溫馨提醒：請認(rèn)真閱讀藥品說明書的注意事項(xiàng)，禁忌等內(nèi)容，按照說明書或在醫(yī)師指導(dǎo)下購買和使用，將藥品置于兒童無法拿到的位置。
| 通用名稱 |
骨化三醇軟膠囊 |
| 醫(yī)保產(chǎn)品 |
是
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| 適應(yīng)癥 |
1.絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松；
2.慢性腎功能衰竭尤其是接受血液透析病人之腎性骨營養(yǎng)不良癥；
3.術(shù)后甲狀旁腺功能低下；
4.特發(fā)性甲狀旁腺功能低下；
5.假性甲狀旁腺功能低下；
6.維生素D依賴性佝僂病；
7.低血磷性維生素D抵抗型佝僂病等。 |
| 主要成分 |
骨化三醇 |
| 用法用量 |
應(yīng)根據(jù)每個(gè)病人血鈣水平小心制定本品的每日*佳劑量。開始以本品治療時(shí)，應(yīng)盡可能使用*小劑量，并且不能在沒有監(jiān)測血鈣水平的情況下增加用量。確定了本品的*佳劑量后，應(yīng)每月復(fù)查一次血鈣水平（或參照下面有關(guān)個(gè)別適應(yīng)癥之詳細(xì)說明）。采集血鈣標(biāo)本時(shí)，不能使用止血帶。若血鈣超過正常范圍（9~11mg/100ml或2250~2750μmol/l1mg/100ml（250μmol/l），或血肌酐大于120μmol/l，則必須減少劑量或完全中止治療直至血鈣正常。在血鈣增高期間，必須每日測定血鈣及血磷水平。血鈣正常后可服用本品，但日劑量應(yīng)低于前劑量0.25μg。每日應(yīng) |
| 產(chǎn)品規(guī)格 |
0.25μg |
| 零售價(jià)格 |
電話商議 |
| 供貨價(jià)格 |
電話商議 |
| 適用科室 |
內(nèi)分泌科用藥 |
【藥品名稱】
通用名稱：骨化三醇膠丸
英文名稱：CalcitriolSoftCapsules
商品名稱：蓋三淳
【成份】本品主要成份為骨化三醇。
【性狀】本品為膠丸，內(nèi)含黃色或淡黃色的油狀液體。
【適應(yīng)癥】
1．絕經(jīng)后和老年性骨質(zhì)疏松；2．慢性腎功能衰竭尤其是接受血液透析病人之腎性骨營養(yǎng)不良癥；3．術(shù)后甲狀旁腺功能低下；4．特發(fā)性甲狀旁腺功能低下；5．假性甲狀旁腺功能低下；6．維生素D依賴性佝僂�。�7．低血磷性維生素D抵抗型佝僂病等。
【功能主治】1．絕經(jīng)后和老年性骨質(zhì)疏松；2．慢性腎功能衰竭尤其是接受血液透析病人之腎性骨營養(yǎng)不良癥；3．術(shù)后甲狀旁腺功能低下；4．特發(fā)性甲狀旁腺功能低下；5．假性甲狀旁腺功能低下；6．維生素D依賴性佝僂病；7．低血磷性維生素D抵抗型佝僂病等。
【規(guī)格】0.25μg
【包裝】鋁塑包裝，外套復(fù)合膜袋。10粒/板，1板/袋，1袋/盒；鋁塑包裝，1外套復(fù)合膜袋。20粒/板，1板/袋，1袋/盒。
【用法用量】
用法：口服，應(yīng)根據(jù)每個(gè)病人血鈣水平小心制定本品的每日最佳劑量。開始以本品治療時(shí)，應(yīng)盡可能使用最小劑量，并且不能在沒有監(jiān)測血鈣水平的情況下增加用量。確定了本品的最佳劑量后，應(yīng)每月復(fù)查一次血鈣水平(或參照下面有關(guān)個(gè)別適應(yīng)癥之詳細(xì)說明)。采集血鈣標(biāo)本時(shí)，不能使用止血帶。若血鈣超過正常范圍(9～11mg/100ml或2250～2750μmol/L)1mg/100ml(250μmol/L)，或血肌酐大于120μmol/L，則必須減少劑量或完全中止治療直至血鈣正常。在血鈣增高期間，必須每日測定血鈣及血磷水平，血鈣正常后可服用本品，但日劑量應(yīng)低于前劑量0.25μg。每日應(yīng)估計(jì)鈣攝入量并酌情進(jìn)行調(diào)整。本品最佳療效的先決條件是足夠但不過量的鈣攝入量(成人：每日約800毫克)，治療開始時(shí)，補(bǔ)鈣是必要的。因?yàn)槲改c道對鈣的吸收的改善，有些病人可能宜保持較低的鈣攝入量。有高血鈣傾向的病人，可能只需要小劑量補(bǔ)鈣或完全不需要補(bǔ)鈣。每曰鈣總攝入量(如從食物和藥物)平均大約為800mg，不應(yīng)超過1000mg。用量：具體方法如下：絕經(jīng)后和老年性骨質(zhì)疏松：推薦劑量為每次1粒(0.25μg)，每日二次。服藥后分別于第4周、第3個(gè)月、第6個(gè)月監(jiān)測血鈣和血肌酐濃度，以后每六個(gè)月監(jiān)測一次。腎性骨營養(yǎng)不良(包括透析病人)：起始階段的每日劑量為1粒(0.25μg)。血鈣正�；蚵杂薪档偷牟∪烁羧�1粒(0.25μg)即可。如2～4周內(nèi)生化指標(biāo)及病情未見明顯改善，則每隔2～4周將本品的每日用量增加1粒(0.25μg)，在此期間至少每周測定血鈣兩次。大多數(shù)病人最佳用量為每日2粒(0.5μg)至4粒(1.0μg)之間。甲狀旁腺功能低下和佝僂病：推薦起始劑量為每日1粒(0.25μg)，晨服。如生化指標(biāo)和病情未見明顯改善，則每隔2-4周增加劑量。在此期間，每周至少測定血鈣濃度兩次。甲狀旁腺功能低下者，偶見吸收不佳現(xiàn)象，因此這種病人需要較大劑量�；蜃襻t(yī)囑。
【不良反應(yīng)】
由于骨化三醇能產(chǎn)生維生素D的作用，所以可能發(fā)生的不良反應(yīng)與維生素D過量相似。如高血鈣綜合癥或鈣中毒(取決于高血鈣的嚴(yán)重程度及持續(xù)時(shí)間)。偶見的急性癥狀包括食欲減退，頭痛，嘔吐和便秘。慢性癥狀包括營養(yǎng)不良，感覺障礙，伴有口渴的發(fā)熱、尿多、脫水、情感淡漠，發(fā)育停止以及泌尿道感染。長達(dá)15年臨床使用本品治療所有適應(yīng)癥。結(jié)果顯示不良反應(yīng)的發(fā)生率很低，包括高鈣血癥在內(nèi)的發(fā)生率為0.001%或更低。并發(fā)高鈣和高磷血癥的病人(濃度大于6mg/100ml或1.9mmol/L)可能發(fā)生軟組織鈣化，這些表現(xiàn)可通過放射學(xué)檢查而觀察到。腎功能正常的病人，慢性高鈣血癥也許與血肌酐增高有關(guān)。由于骨化三醇的生物半衰期較短，其藥代動(dòng)力學(xué)研究表明，停藥或減量數(shù)天后升高的血鈣即回復(fù)正常范圍，這一過程要比維生素D3快許多。對敏感體質(zhì)的病人可能會(huì)發(fā)生過敏反應(yīng)。
【禁忌】本品禁用于與高血鈣有關(guān)的疾病，亦禁用于已知對本品或同類藥品及其任何賦形劑過敏的病人；禁用于有維生素D中毒跡象的病人。
【注意事項(xiàng)】
高血鈣同本品的治療密切相關(guān)。對尿毒癥性骨營養(yǎng)不良病人的研究表明，高達(dá)40%使用骨化三醇治療的病人中發(fā)現(xiàn)高血鈣。飲食改變(例如增加奶制品的攝入)以至鈣攝入量迅速增加或不加控制的服用鈣制劑均可導(dǎo)致高血鈣。應(yīng)告知病人及其家屬，必須嚴(yán)格遵守處方飲食，并教會(huì)他們?nèi)绾巫R別高鈣血癥的癥狀。一旦血鈣濃度比正常值(9～11mg/100ml，或2250-2750μmol/L)高出1mg/100ml，或血肌酐升高到大于120μmol/ml，應(yīng)立即停止服用本品直至血鈣正常。(詳見“用法用量”)腎功能正常的患者，慢性高血鈣可能與血肌酐增加有關(guān)。臥床病人，如術(shù)后臥床病人發(fā)生高血鈣機(jī)會(huì)更大些。骨化三醇能增加血無機(jī)磷水平，這對低磷血癥的病人是有盞的。但對腎功能衰竭的病人來說則要小心不正常的鈣沉淀所造成的危險(xiǎn)。在這種情況下，要通過口服適量的磷結(jié)合劑或減少磷質(zhì)攝入量將血磷保持在正常水平(2～5mg/100ml或0.65～1.62mmol/L)。患維生素D抵抗性佝僂病病人(家族性低磷血癥)，以本品治療時(shí)應(yīng)繼續(xù)口服磷制劑。但必須考慮本品可能促進(jìn)腸道對磷的吸收，這種作用可能使磷的攝入需要量減少。因此需要定期進(jìn)行血鈣、磷、鎂、堿性磷酸酶以及24小時(shí)內(nèi)尿中鈣，磷定量等實(shí)驗(yàn)室檢查。本品治療的穩(wěn)定期，每周至少測定血鈣兩次。(詳見“用法用量”)由于骨化三醇是現(xiàn)有的最有效的維生素D代謝產(chǎn)物，故不需其他維生素D制劑與其合用，從而避免高維生素D血癥。如果病人由服用維生素D3改服用骨化三醇時(shí)，則可能需要數(shù)月時(shí)間才能使血中維生素D3恢復(fù)至基礎(chǔ)水平。(詳見“用法用量”)腎功能正常的患者服用本品時(shí)必須避免脫水，故應(yīng)保持適當(dāng)?shù)乃當(dāng)z入量。對駕駛車輛和操作機(jī)器的影響基于所報(bào)道的不良反應(yīng)的藥效學(xué)特性，推測本品對駕駛車輛及操作機(jī)器是安全的或者說影響很小。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】致畸作用：在給予家兔骨化三醇最大推薦量的2～6倍時(shí)，胎兒出現(xiàn)外表和骨骼畸形；同樣劑量對大鼠沒有致畸作用；目前沒有適當(dāng)?shù)暮土己脤φ盏脑囼?yàn)研究本品對孕婦的影響，因而孕婦使用本品，需權(quán)衡利弊。哺乳期婦女用藥：骨化三醇吸收后可以進(jìn)入乳汁。因?yàn)樵S多藥物都可以進(jìn)入乳汁，而且骨化三醇的潛在不良反應(yīng)還沒有確定。因此哺乳期婦女在服用骨化三醇期間不應(yīng)哺乳。
【兒童用藥】應(yīng)遵醫(yī)囑。
【老人用藥】老年病人無需特殊劑量，但建議監(jiān)測血鈣和血肌酐濃度。對于正進(jìn)行透析的老年病人使用的安全性和有效性尚未建立。
【藥物相互作用】
由于骨化三醇是維生素D3的最重要的代謝產(chǎn)物之一，因此在骨化三醇治療期間禁止使用藥理學(xué)劑量的維生素D及其衍生物制劑，以避免可能發(fā)生的附加作用和高鈣血癥。要對病人進(jìn)行飲食指導(dǎo)，特別是要觀察鈣質(zhì)的攝入情況并要對含鈣質(zhì)制劑的使用進(jìn)行控制。與噻唑類利尿劑合剛會(huì)增加高鈣血癥的危險(xiǎn)，對正在進(jìn)行洋地黃類藥物治療的病人，應(yīng)謹(jǐn)慎制定骨化三醇的用量，因?yàn)檫@類病人如發(fā)生高鈣血癥可能會(huì)誘發(fā)心律失常。在維生素D類似物和激素之間存在功能性拮抗的關(guān)系，維生索D類制劑能促進(jìn)鈣的吸收，而激素類制劑則抑制鈣的吸收。含鎂藥物(如抗酸藥)可能導(dǎo)致高鎂血癥，故長期接受透析的病人使用本品進(jìn)行治療時(shí)，不能服用這類藥物。由于本品影響磷在腸道、腎臟及骨髓內(nèi)的輸送，故應(yīng)依據(jù)血磷濃度(正常值2～5mg/100ml，或0.6～1.6mmol/L)，調(diào)節(jié)磷結(jié)合型制劑的用量。維生素D對抗型佝僂病病人(家族性低磷血癥)應(yīng)繼續(xù)口服磷制劑。但應(yīng)考慮骨化三醇可能刺激腸道磷吸收，因?yàn)樵撚绊懣赡芨淖兞椎男枰俊Ｊ褂枚揭覂?nèi)酰胺或苯巴比妥等酶誘導(dǎo)劑可能會(huì)增加骨化三醇的代謝從而使其血濃度降低，如同時(shí)服用這類制劑則應(yīng)增加骨化三醇的藥物劑量。消膽胺能降低脂溶性維生素在腸道的吸收，故可能誘導(dǎo)骨化三醇在腸道的吸收不良。
【藥物過量】超劑量服用骨化三醇可以引起高血鈣、高尿鈣和高血磷。同時(shí)服用大劑量的鈣和磷制劑也可以引起相似的異常，透析池中鈣濃度過高也可引起高血鈣。急性中毒癥狀表現(xiàn)為食欲減退、惡心、頭痛、嘔葉、便秘。慢性中毒癥狀表現(xiàn)為營養(yǎng)不良(乏力、體重減輕)，感覺障礙，可能會(huì)生伴有口渴的發(fā)熱、多尿、脫水、表情淡漠、發(fā)育停止和泌尿道感染等。高血鈣癥還可能導(dǎo)致腎皮質(zhì)，心肌、肺和胰腺等組織的轉(zhuǎn)移性鈣化。治療急性藥物過量時(shí)可考慮以下處理：立即停藥并洗胃或誘導(dǎo)嘔吐，防止藥物的進(jìn)一步吸收�？诜后w石蠟，促進(jìn)藥物經(jīng)腸道的排泄。反復(fù)檢測血清的鈣濃度。如果血鈣水平仍高，可選用磷酸鹽和皮質(zhì)類固醇，并采取措施以適當(dāng)利尿。
【藥理】骨化三醇是維生素D3的最重要活性代謝產(chǎn)物之一，通常在腎臟內(nèi)由其前體25-羥基維生素D3(25-HCC)轉(zhuǎn)化而成，正常生理性每日生成量為0.51.0μg，并在骨質(zhì)合成增加期內(nèi)(如生長期或妊娠期)其生長量稍有增加。骨化三醇促進(jìn)腸道對鈣的吸收并調(diào)節(jié)骨的礦化。單劑量骨化三醇的藥理作用大約可持續(xù)3～5天。骨化三醇在調(diào)節(jié)鈣平衡方面的關(guān)鍵作用，包括對骨骼中成骨細(xì)胞活性的刺激作用，為治療骨質(zhì)疏松癥提供了充分的藥理學(xué)基礎(chǔ)。腎性骨營養(yǎng)不良的患者，口服本品使腸道吸收鈣的能力恢復(fù)正常，糾正低血鈣，及過高的血堿性磷酸酶和血甲狀旁腺素濃度。本品能減輕骨與肌肉疼痛，并矯癥發(fā)生在纖維性骨炎和其他礦化不足病人中的組織學(xué)改變。維生素D依賴性佝僂病病人，血中骨化三醇水平降低或缺失，由于腎臟內(nèi)生產(chǎn)骨化三醇不足，可考慮本品作為一種替代性治療。維生素D抵抗性佝僂病人和低磷血癥的病人中，血鈣水平降低，本品治療能降低磷的管式清除，并結(jié)合磷制劑的治療，恢復(fù)骨的生長。即使在很高劑量，無證據(jù)表明維生素D對人具有致畸作用。
【毒理】尚不明確。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】YBH01432003
【藥代動(dòng)力學(xué)】
吸收骨化三醇在腸道內(nèi)被迅速吸收，口服單劑本品0.25-1.0μg，3—6小時(shí)內(nèi)達(dá)血藥峰濃度。多次用藥后，在7日內(nèi)血清骨化三醇濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)，同給藥劑量有關(guān)。分布、單劑量口服本品0.5μg，2小時(shí)后，骨化三醇平均血藥濃度從基礎(chǔ)值40.0±4.4pg/ml升高到60.O±4.4pg/ml，4小時(shí)后降至53.0±6.9pg/ml，8小時(shí)后降至50.O±7.0pg/ml，12小時(shí)后降至44±4.6pg/ml，24小時(shí)后降至41.5±5.1pg/ml。在血液轉(zhuǎn)運(yùn)過程中，骨化三醇和其他維生素D代謝產(chǎn)物同特異血漿蛋白結(jié)合�？梢栽O(shè)想，外源性骨化三醇能通過母體血液進(jìn)入到胎兒的血和乳汁中。代謝、已鑒別出數(shù)種骨化三醇的代謝產(chǎn)物，各有不同的維生素D的活性。1α，25-二羥-24-氧代-維生素D3、1α，23，25-三羥24-氧代-維生素D3、1α，24R，25-三羥基維生素D3、1α，25R-二羥基維生素D3-26，23S-內(nèi)酯、1α，25S-26-三羥基維生素D3、1α，25-二羥-23-氧代-維生素D3、1α，25R-26三羥-23-氧代-維生素D3和1α-羥基-23-羧基-24，25，26，27-四去甲維
【ATC分類】A11C;D05A
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD002900
【貯藏】避光，密閉，陰涼處(小超過20℃)保存。
