溫馨提醒：請認真閱讀藥品說明書的注意事項，禁忌等內(nèi)容，按照說明書或在醫(yī)師指導(dǎo)下購買和使用，將藥品置于兒童無法拿到的位置。
| 通用名稱 |
卡維地洛片 |
| 醫(yī)保產(chǎn)品 |
是
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| 適應(yīng)癥 |
原發(fā)性高血壓:****適用于原發(fā)性高血壓的治療，可單獨使用或與其它抗高血壓藥特別是噻嗪類利尿劑聯(lián)合使用。
治療有癥狀的充血性心力衰竭:****用于治療有癥狀的充血性心力衰竭可降低死亡率和心血管亊件的住院率，改善病人一般情況并減慢疾病進展，****可做為標(biāo)準治療的附加治療，也可用于不耐受八或沒有使用洋地黃.肼苯噠嗪、硝酸鹽類藥物治療的病人. |
| 主要成分 |
卡維地洛 |
| 用法用量 |
劑量必須個體化，需在醫(yī)師的密切監(jiān)測下加量。1.高血壓**起始劑量6.25mg/次，一日二次口服，如果可耐受，以服藥后1小時的立位收縮壓作為指導(dǎo)，維持該劑量7~14天，然后根據(jù)谷濃度時的血壓，在需要的情況下增至12.5mg/次，一日二次。同樣，劑量可增至25mg/次，一日二次。一般在7~14天內(nèi)達到完全的降壓作用�？偭坎坏贸^50mg/日。本品須和食物一起服用，以減慢吸收，降低體位性低血壓的發(fā)生。在本品的基礎(chǔ)上加用利尿劑或在利尿劑的基礎(chǔ)上加用本品，預(yù)計可產(chǎn)生累加作用，擴大本品的體位性作用。2．心功能不全:在 |
| 產(chǎn)品規(guī)格 |
6.25mg |
| 零售價格 |
電話商議 |
| 供貨價格 |
電話商議 |
【藥品名稱】
通用名稱：卡維地洛片
英文名稱：CarvedilolTablets
商品名稱：卡維地洛片
【成份】本品化學(xué)名稱：1-咔唑-4-氧基-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙氨基]-2-丙醇 分子式:C24H26N2O4分子量:406.48
【性狀】本品為白色片。
【適應(yīng)癥】
原發(fā)性高血壓：可單獨用藥，也可和其它降壓藥合用，尤其是噻嗪類利尿劑。心功能不全：輕度或中度心功能不全(NYHA分級II或III級)，合并應(yīng)用洋地黃類藥物、利尿劑和血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)。也可用于ACEI不耐受和使用或不使用洋地黃類藥物、肼屈嗪或硝酸酯類藥物治療的心功能不全者。
【功能主治】原發(fā)性高血壓：可單獨用藥，也可和其它降壓藥合用，尤其是噻嗪類利尿劑。心功能不全：輕度或中度心功能不全(NYHA分級II或III級)，合并應(yīng)用洋地黃類藥物、利尿劑和血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)。也可用于ACEI不耐受和使用或不使用洋地黃類藥物、肼屈嗪或硝酸酯類藥物治療的心功能不全者。
【規(guī)格】20mg
【用法用量】
劑量必須個體化，需在醫(yī)師的密切監(jiān)測下加量。高血壓推薦起始劑量6.25mg/次，一日二次口服，如果可耐受，以服藥后1小時的立位收縮壓作為指導(dǎo)，維持該劑量7~14天，然后根據(jù)谷濃度時的血壓，在需要的情況下增至12.5mg/次，一日二次。同樣，劑量可增至25mg/次，一日二次。一般在7~14天內(nèi)達到完全的降壓作用�？偭坎坏贸^50mg/日。本品須和食物一起服用，以減慢吸收，降低體位性低血壓的發(fā)生。在本品的基礎(chǔ)上加用利尿劑或在利尿劑的基礎(chǔ)上加用本品，預(yù)計可產(chǎn)生累加作用，擴大本品的體位性作用。心功能不全：在使用本品之前，洋地黃類藥物、利尿劑和ACEI(如果應(yīng)用)的劑量必須穩(wěn)定。推薦起始劑量3.125mg/次，一日二次口服2周，如果可耐受，可增至6.25mg/次，一日二次。此后可每隔2周劑量加倍至患者可耐受的最大劑量。每次應(yīng)用新劑量時，需觀察患者有無眩暈或輕度頭痛1小時。推薦最大劑量：85kg者，25mg/次，一日二次；≥85kg者，50mg/次，一日二次。本品須和食物一起服用，以減慢吸收，降低體位性低血壓的發(fā)生。每次增加劑量前，經(jīng)評估心功能不全情況，如心功能惡化、血管擴張(眩暈、輕度頭痛、癥狀性低血壓)或心動過緩癥狀，以確定對卡維地洛的耐受性。一過性心功能不全惡化可通過增加利尿劑劑量治療，偶爾需要卡維地洛減量或暫時停藥。血管擴張的癥狀對利尿劑或ACEI減量治療有反應(yīng)，如果癥狀不能緩解，可能需卡維地洛減量。心功能不全惡化或血管擴張的癥狀穩(wěn)定后，才可增加本品劑量。如果心功能不全患者發(fā)生心動過緩(脈搏55次/分)，必須減量。
【不良反應(yīng)】
高血壓：發(fā)生率≥1%，不考慮因果關(guān)系的不良事件：乏力，心動過緩，體位性低血壓，體位依賴性水腫，下肢水腫，眩暈，失眠，嗜睡，腹痛，腹瀉，血小板減少，高脂血癥，背痛，病毒感染，鼻炎，咽炎，呼吸困難，泌尿道感染。發(fā)生率>0.1%，1%：四肢缺血，心動過速，運動功能減退，膽紅素尿，轉(zhuǎn)氨酶增高，胸骨下疼痛，水腫，焦慮，睡眠紊亂，抑郁加重，注意力不集中，思維異常，情緒不穩(wěn)定，哮喘，男性性欲下降，瘙癢，紅斑，斑丘疹，光過敏反應(yīng)，耳鳴，尿頻，口干，多汗，低鉀，糖尿病，高脂血癥，貧血，白細胞減少發(fā)生率≤0.1%，但很重要：三度房室傳導(dǎo)阻滯，束支傳導(dǎo)阻滯，心肌缺血，腦血管障礙，驚厥，偏頭痛，神經(jīng)痛，脫發(fā),剝脫性皮炎，健忘癥，胃腸道出血，氣管痙攣，肺水腫，聽力下降，呼吸性堿中毒，尿素氮增高，高密度脂蛋白下降，全血細胞減少。心功能不全：發(fā)生率>2%，不考慮因果關(guān)系的不良事件：多汗，乏力，胸痛，疼痛，水腫，發(fā)熱，下肢水腫，心動過緩，低血壓，暈厥，房室傳導(dǎo)阻滯，心絞痛惡化，眩暈，頭痛，腹瀉，惡心，腹痛，嘔吐，血小板減少，體重增加，痛風(fēng)，尿素氮增加，高脂血癥，脫水，高血容量，背痛，關(guān)節(jié)痛，肌痛，上呼吸道
【禁忌】NYHA分級IV級失代償性心功能不全，需要靜脈使用正性肌力藥物患者；氣管痙攣(2例報道持續(xù)性哮喘患者服用單劑卡維地洛死亡)或相關(guān)的氣管痙攣狀態(tài)；二度或三度房室傳導(dǎo)阻滯；.病態(tài)竇房結(jié)綜合癥；心源性休克；
【注意事項】
肝損害卡維地洛治療罕見輕度肝細胞損害。當(dāng)出現(xiàn)肝功能障礙的首發(fā)癥狀（如瘙癢、尿色加深、持續(xù)食欲缺乏、黃疸、右上腹部壓痛、不能解釋的“流感樣”癥狀)時，必須進行實驗室檢查。如果實驗室檢查證實存在肝損害或黃疸，必須立即停藥，不可重復(fù)使用。外周血管疾病β受體阻滯劑誘發(fā)或加重外周血管疾病患者的動脈血流不足癥狀。此類患者需小心使用。麻醉和重大手術(shù)如果周期性長期使用卡維地洛，當(dāng)使用對心臟有抑制作用的麻醉劑如乙醚、三甲烯和三氯乙烯時，須加倍小心。糖尿病和低血糖β受體阻滯劑可能掩蓋低血糖癥狀，尤其是心動過速。非選擇性β受體阻滯劑可能增強胰島素引起的低血糖，延遲血糖水平的恢復(fù)。易自發(fā)性低血糖者或接受胰島素或口服降糖藥的糖尿病患者使用卡維地洛時須小心謹慎。甲狀腺功能亢進中毒癥狀β受體阻滯劑可能掩蓋甲狀腺功能亢進的癥狀，如心動過速。突然停用b-受體阻滯劑可能加重甲狀腺功能亢進的癥狀或誘發(fā)甲狀腺危象。因卡維地洛具有β受體阻滯活性，不能突然停藥，尤其是缺血性心臟病患者。必須1~2周以上逐漸停藥。臨床試驗中卡維地洛可導(dǎo)致心動過緩，當(dāng)脈搏55次/分，必須減量。低血壓、體位性低血壓和暈
【孕婦及哺乳期婦女用藥】人體研究尚不充分，只有卡維地洛對胎兒的有益性大于危險性時，方可用于孕婦。是否分泌入人類的乳汁不清楚。許多其它受體阻滯劑可分泌入乳汁，以及潛在的嚴重不良反應(yīng)，如心動過緩，因此通過衡量藥物對母親的重要性
【兒童用藥】年齡<18歲者的安全性和療效尚不明確。
【老人用藥】老年與年輕心功能不全患者、高血壓之間的療效和不良事件的發(fā)生率無不同。
【藥物相互作用】
CYP2D6抑制劑無卡維地洛與CYP2D6抑制劑(如奎尼丁、氟西汀、帕羅西汀)相互作用的研究，但預(yù)計該類藥物將提高卡維地洛右旋體的濃度�；仡櫺苑治霰砻�，2D6代謝不良者在加量期眩暈的發(fā)生率高，推測可能是由于濃度增高的具有α阻滯活性的右旋體的血管擴張作用。耗竭兒茶酚胺的藥物卡維地洛與可耗竭兒茶酚胺藥物(如利血平、單氨氧化酶抑制劑)同時服用，必須密切觀察患者的低血壓和/或嚴重心動過緩癥狀。地高辛卡維地洛和地高辛同時服用，可增加血地高辛濃度15%�？蓸范ㄅc卡維地洛同時服用，可能增強降低血壓和減慢心率的作用。在停用可樂定前幾天應(yīng)先停用卡維地洛，然后可樂定逐漸減量至停藥。環(huán)胞素增加環(huán)胞素的血谷濃度，環(huán)胞素需要減量以維持在治療濃度之內(nèi)。建議開始卡維地洛的治療后密切監(jiān)測環(huán)胞素濃度，適當(dāng)調(diào)整環(huán)胞素劑量。肝代謝誘導(dǎo)劑和抑制劑雷米封減少70%的卡維地洛血漿濃度。西米替丁使卡維地洛的AUC增加30%，但Cmax無變化。鈣拮抗劑有報道與地爾硫卓合用發(fā)生傳導(dǎo)障礙。建議與其它β受體阻滯劑一樣，與維拉帕米或地爾硫卓類鈣拮抗劑合用時，需監(jiān)測心電圖和血壓。胰島素或口服降糖藥具有β受體阻滯活性的藥物可能增強胰島素或口服
【藥物過量】藥物過量可能導(dǎo)致嚴重低血壓、心動過緩、心功能不全、心源性休克和心跳驟停，也可能出現(xiàn)呼吸系統(tǒng)問題、氣管痙攣、嘔吐、神志喪失和抽搐�；颊邞�(yīng)平臥位，如果需要可重病特別護理。可能使用洗胃和催吐劑�？赡苁褂孟铝兴幬铮簢乐匦膭舆^緩：阿托品2mg靜脈注射。支持心血管功能：每隔30秒胰高血糖素5~10mgIV，隨后5mg/h靜脈點滴。應(yīng)及時給予心血管支持治療，包括心肺監(jiān)測、抬高下肢、注意循環(huán)血容量和尿量。根據(jù)體重和療效使用擬交感神經(jīng)藥(如多巴胺、異丙腎、腎上腺素)。如果外周血管擴張明顯，在持續(xù)循環(huán)監(jiān)測的條件下，可能需要使用異丙腎、腎上腺素。對于藥物治療無效的心動過緩，應(yīng)安裝起搏器。對于氣管痙攣，應(yīng)給于β擬交感神經(jīng)藥(氣霧劑或靜脈用藥)或靜脈用氨茶堿。抽搐時，緩慢靜推安定或氯硝安定。嚴重藥物過量致休克時，解救藥物過量的治療藥物必須持續(xù)使用至卡維地洛的7~10個半衰期。
【藥理】卡維地洛在治療劑量范圍內(nèi)，兼有a1和非選擇性b受體阻滯作用，無內(nèi)在擬交感活性。本品阻滯突觸后膜a1受體，從而擴張血管、降低外周血管阻力；阻滯b受體，抑制腎臟分泌腎素，阻斷腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)，產(chǎn)生降壓作用�？ňS地洛降壓迅速，可長時間維持降壓作用。對左室射血分數(shù)、心功能、腎功能、腎血流灌注、外周血流量、血漿電解質(zhì)和血脂水平?jīng)]有影響，不影響心率或使其稍微減慢，極少產(chǎn)生水鈉潴留。
【藥代動力學(xué)】
卡維地洛口服后易于吸收，絕對生物利用度(F)約為25%～35％，有明顯的首過效應(yīng)，消除相半衰期(t1/2b)約為7～10小時。與食物一起服用時，其吸收減慢，但對生物利用度沒有明顯影響，且可減少引起體位性低血壓的危險性�？ňS地洛為堿性親脂化合物，與血漿蛋白結(jié)合率大于98%。其穩(wěn)態(tài)分布容積大約為1.5L，血漿清除率為500～700ml/min。卡維地洛代謝完全，其代謝產(chǎn)物先經(jīng)膽汁再通過糞便排出，不到2％以原形隨尿液排出。8名健康受試者單次服用本品30mg，進行藥代動力學(xué)測定，血藥濃度峰(Cmax)為89.89ng/ml，消除相半衰期(t1/2b)為2.01小時，曲線下面積(AUC)為233.1(ng·h)/ml。本品口服吸收迅速、完全，食物可減慢吸收，使達峰時間延遲。因顯著的首過代謝，絕對生物利用度為25%~35%。血漿蛋白結(jié)合率約98%。大約在1小時可達到最大血清濃度。表觀分布容積穩(wěn)定，約為115L。終末消除T1/27~10小時。本品口服后經(jīng)過立體選擇性首過代謝，健康受試者體內(nèi)卡維地洛右旋體的血漿水平是左旋體的2~3倍，右旋體終末消除T1/2為5~9h，左旋體為7~11h。藥物在肝臟廣泛
【ATC分類】C07A
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD003839
【貯藏】遮光、密封保存。
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