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| 通用名稱(chēng) |
辛伐他汀片 |
| 基藥產(chǎn)品 |
是 |
| 醫(yī)保產(chǎn)品 |
是
|
| 適應(yīng)癥 |
主要用于高膽固醇、冠心病治療。 |
| 主要成分 |
辛伐他汀。 |
| 用法用量 |
病人在接受辛伐他汀治療以前應(yīng)接受標(biāo)準(zhǔn)降膽固醇飲食并在治療過(guò)程中繼續(xù)維持。 |
| 產(chǎn)品規(guī)格 |
14片 |
| 零售價(jià)格 |
電話(huà)商議 |
| 供貨價(jià)格 |
電話(huà)商議 |
| 適用科室 |
心血管科用藥 |
| 補(bǔ)充說(shuō)明 |
【性 狀】本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。
【藥物相互作用】 1.當(dāng)辛伐他汀與其它在治療劑量下對(duì)細(xì)胞色素P4503A4有明顯抑制作用的藥物(如：環(huán)孢霉素、米貝地爾、伊曲康唑、酮康唑、紅霉素、克拉霉素和奈法唑酮)或纖維酸類(lèi)衍生物或煙酸合用時(shí)，導(dǎo)致橫紋肌溶解的危險(xiǎn)性增高。 2.本品與甲基羥戊二酰輔酶A(HMG-COA)還原酶抑制劑合并用藥會(huì)增加肌病的發(fā)生率和嚴(yán)重程度，這些藥物包括吉非貝齊和其他貝特類(lèi)，以及降脂劑量的煙酸(大于等于1g/d)。此外，血漿中高水平的甲基羥戊二酰輔酶A(HMG-COA)還原酶抑制劑的活性增高也會(huì)增加肌病的危險(xiǎn)。辛伐他汀和其他甲基羥戊二酰輔酶A(HMG-COA)還原酶抑制劑由細(xì)胞色素P450的同功酶3A4所代謝。數(shù)種在治療劑量對(duì)此代謝途徑有明顯抑制作用的藥物能增高甲基羥戊二酰輔酶A(HMG-COA)還原酶抑制劑的血藥水平，并因而增加肌病的危險(xiǎn)。這些藥物包括環(huán)孢菌素、四氫萘酚類(lèi)、鈣通道阻滯劑米貝地爾、伊曲康唑、酮康唑及其它抗真菌唑類(lèi)、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素紅霉素和克拉霉素，以及抗抑郁藥奈法唑酮。 3.香豆類(lèi)衍生物：臨床研究曾發(fā)現(xiàn)辛伐他汀能中度提高香豆類(lèi)抗凝劑的抗凝效果。故成人早期應(yīng)用抗凝血治療及并用辛伐他汀時(shí)應(yīng)多次檢查凝血酶原時(shí)間，籍此確定凝血酶原時(shí)間沒(méi)有**改變。當(dāng)服用香豆類(lèi)衍生物的病人，已有一個(gè)穩(wěn)定的凝血酶原時(shí)間后，仍**在固定的期間內(nèi)繼續(xù)作凝血酶原時(shí)間的監(jiān)察。如果辛伐他汀的劑量有變動(dòng)，應(yīng)同樣執(zhí)行以上的程序。在未服用抗凝血?jiǎng)┑牟∪酥校练ニ≈委煆奈从袌?bào)導(dǎo)對(duì)出血或凝血酶原時(shí)間有影響。
【藥物過(guò)量】有少量服藥過(guò)量的報(bào)道，病人無(wú)特殊癥狀，**病人均康復(fù)且無(wú)后遺癥。其中大服用劑量為450mg。一般采取常規(guī)措施來(lái)處理服藥過(guò)量。
【藥理毒理】本品為甲基羥戊二酰輔酶A(HMG-COA)還原酶抑制劑，抑制內(nèi)源性膽固醇的合成，為血脂調(diào)節(jié)劑。文獻(xiàn)資料表明，有降低高脂血癥家兔血清、肝臟、主動(dòng)脈中膽固醇(TC)的含量，降低極低密度脂蛋白膽固醇(VLDL-C)，低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)水平的作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】辛伐他汀經(jīng)口服后對(duì)肝臟有高度的選擇性，其在肝臟中的濃度明顯高于其他非靶性組織，辛伐他汀的大部分經(jīng)肝組織吸收，主要作用在肝臟發(fā)揮，隨后從膽汁中排泄。只有低于5*口服劑量的辛伐他汀活性結(jié)構(gòu)在外圍中發(fā)現(xiàn)，而其中95*可與血漿蛋白結(jié)合。 |
【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：辛伐他汀片
商品名稱(chēng)：利之舒
【成份】辛伐他汀
【性狀】白色或類(lèi)白色片
【適應(yīng)癥】
高脂血癥：對(duì)于原發(fā)性高膽固醇血癥，雜合子家族性高膽固醇血癥或混合性高膽固醇血癥的患者，當(dāng)飲食控制及其他非藥物治療不理想時(shí)，辛伐他汀可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三酯。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白膽固醇，從而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和總膽固醇/高密度脂蛋白的比率。對(duì)于純合子家族性高膽固醇血癥患者，當(dāng)飲食控制及非飲食療法不理想時(shí)，辛伐他汀可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白B。冠心病：減少死亡的危險(xiǎn)性。減少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危險(xiǎn)性。減少腦卒中和短暫性腦缺血的危險(xiǎn)性。減少心肌血管再通術(shù)的危險(xiǎn)性。延緩動(dòng)脈粥樣硬化的進(jìn)展，包括新病灶及全堵塞的發(fā)生。
【功能主治】高脂血癥：對(duì)于原發(fā)性高膽固醇血癥，雜合子家族性高膽固醇血癥或混合性高膽固醇血癥的患者，當(dāng)飲食控制及其他非藥物治療不理想時(shí)，辛伐他汀可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三酯。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白膽固醇，從而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和總膽固醇/高密度脂蛋白的比率。對(duì)于純合子家族性高膽固醇血癥患者，當(dāng)飲食控制及非飲食療法不理想時(shí)，辛伐他汀可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白B。冠心�。簻p少死亡的危險(xiǎn)性。減少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危險(xiǎn)性。減少腦卒中和短暫性腦缺血的危險(xiǎn)性。減少心肌血管再通術(shù)的危險(xiǎn)性。延緩動(dòng)脈粥樣硬化的進(jìn)展，包括新病灶及全堵塞的發(fā)生。
【規(guī)格】10mg
【包裝】10片/盒；15片/盒
【用法用量】
口服，如需要可掰開(kāi)服用。高膽固醇血癥：一般始服劑量為每天10mg，晚間頓服。對(duì)于膽固醇水平輕至中度升高的患者，始服劑量為每天5mg。若需調(diào)整劑量應(yīng)間隔四周以上，最大劑量為每天40mg，晚間頓服。當(dāng)?shù)兔芏戎鞍啄懝檀妓浇抵?5mg/dl（1.94mmol/l）或總膽固醇水平降至140mg/dl（3.6mmol/l）以下時(shí)，應(yīng)減低辛伐他汀的服用劑量。純合子家族性高膽固醇血癥：根據(jù)對(duì)照臨床研究結(jié)果，對(duì)純合子家族性高膽固醇血癥病人，建議辛伐他汀40mg/d晚間頓服，或80mg/d分早晨20mg，午間20mg和晚間40mg三次服用。辛伐他汀應(yīng)與其他降脂療法聯(lián)合應(yīng)用，當(dāng)無(wú)法使用這些方法時(shí)，也可單獨(dú)使用辛伐他汀。冠心�。汗谛牟』颊呖梢悦刻焱砩戏�20mg作為起始劑量，如需要調(diào)整，可參考以上說(shuō)明（高膽固醇血癥用法與用量）。協(xié)同治療：辛伐他汀單獨(dú)應(yīng)用或與膽酸螯合劑協(xié)同應(yīng)用時(shí)均有效。對(duì)于已同時(shí)服用免疫抑制劑類(lèi)藥物的患者，辛伐他汀的推薦劑量為每天10mg。腎功能不全：由于辛伐他汀由腎臟排泄不明顯，故中度腎功能不全病人不必調(diào)整劑量；對(duì)于嚴(yán)重腎功能不全的患者，如使用劑量超過(guò)每天10mg時(shí)應(yīng)慎重考慮，并小心使用。
【不良反應(yīng)】
辛伐他汀一般耐受性良好，大部分不良反應(yīng)輕微且為一過(guò)性。在臨床對(duì)照試驗(yàn)中只有少于2%的病人因辛伐他汀的不良反應(yīng)而中途停藥。在已有對(duì)照組的臨床試驗(yàn)中，不良反應(yīng)與藥物有關(guān)的發(fā)生率大于或等于1%的有：腹痛、便秘、胃腸脹氣。發(fā)生率在0.5-0.9%的不良反應(yīng)有疲乏、無(wú)力、頭痛，發(fā)現(xiàn)肌病的報(bào)告很罕見(jiàn)。下列不良反應(yīng)的報(bào)導(dǎo)曾出現(xiàn)在無(wú)對(duì)照組臨床試驗(yàn)或上市后的應(yīng)用中，如惡心、腹瀉、皮疹、消化不良、瘙癢、脫發(fā)、暈眩、肌肉痙攣、肌痛、胰腺炎、感覺(jué)異常、外周神經(jīng)病變、嘔吐和貧血、橫紋肌溶解和肝炎/黃疸罕有發(fā)生。包括下列一項(xiàng)或多項(xiàng)特征的明顯的過(guò)敏反應(yīng)綜合征罕有報(bào)導(dǎo)，如血管神經(jīng)性水腫，狼瘡樣綜合征，風(fēng)濕性多發(fā)性肌痛、脈管炎、血小板減少癥、嗜酸性粒細(xì)胞增多，血沉增高、關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)痛、蕁麻疹、光敏感性、發(fā)熱、潮紅、呼吸困難以及不適。實(shí)驗(yàn)室檢查發(fā)現(xiàn)：血清氨基轉(zhuǎn)移酶顯著和持續(xù)性升高的情況罕有報(bào)導(dǎo)，肝功能檢查異常為輕微或一過(guò)性。來(lái)源于骨骼肌部分的血清磷酸肌酸激酶升高的情況也有報(bào)告。
【禁忌】對(duì)任何成分過(guò)敏者；活動(dòng)性肝炎或無(wú)法解釋的持續(xù)血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高者；與四氫萘酚類(lèi)鈣通道組織劑米貝地爾合用。
【注意事項(xiàng)】
病人接受辛伐他汀治療以前應(yīng)接受標(biāo)準(zhǔn)膽固醇飲食并在治療過(guò)程中繼續(xù)使用。肝臟反應(yīng)本藥應(yīng)慎用在大量飲酒和/或有肝病歷史的病人。有活動(dòng)性肝病或無(wú)法解釋的氨基轉(zhuǎn)移酶升高者應(yīng)禁用辛伐他汀。在臨床試驗(yàn)中，有少數(shù)服用辛伐他汀的患者有顯著的血清氨基轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高的現(xiàn)象。但停藥后，則氨基轉(zhuǎn)移酶可回復(fù)至治療前水平，但無(wú)黃疸或其他有關(guān)的臨床癥狀或體征，亦無(wú)過(guò)敏現(xiàn)象，建議在治療前對(duì)于氨基轉(zhuǎn)移酶有升高現(xiàn)象的患者應(yīng)加強(qiáng)檢查并多加留意。如果病人的氨基轉(zhuǎn)移酶有繼續(xù)升高的表現(xiàn)，特別是氨基轉(zhuǎn)移酶升高超過(guò)正常值3倍以上并保持持續(xù)，則應(yīng)予停藥，與其他降脂藥相同，應(yīng)用辛伐他汀治療的患者氨基轉(zhuǎn)移酶中等程度升高亦有報(bào)道。這些變化通常在應(yīng)用辛伐他汀治療后不久即有出現(xiàn)，但一般為一過(guò)性且不伴隨任何癥狀，所以不必停藥。肌肉反應(yīng)應(yīng)用辛伐他汀治療的患者普遍有肌酸激酶輕微的一過(guò)性升高，但這些并無(wú)任何臨床意義。對(duì)于有彌漫性的肌痛、肌軟弱或/和顯著的肌酸激酶升高的情況應(yīng)考慮為肌病，因此應(yīng)要求病人若發(fā)現(xiàn)有不可解釋的上述肌病征象應(yīng)立即告訴醫(yī)生。若發(fā)現(xiàn)肌酸激酶顯著上升或診斷或懷疑肌痛，應(yīng)立即停止辛伐他汀的治療。對(duì)于有急性或嚴(yán)重的條件暗示的肌病及有因橫紋肌溶解而導(dǎo)致二次急性腎衰竭傾向的病人應(yīng)停止甲基羥戊二酰輔酶A還原酶抑制劑的治療。眼科檢查即使在沒(méi)有任何藥物治療時(shí)，隨著年齡增長(zhǎng)晶狀體混濁的發(fā)病率亦會(huì)增加，長(zhǎng)期臨床研究資料顯示，辛伐他汀對(duì)人體晶狀體無(wú)不良作用。純合子型家庭性高膽固醇血癥由于純合子型家族性高膽固醇血癥的患者低密度脂蛋白受體的完全缺乏的緣故，辛伐他汀對(duì)此類(lèi)病人的治療效果不大理想。高三酰甘油血癥辛伐他汀只有中等程度降低三酰甘油的效果，而不適合治療以三酰甘油升高為主的異常情況。對(duì)酒精飲用量過(guò)大和/或有既往肝臟病史的患者，應(yīng)謹(jǐn)慎使用本品。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚無(wú)孕婦用辛伐他汀的資料，妊娠期婦女禁用辛伐他汀。因?yàn)閯?dòng)脈粥樣硬化是慢性過(guò)程，所以妊娠期停用降脂藥對(duì)治療原發(fā)性高膽固醇血癥的遠(yuǎn)期效果影響甚少。而且膽固醇及其生物合成途徑的其他產(chǎn)物是胎兒發(fā)育的必需成份，包括類(lèi)固醇和細(xì)胞膜的合成。因?yàn)榧谆u戊二酰輔酶A還原酶抑制劑如辛伐他汀能降低膽固醇的合成，而且也可以降低膽固醇生物合成通路的其他產(chǎn)物。所以孕婦服用辛伐他汀可能有損于胎兒。在育齡婦女中，辛伐他汀只能用于那些懷孕可能性很小的婦女。若婦女在服藥過(guò)程中懷孕，則應(yīng)停用辛伐他汀并告知對(duì)胎兒可能造成的損害。目前還不了解辛伐他汀及其代謝產(chǎn)物是否經(jīng)人乳分泌，因?yàn)樵S多藥物經(jīng)人乳分泌且有潛在的嚴(yán)重副作用，故服用辛伐他汀的婦女不宜給予母乳。
【兒童用藥】?jī)和盟幍陌踩院陀行陨形创_定，辛伐他汀目前不推薦給兒童服用。
【老人用藥】在老年患者，應(yīng)用辛伐他汀的對(duì)照臨床試驗(yàn)中，其對(duì)于降低總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇的效果與其他人群的結(jié)果相同，而不良反應(yīng)和試驗(yàn)室檢查異常的出現(xiàn)頻率亦無(wú)明顯增多。
【藥物相互作用】
當(dāng)辛伐他汀與其他在治療劑量下對(duì)細(xì)胞色素P45034A有明顯抑制作用的藥物或纖維酸類(lèi)衍生物或煙酸合用時(shí)，導(dǎo)致橫紋肌溶解的危險(xiǎn)性增高。本品與甲基羥戊二酰輔酶A還原酶抑制劑合并用藥會(huì)增加肌病的發(fā)生率和嚴(yán)重程度，這些藥物包括吉非貝齊和其他貝特類(lèi)，以及降脂劑量的煙酸。此外，血漿中高水平的甲基羥戊二酰輔酶A還原酶抑制劑的活性增高也會(huì)增加肌病的危險(xiǎn)。辛伐他汀和其他甲基羥戊二酰輔酶A還原酶抑制劑由細(xì)胞色素P450的同功酶3A4所代謝。數(shù)種在治療劑量對(duì)此代謝途徑有明顯抑制作用的藥物能增高甲基羥戊二酰輔酶A還原酶抑制劑的血藥水平，并因而增加肌病的危險(xiǎn)。這些藥物包括環(huán)孢菌素、四氫萘酚類(lèi)、鈣通道阻滯劑米貝地爾、伊曲康唑、酮康唑及其他抗真菌唑類(lèi)、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素紅霉素和克拉霉素，以及抗抑郁藥萘法唑酮。香豆類(lèi)衍生物：臨床研究曾發(fā)現(xiàn)辛伐他汀能中度提高香豆類(lèi)抗凝劑的抗凝效果。故成人早期應(yīng)用抗凝血治療及并用辛伐他汀時(shí)應(yīng)多次檢查凝血酶原時(shí)間，籍此確定凝血酶原時(shí)間沒(méi)有顯著改變。當(dāng)服用香豆類(lèi)衍生物的病人，已有一個(gè)穩(wěn)定的凝血酶原時(shí)間后，仍推薦在固定的期間內(nèi)繼續(xù)作凝血酶原時(shí)間的監(jiān)察。如果辛伐他汀的劑量有變動(dòng)，應(yīng)同樣執(zhí)行以上的程序。在未服用抗凝血?jiǎng)┑牟∪酥�，辛伐他汀治療從未有�?bào)導(dǎo)對(duì)出血或凝血酶原時(shí)間有影響。
【藥理】本品本身無(wú)活性，口服吸收后的水解產(chǎn)物在體內(nèi)競(jìng)爭(zhēng)性地抑制膽固醇合成過(guò)程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶，使膽固醇的合成減少，也使低密度脂蛋白受體合成增加，主要作用部位在肝臟，結(jié)果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平，由此對(duì)動(dòng)脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。
【毒理】在小鼠，給3-4倍人用劑量可以致癌，但在人類(lèi)大規(guī)模長(zhǎng)期臨床試驗(yàn)中未見(jiàn)腫瘤發(fā)生增加。已有的研究未發(fā)現(xiàn)本品有致突變作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品口服吸收良好，吸收后肝內(nèi)的濃度高于其他組織，在肝內(nèi)經(jīng)廣泛首關(guān)代謝，水解為代謝產(chǎn)物，以β-羥酸為主的三種代謝產(chǎn)物有活性。本品及β-羥酸代謝物的蛋白結(jié)合率高達(dá)95%，達(dá)峰時(shí)間為1.3-2.4小時(shí)，T1/2為3小時(shí)。60%從糞便排出，13%從尿排出。治療2周可見(jiàn)療效，4-6周達(dá)高峰，長(zhǎng)期治療后停藥，作用持續(xù)4-6周。
【ATC分類(lèi)】C10A
【醫(yī)保類(lèi)別】甲
【編碼】HD007499
【貯藏】避光，密閉保存。
