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| 通用名稱 |
尼美舒利膠囊 |
| 醫(yī)保產(chǎn)品 |
是
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| 適應(yīng)癥 |
本品屬非甾體類抗炎藥，具有鎮(zhèn)痛、抗炎、解熱作用。其作用機(jī)理尚未完全清楚，可能主要與抑制前列腺素的合成、白細(xì)胞的介質(zhì)釋放和多形核白細(xì)胞的氧化反應(yīng)有關(guān)。 |
| 主要成分 |
本品主要成份為尼美舒利，其化學(xué)名稱為:N-[4-硝基-2-苯氧苯基]甲磺酰胺。 |
| 用法用量 |
口服，一次0.05～0.1g，每日二次，餐后服用。最大單次劑量不超過100mg，療程不能超過15天。建議使用最小的有效劑量、最短的療程，以減少藥品不良反應(yīng)的發(fā)生。 |
| 零售價(jià)格 |
電話商議 |
| 供貨價(jià)格 |
電話商議 |
| 適用科室 |
感染科用藥 |
| 補(bǔ)充說明 |
【不良反應(yīng)】
本品較少，常見的副反應(yīng)為胃灼熱、胃痛及胃腸道障礙，但癥狀都很輕微、短暫，很少需要中斷治療。極少情況下，患者服用后出現(xiàn)過敏性皮疹。
即使使用尼美舒利未出現(xiàn)上述癥狀，也須注意到本品如同其他非甾體抗炎藥一樣，可能產(chǎn)生頭暈、思睡、胃潰瘍或胃腸出血及史蒂文斯-約翰遜(Stevens-Johnson)綜合癥。
【禁忌】
1 對(duì)本品、乙酰水楊酸或?qū)ζ渌晴摅w類藥過敏者禁用。
2 活動(dòng)性消化道出血或消化性潰瘍活動(dòng)期的患者禁用
3 嚴(yán)重的肝功能不全、嚴(yán)重的腎功能障礙(肌酰清除率<30毫升/分鐘)的患者禁用。
【注意事項(xiàng)】
建議使用小的有效劑量、短的療程，以減少藥品不良反應(yīng)的發(fā)生。
如果治療無效請(qǐng)終止本品的治療。
在治療期間應(yīng)監(jiān)測(cè)肝腎心功能等檢查。
罕見本品引起嚴(yán)重肝損傷的報(bào)道，致死性報(bào)道更為罕見。服用本品治療期間出現(xiàn)肝損傷癥狀(如厭食、惡心、嘔吐、腹痛、疲倦、尿赤)的患者及肝功能檢查出現(xiàn)異常的患者應(yīng)該被終止治療。這些患者不應(yīng)該繼續(xù)服用本品。有報(bào)導(dǎo)顯示本品短期服用后引起肝損害，其中絕大多數(shù)屬于可逆性病變。
服用本品進(jìn)行治療期間必須避免同時(shí)使用已知的肝損害性藥物與過量飲酒，因?yàn)槿魏我环N因素均可能增加本品的肝損害風(fēng)險(xiǎn)。
服用本品進(jìn)行治療期間，應(yīng)建議患者避免使用鎮(zhèn)痛藥物。不推薦聯(lián)合應(yīng)用其它非甾體類抗炎藥物，包括選擇性COX-2抑制劑。
胃腸道出血、潰瘍和穿孔的風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。無論患者是否具有消化道方面的病史、伴有或不伴有預(yù)兆癥狀，本品在治療期間內(nèi)的任何時(shí)間均有可能導(dǎo)致患者出現(xiàn)消化道出血或潰瘍/穿孔。如果出現(xiàn)消化道出血或潰瘍，應(yīng)終止本品的治療。對(duì)于伴有包括消化性潰瘍史、消化道出血史、潰瘍性結(jié)腸炎或克隆氏病在內(nèi)的消化道疾病的患者，應(yīng)謹(jǐn)慎使用本品。老年患者使用非甾體抗炎藥出現(xiàn)不良反應(yīng)的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。
對(duì)腎功能損害或心功能不全的患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用本品，因?yàn)楸酒房赡軐?dǎo)致腎功能損害。一旦發(fā)生腎功能損害，應(yīng)終止本品的治療。
由于本品可影響血小板的功能，因此對(duì)于伴有出血傾向的患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用。然而，本品不能作為乙酰水楊酸預(yù)防心血管事件方面的替代品。
非甾體類抗炎藥可能掩蓋潛在細(xì)菌感染引起的發(fā)熱。
本品可能損害女性的生育能力，因此不推薦用于準(zhǔn)備受孕的女性。對(duì)于受孕困難或正在進(jìn)行不孕原因檢查的女性患者，應(yīng)考慮終止使用本品。
尼美舒利屬非甾體抗炎藥，以下內(nèi)容根據(jù)美國FDA報(bào)道：
針對(duì)多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續(xù)時(shí)間達(dá)3年的臨床試驗(yàn)顯示，本品可能引起嚴(yán)重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風(fēng)的風(fēng)險(xiǎn)增加，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。**的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風(fēng)險(xiǎn)。有心血管疾病或心血管疾病危險(xiǎn)因素的患者，其風(fēng)險(xiǎn)更大。即使既往沒有心血管癥狀，醫(yī)生和患者也應(yīng)對(duì)此類事件的發(fā)生保持警惕。應(yīng)告知患者嚴(yán)重心血管性的癥狀和/或體征以及如果發(fā)生應(yīng)采取的步驟。患者應(yīng)該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等癥狀和體征，而且當(dāng)有任何上述癥狀或體征發(fā)生后應(yīng)該馬上尋求醫(yī)生幫助。
和**非甾體抗炎藥(NSAIDs)一樣，本品可導(dǎo)致新發(fā)高血壓或使已有的高血壓加重，其中的任何一種都可導(dǎo)致心血管事件的發(fā)生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥(NSAIDs)時(shí)，可能會(huì)影響這些治療的療效。高血壓病患者應(yīng)慎用非甾體抗炎藥(NSAIDs)，包括本品。在開始本品治療和整個(gè)治療過程中應(yīng)密切監(jiān)測(cè)血壓。
有高血壓和/或心力衰竭(如液體潴留和水腫)病史的患者應(yīng)慎用。
NSAIDs，包括本品可引起可能致命的、嚴(yán)重的皮膚不良反應(yīng)，例如剝脫性皮炎、Stevens Johnson綜合征(SJS)和中毒性表皮壞死溶解癥(TEN)。這些嚴(yán)重事件可在沒有征兆的情況下出現(xiàn)。應(yīng)告知患者嚴(yán)重皮膚反應(yīng)的癥狀和體征，在次出現(xiàn)皮膚皮疹或過敏反應(yīng)的任何其他征象時(shí)，應(yīng)停用本品。
【兒童用藥】禁止12歲以下兒童使用。
【藥物相互作用】
由于本品的血漿蛋白結(jié)合率高，可能會(huì)置換其他蛋白結(jié)合藥物。***影響尼美舒利的吸收，使尼美舒利的AUC值下降約25%;非諾貝特、甲苯磺丁脲、水楊酸可將尼美舒利從血漿蛋白上置換下來，***、格列苯脲及治療劑量的華法林對(duì)尼美舒利與蛋白的結(jié)合率無影響。
【藥理作用】
本品屬非甾體類抗炎藥，具有抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱作用。其作用機(jī)理尚未完全清楚，可能主要與抑制前列腺素的合成、白細(xì)胞的介質(zhì)釋放和多形核白細(xì)胞的氧化反應(yīng)有關(guān)。
【貯藏】
密封，在干燥處保存。有效期暫定一年。 |
【藥品名稱】
通用名稱：尼美舒利膠囊
英文名稱：NimesulideCapsules
商品名稱：先樂克
【成份】尼美舒利
【性狀】本品為膠囊劑，內(nèi)含白色或淡黃色至黃色顆粒或粉末。
【適應(yīng)癥】
本品為非甾體抗炎藥，僅在至少一種其他非甾體抗炎藥治療失敗的情況下使用�？捎糜诼躁P(guān)節(jié)炎（如骨關(guān)節(jié)炎等）的疼痛、手術(shù)和急性創(chuàng)傷后的疼痛、原發(fā)性痛經(jīng)的癥狀治療。
【功能主治】本品為非甾體抗炎藥，僅在至少一種其他非甾體抗炎藥治療失敗的情況下使用�？捎糜诼躁P(guān)節(jié)炎（如骨關(guān)節(jié)炎等）的疼痛、手術(shù)和急性創(chuàng)傷后的疼痛、原發(fā)性痛經(jīng)的癥狀治療。
【規(guī)格】50mg；0.1g
【包裝】鋁塑包裝。12粒/板×1板/盒(50mg)、12粒/板×2板/盒（50mg）；6粒/板×1板/盒(0.1g)、6粒/板x2板/盒(0.1g)；10粒/板×1板/盒（0.1g）。
【用法用量】
口服，一次0.05-0.1g，每日二次，餐后服用。最大單次劑量不超過100mg，療程不超過15天。建議使用最小的有效劑量、最短的療程，以減少藥品不良反應(yīng)的發(fā)生。
【不良反應(yīng)】
據(jù)國外文獻(xiàn)報(bào)道，以下不良反應(yīng)來自于臨床對(duì)照試驗(yàn)*，的數(shù)據(jù)（約7800名患者）、上市后調(diào)查數(shù)據(jù)以及個(gè)別報(bào)道。幾率分類為：非常常見(＞1/10)、常見(＞1/100，＜1/10)、少見(＞1/1000，＜1/100)、罕見(＞1/10000，＜1/1000)、非常罕見(＜1/10000)。
【禁忌】知對(duì)尼美舒利或本品中任何成份過敏者。用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或過敏反應(yīng)的患者。用于冠狀動(dòng)脈搭橋手術(shù)(CABG)圍手術(shù)期疼痛的治療。尼美舒利具有肝毒性反應(yīng)病史者。應(yīng)用非甾體抗炎藥后發(fā)生胃腸道出血或穿孔病史的患者。有活動(dòng)性消化道潰瘍/出血，腦血管出血或其它活動(dòng)性出血/出血性疾病者，或者既往曾復(fù)發(fā)潰瘍/出血的患者。重凝血障礙者。重心衰患者。重腎功能損害患者。肝功能損害患者。
【注意事項(xiàng)】
建議使用最小的有效劑量、最短的療程，以減少藥品不良反應(yīng)的發(fā)生。如果治療無效請(qǐng)終止本品的治療。在治療期間應(yīng)監(jiān)測(cè)肝腎心功能等檢查。罕見本品引起嚴(yán)重肝損傷的報(bào)道，致死性報(bào)道更為罕見。服用本品治療期間出現(xiàn)肝損傷癥狀（如厭食、惡心、嘔吐、腹痛、疲倦、尿赤）的患者及肝功能檢查出現(xiàn)異常的患者應(yīng)該被終止治療。這些患者不應(yīng)該繼續(xù)服用本品。有報(bào)導(dǎo)顯示本品短期服用后引起肝損害，其中絕大多數(shù)屬于可逆性病變。服用本品進(jìn)行治療期間必須避免同時(shí)使用已知的肝損害性藥物與過量飲酒，因?yàn)槿魏我环N因素均可能增加本品的肝損害風(fēng)險(xiǎn)。服用本品進(jìn)行治療期間，應(yīng)建議患者避免使用鎮(zhèn)痛藥物。避免與其它非甾體類抗炎藥物，包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。胃腸道出血、潰瘍和穿孔的風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。無論患者是否具有消化道方面的病史、伴有或不伴有預(yù)兆癥狀，本品在治療期間內(nèi)的任何時(shí)間均有可能導(dǎo)致患者出現(xiàn)消化道出血或潰瘍/穿孔。如果出現(xiàn)消化道出血或潰瘍，應(yīng)終止本品的治療。對(duì)于伴有包括消化性潰瘍史、消化道出血史、潰瘍性結(jié)腸炎或克隆氏病在內(nèi)的消化道疾病的患者，應(yīng)謹(jǐn)慎使用本品。老年患者使用非甾體抗炎藥出現(xiàn)不良反應(yīng)的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。對(duì)腎功能損害或心功能不全的患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用本品，因?yàn)楸酒房赡軐?dǎo)致腎功能損害。一旦發(fā)生腎功能損害，應(yīng)終止本品的治療。由于本品可影響血小板的功能，因此對(duì)于伴有出血傾向的患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用。然而，本品不能作為乙酰水楊酸預(yù)防心血管事件方面的替代品。非甾體類抗炎藥可能掩蓋潛在細(xì)菌感染引起的發(fā)熱。本品可能損害女性的生育能力，因此不推薦用于準(zhǔn)備受孕的女性。對(duì)于受孕困難或正在進(jìn)行不孕原因檢查的女性患者，應(yīng)考慮終止使用本品。針對(duì)多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續(xù)時(shí)間達(dá)3年的臨床試驗(yàn)顯示，本品可能引起嚴(yán)重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風(fēng)的風(fēng)險(xiǎn)增加，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風(fēng)險(xiǎn)。有心血管疾病或心血管疾病危險(xiǎn)因素的患者，其風(fēng)險(xiǎn)更大。即使既往沒有心血管癥狀，醫(yī)生和患者也應(yīng)對(duì)此類事件的發(fā)生保持警惕。應(yīng)告知患者嚴(yán)重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發(fā)生應(yīng)采取的步驟�；颊邞�(yīng)該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等癥狀和體征，而且當(dāng)有任何上述癥狀或體征發(fā)生后應(yīng)該馬上尋求醫(yī)生幫助。和所有非甾體抗炎藥(NSAIDs)一樣，本品可導(dǎo)致新發(fā)高血壓或使已有的高血壓加重，其中的任何一種都可導(dǎo)致心血管事件的發(fā)生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥(NSAIDs)時(shí)，可能會(huì)影響這些治療的療效。高血壓病患者應(yīng)慎用非甾體抗炎藥(NSAIDs)，包括本品。在開始本品治療和整個(gè)治療過程中應(yīng)密切監(jiān)測(cè)血壓。有高血壓和/或心力衰竭（如液體潴留和水腫）病史的患者應(yīng)慎用。NSAIDs，包括本品可引起可能致命的、嚴(yán)重的皮膚不良反應(yīng)，例如剝脫性皮炎、StevensJohnson綜合征(SJS)和中毒性表皮壞死溶解癥(TEN)。這些嚴(yán)重事件可在沒有征兆的情況下出現(xiàn)。應(yīng)告知患者嚴(yán)重皮膚反應(yīng)的癥狀和體征，在第一次出現(xiàn)皮膚皮疹或過敏反應(yīng)的任何其他征象時(shí)，應(yīng)停用本品。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】懷孕7～9個(gè)月的婦女禁止使用本品。與其它非甾體類抗炎藥一樣，本品不推薦用于準(zhǔn)備懷孕的女性。與其它非甾體類抗炎藥一樣，通過抑制前列腺素的合成，尼美舒利可起動(dòng)脈導(dǎo)管閉合不全、肺性高血壓、少尿、羊水過少、出血風(fēng)除增加、宮縮乏力以及肢端水腫。有懷孕晚期婦女服用本品導(dǎo)致新生兒出現(xiàn)腎衰的獨(dú)立報(bào)道。以兔進(jìn)行的研究顯示本品具有非典型性生殖毒性，而尚沒有充分的孕婦使用本品的數(shù)據(jù)可參考使用。因此，本品對(duì)人類的潛在風(fēng)險(xiǎn)尚不清楚，而懷孕的前6個(gè)月不推薦使用本品。哺乳期尚不清楚尼美舒利是否能分泌進(jìn)入乳汁。哺乳期問禁止他用本品。
【兒童用藥】禁止12歲以下兒童使用。
【老人用藥】老年人無須降低每日藥量。然而，由于老年患者尤其容易發(fā)生非甾體類抗炎藥物的不良反應(yīng)，包括消化道出血與穿孔、腎功能損害、心功能損害與肝功能損害。所以，建議給予老年患者以正確的臨床指導(dǎo)，應(yīng)該密切注意觀察提示老年忠者臟器損害的臨床表現(xiàn)與實(shí)驗(yàn)室指標(biāo)的變化。
【藥物相互作用】
藥效學(xué)相互作用本品與華法林或類似抗凝血藥或乙酰水楊酸同時(shí)應(yīng)用時(shí)提高患者發(fā)生出血并發(fā)癥的風(fēng)險(xiǎn)，因此不推薦這種聯(lián)合應(yīng)用，尤其對(duì)于有嚴(yán)重凝血障礙的患者。如果無法避免聯(lián)合這種應(yīng)用，抗凝活性應(yīng)該被密切監(jiān)測(cè)。與利尿劑的藥效動(dòng)力學(xué)/藥代動(dòng)力學(xué)相互作用在健康人體內(nèi)，本品一過性降低速尿的排鈉效應(yīng)，對(duì)速尿排鉀的影響更輕微，從而輕微降低利尿效應(yīng)。本品降低速尿的AUC（-20%左右）與累積排泄率，但小影響速尿的腎臟清除率。對(duì)于易發(fā)腎臟與心臟疾病的患者，本品與速尿的聯(lián)合應(yīng)用應(yīng)謹(jǐn)慎。與其它藥物的藥代動(dòng)力學(xué)相互作用非甾體類抗炎藥被報(bào)道降低鋰的消除率，導(dǎo)致鋰血漿水平升高與鋰中毒。如果患者同時(shí)接受鋰與本品的治療，血漿鋰水平應(yīng)該被密切監(jiān)測(cè)。格列本脲、茶堿、華法林、地高辛、甲氰咪胍與抗酸制劑（如鋁與氫氧化鎂聯(lián)合形式）與本品的體內(nèi)藥代學(xué)相互作用被進(jìn)行了研究，未見明顯的臨床相互作用。尼莢舒利抑制CYP2C9。當(dāng)與本品同時(shí)應(yīng)用的時(shí)候，此酶所催化的藥物的血漿濃度可能升高。甲氨蝶呤應(yīng)用前/后24小時(shí)內(nèi)慎用本品，因甲氨蝶呤的血漿水平可能升高，其毒性可能也因此增加。與尼美舒利同類的前列腺素合成酶抑制劑由于對(duì)腎臟前列腺素的影響而可能增強(qiáng)環(huán)孢霉素的腎毒性。其它藥物對(duì)尼美舒利的影響體外研究顯示，甲苯磺丁脲，水楊酸與丙戊酸可于蛋白結(jié)合位點(diǎn)置換尼美舒利。然而，盡管這種相互作用可能影響本品的血漿水平，但未顯示有臨床意義。
【藥物過量】非甾體類抗炎藥物急性藥物過量引起的癥狀往往限于昏睡、嗜睡、惡心、嘔吐與上腹部疼痛，而這些癥狀經(jīng)過支持治療后一般均能好轉(zhuǎn)。消化道出血也可能發(fā)生。高血壓、急性腎功能衰竭、呼吸抑制與昏迷也可能發(fā)生，但非常罕見。服用非甾體類抗炎藥物被報(bào)道引起過過敏反應(yīng)，過量應(yīng)用也可能引發(fā)過敏反應(yīng)。非甾體類抗炎藥物過量沒有特效解毒劑，對(duì)于非甾體類抗炎藥物過量的患者應(yīng)該進(jìn)行對(duì)癥治療與支持治療。沒有透析消除尼美舒利的數(shù)據(jù)可供利用，但考慮到尼美舒利的高血漿蛋白結(jié)合率（大于97.5%），藥物過量時(shí)透析方法應(yīng)該無效。服藥后4小時(shí)內(nèi)出現(xiàn)癥狀或藥物過量的患者應(yīng)該被給予催吐和/或活性碳（成人60-100g）和/或滲透性導(dǎo)瀉治療。尼美舒利的高血漿蛋白結(jié)合率可能導(dǎo)致利尿，堿化尿液、血液透析與血液灌流措施無效。腎功能與肝功能應(yīng)被密切監(jiān)測(cè)。
【藥理】尼美舒利是具有解熱鎮(zhèn)痛作用的非甾體類抗炎藥，是一種前列腺素合成酶環(huán)氧化酶抑制劑。傳統(tǒng)的臨床前藥理急性毒性、長期毒性、遺傳毒性與致癌性研究未顯示對(duì)人類有特殊的危險(xiǎn)性。尼美舒利在長期毒性研究中顯示了消化道、腎臟與肝臟毒性。兔的生殖毒性研究中，尼美舒利在母體非致毒性劑量下顯示了胚胎毒性與致畸效應(yīng)（骨骼畸形、腦室擴(kuò)張），但在大鼠身上進(jìn)行的試驗(yàn)未顯示上述生殖毒性，在該試驗(yàn)中，尼美舒利提高了子代大鼠出生后早期的死亡率，并影響其生育能力。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】WS1-(X-233)-2003Z-2010
【藥代動(dòng)力學(xué)】
據(jù)國外文獻(xiàn)報(bào)道，尼美舒利口服吸收良好。成人單次口服尼美舒利100mg后2-3小時(shí)達(dá)血漿峰濃度(3-4mg/L)，AUC為20-35mg·h/L。每日2次，連續(xù)應(yīng)用7天獲得的藥代學(xué)參數(shù)與單次給藥獲得的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)沒有顯著的差異。尼美舒利與血漿蛋白的結(jié)合率超過97.5%。尼美舒利在肝臟內(nèi)通過包括細(xì)胞色素P4502C9(CYP2C9)異構(gòu)酶在內(nèi)的多條途徑被廣一泛代謝，因此可能與其它同時(shí)應(yīng)用而被CYP2C9代謝的藥物發(fā)生藥物相互作用。尼美舒利的主要代謝產(chǎn)物足對(duì)羥基衍牛物，該代謝產(chǎn)物也具有藥理學(xué)活性。服藥后約0.8小時(shí)血液循環(huán)中即出現(xiàn)此活性代謝產(chǎn)物，但其含量并不高。羥基尼美舒利是血漿中發(fā)現(xiàn)的唯一的代謝產(chǎn)物形式，幾乎全部以糖醛衍生物的結(jié)合形式存在。半衰期在3.2-6小時(shí)內(nèi)。尼美舒利主要隨尿液排泄（約占應(yīng)用劑量的50%）。僅有1-3%以原型的形式排出。約20%的服用藥物代謝后隨糞便排出。老年人單次與多次服用尼美舒利后，其藥動(dòng)學(xué)特性不變。以輕中度腎功能損害患者（肌酐清除率30-80ml/min）和健康志愿者進(jìn)行的單次用藥對(duì)照試驗(yàn)顯示，與健康志愿者相比，輕中度腎功能損害患者的尼美舒利及其主要代謝產(chǎn)物的血漿
【ATC分類】M01A
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD005377
【貯藏】密封，在干燥處保存。
