鹽酸槐定堿注射液
發(fā)布時間：2015/8/15 10:17:19 瀏覽次數(shù)：4380
- 基本信息
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通用名稱： 鹽酸槐定堿注射液
批準文號： 國藥準字H20051681 【驗證真?zhèn)?/a>】
產(chǎn)品分類： 西藥 抗腫瘤藥 (處方藥)
生產(chǎn)企業(yè)： 通化方大藥業(yè)股份有限公司
招商區(qū)域： 全國
招商企業(yè)： 通化方大藥業(yè)股份有限公司
溫馨提醒：請認真閱讀藥品說明書的注意事項，禁忌等內(nèi)容，按照說明書或在醫(yī)師指導下購買和使用，將藥品置于兒童無法拿到的位置。
| 通用名稱 |
鹽酸槐定堿注射液 |
| 適應癥 |
本品可于不能耐受標準化療的惡性滋養(yǎng)細胞腫瘤的治療。該適應癥是基于一項在112例惡性滋養(yǎng)細胞瘤患者中進行的包括單藥和聯(lián)合用藥方案的臨床研究以及一項在52例患者中進行的單獨用藥的臨床研究結果擬定的（見臨床研究部分）。
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| 主要成分 |
槐定堿 |
| 用法用量 |
本品單藥治療**劑量為每次125mg/m2，加入5*葡萄糖溶液500ml中，持續(xù)均速靜脈點滴不少于6小時，每天一次，連續(xù)給藥10天，停藥休息5天后重復療程。根據(jù)患者耐受情況，也可在第二階段將劑量調(diào)整為125-150mg/m2。至少使用2個療程，病情穩(wěn)定（SD）者可繼續(xù)使用。目前尚未明確療程與療效之間的關系。 |
| 產(chǎn)品規(guī)格 |
2ml:25mg（以槐定堿計） |
| 零售價格 |
電話商議 |
| 供貨價格 |
電話商議 |
| 適用科室 |
腫瘤科用藥 |
- 【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸槐定堿注射液
英文名稱：Sophoridine Hydrochloride Injection
拼音名稱：Yanshuan huaidinjian zhusheye - 【成份】槐定堿
- 【性狀】本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
- 【適應癥】本品可試用于不能耐受標準化療的惡性滋養(yǎng)細胞腫瘤的治療。該適應癥是基于一項在112例惡性滋養(yǎng)細胞瘤患者中進行的包括單藥和聯(lián)合用藥方案的臨床研究以及一項在52例患者中進行的單獨用藥的臨床研究結果擬定的（見臨床研究部分）。
- 【規(guī)格】2ml:25mg(以槐定堿計)
- 【用法用量】本品單藥治療推薦劑量為每次125mg/m2，加入5%葡萄糖溶液500ml中，持續(xù)均速靜脈點滴不少于6小時，每天一次，連續(xù)給藥10天，停藥休息5天后重復療程。根據(jù)患者耐受情況，也可在第二階段將劑量調(diào)整為125-150mg/m2。至少使用2個療程，病情穩(wěn)定（SD）者可繼續(xù)使用。目前尚未明確療程與療效之間的關系。
- 【不良反應】臨床研究中共363例惡性腫瘤患者接受了鹽酸槐定堿治療，不良反應以WHO標準分Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ四級評價，結果顯示：
1、本品不良反應較輕。對主要臟器（心、肝、肺、腎）功能無明顯損害。臨床研究中未見過敏反應，也無局部反應或脫發(fā)。骨髓抑制輕微（Ⅰ°2.1－5.9%，Ⅱ°0.84－2.1%，未見Ⅲ°以上抑制），一般不需合并使用升白藥。
2、消化道反應（食欲不振、惡心、嘔吐）發(fā)生率為20－30%，但均為輕度（Ⅰ、Ⅱ°），病人可耐受，對癥處理可緩解。
3、神經(jīng)系統(tǒng)反應：
①乏力、頭暈的發(fā)生率約20%，但均為輕度（Ⅰ、Ⅱ°），停藥消失。
②約8%患者手部或臉部肌肉偶有短暫不自主抖動（Ⅰ°），不需任何處理可自行消失；約1%患者肢體短暫不自主顫動（Ⅱ°），口服小劑量安定即可緩解；少數(shù)患者（約1%）可能發(fā)生四肢抽搐（Ⅲ、Ⅳ°），一旦發(fā)生應立即靜脈推注安定，癥狀即可緩解。 - 【禁忌】對喹諾里西啶類生物堿有過敏史者禁用。
- 【注意事項】
1、靜脈點滴給藥時要均速給藥，滴速不宜過快，本品每日量加入500ml 5%葡萄糖，應不少于6小時滴完。神經(jīng)系統(tǒng)反應的發(fā)生，與靜脈點滴過快有關。
2、每天開始給本品前半小時內(nèi)口服2.5－5mg安定片，可有效預防肌顫抽搐的發(fā)生。安定也可有效緩解已發(fā)生的肌顫抽搐癥狀，如發(fā)生四肢抽搐，應立即靜脈推注安定。
3、腎功能已Ⅱ°受損者慎用本品，以免影響本品經(jīng)尿排泄，引起蓄積而產(chǎn)生副作用。
4、對有腦轉移、癲癇史患者慎用，或用安定預防抽搐。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚無孕婦及哺乳期婦女用藥的經(jīng)驗，雖動物生殖毒性及圍產(chǎn)期毒性試驗證明，本品對孕期及哺乳期動物及其子代無毒性反應，由于動物試驗結果不能完全預測人體反應，應避免在妊娠期及哺乳期使用。
- 【兒童用藥】尚缺乏17歲以下的兒童使用的安全有效性資料。
- 【老年用藥】臨床研究中包括了11例70歲以上的老年患者，這些患者中無特殊不良反應。
- 【藥物相互作用】尚不明確。
- 【藥物過量】本品尚無藥物過量的臨床資料，但過量時有可能引起肌肉抽搐等神經(jīng)系統(tǒng)毒性，使用安定能有效控制癥狀。
- 【藥理毒理】藥理作用：
槐定堿是從豆科槐屬植物苦豆子中提取的單體生物堿。對本品作用機制的初步研究表明：槐定堿能輕度抑制腫瘤細胞的DNA合成，使細胞增殖阻斷在G2期；槐定堿對DNATOPO異構酶Ⅰ有抑制作用，，但未觀察到對DNATOPO異構酶II的抑制作用。
毒理研究：
重 復給藥毒性：大鼠連續(xù)60天腹腔注射本品32mg/kg（按體表面積計算，約為臨床推薦最大劑量的1.28倍），可見肌顫、痙攣等神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，嚴重者因 強直性驚厥并發(fā)呼吸困難致死，尸檢可見肺部充血水腫，但中樞神經(jīng)系統(tǒng)未見器質(zhì)性病變；無毒性反應劑量為10.9mg/kg（同上計算，約為0.42倍）。 犬連續(xù)60天靜脈注射本品10mg/kg（同上計算，約為1.33倍），可見震顫、興奮并發(fā)呼吸困難、流涎、惡心、嘔吐等反應，2-5小時后恢復，尸檢可 見肺、腸等部位充血，未見后遺癥及遲發(fā)性毒性；無毒性反應劑量為5mg/kg（同上計算，約為0.67倍）。
遺傳毒性：本品Ames試驗、哺乳動物培養(yǎng)細胞染色體畸變試驗、體內(nèi)微核試驗結果均為陰性。
生殖毒性：本品腹腔注射未見對大鼠生育力有影響；在引起孕鼠出現(xiàn)輕度中毒癥狀（給藥劑量9mg/kg）時，未見致畸作用及胚胎毒性；給藥劑量為15mg/kg時，未見圍產(chǎn)期毒性。 - 【藥代動力學】16例腫瘤患者分別給予鹽酸槐定堿75、125、144mg/m2劑量恒速靜脈點滴三小時后，結果表明槐定堿在體內(nèi)過程符合二房室模型。靜脈注射后在體內(nèi)迅速分布和消除，在組織內(nèi)分布廣泛。三個劑量的末端消除相半衰期t1/2β分別為5.22、7.42及7.41小時，平均滯留時間MRT（消除給藥量63.2%所需的時間）分別為7.64、7.73及7.16小時，提示本品在144mg/m2劑量以下消除呈非劑量依賴性，隨劑量增加藥物的清除率基本不變。靜滴結束后5分鐘血藥濃度C5min分別為5.46、13.75、17.06mg/L，藥時曲線下面積AUCO－∞值分別為17.35、41.50及45.97mg*h*L-1，C5min及AUCO－∞均隨劑量增加而增加，與劑量呈線性相關。本品主要以原形經(jīng)腎臟排泄，三個劑量組24小時尿排泄率分別為93.3、74.8、98.1%。
- 【貯藏】密閉保存。
- 【有效期】暫定24個月。
