埃索美拉唑鎂
發(fā)布時間：2015/9/23 15:09:11 瀏覽次數(shù)：1388
- 基本信息
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通用名稱： 埃索美拉唑鎂
批準(zhǔn)文號： 國藥準(zhǔn)字 【驗證真?zhèn)?/a>】
產(chǎn)品分類： 西藥 消化系統(tǒng)藥 (處方藥)
生產(chǎn)企業(yè)： 廣州仁恒醫(yī)藥科技有限公司
招商區(qū)域： 全國
招商企業(yè)： 廣州仁恒醫(yī)藥科技有限公司
溫馨提醒：請認(rèn)真閱讀藥品說明書的注意事項，禁忌等內(nèi)容，按照說明書或在醫(yī)師指導(dǎo)下購買和使用，將藥品置于兒童無法拿到的位置。
| 通用名稱 |
埃索美拉唑鎂 |
| 適應(yīng)癥 |
胃食管反流性疾病(GERD)－糜爛性反流性食管炎的治療－已經(jīng)的食管炎患者防止復(fù)發(fā)的長期維持治療－胃食管反流性疾病(GERD)的癥狀控制與適當(dāng)?shù)目咕煼?lián)合用藥幽門螺桿菌，并且－愈合與幽門螺桿菌感染相關(guān)的十二指腸潰瘍－防止與幽門螺桿菌相關(guān)的消化性潰瘍復(fù)發(fā) |
| 產(chǎn)品規(guī)格 |
20mg，40mg |
| 零售價格 |
電話商議 |
| 供貨價格 |
電話商議 |
【藥品名稱】
通用名稱：埃索美拉唑鎂腸溶片
英文名稱：EsomeprazoleMagnesiumEnteric-coatedTablets
商品名稱：耐信
【成份】活性成份：埃索美拉唑鎂
【性狀】每片分別含：埃索美拉唑20mg和40mg(以三水合鎂鹽的形式)。本品為腸溶片劑。20mg為淺粉紅色，40mg為粉紅色，均為長橢圓雙凸形。賦形劑單硬脂酸甘油酯40-55，羥丙纖維索，羥丙甲纖維素，氧化鐵(紅棕色，黃色)(E172)，硬脂酸鎂，甲基丙烯酸及丙烯酸乙酯共聚物(1：1)，30%分散劑。微晶纖維素，人工石蠟，聚乙二醇，聚山梨酯80，交聚維酮，硬脂酰富馬酸鈉，糖球（蔗糖和黃色淀粉），滑石粉，二氧化鈦(E171)，枸櫞酸三乙酯。
【適應(yīng)癥】
胃食管反流性疾病(GERD)糜爛性反流性食管炎的治療已經(jīng)治愈的食管炎患者防止復(fù)發(fā)的長期維持治療胃食管反流性疾病(GERD)的癥狀控制與適當(dāng)?shù)目咕煼?lián)合用藥根除幽門螺桿菌，并且愈合與幽門螺桿菌感染相關(guān)的十二指腸潰瘍防止與幽門螺桿菌相關(guān)的消化性潰瘍復(fù)發(fā)
【功能主治】胃食管反流性疾病(GERD)糜爛性反流性食管炎的治療已經(jīng)治愈的食管炎患者防止復(fù)發(fā)的長期維持治療胃食管反流性疾病(GERD)的癥狀控制與適當(dāng)?shù)目咕煼?lián)合用藥根除幽門螺桿菌，并且愈合與幽門螺桿菌感染相關(guān)的十二指腸潰瘍防止與幽門螺桿菌相關(guān)的消化性潰瘍復(fù)發(fā)
【規(guī)格】按C17H19N303S計20mg；40mg
【包裝】雙鋁泡包裝。(1)7片/板/盒(2)7片/板×2板/盒。
【用法用量】
藥片應(yīng)和液體一起整片吞服，而不應(yīng)當(dāng)咀嚼或壓碎。對于存在吞咽困難的患者，可將片劑溶于半杯不含碳酸鹽的水中（不應(yīng)使用其他液體，因腸溶包衣可能被溶解），攪拌，直至片劑完全崩解，立即或在30分鐘內(nèi)服用，再加入半杯水漂洗后飲用。微丸決不應(yīng)被嚼碎或壓破。對于不能吞咽的患者，可將片劑溶于不含碳酸鹽的水中，并通過胃管給藥。重要的是應(yīng)仔細(xì)檢查選擇的注射器和胃管的合適程度。準(zhǔn)備工作及使用指導(dǎo)如下：通過胃管給藥：將片劑放入合適的注射器，并加入約25ml水及5ml空氣。有時需要50mI水，以防止管子被微丸堵塞。立即振搖注射器約2分鐘使片劑溶解。使注射器尖端朝上，檢查尖端未被堵塞。將注射器插入管，并保持此位置。振搖注射器，使尖端朝下。立即注射5-10ml入管。注射后翻轉(zhuǎn)注射器并振搖。（注射器必須保持尖端朝上，以免尖端堵塞）。使注射器尖端朝下，立即再向管中注射5-10ml，重復(fù)此步驟，直到注射器中無液體。如需要洗下注射器剩余的殘留物，重復(fù)步驟5，向注射器中加入25ml水及5ml空氣，有時需要50ml水。胃食管反流性疾病(GERD)糜爛性反流性食管炎的治療40mg每日一次，連服四周。對于食管炎未治愈或持續(xù)有癥狀的患者建議再服藥治療四周。已經(jīng)治愈的食管炎患者防止復(fù)發(fā)的長期維持治療20mg每日一次。胃食管反流性疾病(GERD)的癥狀控制沒有食管炎的患者20mg每日一次。如果用藥4周癥狀未獲控制，應(yīng)對患者作進(jìn)一步的檢查。一旦癥狀消除，隨后的癥狀控制可采用按需療法，即需要時口服20mg，每日一次。與適當(dāng)?shù)目咕煼?lián)合用藥根除幽門螺桿菌，并且愈合與幽門螺桿菌相關(guān)的十二指腸潰瘍預(yù)防與幽門螺桿菌相關(guān)的消化性潰瘍復(fù)發(fā)埃索美拉唑鎂腸溶片20mg+阿莫西林1g+克拉霉素500mg，每日二次，共7天。
【不良反應(yīng)】
在埃索美拉唑的臨床試驗中已確定或懷疑有下列不良反應(yīng)，這些反應(yīng)均沒有劑量相關(guān)性。在消旋體（奧美拉唑）的使用中曾觀察到下列不良反應(yīng)，因而在埃索美拉唑的使用中也可能發(fā)生。中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)：感覺異常，嗜睡，失眠，眩暈。可逆性精神錯亂，激動，易攻擊，抑郁和幻覺，主要存在于嚴(yán)重疾病患者。內(nèi)分泌：男子女性型乳房胃腸道：口腔炎和胃腸道念珠菌病血液學(xué)：白細(xì)胞減少癥，血小板減少癥，粒細(xì)胞缺乏癥，全血細(xì)胞減少癥。肝臟：腦�。ㄏ惹坝袊�(yán)重肝病者）；黃疸或非黃疸性肝炎；肝衰竭肌肉骨骼：關(guān)節(jié)痛，肌無力和肌痛。皮膚：皮疹，光過敏，多形性紅斑，史蒂文斯-約翰遜綜合征，中毒性上皮壞死，脫發(fā)。其他：不適。過敏反應(yīng)，如：發(fā)熱，支氣管痙攣，間質(zhì)性腎炎。多汗，外周水腫，視力模糊，昧覺障礙和低鈉血癥。
【禁忌】已知對埃索美拉唑、其它苯并咪唑類化合物或本品的任何其他成份過敏者。
【注意事項】
當(dāng)出現(xiàn)任何報警癥狀（如顯著的非有意識的體重減輕、反復(fù)嘔吐、吞咽困難、嘔血或黑便），懷疑有胃潰瘍或已患有胃潰瘍時，應(yīng)排除惡性腫瘤，因為使用埃索美拉唑鎂腸溶片治療可減輕癥狀，延誤診斷。長期使用該藥治療的患者（特別是使用1年以上者）應(yīng)定期進(jìn)行監(jiān)測。應(yīng)告知按需治療的患者，在其癥狀特征改變時與醫(yī)生聯(lián)系。在按需用藥治療時，應(yīng)考慮由于埃索美拉唑血藥濃度的波動而可能產(chǎn)生的藥物相互作用(見[藥物相互作用])。當(dāng)埃索美拉唑用于根除幽門螺桿菌的治療時，應(yīng)考慮三聯(lián)療法中所有成份的可能的藥物相互作用。克拉霉素是CYP3A4的有效抑制劑，因此當(dāng)三聯(lián)療法的患者同時服用其它也經(jīng)CYP3A4代謝的藥物，如西沙必利時，應(yīng)考慮克拉霉素的禁忌和相互作用。伴有罕見的遺傳性疾病，如果糖耐受不良，葡萄糖-半乳糖吸收障礙或蔗糖酶-異麥芽糖酶不足的患者，不可服用本品。腎功能損害腎功能損害的患者無需調(diào)整劑量。對于嚴(yán)重腎功能不全的患者，由于使用該藥的經(jīng)驗有限，治療時應(yīng)慎重（見[藥代動力學(xué)]）。肝功能損害輕到中度肝功能損害的患者無需調(diào)整劑量。對于嚴(yán)重肝功能損害的患者，埃索美拉唑鎂腸溶片的劑量不應(yīng)超過20mg(見[藥代動力學(xué)])。對駕駛和使用機器能力的影響尚未觀察到這方面的影響。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】無妊娠期使用埃索美拉唑的臨床資料可供參考。動物實驗未顯示埃索美拉唑?qū)ε咛セ蛱喊l(fā)育有直接或間接的損害作用。用消旋混合物進(jìn)行的動物實驗未顯示對妊娠、分娩或出生后發(fā)育有直接或間接的有害影響。但給妊娠期婦女使用埃索美拉唑應(yīng)慎重。尚不清楚埃索美拉唑是否會經(jīng)人乳排泄。也未在哺乳期婦女中進(jìn)行過埃索美拉唑的研究，因此在哺乳期間不應(yīng)使用埃索美拉唑鎂腸溶片。
【兒童用藥】兒童不應(yīng)使用埃索美拉唑，因沒有相關(guān)的臨床研究數(shù)據(jù)。
【老人用藥】老年患者無需調(diào)整劑量。
【藥物相互作用】
埃索美拉唑?qū)ζ渌幬锼幋鷦恿W(xué)的影響對于那些吸收過程受胃酸影響的藥物，在埃索美拉唑治療期間，由于胃酸下降，可增加或減少這些藥物的吸收。與使用其他泌酸抑制劑或抗酸藥一樣，埃索美拉唑治療期間酮康唑和依曲康唑的吸收會降低。埃索美拉唑抑制CYP2C19，后者為埃索美拉唑的主要代謝酶。因此，當(dāng)埃索美拉唑與經(jīng)CYP2C19代謝的藥物（如地西泮、西酞普蘭、丙米嗪、氯米帕明、苯妥英等）合用時，這些藥物的血漿濃度可被升高，可能需要降低劑量。特別是埃索美拉唑用于按需治療時，更應(yīng)考慮這一點。合用埃索美拉唑30mg可使經(jīng)CYP2C19代謝的地西泮的清除下降45%。合用埃索美拉唑40mg，可使癲癇患者的血漿苯妥英的谷濃度上升13%。因此，苯妥英治療期間，當(dāng)合用或停用埃索美拉唑時，建議監(jiān)測苯妥英的血藥濃度。有臨床試驗表明，接受華法林治療的患者，合用埃索美拉唑40mg，凝血時間在可接受范圍內(nèi)。然而，上市后有報道，二者合用時，個別病例有臨床顯著性的國際標(biāo)準(zhǔn)化比率(INR)上升。因此，當(dāng)開始合用或停用埃索美拉唑時，建議監(jiān)測華法林的血藥濃度。在健康志愿者中，合用埃索美拉唑40mg，可使西沙必利的血藥濃度一時間曲線下面積(AUC)增加32%，消除半衰期(t1/2)延長31%，但并不顯著性增高西沙必利的血漿蜂濃度。合用埃索美拉唑不會加劇單用西沙必利所致的QTc間期的輕微延長作用。（見[注意事項]）。研究表明，埃索美拉唑?qū)Π⒛髁只蚩岫〉乃幋鷦恿W(xué)沒有臨床相關(guān)性的影響。其他藥物對埃索美拉唑藥代動力學(xué)的影響埃索美拉唑經(jīng)CYP2C19和CYP3A4代謝。埃索美拉唑與CYP3A4抑制劑克拉霉素(500mg每日二次)合用，可使機體對埃索美拉唑的血藥濃度-時間曲線下面積(AUC)加倍，但埃索美拉唑的劑量無需調(diào)整。配伍禁忌無
【藥物過量】過量使用埃索美拉唑的經(jīng)驗非常有限，與280mg劑量相關(guān)的癥狀表現(xiàn)為胃腸道癥狀和無力。單劑量使用80mg埃索美拉唑無異常反應(yīng)。沒有已知的特異性解毒劑。埃索美拉唑廣泛地與血漿蛋白質(zhì)結(jié)合，因此難以透析。對任何過量中毒的治療，應(yīng)采用對癥處理和全身支持療法。
【藥理】藥效學(xué)特性埃索美拉唑是奧美拉唑的S-異構(gòu)體，通過特異性的靶向作用機制減少胃酸分泌，為壁細(xì)胞中質(zhì)子泵的特異性抑制劑。奧美拉唑的R-異構(gòu)體和S-異構(gòu)體具有相似的藥效學(xué)特性。作用部位和機理埃索美拉唑為一弱堿，在壁細(xì)胞泌酸微管的高酸環(huán)境中濃集并轉(zhuǎn)化為活性形式，從而抑制該部位的H+／K+-ATP酶（質(zhì)子泵），對基礎(chǔ)胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均產(chǎn)生抑制。對胃酸分泌的影響口服埃索美拉唑20mg和40mg后，在一小時內(nèi)起效。重復(fù)給以20mg每天一次連續(xù)5天，在第5天服藥后6～7小時測量，五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90%。癥狀性GERD患者每天口服埃索美拉唑20mg和40mg，5天后24小時胃內(nèi)pH＞4的時間平均值分別為13小時和17小時。維持胃內(nèi)pH＞4的時間至少8小時、12小時和16小時的患者比例在埃索美拉唑20mg時分別為76%、54%和24%：在40mg時分別為97%、92%和56%。用AUC參數(shù)代替血漿藥物濃度，可以顯示胃酸分泌抑制與藥物暴露之間的量-效關(guān)系。抑制胃酸的治療效果有臨床研究表明反流性食管炎患者服用埃索美拉唑40mg4周的愈合率約為78%，8周后為93%。埃索美拉唑20m
【毒理】基于常規(guī)的多次用藥毒性、基因毒性和生殖毒性研究，臨床前的相關(guān)研究沒有顯示埃索美拉唑?qū)θ祟愑刑厥獾奈：�。用消旋混合物在大鼠中的致癌研究發(fā)現(xiàn)了胃的ECL細(xì)胞增生和類癌。在大鼠中對胃的這些效應(yīng)是由于持續(xù)、顯著的高胃泌素血癥的結(jié)果。后者繼發(fā)于胃酸產(chǎn)生的減少，見于長期使用胃酸分泌抑制劑后的大鼠。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】YBH21022004
【藥代動力學(xué)】
吸收與分布埃索美拉唑?qū)λ岵环�(wěn)定，口服采用腸溶衣顆粒。體內(nèi)轉(zhuǎn)化為R-異構(gòu)體的量可以忽略。埃索美拉唑吸收迅速，口服后約1～2小時血漿濃度達(dá)到高峰。單劑量40mg給藥后的絕對生物利用度為64%，而每日一次重復(fù)給藥后的絕對生物利用度為89%。20mg劑量的相應(yīng)值分別為50%和68%。健康受試者穩(wěn)態(tài)時的表觀分布容積約為0.22L/kg體重。埃索美拉唑的血漿蛋白結(jié)合率為97%。進(jìn)食會延緩和降低埃索美拉唑的吸收，但對埃索美拉唑降低胃內(nèi)酸度的效應(yīng)無顯著影響。代謝與排泄埃索美拉唑完全經(jīng)細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)(CYP)代謝。埃索美拉唑的大部分代謝依靠多形性的CYP2C19，生成埃索美拉唑的羥化物和去甲基代謝物。剩余部分依靠另一特殊異構(gòu)體CYP3A4代謝生成埃索美拉唑砜，后者為血漿中的主要代謝物。以下的參數(shù)主要反映CYP2C19功能正常的個體，即快代謝者的藥代動力學(xué)特征。總血漿清除率在單次用藥后約為17L/h，多次用藥后約為9L/h。血漿消除半衰期在重復(fù)每日一次用藥后約為1.3小時。重復(fù)給藥后，埃索美拉唑的血藥濃度-時間曲線下面積(AUC)增大。這種增大是劑量依賴性的，并在多次用藥后導(dǎo)致非線性的劑量AUC關(guān)
【ATC分類】A02B
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD000688
【貯藏】密封，在30℃以下保存。
