非那雄胺片
發(fā)布時間：2015/10/26 10:43:34 瀏覽次數：2116
- 基本信息
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通用名稱： 非那雄胺片
批準文號： 國藥準字H20070163 【驗證真?zhèn)?/a>】
產品分類： 西藥 男科用藥
生產企業(yè)： 翔宇藥業(yè)股份有限公司
招商區(qū)域： 全國
招商企業(yè)： 翔宇藥業(yè)股份有限公司
溫馨提醒：請認真閱讀藥品說明書的注意事項，禁忌等內容，按照說明書或在醫(yī)師指導下購買和使用，將藥品置于兒童無法拿到的位置。
| 通用名稱 |
非那雄胺片 |
| 基藥產品 |
是 |
| 醫(yī)保產品 |
是
|
| 中標產品 |
是 |
| 適應癥 |
本品適用于治療已有癥狀的良性前列腺增生癥:1、改善癥狀2、降低發(fā)生尿潴留的危險性。3、降低需進行尿道切除前列腺和前列腺切除術的危險性。 |
| 主要成分 |
非那雄胺 |
| 用法用量 |
每次1片，每天1次，空腹服用或與食物同時服用均可。 |
| 產品規(guī)格 |
5mg*7片、5mg*10片、5mg*12片、5mg*14片 |
| 零售價格 |
價格不等 |
| 適用科室 |
泌尿科用藥，男科用藥 |
| 產品賣點 |
4-氮甾體激素類化合物，用于治療有癥狀的前列腺良性增生患者，也用于男性雄性激素脫發(fā)，促進毛發(fā)再生，減輕癥狀，減少手術風險。 |
【藥品名稱】
通用名稱：非那雄胺片
英文名稱：Propecia(FinasterideTablets)
商品名稱：保法止
【成份】非那雄胺 其化學名稱為N-(1,1-二甲基乙基)-3-氧-4-氮雜-5-甾-1-烯-17-酰胺
【性狀】薄膜衣片。
【適應癥】
本品適用于治療男性禿發(fā)（雄激素性禿發(fā)），能促進頭發(fā)生長并防止繼續(xù)脫發(fā)。本品不適用于婦女(參見孕婦和臨床研究部分)和兒童。
【功能主治】本品適用于治療男性禿發(fā)（雄激素性禿發(fā)），能促進頭發(fā)生長并防止繼續(xù)脫發(fā)。本品不適用于婦女(參見孕婦和臨床研究部分)和兒童。
【規(guī)格】1mg
【包裝】鋁塑板包裝，7片X4板/盒，7片X12板/盒，7片X24板/盒。
【用法用量】
推薦劑量為每天1次，1次1片(1mg)，可與或不與食物同服。一般在連續(xù)用藥三個月或更長時間才能觀察到頭發(fā)生長增加、頭發(fā)數目增加和/或防止繼續(xù)脫發(fā)的效果。建議持續(xù)用藥以取得最大療效，停止用藥后療效可在12個月內發(fā)生逆轉。
【不良反應】
本品一般耐受性良好，不良反應通常輕微，一般不必中止治療。在3200多例男性患者參加的一系列臨床研究中對非那雄胺治療禿發(fā)的安全性進行了評價。在3項為期12個月、由多個研究中心參加、安慰劑對照的雙盲研究中，本品治療的安全性和安慰劑相似。接受本品治療的945例男性患者有1.7%因不良反應中止治療，用安慰劑的934例男性患者則有2.1%因不良反應中止治療。在這些研究中，接受本品治療的男性患者有≥1％的人出現下列與用藥有關的不良反應：性欲減退(本品1.8％，安慰劑1.3％)及陽萎(本品1.3％，安慰劑0.7％)。此外，接受本品治療的男性患者有0.8%出現射精量減少，安慰劑對照組0.4％。中止本品治療后這些不良反應消失，也有許多患者在繼續(xù)用藥過程中這些不良反應自行消失。在另一項研究中檢測了本品對射精量的影響，發(fā)現與安慰劑無差異。在使用本品5年的病人中，觀察到的上述不良反應的發(fā)生率減少至≤0.3%。上市后報告的不良事件如下：射精異常、乳房觸痛和腫大、過敏反應(包括皮疹、瘙癢、蕁麻疹和口唇腫脹)和睪丸疼痛。
【禁忌】本品禁用于：孕婦或可能懷孕的婦女(參見[孕婦及哺乳期婦女用藥])；?對本品任何成份過敏者本品不適用于婦女和兒童。
【注意事項】
在對18至41歲男性進行的臨床研究中，應用本品12個月后血清前列腺特異抗原(PSA)從0.7ng/ml的基礎水平降至0.5ng/ml。本品在用于治療患有良性前列腺增生(BPH)的老年男性禿發(fā)病人時必須考慮到前列腺特異性抗原水平會降低約50％。沒有數據顯示保法止對于駕駛和使用機器的能力有影響。使用本品期間，如出現任何不良事件和/或不良反應，請咨詢醫(yī)生。同時使用其他藥品，請告知醫(yī)生。請放置于兒童不能夠觸及的地方。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品禁用于孕婦或可能懷孕的婦女。因為Ⅱ型5α－還原酶抑制劑會抑制某些組織中睪酮向雙氫睪酮的轉化，所以這類抑制劑(包括非那雄胺)如用于孕婦可引起男性胎兒外生殖器發(fā)育畸形。孕婦或可能懷孕的婦女不應接觸破碎的非那雄胺片劑。因為藥物可能被吸收繼而對男性胎兒產生危害。完整的片劑有外層包膜，以防止在正常操作中接觸到藥品的活性成份。哺乳婦女:本品不適用于婦女。尚不清楚非那雄胺是否隨人乳分泌。
【兒童用藥】本品不適用于兒童。
【老人用藥】尚未在老年男性患者中進行本品治療男性禿發(fā)的臨床研究。
【藥物相互作用】
臨床尚未發(fā)現重要的藥物相互作用。非那雄胺不影響與細胞色素P450有關的藥物代謝酶系。已在男性中研究過的藥物包括安替比林、地高辛、優(yōu)降糖、普奈洛爾、茶堿和華法林，未發(fā)現相互作用。雖然尚未進行專門的相互作用研究，但在臨床研究中，將1mg或大于1mg劑量的非那雄胺與血管緊張素轉化酶抑制劑、對乙酰氨基酚、α受體阻斷劑、苯二氮卓類、β受體阻斷劑、鈣通道阻滯劑、硝酸酯類、利尿劑、H2受體拮抗劑、β-羥基-β-甲基戊二酸單酰輔酶A還原酶抑制劑、前列腺素合成酶抑制劑及喹諾酮類合用，均未見重要的不良相互作用。
【藥物過量】臨床研究中非那雄胺單次劑量達400mg或多次服藥，每天總量達80mg，連續(xù)用藥三個月，均未發(fā)生不良反應。本品過量時無推薦的特效治療措施。
【藥理】作用機理:非那雄胺是一種合成的甾體類化合物，它是雄激素睪酮代謝成為雙氫睪酮過程中的細胞內酶Ⅱ型5α還原酶的特異性抑制劑。非那雄胺對雄激素受體沒有親和力，也沒有雄激素樣、抗雄激素樣、雌激素樣、抗雌激素樣或促孕作用。對該酶的抑制能阻礙外周組織中睪酮向雄激素雙氫睪酮的轉化，使血清及組織中雙氫睪酮濃度顯著下降。與安慰劑相比，可使血循環(huán)中睪酮的水平升高約10－15％，但仍在生理范圍內。非那雄胺能使血清中雙氫睪酮濃度迅速下降，在給藥后24小時內使之顯著減少。毛囊內含有Ⅱ型5α－還原酶，在男性禿發(fā)患者的禿發(fā)區(qū)頭皮內毛囊變小，并且雙氫睪酮增加。給予非那雄胺可使這些患者頭皮及血清中的雙氫睪酮濃度下降。先天性缺乏Ⅱ型5α－還原酶的男子不會患男性禿發(fā)。這些資料以及臨床研究的結果證實非那雄胺能抑制頭皮毛囊變小，逆轉脫發(fā)的過程。
【毒理】致癌性/致突變性/生育能力的損害為期24個月對大鼠的致癌性的研究顯示雄性大鼠接受每天160mg/kg的非那雄胺(統(tǒng)計學顯著趨勢檢驗)患甲狀腺濾泡腺瘤的發(fā)生率增加。大鼠的這個口服劑量是人類推薦劑量(以0-24小時的藥時曲線下面積為根據)的800多倍。非那雄胺對大鼠甲狀腺的作用是由于甲狀腺素清除率的增加引起的，并不是藥物的直接作用。認為對大鼠的這些觀察結果與人類無關。在19個月的小鼠致癌性研究中，每日口服250mg/kg的非那雄胺(估計為人類推薦劑量的1700多倍)的小鼠的睪丸間質細胞腺瘤的發(fā)生率顯著增加有統(tǒng)計學意義；當以每天2.5或25mg/kg為口服劑量時，沒有發(fā)現腺瘤。小鼠每天以25mg/kg為口服劑量(約為人類推薦劑量的90倍)和大鼠每天>40mg/kg為口服劑量(約為人類推薦劑量的300倍)時，發(fā)現間質細胞增生的發(fā)生率增加。在這兩種大劑量使用非那雄胺的嚙齒類動物中，已被證實間質細胞增生的改變和血清黃體生成素(LH)水平的增加(超過對照2-3倍)之間有相關性。這表明了間質細胞的改變是隨血清黃體生成素(LH)水平的提高而變化的，而不是由于非那雄胺的直接作用。當大鼠和狗分別每天以20m
【執(zhí)行標準】JX20060063
【藥代動力學】
吸收與靜脈給藥相比，非那雄胺口服給藥的生物利用度約為80%�？诜锢枚炔皇苁澄镉绊��？诜o藥后約2個小時非那雄胺在血漿中的濃度達到峰值，給藥后6~8小時完全吸收。分布血漿蛋白結合率約為93%。非那雄胺的分布容積約為76升。按每天1mg劑量連續(xù)用藥達穩(wěn)態(tài)后，血漿中非那雄胺峰值濃度平均為9.2ng/ml，在給藥后1到2小時達此峰值，0-24小時的藥時曲線下面積為53ng?hr/ml。在腦脊液中可檢測到非那雄胺，但是并非主要分布在腦脊液中。用藥后在精液中也已檢測到了微量的非那雄胺。代謝非那雄胺主要在細胞色素P4503A4酶系的催化下代謝。男子一次服用14C標記的非那雄胺后，可檢測到兩種非那雄胺的代謝物，其抑制5α-還原酶的活性遠低于非那雄胺。消除男子一次服用14C標記的非那雄胺后，39％的藥物以代謝物形式經尿液排泄(實際上無原形藥物經尿液排泄)，57％的藥物隨糞便排泄。血漿清除率約為165ml/min。非那雄胺的消除速率隨年齡增加而有所下降。在18至60歲的男子中，非那雄胺的平均消除半衰期約為5至6小時，70歲以上的男子，消除半衰期為8小時。這種差別并無臨床意義，所以老年人不必減量用藥。
【ATC分類】D11A;G04C
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD002273
【貯藏】15−30°C。密封防潮保存。
