【藥品名稱】通用名稱：丙戊酸鈉片

英文名稱：SodiumValproateTablets

商品名稱：丙戊酸鈉片

【成份】丙戊酸鈉。

【性狀】本品為糖衣片，除去包衣后顯白色或類白色。

【適應癥】主要用于單純或復雜失神發(fā)作、肌陣攣發(fā)作，大發(fā)作的單藥或合并用藥治療，有時對復雜部分性發(fā)作也有一定療效。

【規(guī)格】0.2g

【包裝】塑料瓶，100片/瓶，60片/瓶。

【用法用量】

成人常用量：每日按體重15mg/kg或每日600～1200mg分次2-3次服。開始時按5～10mg/kg，一周后遞增，至能控制發(fā)作為止。當每日用量超過250mg時應分次服用，以減少胃腸刺激。每日最大量為按體重不超過30mg/kg、或每日1.8～2.4g。小兒常用量：按體重計與成人相同。也可每日20～30mg/kg，分2～3次服用或每日15mg/kg，按需每隔一周增加5～10mg/kg，至有效或不能耐受為止。

【不良反應】

常見不良反應表現(xiàn)為腹瀉、消化不良、惡心、嘔吐、胃腸道痙攣、可引起月經(jīng)周期改變；較少見短暫的脫發(fā)、便秘、倦睡、眩暈、疲乏、頭痛、共濟失調、輕微震顫、異常興奮、不安和煩躁；長期服用偶見胰腺炎及急性肝壞死；可使血小板減少引起紫癜、出血和出血時間延長，應定期檢查血相；對肝功能有損害，引起血清堿性磷酸酶和氨基轉移酶升高，服用2個月要檢查肝功能；偶有過敏；偶有聽力下降和可逆性聽力損壞。

【禁忌】有藥源性黃疸個人史或家族史者、有肝病或明顯肝功能損害者禁用。有血液病，肝病史，腎功能損害，器質性腦病時慎用。

【注意事項】

用藥期間避免飲酒，飲酒可加重鎮(zhèn)靜作用；停藥應逐漸減量以防再次出現(xiàn)發(fā)作；取代其他抗驚厥藥物時，本品應逐漸增加用量，而被取代藥應逐漸減少用量；外科系手術或其他急癥治療時應考慮可能遇到的時間延長，或中樞神經(jīng)抑制藥作用的增強；用藥前和用藥期間應定期作全血細胞（包括血小板）計數(shù)、肝腎功能檢查；對診斷的干擾，尿酮試驗可出現(xiàn)假陽性，甲狀腺功能試驗可能受影響；可使乳酸脫氯酶、丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶輕度升高并提示無癥狀性肝臟中毒。血清膽紅素可能升高提示潛在的嚴重肝臟中毒。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品能通過胎盤、動物試驗有致畸的報道，孕婦應權衡利弊、慎用。本品亦可分泌入乳汁，濃度為母體血藥1%～10%。應慎用。

【兒童用藥】本品可蓄積在發(fā)育的骨骼內，應注意。

【老人用藥】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

【藥物相互作用】

飲酒可加重鎮(zhèn)靜作用；全麻藥或中樞神經(jīng)抑制藥與丙戊酸合用，前者的臨床效應可更明顯。與抗凝藥如華法林或肝素等，以及溶血栓藥合用，出血的危險性增加；與阿司匹林或雙嘧達莫合用，可由于減少血小板凝聚而延長出血時間；與苯巴比妥類合用，后者的代謝減慢，血藥濃度上升，因而增加鎮(zhèn)靜作用而導致嗜睡；與撲米酮合用，也可引起血藥濃度升高，導致中毒，必要時需減少撲米酮的用量；與氯硝西泮合用防止失神發(fā)作時，曾有報道少數(shù)病例反而誘發(fā)失神狀態(tài)；與苯妥英合用時，因與蛋白結合的競爭可使兩者的血藥濃度發(fā)生改變，由于苯妥英濃度變化較大，需經(jīng)常測定。但是否需要調整劑量應視臨床情況與血藥濃度而定；與卡馬西平臺用，由于肝酶的誘導而致藥物代謝加速，可使二者的血藥濃度和半衰期降低，故須監(jiān)測血藥濃度以決定是否需要調整用量；與對肝臟有毒性的藥物合用時，有潛在肝臟中毒的危險。有肝病史者長期應用須經(jīng)常檢查肝功能；與氟哌啶醇、洛沙平(loxapine)、馬普替林(maprotiline)、單胺氧化酶抑制藥、吩噻嗪類、噻噸類和三環(huán)類抗抑郁藥合用，可以增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制，降低驚厥閾和丙戊酸的效應，須及時調整用量以控制發(fā)作。

【藥物過量】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

【藥理】本品為抗癲癇藥。其作用機理尚未安全闡明。實驗見本品能增加GABA的合成和減少GABA的降解，從而升高抑制性神經(jīng)遞質γ-氨基丁酸(GABA)的濃度，降低神經(jīng)元的興奮性而抑制發(fā)作。在電生理實驗中見本品可產生與苯妥英相似的抑制Na+通道的作用。對肝臟有損害。

【執(zhí)行標準】《中國藥典》2010年版二部

【藥代動力學】

口服胃腸吸收迅速而完全，約1～4小時血藥濃度達峰值，生物利用度近100%。有效血藥濃度為50～100μg/ml。血藥濃度約為50μg/ml時血漿蛋白結合率約94%；血藥濃度約為100/μg/ml時，血漿蛋白結合率約為80%-85%。血藥濃度超過120μg/ml時可出現(xiàn)明顯不良反應。隨著血藥濃度增高，游離部分增加，從而增加進入腦組織的梯度（腦液內的濃度為血漿中濃度的10%～20%），t1/2為7～10小時。主要分布在細胞外液和肝、腎，腸和腦組織等。大部分由肝臟代謝，包括與葡萄糖醛酸結合和某些氧化過程，主要由腎排出，少量隨糞便排出及呼出。能通過胎盤，能分泌入乳汁。

【ATC分類】N03A

【編碼】HD001314