非那雄胺片
發(fā)布時(shí)間：2015/8/25 13:48:09 瀏覽次數(shù)：2034
- 基本信息
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通用名稱： 非那雄胺片
批準(zhǔn)文號(hào)： 國(guó)藥準(zhǔn)字H20041012 【驗(yàn)證真?zhèn)?/a>】
產(chǎn)品分類： 西藥 男科用藥 (處方藥)
生產(chǎn)企業(yè)： 蘇州東瑞制藥有限公司
招商區(qū)域： 全國(guó)
招商企業(yè)： 蘇州東瑞制藥有限公司
溫馨提醒：請(qǐng)認(rèn)真閱讀藥品說明書的注意事項(xiàng)，禁忌等內(nèi)容，按照說明書或在醫(yī)師指導(dǎo)下購(gòu)買和使用，將藥品置于兒童無法拿到的位置。
| 通用名稱 |
非那雄胺片 |
| 基藥產(chǎn)品 |
是 |
| 醫(yī)保產(chǎn)品 |
是
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| 適應(yīng)癥 |
本品適用于治療已有癥狀的良性前列腺增生癥（BPH）:
――改善癥狀。
――降低發(fā)生急性尿潴留的危險(xiǎn)性。
――降低需進(jìn)行經(jīng)尿道切除前列腺（TURP）和前列腺切除術(shù)的危險(xiǎn)性。
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| 主要成分 |
本品主要成份為非那雄胺，其化學(xué)名：17β-（N-叔丁基氨基甲酰）-4-氮雜-5α-雄甾-1-烯－3-酮 |
| 用法用量 |
口服。**劑量:每次5毫克（1片），每天1次，空腹服用或與食物同時(shí)服用均可。 |
| 產(chǎn)品規(guī)格 |
5mg |
| 零售價(jià)格 |
電話商議 |
| 供貨價(jià)格 |
電話商議 |
| 適用科室 |
男科用藥 |
【藥品名稱】
通用名稱：非那雄胺片
英文名稱：Propecia(FinasterideTablets)
商品名稱：保法止
【成份】非那雄胺 其化學(xué)名稱為N-(1,1-二甲基乙基)-3-氧-4-氮雜-5-甾-1-烯-17-酰胺
【性狀】薄膜衣片。
【適應(yīng)癥】
本品適用于治療男性禿發(fā)（雄激素性禿發(fā)），能促進(jìn)頭發(fā)生長(zhǎng)并防止繼續(xù)脫發(fā)。本品不適用于婦女(參見孕婦和臨床研究部分)和兒童。
【功能主治】本品適用于治療男性禿發(fā)（雄激素性禿發(fā)），能促進(jìn)頭發(fā)生長(zhǎng)并防止繼續(xù)脫發(fā)。本品不適用于婦女(參見孕婦和臨床研究部分)和兒童。
【規(guī)格】1mg
【包裝】鋁塑板包裝，7片X4板/盒，7片X12板/盒，7片X24板/盒。
【用法用量】
推薦劑量為每天1次，1次1片(1mg)，可與或不與食物同服。一般在連續(xù)用藥三個(gè)月或更長(zhǎng)時(shí)間才能觀察到頭發(fā)生長(zhǎng)增加、頭發(fā)數(shù)目增加和/或防止繼續(xù)脫發(fā)的效果。建議持續(xù)用藥以取得最大療效，停止用藥后療效可在12個(gè)月內(nèi)發(fā)生逆轉(zhuǎn)。
【不良反應(yīng)】
本品一般耐受性良好，不良反應(yīng)通常輕微，一般不必中止治療。在3200多例男性患者參加的一系列臨床研究中對(duì)非那雄胺治療禿發(fā)的安全性進(jìn)行了評(píng)價(jià)。在3項(xiàng)為期12個(gè)月、由多個(gè)研究中心參加、安慰劑對(duì)照的雙盲研究中，本品治療的安全性和安慰劑相似。接受本品治療的945例男性患者有1.7%因不良反應(yīng)中止治療，用安慰劑的934例男性患者則有2.1%因不良反應(yīng)中止治療。在這些研究中，接受本品治療的男性患者有≥1％的人出現(xiàn)下列與用藥有關(guān)的不良反應(yīng)：性欲減退(本品1.8％，安慰劑1.3％)及陽(yáng)萎(本品1.3％，安慰劑0.7％)。此外，接受本品治療的男性患者有0.8%出現(xiàn)射精量減少，安慰劑對(duì)照組0.4％。中止本品治療后這些不良反應(yīng)消失，也有許多患者在繼續(xù)用藥過程中這些不良反應(yīng)自行消失。在另一項(xiàng)研究中檢測(cè)了本品對(duì)射精量的影響，發(fā)現(xiàn)與安慰劑無差異。在使用本品5年的病人中，觀察到的上述不良反應(yīng)的發(fā)生率減少至≤0.3%。上市后報(bào)告的不良事件如下：射精異常、乳房觸痛和腫大、過敏反應(yīng)(包括皮疹、瘙癢、蕁麻疹和口唇腫脹)和睪丸疼痛。
【禁忌】本品禁用于：孕婦或可能懷孕的婦女(參見[孕婦及哺乳期婦女用藥])；?對(duì)本品任何成份過敏者本品不適用于婦女和兒童。
【注意事項(xiàng)】
在對(duì)18至41歲男性進(jìn)行的臨床研究中，應(yīng)用本品12個(gè)月后血清前列腺特異抗原(PSA)從0.7ng/ml的基礎(chǔ)水平降至0.5ng/ml。本品在用于治療患有良性前列腺增生(BPH)的老年男性禿發(fā)病人時(shí)必須考慮到前列腺特異性抗原水平會(huì)降低約50％。沒有數(shù)據(jù)顯示保法止對(duì)于駕駛和使用機(jī)器的能力有影響。使用本品期間，如出現(xiàn)任何不良事件和/或不良反應(yīng)，請(qǐng)咨詢醫(yī)生。同時(shí)使用其他藥品，請(qǐng)告知醫(yī)生。請(qǐng)放置于兒童不能夠觸及的地方。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品禁用于孕婦或可能懷孕的婦女。因?yàn)棰蛐?α－還原酶抑制劑會(huì)抑制某些組織中睪酮向雙氫睪酮的轉(zhuǎn)化，所以這類抑制劑(包括非那雄胺)如用于孕婦可引起男性胎兒外生殖器發(fā)育畸形。孕婦或可能懷孕的婦女不應(yīng)接觸破碎的非那雄胺片劑。因?yàn)樗幬锟赡鼙晃绽^而對(duì)男性胎兒產(chǎn)生危害。完整的片劑有外層包膜，以防止在正常操作中接觸到藥品的活性成份。哺乳婦女:本品不適用于婦女。尚不清楚非那雄胺是否隨人乳分泌。
【兒童用藥】本品不適用于兒童。
【老人用藥】尚未在老年男性患者中進(jìn)行本品治療男性禿發(fā)的臨床研究。
【藥物相互作用】
臨床尚未發(fā)現(xiàn)重要的藥物相互作用。非那雄胺不影響與細(xì)胞色素P450有關(guān)的藥物代謝酶系。已在男性中研究過的藥物包括安替比林、地高辛、優(yōu)降糖、普奈洛爾、茶堿和華法林，未發(fā)現(xiàn)相互作用。雖然尚未進(jìn)行專門的相互作用研究，但在臨床研究中，將1mg或大于1mg劑量的非那雄胺與血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑、對(duì)乙酰氨基酚、α受體阻斷劑、苯二氮卓類、β受體阻斷劑、鈣通道阻滯劑、硝酸酯類、利尿劑、H2受體拮抗劑、β-羥基-β-甲基戊二酸單酰輔酶A還原酶抑制劑、前列腺素合成酶抑制劑及喹諾酮類合用，均未見重要的不良相互作用。
【藥物過量】臨床研究中非那雄胺單次劑量達(dá)400mg或多次服藥，每天總量達(dá)80mg，連續(xù)用藥三個(gè)月，均未發(fā)生不良反應(yīng)。本品過量時(shí)無推薦的特效治療措施。
【藥理】作用機(jī)理:非那雄胺是一種合成的甾體類化合物，它是雄激素睪酮代謝成為雙氫睪酮過程中的細(xì)胞內(nèi)酶Ⅱ型5α還原酶的特異性抑制劑。非那雄胺對(duì)雄激素受體沒有親和力，也沒有雄激素樣、抗雄激素樣、雌激素樣、抗雌激素樣或促孕作用。對(duì)該酶的抑制能阻礙外周組織中睪酮向雄激素雙氫睪酮的轉(zhuǎn)化，使血清及組織中雙氫睪酮濃度顯著下降。與安慰劑相比，可使血循環(huán)中睪酮的水平升高約10－15％，但仍在生理范圍內(nèi)。非那雄胺能使血清中雙氫睪酮濃度迅速下降，在給藥后24小時(shí)內(nèi)使之顯著減少。毛囊內(nèi)含有Ⅱ型5α－還原酶，在男性禿發(fā)患者的禿發(fā)區(qū)頭皮內(nèi)毛囊變小，并且雙氫睪酮增加。給予非那雄胺可使這些患者頭皮及血清中的雙氫睪酮濃度下降。先天性缺乏Ⅱ型5α－還原酶的男子不會(huì)患男性禿發(fā)。這些資料以及臨床研究的結(jié)果證實(shí)非那雄胺能抑制頭皮毛囊變小，逆轉(zhuǎn)脫發(fā)的過程。
【毒理】致癌性/致突變性/生育能力的損害為期24個(gè)月對(duì)大鼠的致癌性的研究顯示雄性大鼠接受每天160mg/kg的非那雄胺(統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著趨勢(shì)檢驗(yàn))患甲狀腺濾泡腺瘤的發(fā)生率增加。大鼠的這個(gè)口服劑量是人類推薦劑量(以0-24小時(shí)的藥時(shí)曲線下面積為根據(jù))的800多倍。非那雄胺對(duì)大鼠甲狀腺的作用是由于甲狀腺素清除率的增加引起的，并不是藥物的直接作用。認(rèn)為對(duì)大鼠的這些觀察結(jié)果與人類無關(guān)。在19個(gè)月的小鼠致癌性研究中，每日口服250mg/kg的非那雄胺(估計(jì)為人類推薦劑量的1700多倍)的小鼠的睪丸間質(zhì)細(xì)胞腺瘤的發(fā)生率顯著增加有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義；當(dāng)以每天2.5或25mg/kg為口服劑量時(shí)，沒有發(fā)現(xiàn)腺瘤。小鼠每天以25mg/kg為口服劑量(約為人類推薦劑量的90倍)和大鼠每天>40mg/kg為口服劑量(約為人類推薦劑量的300倍)時(shí)，發(fā)現(xiàn)間質(zhì)細(xì)胞增生的發(fā)生率增加。在這兩種大劑量使用非那雄胺的嚙齒類動(dòng)物中，已被證實(shí)間質(zhì)細(xì)胞增生的改變和血清黃體生成素(LH)水平的增加(超過對(duì)照2-3倍)之間有相關(guān)性。這表明了間質(zhì)細(xì)胞的改變是隨血清黃體生成素(LH)水平的提高而變化的，而不是由于非那雄胺的直接作用。當(dāng)大鼠和狗分別每天以20m
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】JX20060063
【藥代動(dòng)力學(xué)】
吸收與靜脈給藥相比，非那雄胺口服給藥的生物利用度約為80%。口服生物利用度不受食物影響�？诜o藥后約2個(gè)小時(shí)非那雄胺在血漿中的濃度達(dá)到峰值，給藥后6~8小時(shí)完全吸收。分布血漿蛋白結(jié)合率約為93%。非那雄胺的分布容積約為76升。按每天1mg劑量連續(xù)用藥達(dá)穩(wěn)態(tài)后，血漿中非那雄胺峰值濃度平均為9.2ng/ml，在給藥后1到2小時(shí)達(dá)此峰值，0-24小時(shí)的藥時(shí)曲線下面積為53ng?hr/ml。在腦脊液中可檢測(cè)到非那雄胺，但是并非主要分布在腦脊液中。用藥后在精液中也已檢測(cè)到了微量的非那雄胺。代謝非那雄胺主要在細(xì)胞色素P4503A4酶系的催化下代謝。男子一次服用14C標(biāo)記的非那雄胺后，可檢測(cè)到兩種非那雄胺的代謝物，其抑制5α-還原酶的活性遠(yuǎn)低于非那雄胺。消除男子一次服用14C標(biāo)記的非那雄胺后，39％的藥物以代謝物形式經(jīng)尿液排泄(實(shí)際上無原形藥物經(jīng)尿液排泄)，57％的藥物隨糞便排泄。血漿清除率約為165ml/min。非那雄胺的消除速率隨年齡增加而有所下降。在18至60歲的男子中，非那雄胺的平均消除半衰期約為5至6小時(shí)，70歲以上的男子，消除半衰期為8小時(shí)。這種差別并無臨床意義，所以老年人不必減量用藥。
【ATC分類】D11A;G04C
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD002273
【貯藏】15−30°C。密封防潮保存。
