【藥品名稱】通用名稱：鹽酸特比萘芬片

英文名稱：TerbinafineHydrochlorideTablets

【成份】本品主要成份為鹽酸特比萘芬。

【性狀】本品為白色或類白色片。

【適應(yīng)癥】

本品適用于由毛癬菌 (紅色毛癬菌、須癬毛癬菌、疣狀毛癬菌、斷發(fā)癬菌和紫色毛癬菌等)、狗小孢子菌和絮狀表皮癬菌等引起的皮膚、頭發(fā)和甲的感染。各種癬病 (體癬、股癬、手足癬和頭癬等) 以及由念珠菌 (白色念珠菌等) 引起的皮膚酵母菌感染。由皮霉菌引起的甲癬 (甲真菌感染)。

【規(guī)格】0.125g

【包裝】鋁塑包裝，6片/板、14片/板。

【用法用量】

口服，成人每次0.25g，每日一次，療程如下：皮膚感染的療程：手足癬 [指 (趾) 間型和跖型]：2-6周；體癬、股癬：2-4周；皮膚念珠菌�。�2-4周。在真菌學(xué)治愈后幾周，才可見到皮膚外觀完全正常以及感染癥狀消失。頭發(fā)和頭皮感染療程：頭癬：4周，頭癬多數(shù)發(fā)生于兒童；甲癬：絕大多數(shù)患者療程為6周-3個(gè)月，其中年青患者因甲生長正常而能縮短療程，故除拇指 (趾) 甲外，小于3個(gè)月的治療可能已足夠。在其它病例中，療程通常只3個(gè)月。某些患者，特別是那些大拇指 (趾) 甲感染的患者，可能需6個(gè)月或更長的時(shí)間。在第一周治療中見到的甲生長緩慢的患者，其療程可能需超過3個(gè)月。在真菌學(xué)治愈和停止后幾個(gè)月，可看到病情繼續(xù)好轉(zhuǎn)直至甲板外觀完全正常，這是因?yàn)榻】档募捉M織生長需要時(shí)間。

【不良反應(yīng)】

本品耐受性好，副作用輕至中度，且常為一過性。最常見的有胃腸道癥狀 (脹滿感、食欲不振、惡心、輕度腹痛及腹瀉) 或輕型的皮膚反應(yīng) (皮疹、蕁麻疹等)。個(gè)別嚴(yán)重的皮膚反應(yīng)病例 (如stevens-Johnson綜合征，中毒性表皮壞死松解癥) 曾見報(bào)道，若發(fā)生進(jìn)行性皮疹，則應(yīng)停藥。罕見味覺改變，包括味覺缺失，后者于停藥后幾周內(nèi)可恢復(fù)。極個(gè)別病例發(fā)生肝膽功能不全，究竟是否由本品引起的尚未肯定，不過若發(fā)生上述情況，則應(yīng)停用本品。曾報(bào)道，極個(gè)別患者發(fā)生中性白細(xì)胞減少。

【禁忌】對(duì)鹽酸特比萘芬及本品其它成份過敏者禁用。

【注意事項(xiàng)】

肝或腎功能不全 (肌酐清除率50ml/分，或血清肌酐>300umol/升) 者，劑量應(yīng)減少50%。本品應(yīng)置于兒童觸不到的地方妊娠與哺乳動(dòng)物研究顯示，本品對(duì)胎兒和生育力無不良影響。由于本品用于孕婦的經(jīng)驗(yàn)極有限，因此，除非可能的益處超過任何可能的危險(xiǎn)，原則上孕婦不應(yīng)使用。特比萘芬可經(jīng)乳汁排泄，故接受本品口服治療的母親不應(yīng)哺乳。相互作用研究證明，特比萘芬?guī)缀醪挥绊懡?jīng)由細(xì)胞色素P450酶系代謝的藥物 (如環(huán)孢菌素、D860或口服避孕藥) 的清除。然而，使用口服避孕藥的婦女應(yīng)慎用本品，因?yàn)闃O少數(shù)人可能月經(jīng)失調(diào)。此外，肝藥酶誘導(dǎo)藥 (如利福平等) 可加快特比萘芬的血漿清除，肝藥酶抑制藥 (如西咪替丁等) 則可抑制其清除。故如果需要合用這些藥物，則需將本品的劑量作適當(dāng)調(diào)整。口服本品對(duì)花斑癬無效。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】參見相關(guān)內(nèi)容。

【兒童用藥】未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

【老人用藥】未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

【藥物相互作用】參見相關(guān)內(nèi)容。

【藥物過量】未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

【藥理】特比萘芬是一種具有廣譜抗真菌活性的丙烯胺類藥物。本品能選擇性抑制真菌角鯊烯環(huán)氧化酶，使真菌細(xì)胞膜的形成過程中角鯊烯環(huán)氧化反應(yīng)受阻，從而達(dá)到殺滅或抑制真菌的作用。

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】WS₁-(X-119)-2004Z

【藥代動(dòng)力學(xué)】

據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道單次口服特比萘芬250mg，用藥后2小時(shí)內(nèi)，血漿濃度峰值達(dá)0.97μg/ml。本品的吸收半衰期為0.8小時(shí)，分布半衰期為4.6小時(shí)，其生物利用度略受進(jìn)食影響，但不必作劑量調(diào)整。藥物與血漿蛋白的結(jié)合率為99%，并能迅速經(jīng)真皮層彌散并集中在親脂的角質(zhì)層。特比萘芬也可分泌于皮膚中，因此，在毛囊、頭發(fā)與多皮脂的皮膚中可達(dá)相當(dāng)高的濃度。在治療的最初幾周，特比萘芬即可進(jìn)入甲板中。本品生物轉(zhuǎn)化后的代謝物無抗真菌活性，它們主要從尿中排出。其消除半衰期為17小時(shí)，在體內(nèi)無蓄積作用。其穩(wěn)態(tài)血藥濃度不受年齡影響。但肝、腎功能不全者的特比萘芬清除率可能降低，從而導(dǎo)致血藥濃度升高。