注射用甲磺酸羅哌卡因
發(fā)布時間：2015/5/20 13:49:20 瀏覽次數(shù)：1943
- 基本信息
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通用名稱： 注射用甲磺酸羅哌卡因
批準文號： 國藥準字H20061065 【驗證真?zhèn)?/a>】
產品分類： 西藥 麻醉藥及輔助麻醉藥 (處方藥)
生產企業(yè)： 辰欣藥業(yè)股份有限公司
招商區(qū)域： 全國
招商企業(yè)： 辰欣藥業(yè)股份有限公司
溫馨提醒：請認真閱讀藥品說明書的注意事項，禁忌等內容，按照說明書或在醫(yī)師指導下購買和使用，將藥品置于兒童無法拿到的位置。
| 通用名稱 |
注射用甲磺酸羅哌卡因 |
| 基藥產品 |
是 |
| 醫(yī)保產品 |
是
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| 適應癥 |
適應癥為外科手術麻醉:硬膜外麻醉（包括剖腹產術硬膜外麻醉）；局部浸潤麻醉。急性疼痛控制:用于術后或分娩鎮(zhèn)痛，可采用持續(xù)硬膜外輸注，也可間歇性用藥，局部浸潤麻醉 |
| 產品規(guī)格 |
89.4MGX5支X120盒 |
| 零售價格 |
電話商議 |
| 供貨價格 |
電話商議 |
【藥品名稱】
通用名稱：注射用甲磺酸羅哌卡因
英文名稱：RopivacaineMesylateforInjection
商品名稱：欣寧
【成份】本品主要成分為甲磺酸羅哌卡因
【性狀】本品為白色或類白色疏松塊狀物或粉末。
【適應癥】
外科手術麻醉：硬膜外麻醉（包括剖腹產術硬膜外麻醉）；局部浸潤麻醉。急性疼痛控制： 用于術后或分娩鎮(zhèn)痛，可采用持續(xù)硬膜外輸注，也可間歇性用藥，局部浸潤麻醉
【功能主治】外科手術麻醉：硬膜外麻醉（包括剖腹產術硬膜外麻醉）；局部浸潤麻醉。急性疼痛控制： 用于術后或分娩鎮(zhèn)痛，可采用持續(xù)硬膜外輸注，也可間歇性用藥，局部浸潤麻醉
【規(guī)格】47.7mg89.4mg（按C17H26N2O·CH3SO3H計）
【包裝】管制抗生素玻璃瓶裝。1瓶/盒。2瓶/盒。5瓶/盒。10瓶/盒。
【用法用量】
甲磺酸羅哌卡因僅供有麻醉經(jīng)驗的臨床醫(yī)生或在其指導下使用。本品用10ml注射用水溶解后， 常用麻醉的參考劑量見下表，或遵醫(yī)囑。一般情況，外科麻醉（如硬膜外用藥）需要較高的濃度和劑量。對于鎮(zhèn)痛用藥（如硬膜外用藥）控制急性疼痛，建議使用較低的濃度和劑量。本品的推薦劑量（見下表）（根據(jù)本品動物試驗結果，本品的用藥濃度不宜超過8.94mg/ml）。
【不良反應】
羅哌卡因的不良反應和其它長效酰胺類的局麻藥是類似的，除了不小心注射進血管或過量等意外事件，局麻的副反應幾乎是少見的。要將其與阻滯神經(jīng)本身引起的生理反應相區(qū)別，如硬膜外麻醉時的血壓下降和心動過緩。用藥過量和不小心注射入血管可引起嚴重的全身反應。過敏反應：對酰胺類的局麻藥是很少見的（最嚴重的過敏反應是過敏性休克）神經(jīng)并發(fā)癥,神經(jīng)系統(tǒng)的疾病以及脊柱功能不良（如前脊柱血管綜合癥，蛛網(wǎng)膜炎馬尾綜合癥）和區(qū)域麻醉有關，而和局部麻醉藥幾乎無關。急性全身性毒性：只有在高劑量或意外將藥物注入血管內而使藥物學漿濃度豁然上升或者是藥物過量的情況下，羅哌卡因才會造成急性毒性反應，曾有一例患者因左≥臂神經(jīng)叢阻斷時，無意中將200mg藥物注入血管內后，發(fā)生驚厥。大部分和麻醉有關的不良反應都和神經(jīng)阻滯的影響和臨床情況有關，很少和藥物的反應有關，在臨床研究治療中病人低血壓發(fā)生率為39%惡心發(fā)生率為25%。一般臨床報道不良反應（＞1%）是低血壓、惡心、心動過緩、焦慮、感覺減退。
【禁忌】對酰胺類局麻藥過敏者禁用。嚴重肝病患者慎用。低血壓和心動過緩者慎用。慢性腎功能不全伴有酸中毒及低血漿蛋白患者慎用。年老或伴其它嚴重疾患即需施用區(qū)域麻醉的患者，在施行麻醉前應盡力改善患者狀況，并適當調整劑量。
【注意事項】
區(qū)域麻醉的實施必須在人員和設備完善的基礎上進行。用于監(jiān)測和緊急復蘇的藥物和設備應隨手可得。在實施較大麻醉前應先給病人建立靜脈通路。有關臨床醫(yī)務人員應進行適當?shù)呐嘤柌⒛苁煜じ弊饔谩⑷矶拘院推渌l(fā)癥的診斷和治療。有些局部麻醉如頭頸部的注射，嚴重不良反應的發(fā)生率較高，而與所有的局麻藥無關。對于年老或伴有其它嚴重疾患而需施用區(qū)域麻醉的病人，應特別注意。為降低嚴重不良反應的潛在危險，在施行麻醉前，應盡力改善病人的狀況，藥物劑量也應隨之調整。由于羅哌卡因在肝臟代謝，所以嚴重肝病患者應慎用，由于藥物排泄延遲，重復用藥時需減少劑量。通常情況下腎功能不全病人如用單一劑量或短期治療不需調整用藥劑量。慢性腎功能不全患者伴有酸中毒及低蛋白血癥，發(fā)生全身性中毒的可能性增大。硬膜外麻醉會產生低血壓和心動過緩，如預先輸液擴容或使用血管性增壓藥物，可減少這一副作用的發(fā)生，低血壓一旦發(fā)生可以用5-10mg麻黃素靜脈注射治療，必要時可重復用藥。對駕駛及操作機械的影響：即使沒有明顯的中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性，局部麻醉會輕微的影響精神狀況及共濟失調，還會暫時損害運動和靈活性，這些作用與劑量有關。藥品未加防腐劑只能一次性使用，任何殘留在打開容器中的液體必須拋棄。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠關于孕婦使用羅哌卡因后對胎兒生長的影響尚無臨床實驗，建議慎用。分娩時使用羅哌卡因作為產科麻醉或鎮(zhèn)痛已有充分的實驗報告，未見任何副作用。哺乳在人乳中羅哌卡因或其代謝物的分泌狀況未曾研究。根據(jù)大鼠實驗中乳汁/血漿濃度的比值，估計幼鼠日攝入最為其母鼠劑量的4%。假設在人類乳汁/血漿濃度比值與大鼠相同，則母乳哺育的嬰兒所攝入羅哌卡因的量較妊娠時有孕婦子宮中接受的劑量要低得多。
【兒童用藥】本品目前尚無研究資料。
【老人用藥】參見［用法與用量］，或遵醫(yī)囑。
【藥物相互作用】
接受其它局麻藥或與酰胺類結構相關的藥治療的病人如同時使用羅哌卡因注射液應小心謹慎，因為毒性作用是可以累加的。
【藥物過量】急性全身性毒性：意外將麻醉藥注入血管，可能立即產生毒性反應。當給藥過量時需要1-2小時才達到血漿峰值濃度，達峰時間取決于注射部位，因此中毒癥狀會延遲出現(xiàn)。全身性中毒反應可能包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)和心血管系統(tǒng)。中樞神經(jīng)系統(tǒng)中毒是通過逐漸加重的癥狀和體征逐步反映出來。最先出現(xiàn)的癥狀是視覺和聽覺受干擾，口周麻木、頭昏、輕微頭痛、麻刺感、平衡失調。語言障礙、肌肉僵直和肌肉振顫是非常嚴重的癥狀，可能是驚厥急性發(fā)作的先兆，這些癥狀不要和神經(jīng)官能癥行為相混淆，這些癥狀出現(xiàn)后，會出現(xiàn)意識喪失和癲癇發(fā)作的驚厥，時間持續(xù)幾秒鐘到幾分鐘。由于突然驚厥引起的肌肉活動增加和對呼吸的影響，會立即產生缺氧和炭酸增多的癥狀，在有些情況下會出現(xiàn)窒息，呼吸和代謝性酸中毒會增加局麻的毒性作用。局麻藥物通過中樞神經(jīng)系統(tǒng)和代謝途徑的重新分布，使機體得到恢復，一般來說，只要未注射大量的藥物，機體就可以很快得到恢復，發(fā)生心血管系統(tǒng)中毒情況更為嚴重，全身高濃度麻醉藥會引起低血壓、心動過緩、心律失常甚至心跳停止。在志愿者靜脈注射羅哌卡因會引起心臟傳導和心肌收縮抑制的癥狀。除非病人使用一般的麻醉藥和大量的鎮(zhèn)靜劑如安定、巴比妥鈉，中樞神經(jīng)系統(tǒng)中
【藥理】羅哌卡因是一種酰胺類局麻藥，使用的是其純左旋體。局麻藥可提高神經(jīng)電刺激的閾值、減慢神經(jīng)沖動傳導、減低動作電位的上升速度，從而阻斷神經(jīng)沖動的產生和傳導。通常麻醉進程和受影響神經(jīng)纖維的直徑、髓鞘和傳導速率有關。
【毒理】遺傳毒性:體外小鼠淋巴瘤試驗顯示羅哌卡因具有微弱的致突變作用。但其它遺傳毒性試驗結果均為陰性,提示體外小鼠淋巴瘤試驗的結果可能不會在體內出現(xiàn)。生殖毒性:一般生殖毒性試驗結果顯示羅哌卡因對兩代在鼠未見對生育力及一般生殖行為的影響。大鼠和家兔在致畸敏感期皮下注射分別以羅哌卡因5.3、11、26mg/kg和1.3、4.2、13mg/kg。大鼠和家兔的最高劑量按mg/m2推算,相當于最大推薦人用劑量(硬膜外,770mg/24小時)的1/3,在此最高劑量下未見致畸作用。雌性大地圍產期皮下注射給予按體表面積折算約為人用最大劑量的1/3),未見羅哌卡因具有致畸作用。大鼠在圍產期皮下注射給予5.3、11、26mg/kg,未見對胎仔后期發(fā)育、分娩、哺乳、新生幼仔生存力及子代生長的影響。在另外一項研究中,在劑量為23mg/kg時可見幼仔出生后前3天死亡率增加,認為可能是由于母體毒性繼發(fā)的對幼仔的哺育能力降低造成的。
【藥代動力學】
據(jù)文獻資料：羅哌卡因的pKa為8.1，分布率為141（25℃ n-辛醇/磷酸緩沖液pH7.4）。羅哌卡因的血漿濃度取決于劑量、用藥途徑和注射部位的血管分布。羅哌卡因符合線性藥代學，最大血漿濃度和劑量成正比。羅哌卡因從硬膜外的吸收是完整的和雙相的，其半衰期順序分別為14分鐘和4小時。緩慢吸收是清除羅哌卡因的限速因子，這可以解釋為什么硬膜外用藥比靜脈用藥清除半衰期要長。羅哌卡因總血漿清除率為440ml/min。游離血漿清除率為8L/min。腎臟清除率為lml/min，穩(wěn)定狀態(tài)的分布容積為47L，終末半衰期為1.8hr。羅哌卡因經(jīng)肝臟中間代謝率為0.4。羅哌卡因在血漿中主要和α1-酸糖蛋白結合，非蛋白結合率為6%。當連續(xù)硬膜外注射時，可觀察到羅哌卡因總的血漿濃度的增加和手術后α1-酸糖蛋白濃度的增加有關，未結合的（藥理學活性）濃度的變化比總血漿濃度的變化要小。羅哌卡因易于透過胎盤，相對非結合濃度而言很快達到平衡。與母體相比胎兒體內羅哌卡因與血漿蛋白結合率程度低，從而使胎兒的總血漿濃度也比母體的低。羅哌卡因主要是通過芳香羥基化作用充分代謝，靜脈注射后總劑量的86%通過尿液排出體外，其中僅1%與
【ATC分類】N01B
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD009864
【貯藏】密閉，在陰涼處（不超過20℃）保存。
