、肌肉僵直和肌肉震顫是非常嚴重的癥狀，可能是驚厥急性發(fā)作的先兆。不要將這些癥狀和神經(jīng)官能癥的行為相混淆。這些癥狀出現(xiàn)后，會出現(xiàn)意識喪失和癲癇大發(fā)作的驚厥，時間持續(xù)幾秒鐘至幾分鐘。由于突然驚厥引起的肌肉活動增加對呼吸的影響，會立即產(chǎn)生缺氧和碳酸過多的癥狀，在有些情況下甚至會出現(xiàn)窒息。呼吸和代謝性酸中毒會增加局麻藥的毒性作用。局麻藥通過中樞神經(jīng)系統(tǒng)和代謝途徑的重新分布，使機體得到恢復。一般來說，只要未注射大量的藥物，機體就能很快得到恢復。發(fā)生心血管系統(tǒng)中毒情況更為嚴重，全身高濃度局麻藥會引起低血壓、心動過緩、心律失常甚至心跳停止。在志愿者靜脈注射羅哌卡因會引起心臟傳導和心肌收縮抑制的癥狀。除非病人處于麻醉狀態(tài)或使用了大量的鎮(zhèn)靜劑如安定、巴比妥鈉，中樞神經(jīng)系
【藥理】據(jù)文獻報道，羅哌卡因是第一個純左旋體長效酰胺類局麻藥，有麻醉和鎮(zhèn)痛雙重效應，大劑量可產(chǎn)生外科麻醉，小劑量時則產(chǎn)生感覺阻滯（鎮(zhèn)痛）僅伴有局限的非進行性運動神經(jīng)阻滯。加用腎上腺素不改變羅哌卡因的阻滯強度和持續(xù)時間。羅哌卡因通過阻斷鈉離子流入神經(jīng)纖維細胞膜內(nèi)對沿神經(jīng)纖維的沖動傳導產(chǎn)生可逆性的阻滯。局麻藥也可能對如腦細胞和心肌細胞等易興奮的細胞膜產(chǎn)生類似作用，如果過量的藥物快速地進人體循環(huán)，中樞神經(jīng)系統(tǒng)和心血管系統(tǒng)將出現(xiàn)中毒癥狀和體征。懷孕母羊和未懷孕的母羊相比，并不顯示對羅哌卡因有更強的敏感性。健康志愿者靜脈注射羅哌卡因后耐受良好，此藥臨床經(jīng)驗提示一個良好的安全范圍。根據(jù)副交感神經(jīng)阻滯程度，硬膜外使用此藥可出現(xiàn)間接的心血管效應（低血壓、心動過緩）。
【毒理】據(jù)文獻報道，只有在高劑最或意外將藥物注入血管內(nèi)而使藥物血漿濃度驟然上升或者在藥物過量的情況下，鹽酸羅哌卡因才會造成急性毒性反應（參見“藥理作用”和”藥物過量”）。曾有一例患者因作臂叢神經(jīng)阻斷時，無意中將200mg藥物注入血管內(nèi)后，發(fā)生驚厥。生殖毒性：接受試驗的兩代大鼠來見生育力及一般生殖行為受藥物的影響，施用最高劑量的鹽酸羅哌卡因后，因其對孕母的毒性作用，產(chǎn)后三天內(nèi)幼仔的死亡數(shù)增多，列于新生仔死亡的第二位原因。對大鼠和兔所進行的致畸試驗未見羅哌卡因?qū)ζ鞴侔l(fā)生以及胎兒早期發(fā)育有任何不利影響，以最大可耐受劑量對圍生期及產(chǎn)后的大鼠進行研究，來見其對胎兒后期發(fā)育、分娩，哺乳、新生兒生存力及子代的生長有任何影響。另一大鼠圍生期及產(chǎn)后的研究，將羅哌卡因與布比卡因作比較，發(fā)現(xiàn)在用藥劑量低得多與游離血漿濃度也低的布比卡因即可觀察到對孕母的毒性作用。
【執(zhí)行標準】YBH02462006
【藥代動力學】
據(jù)文獻報道，羅哌卡因的pKa為8.1，分布率為l41（25℃n-辛醇/磷酸鹽緩沖液pH7.4）。羅哌卡因的血漿濃度取決于劑量、用藥途徑和注射部位的血管分布。羅哌卡因符合線性藥代動力學，最大血漿濃度和劑量成正比。羅哌卡因從硬膜外的吸收是完全的，呈雙相性，快相半衰期為14分鐘，慢相終末半衰期約為4小時。因緩慢吸收是清除羅哌卡因的限速因子，所以硬膜外用藥比靜脈用藥清除半衰期要長。羅哌卡因總血漿清除率440ml/min。游離血漿清除率為8L/min。腎清除事為1ml/min，穩(wěn)態(tài)分布容積為47L，終末半衰期為1.8h。羅哌卡因經(jīng)肝臟中間代謝率為0.4。羅哌卡因在血漿中主要和ω-酸糖蛋白結合，非蛋白結合率約6%。當連續(xù)硬膜外注射時，可觀察到羅哌卡因總的血漿濃度的增加和手術后α1-酸糖蛋白濃度的增加有關，未結合的（藥理學活性）濃度的變化比總血漿濃度的變化要小得多。羅哌卡因易于透過胎盤，相對非結合濃度而言很快達到平衡。與母體相比胎兒體內(nèi)羅哌卡因與血漿蛋白結合程度低，胎兒的總血漿濃度也比母體的低。羅哌卡因主要是通過芳香羥基化作用而充分代謝，靜脈注射后總劑量的86%通過尿液排出體外，其中僅1%與未代謝的
【ATC分類】N01B
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD008383
【貯藏】遮光、密閉、室溫（10～30℃）保存。
