鹽酸金剛乙胺口服溶液
發(fā)布時(shí)間：2015/10/13 13:51:14 瀏覽次數(shù)：2386
- 基本信息
-
通用名稱： 鹽酸金剛乙胺口服溶液
批準(zhǔn)文號(hào)： 國(guó)藥準(zhǔn)字H20010786 【驗(yàn)證真?zhèn)?/a>】
產(chǎn)品分類(lèi)： 西藥 抗感染類(lèi)藥物 (處方藥)
生產(chǎn)企業(yè)： 浙江普洛康裕制藥有限公司
招商區(qū)域： 全國(guó)
招商企業(yè)： 湖北山南醫(yī)藥有限責(zé)任公司
溫馨提醒：請(qǐng)認(rèn)真閱讀藥品說(shuō)明書(shū)的注意事項(xiàng)，禁忌等內(nèi)容，按照說(shuō)明書(shū)或在醫(yī)師指導(dǎo)下購(gòu)買(mǎi)和使用，將藥品置于兒童無(wú)法拿到的位置。
| 通用名稱 |
鹽酸金剛乙胺口服溶液 |
| 醫(yī)保產(chǎn)品 |
是
|
| 適應(yīng)癥 |
本品的抗病毒作用與金剛烷胺類(lèi)似，但抗病毒譜較廣，抗A2型病毒、副流感病毒等效果均優(yōu)于金剛胺。用于預(yù)防亞洲A2型流感病毒的感染，療效優(yōu)于金剛烷胺。 |
| 主要成分 |
本品主要成分為鹽酸金剛乙胺，化學(xué)名稱為：α－甲基-1-金剛烷甲基胺鹽酸鹽。 |
| 用法用量 |
口服，成人及l(fā)0歲以上兒童為每日0.2克，可1次或分2次給藥。預(yù)防性治療的開(kāi)始及持續(xù)時(shí)間依接觸類(lèi)型而定。與病毒性流感患者密切接觸如為同一家庭的成員時(shí)，應(yīng)在24—48小時(shí)內(nèi)開(kāi)始給藥，并持續(xù)8～10日。無(wú)密切接觸而進(jìn)行季節(jié)性預(yù)防，應(yīng)在病原體鑒定為A型流感病毒后即開(kāi)始給藥。預(yù)防性治療應(yīng)持續(xù)4—6周。老人因腎清除率隨年老而降低，劑量可能應(yīng)減至每日0.1g或分2次給藥。1～10歲兒童，每日5mg/Kg（不超過(guò)150mg），1次或分2次服。 |
| 產(chǎn)品規(guī)格 |
100ml:1g；60ml∶0.6g |
| 零售價(jià)格 |
電話商議 |
| 供貨價(jià)格 |
電話商議 |
【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸金剛乙胺口服溶液
英文名稱：RimantadineHydrochlorideOralsolution
商品名稱：立安
【成份】鹽酸金剛乙胺 化學(xué)名稱為：－甲基-1-金剛烷甲基胺鹽酸鹽分子式：C12H21N·HCl分子量：215.76
【性狀】本品為桃紅色溶液,味芳香。
【適應(yīng)癥】
本品適用于預(yù)防和治療A型（包括H1N1、H2N2、H3N2）流感病毒感染。預(yù)防：在年滿1歲的兒童、健康成人和老年病人的對(duì)照研究中，發(fā)現(xiàn)本品能安全有效的預(yù)防不同亞族A型流感病毒傳染引起的癥狀和體征。本品不能完全阻止A型流感病毒的宿主免疫反應(yīng)，服用本品的個(gè)體對(duì)自然發(fā)病或接種仍會(huì)持續(xù)免疫反應(yīng)，但這以后接觸相關(guān)抗原病毒，有保護(hù)作用。在感染暴發(fā)期間服用后，2～4周的時(shí)間內(nèi)有預(yù)防作用。超過(guò)6周，其預(yù)防作用的安全性和有效性未被論證。治療：在人群中確認(rèn)或懷疑A型流感時(shí)，有病毒感染癥狀的成年人可服用本品；在出現(xiàn)A型流感病毒癥狀48小時(shí)內(nèi)服用本品，能減少發(fā)燒持續(xù)的時(shí)間和減輕全身癥狀。
【功能主治】本品適用于預(yù)防和治療A型（包括H1N1、H2N2、H3N2）流感病毒感染。預(yù)防：在年滿1歲的兒童、健康成人和老年病人的對(duì)照研究中，發(fā)現(xiàn)本品能安全有效的預(yù)防不同亞族A型流感病毒傳染引起的癥狀和體征。本品不能完全阻止A型流感病毒的宿主免疫反應(yīng)，服用本品的個(gè)體對(duì)自然發(fā)病或接種仍會(huì)持續(xù)免疫反應(yīng)，但這以后接觸相關(guān)抗原病毒，有保護(hù)作用。在感染暴發(fā)期間服用后，2～4周的時(shí)間內(nèi)有預(yù)防作用。超過(guò)6周，其預(yù)防作用的安全性和有效性未被論證。治療：在人群中確認(rèn)或懷疑A型流感時(shí)，有病毒感染癥狀的成年人可服用本品；在出現(xiàn)A型流感病毒癥狀48小時(shí)內(nèi)服用本品，能減少發(fā)燒持續(xù)的時(shí)間和減輕全身癥狀。
【規(guī)格】100ml:1g。
【包裝】聚酯塑料瓶密封，100ml/瓶。
【用法用量】
本品為口服制劑，用法與用量如下：成年人和兒童的預(yù)防用藥：成年人：本品推薦給成年人的劑量是0.1g（即10ml），每日二次。對(duì)于嚴(yán)重的肝功能不全、腎衰竭（Crcl≤10ml/min）患者及中老年家庭護(hù)理患者，推薦劑量為每日0.1g（即10ml）。目前，還沒(méi)有多劑量的數(shù)據(jù)可以證實(shí)對(duì)于腎或肝損傷的受試者是安全的。因?yàn)樵诙鄤┝科�，金剛乙胺的代謝物有可能積累。對(duì)任何腎功能不全患者應(yīng)該監(jiān)視其不良反應(yīng)，必要時(shí)調(diào)整劑量。兒童：對(duì)于10歲以下兒童，本品每日一次，每次5mg/kg，但總量不超過(guò)0.15g（即15ml）。對(duì)于10歲或以上的兒童，用量與成年人一樣。成年人的治療用藥：鹽酸金剛乙胺對(duì)于成年人的推薦劑量0.1g(即10ml)，每日二次。對(duì)于嚴(yán)重肝功能不全、腎衰竭（Crcl≤10ml/min）和老年人家庭護(hù)理患者,推薦劑量為每日0.1g（即10ml）。目前,還沒(méi)有多劑量的數(shù)據(jù)可以證實(shí)對(duì)于腎或肝損傷的受試者是安全的.因?yàn)樵诙鄤┝科?金剛乙胺的代謝物有可能會(huì)積累。對(duì)任何腎功能不全患者應(yīng)監(jiān)視其不良反應(yīng)，必要時(shí)調(diào)整劑量。在出現(xiàn)A型流行性感冒的癥狀和體征時(shí)，服用本品越早越好，在48小時(shí)內(nèi)服用本品治療效果更好，從癥狀開(kāi)始連續(xù)治療約七天。
【不良反應(yīng)】
據(jù)資料介紹，在臨床對(duì)照試驗(yàn)中，對(duì)1，027名患者在推薦的每日200mg劑量下服用本品，多數(shù)的不良事件為消化系統(tǒng)和神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。發(fā)病率＞1%:在臨床對(duì)照試驗(yàn)中,在推薦劑量下,大多數(shù)頻繁的不良事件(1.3%)的報(bào)告展示如下(表一)。TABLE cellSpacing=0 cellPadding=0 border=1>TBODY>TR>TD vAlign=top width=83>TD vAlign=top width=86>金剛乙胺(n=1027)TD vAlign=top width=82>對(duì)照(n=986)TR>TD vAlign=top width=83>B>神經(jīng)系統(tǒng)：TD vAlign=top width=86>TD vAlign=top width=82>TR>TD vAlign=top width=83>失眠TD vAlign=top width=86>2.1%TD vAlign=top width=82>0.9%TR>TD vAlign=top width=83>頭暈TD vAlign=top width=86>1.9%TD vAlign=top width=82>1.1%TR>TD vAlign=top width=83>頭痛TD vAlign=top width=86>1.4%TD vAlign=top width=82>1.3%TR>TD vAlign=top width=83>神經(jīng)過(guò)敏TD vAlign=top width=86>1.3%TD vAlign=top width=82>0.6%TR>TD vAlign=top width=83>疲勞TD vAlign=top width=86>1.0%TD vAlign=top width=82>0.9%TR>TD vAlign=top width=83>B>腸胃系統(tǒng)：TD vAlign=top width=86>TD vAlign=top width=82>TR>TD vAlign=top width=83>惡心TD vAlign=top width=86>2.8%TD vAlign=top width=82>1.6%TR>TD vAlign=top width=83>嘔吐TD vAlign=top width=86>1.7%TD vAlign=top width=82>0.6%TR>TD vAlign=top width=83>厭食TD vAlign=top width=86>1.6%TD vAlign=top width=82>0.8%TR>TD vAlign=top width=83>口干TD vAlign=top width=86>1.5%TD vAlign=top width=82>0.6%TR>TD vAlign=top width=83>腹痛TD vAlign=top width=86>1.4%TD vAlign=top width=82>0.8%TR>TD vAlign=top width=83>全身無(wú)力TD vAlign=top width=86>1.4%TD vAlign=top width=82>0.5%在臨床對(duì)照試驗(yàn)中，在推薦劑量下少數(shù)不良反應(yīng)（0.3～1%）是：消化系統(tǒng)：如腹瀉、消化不良等；神經(jīng)系統(tǒng)：如注意力下降、運(yùn)動(dòng)失調(diào)、嗜睡、急躁不安、抑郁等；皮膚系統(tǒng)：皮疹等；聽(tīng)覺(jué)和前庭系統(tǒng)：如耳鳴等；呼吸系統(tǒng)：呼吸困難等。在臨床對(duì)照試驗(yàn)中，在推薦劑量下其它不良反應(yīng)（少于0.3%）是：神經(jīng)系統(tǒng)：如步態(tài)反常、精神愉快、運(yùn)動(dòng)過(guò)度、震顫、幻覺(jué)、意識(shí)模糊、驚厥等；心血管系統(tǒng)：如蒼白、心悸、高血壓、腦血管功能紊亂、心臟衰竭、下肢水腫、心傳導(dǎo)阻滯、心動(dòng)過(guò)速、暈厥等；生殖系統(tǒng)：如非產(chǎn)后泌乳等；特殊的感覺(jué)：如味覺(jué)消失或改變，嗅覺(jué)倒錯(cuò)等。在高于推薦劑量本品的對(duì)照研究中，不良反應(yīng)的比率，特別是那些涉及到消化系統(tǒng)和神經(jīng)系統(tǒng)的比率有明顯增加。在大多數(shù)情況下，中斷治療，癥狀迅速消失。除上述不良事件報(bào)道外，另外也有報(bào)道比推薦劑量組高的不良反應(yīng)，如淚液減少、排尿頻率減少、發(fā)燒、寒顫、激動(dòng)、便秘、出汗、吞咽困難、口炎、感覺(jué)遲鈍和眼疼等。金剛乙胺和金剛烷胺在試驗(yàn)中的不良反應(yīng)：在436位健康成年人一個(gè)六周的預(yù)防研究中，用金剛烷胺和安慰劑與金剛乙胺進(jìn)行比較，不良反應(yīng)的發(fā)病率大于1%的報(bào)告如下：（表二）TABLE cellSpacing=0 cellPadding=0 border=0>TBODY>TR>TD vAlign=top width=196>TD vAlign=top width=98>金剛乙胺（200mg/日）（n=145）TD vAlign=top width=77>安慰劑（n=143）TD vAlign=top width=98>金剛烷胺（200mg/日）（n=148）TR>TD vAlign=top width=196>神經(jīng)系統(tǒng)：TD width=98>TD width=77>TD width=98>TR>TD vAlign=top width=196>失眠TD width=98>3.4%TD width=77>0.7%TD width=98>7.0%TR>TD vAlign=top width=196>神經(jīng)過(guò)敏TD width=98>2.1%TD width=77>0.7%TD width=98>2.8%TR>TD vAlign=top width=196>注意力下降TD width=98>2.1%TD width=77>1.4%TD width=98>2.1%TR>TD vAlign=top width=196>頭暈TD width=98>0.7%TD width=77>0.0%TD width=98>2.1%TR>TD vAlign=top width=196>抑郁TD width=98>0.7%TD width=77>0.7%TD width=98>3.5%TR>TD vAlign=top width=196>有不良反應(yīng)的受試驗(yàn)者占總體百分率TD width=98>6.9%TD width=77>4.1%TD width=98>14.7%TR>TD vAlign=top width=196>由于不良反應(yīng)撤消的受試驗(yàn)者占總體百分率TD width=98>6.9%TD width=77>3.4%TD width=98>14.0%中老年人的使用：一般在臨床對(duì)照試驗(yàn)中，同時(shí)用本品和安慰劑治療組，對(duì)于中老年人不良反應(yīng)的影響要高于青年人組和兒童組。在83位患流行感冒的家庭護(hù)理患者的一個(gè)安慰劑對(duì)照研究中，有關(guān)中樞神經(jīng)不良反應(yīng)：本品組為 10.6％，安慰劑組為8.3％，不良反應(yīng)與在其它報(bào)導(dǎo)的試驗(yàn)（見(jiàn)表二）是相似的。對(duì)65歲以上的人服用本品預(yù)防和治療流感的對(duì)照研究中,收集的數(shù)據(jù)表明其臨床不良反應(yīng)是增加了，與本品推薦劑量組(100mg,每日二次)比較對(duì)照組如下： 中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)，本品組12.5％，對(duì)照組8.7％。消化系統(tǒng)的不良反應(yīng)，本品組17.0%，對(duì)照組11.3％。
【禁忌】對(duì)金剛烷系列藥物（包括金剛烷胺和金剛乙胺等）過(guò)敏的患者禁用。
【注意事項(xiàng)】
據(jù)報(bào)道，有癲癇病史的患者服用鹽酸金剛烷胺后，癲癇發(fā)作的發(fā)病率增加了。在本品臨床試驗(yàn)中，對(duì)部分有癲癇發(fā)作史的患者沒(méi)有服用抗驚厥藥而用金剛乙胺觀察，發(fā)現(xiàn)癲癇樣發(fā)作仍有活動(dòng)，疾病發(fā)作時(shí)，應(yīng)停用本品。對(duì)腎和肝功能不全者，金剛乙胺的安全性和藥物動(dòng)力學(xué)僅僅是服用單一劑量后評(píng)價(jià)的。在無(wú)尿的腎功能衰竭患者一次劑量研究中與年齡相仿的健康組進(jìn)行對(duì)照，表明金剛乙胺表觀清除率大約低40％，清除半衰期長(zhǎng)了1.6倍。在對(duì)14 名慢性肝病患者（大多數(shù)是穩(wěn)定性肝硬變）的研究中，服用了單一劑量的金剛乙胺后，測(cè)到的藥動(dòng)學(xué)并沒(méi)有改變。然而，10位患嚴(yán)重的肝功能障礙的患者服用單一劑量后，金剛乙胺表觀清除率比健康受試組的低50％，因?yàn)榻饎傄野芳按x物在血漿中潛在積累，所以，腎和肝功能不全患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用。在治療（A 型）流感患者期間，應(yīng)該考慮到接觸者是極易被傳染耐金剛乙胺病毒的風(fēng)險(xiǎn)。在治療中已經(jīng)出現(xiàn)耐金剛乙胺A型流感病毒的菌株，并且耐藥性的病毒已經(jīng)體現(xiàn)了傳染性，可導(dǎo)致典型流感。盡管耐藥性病毒恢復(fù)的頻率、速度和臨床重要性仍未被確立，而一些小規(guī)模研究發(fā)現(xiàn)，10～30％的敏感病毒感染的患者，用金剛乙胺治療，即有金剛乙胺抵抗病毒顆粒排出。對(duì)于排出耐藥病毒的那些患者，金剛乙胺臨床反應(yīng)盡管較慢，但與沒(méi)有排出耐藥病毒的患者的臨床反應(yīng)并沒(méi)有明顯不同。對(duì)于受耐藥病毒感染的受試者研究，說(shuō)明金剛乙胺治療的活性或效果的數(shù)據(jù)目前沒(méi)有得到。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】已有實(shí)驗(yàn)證明本品對(duì)于動(dòng)物可產(chǎn)生致畸影響和非致畸影響，因此，只有能夠證明服用本品對(duì)母子的益處大于壞處時(shí)，才能在妊娠時(shí)考慮使用本品。對(duì)于哺乳期婦女，只有能證明服用本品對(duì)母子的益處大于壞處時(shí)，才能考慮使用本品。
【兒童用藥】本品用于預(yù)防兒童A型流行性感冒，治療兒童流感癥狀的安全有效尚沒(méi)有建立。對(duì)于1歲以下的兒童，本品的預(yù)防性研究還未完成。因此，目前尚缺乏兒童用藥的詳細(xì)的研究資料。
【藥物相互作用】
西米替丁 其慢性的作用在金剛乙胺的代謝是未知的。當(dāng)正常的健康成人服用單一劑量100mg的本品，1小時(shí)后開(kāi)始服用西米替丁(300mg每日四次)，總體的單一劑量的金剛乙胺表觀清除率減少了18％（與沒(méi)有服用西米替丁的相同條件的受試者總體金剛乙胺表觀清除率作對(duì)照）。撲熱息痛 給幾位健康志愿者服用本品（100mg，每日二次），持續(xù)13天，在第11天服用撲熱息痛（650mg,每日四次），持續(xù)8天。在第11天與第13天評(píng)價(jià)金剛乙胺的藥物動(dòng)力學(xué)，發(fā)現(xiàn)和撲熱息痛一同服用后，金剛乙胺的血藥峰值濃度和AUC值降低了約11％。阿司匹林 12位健康志愿者服本品(100mg,每日二次)，持續(xù)13天，在第11天，開(kāi)始服用阿司匹林(650mg，每日四次)，持續(xù)8天，在第11天和13天評(píng)價(jià)金剛乙胺的藥物動(dòng)力學(xué)，發(fā)現(xiàn)和阿司匹林一同服用后，金剛乙胺的血漿峰值濃度和AUC值降低了約10％。
【藥物過(guò)量】任何超過(guò)劑量，根據(jù)癥狀進(jìn)行支持治療。金剛烷胺過(guò)量引起不良反應(yīng)已有報(bào)道，包括急躁不安、幻覺(jué)、心律不齊和死亡等。據(jù)報(bào)道，而不是臨床對(duì)照試驗(yàn)結(jié)果，靜脈給予毒扁豆堿(一種抗膽堿酯酶劑)，有利于金剛烷胺的過(guò)量對(duì)患者的中樞神經(jīng)系統(tǒng)造成的影響。成年人每次靜注1～2mg，兒童每次靜注0.5mg，如為長(zhǎng)時(shí)間需要重復(fù)以上劑量,不超過(guò)2mg/h。
【藥理】藥理作用：鹽酸金剛乙胺為合成的抗病毒藥，主要對(duì)A型流感病毒具有活性。本品的作用機(jī)理尚不完全清楚，可能是通過(guò)抑制病毒脫殼，從而在病毒復(fù)制的早期環(huán)節(jié)起作用。遺傳學(xué)研究提示，由病毒顆粒MSUB>2基因編碼的一種蛋白，在金剛乙胺抑制敏感A型流感病毒中起重要作用。本品不影響滅活的A型流感病毒疫苗的免疫原性。
【毒理】毒理研究：遺傳毒性：在進(jìn)行的數(shù)項(xiàng)標(biāo)準(zhǔn)致突變?cè)囼?yàn)中，未見(jiàn)本品有致突變作用。生殖毒性：雌、雄大鼠在給予劑量達(dá)60mg/kg/日（根據(jù)體表面積推算，相當(dāng)于人最大用藥劑量的3倍），未發(fā)現(xiàn)其生育能力降低。有報(bào)道，本品能通過(guò)小鼠的胎盤(pán)，并已證實(shí)，當(dāng)給予大鼠劑量達(dá)200mg/kg/日（根據(jù)體表面積推算，相當(dāng)于人最大用藥劑量的11倍）時(shí)，本品具有胚胎毒性。該劑量產(chǎn)生的胚胎毒性被認(rèn)為是由于增加了胚胎的吸收所致，而且此劑量對(duì)母體也產(chǎn)生了以下影響，如運(yùn)動(dòng)失調(diào)、震顫、驚厥和明顯的體重下降。兔子給予劑量為16mg/kg/日（根據(jù)體表面積推算,相當(dāng)于人最大用藥劑量的5倍）時(shí)，未發(fā)現(xiàn)有胚胎毒性，但已有證據(jù)表明：動(dòng)物出現(xiàn)12或13根肋骨的胚胎比率的改變，同窩仔的正常比率約為50：50，而用本品處理后的比率為80：20。在產(chǎn)前和產(chǎn)后的生殖毒性研究中，孕鼠給予本品劑量分別為30、60和200mg/kg/日（根據(jù)體表面積推算，分別相當(dāng)于人最大用藥劑量的1.7、3.4和11倍），在受孕期，兩個(gè)高劑量組已發(fā)現(xiàn)母體毒性。在產(chǎn)后第2-4天期間，幼仔死亡率增加。另外在兩個(gè)較高劑量組，還發(fā)現(xiàn)F1代動(dòng)物生育力降低，所以在妊娠期，應(yīng)權(quán)衡對(duì)
【ATC分類(lèi)】J05A
【醫(yī)保類(lèi)別】乙
【編碼】HD008205
【貯藏】遮光，密閉，置干燥處保存。
