鹽酸金剛乙胺口服溶液
發(fā)布時間：2017/12/9 19:54:44 瀏覽次數(shù)：1487
- 基本信息
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通用名稱： 鹽酸金剛乙胺口服溶液
批準文號： 國藥準字H20010786 【驗證真?zhèn)?/a>】
產(chǎn)品分類： 西藥 抗感染類藥物
生產(chǎn)企業(yè)： 浙江普洛康裕制藥
招商區(qū)域： 天津,黑龍江,江西,河南,海南,西藏
招商企業(yè)： 吉林省晨康藥業(yè)有限公司
溫馨提醒：請認真閱讀藥品說明書的注意事項，禁忌等內容，按照說明書或在醫(yī)師指導下購買和使用，將藥品置于兒童無法拿到的位置。
| 通用名稱 |
鹽酸金剛乙胺口服溶液 |
| 醫(yī)保產(chǎn)品 |
是
|
| 用法用量 |
一次10毫升 |
| 產(chǎn)品規(guī)格 |
100毫升 |
| 產(chǎn)品賣點 |
全國品種嚴格控銷品 |
| 銷售包裝 |
100盒 |
【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸金剛乙胺口服溶液
英文名稱：RimantadineHydrochlorideOralsolution
商品名稱：立安
【成份】鹽酸金剛乙胺 化學名稱為：－甲基-1-金剛烷甲基胺鹽酸鹽分子式：C12H21N·HCl分子量：215.76
【性狀】本品為桃紅色溶液,味芳香。
【適應癥】
本品適用于預防和治療A型（包括H1N1、H2N2、H3N2）流感病毒感染。預防：在年滿1歲的兒童、健康成人和老年病人的對照研究中，發(fā)現(xiàn)本品能安全有效的預防不同亞族A型流感病毒傳染引起的癥狀和體征。本品不能完全阻止A型流感病毒的宿主免疫反應，服用本品的個體對自然發(fā)病或接種仍會持續(xù)免疫反應，但這以后接觸相關抗原病毒，有保護作用。在感染暴發(fā)期間服用后，2～4周的時間內有預防作用。超過6周，其預防作用的安全性和有效性未被論證。治療：在人群中確認或懷疑A型流感時，有病毒感染癥狀的成年人可服用本品；在出現(xiàn)A型流感病毒癥狀48小時內服用本品，能減少發(fā)燒持續(xù)的時間和減輕全身癥狀。
【功能主治】本品適用于預防和治療A型（包括H1N1、H2N2、H3N2）流感病毒感染。預防：在年滿1歲的兒童、健康成人和老年病人的對照研究中，發(fā)現(xiàn)本品能安全有效的預防不同亞族A型流感病毒傳染引起的癥狀和體征。本品不能完全阻止A型流感病毒的宿主免疫反應，服用本品的個體對自然發(fā)病或接種仍會持續(xù)免疫反應，但這以后接觸相關抗原病毒，有保護作用。在感染暴發(fā)期間服用后，2～4周的時間內有預防作用。超過6周，其預防作用的安全性和有效性未被論證。治療：在人群中確認或懷疑A型流感時，有病毒感染癥狀的成年人可服用本品；在出現(xiàn)A型流感病毒癥狀48小時內服用本品，能減少發(fā)燒持續(xù)的時間和減輕全身癥狀。
【規(guī)格】100ml:1g。
【包裝】聚酯塑料瓶密封，100ml/瓶。
【用法用量】
本品為口服制劑，用法與用量如下：成年人和兒童的預防用藥：成年人：本品推薦給成年人的劑量是0.1g（即10ml），每日二次。對于嚴重的肝功能不全、腎衰竭（Crcl≤10ml/min）患者及中老年家庭護理患者，推薦劑量為每日0.1g（即10ml）。目前，還沒有多劑量的數(shù)據(jù)可以證實對于腎或肝損傷的受試者是安全的。因為在多劑量期，金剛乙胺的代謝物有可能積累。對任何腎功能不全患者應該監(jiān)視其不良反應，必要時調整劑量。兒童：對于10歲以下兒童，本品每日一次，每次5mg/kg，但總量不超過0.15g（即15ml）。對于10歲或以上的兒童，用量與成年人一樣。成年人的治療用藥：鹽酸金剛乙胺對于成年人的推薦劑量0.1g(即10ml)，每日二次。對于嚴重肝功能不全、腎衰竭（Crcl≤10ml/min）和老年人家庭護理患者,推薦劑量為每日0.1g（即10ml）。目前,還沒有多劑量的數(shù)據(jù)可以證實對于腎或肝損傷的受試者是安全的.因為在多劑量期,金剛乙胺的代謝物有可能會積累。對任何腎功能不全患者應監(jiān)視其不良反應，必要時調整劑量。在出現(xiàn)A型流行性感冒的癥狀和體征時，服用本品越早越好，在48小時內服用本品治療效果更好，從癥狀開始連續(xù)治療約七天。
【不良反應】
據(jù)資料介紹，在臨床對照試驗中，對1，027名患者在推薦的每日200mg劑量下服用本品，多數(shù)的不良事件為消化系統(tǒng)和神經(jīng)系統(tǒng)反應。發(fā)病率＞1%:在臨床對照試驗中,在推薦劑量下,大多數(shù)頻繁的不良事件(1.3%)的報告展示如下(表一)。TABLE cellSpacing=0 cellPadding=0 border=1>TBODY>TR>TD vAlign=top width=83>TD vAlign=top width=86>金剛乙胺(n=1027)TD vAlign=top width=82>對照(n=986)TR>TD vAlign=top width=83>B>神經(jīng)系統(tǒng)：TD vAlign=top width=86>TD vAlign=top width=82>TR>TD vAlign=top width=83>失眠TD vAlign=top width=86>2.1%TD vAlign=top width=82>0.9%TR>TD vAlign=top width=83>頭暈TD vAlign=top width=86>1.9%TD vAlign=top width=82>1.1%TR>TD vAlign=top width=83>頭痛TD vAlign=top width=86>1.4%TD vAlign=top width=82>1.3%TR>TD vAlign=top width=83>神經(jīng)過敏TD vAlign=top width=86>1.3%TD vAlign=top width=82>0.6%TR>TD vAlign=top width=83>疲勞TD vAlign=top width=86>1.0%TD vAlign=top width=82>0.9%TR>TD vAlign=top width=83>B>腸胃系統(tǒng)：TD vAlign=top width=86>TD vAlign=top width=82>TR>TD vAlign=top width=83>惡心TD vAlign=top width=86>2.8%TD vAlign=top width=82>1.6%TR>TD vAlign=top width=83>嘔吐TD vAlign=top width=86>1.7%TD vAlign=top width=82>0.6%TR>TD vAlign=top width=83>厭食TD vAlign=top width=86>1.6%TD vAlign=top width=82>0.8%TR>TD vAlign=top width=83>口干TD vAlign=top width=86>1.5%TD vAlign=top width=82>0.6%TR>TD vAlign=top width=83>腹痛TD vAlign=top width=86>1.4%TD vAlign=top width=82>0.8%TR>TD vAlign=top width=83>全身無力TD vAlign=top width=86>1.4%TD vAlign=top width=82>0.5%在臨床對照試驗中，在推薦劑量下少數(shù)不良反應（0.3～1%）是：消化系統(tǒng)：如腹瀉、消化不良等；神經(jīng)系統(tǒng)：如注意力下降、運動失調、嗜睡、急躁不安、抑郁等；皮膚系統(tǒng)：皮疹等；聽覺和前庭系統(tǒng)：如耳鳴等；呼吸系統(tǒng)：呼吸困難等。在臨床對照試驗中，在推薦劑量下其它不良反應（少于0.3%）是：神經(jīng)系統(tǒng)：如步態(tài)反常、精神愉快、運動過度、震顫、幻覺、意識模糊、驚厥等；心血管系統(tǒng)：如蒼白、心悸、高血壓、腦血管功能紊亂、心臟衰竭、下肢水腫、心傳導阻滯、心動過速、暈厥等；生殖系統(tǒng)：如非產(chǎn)后泌乳等；特殊的感覺：如味覺消失或改變，嗅覺倒錯等。在高于推薦劑量本品的對照研究中，不良反應的比率，特別是那些涉及到消化系統(tǒng)和神經(jīng)系統(tǒng)的比率有明顯增加。在大多數(shù)情況下，中斷治療，癥狀迅速消失。除上述不良事件報道外，另外也有報道比推薦劑量組高的不良反應，如淚液減少、排尿頻率減少、發(fā)燒、寒顫、激動、便秘、出汗、吞咽困難、口炎、感覺遲鈍和眼疼等。金剛乙胺和金剛烷胺在試驗中的不良反應：在436位健康成年人一個六周的預防研究中，用金剛烷胺和安慰劑與金剛乙胺進行比較，不良反應的發(fā)病率大于1%的報告如下：（表二）TABLE cellSpacing=0 cellPadding=0 border=0>TBODY>TR>TD vAlign=top width=196>TD vAlign=top width=98>金剛乙胺（200mg/日）（n=145）TD vAlign=top width=77>安慰劑（n=143）TD vAlign=top width=98>金剛烷胺（200mg/日）（n=148）TR>TD vAlign=top width=196>神經(jīng)系統(tǒng)：TD width=98>TD width=77>TD width=98>TR>TD vAlign=top width=196>失眠TD width=98>3.4%TD width=77>0.7%TD width=98>7.0%TR>TD vAlign=top width=196>神經(jīng)過敏TD width=98>2.1%TD width=77>0.7%TD width=98>2.8%TR>TD vAlign=top width=196>注意力下降TD width=98>2.1%TD width=77>1.4%TD width=98>2.1%TR>TD vAlign=top width=196>頭暈TD width=98>0.7%TD width=77>0.0%TD width=98>2.1%TR>TD vAlign=top width=196>抑郁TD width=98>0.7%TD width=77>0.7%TD width=98>3.5%TR>TD vAlign=top width=196>有不良反應的受試驗者占總體百分率TD width=98>6.9%TD width=77>4.1%TD width=98>14.7%TR>TD vAlign=top width=196>由于不良反應撤消的受試驗者占總體百分率TD width=98>6.9%TD width=77>3.4%TD width=98>14.0%中老年人的使用：一般在臨床對照試驗中，同時用本品和安慰劑治療組，對于中老年人不良反應的影響要高于青年人組和兒童組。在83位患流行感冒的家庭護理患者的一個安慰劑對照研究中，有關中樞神經(jīng)不良反應：本品組為 10.6％，安慰劑組為8.3％，不良反應與在其它報導的試驗（見表二）是相似的。對65歲以上的人服用本品預防和治療流感的對照研究中,收集的數(shù)據(jù)表明其臨床不良反應是增加了，與本品推薦劑量組(100mg,每日二次)比較對照組如下： 中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應，本品組12.5％，對照組8.7％。消化系統(tǒng)的不良反應，本品組17.0%，對照組11.3％。
【禁忌】對金剛烷系列藥物（包括金剛烷胺和金剛乙胺等）過敏的患者禁用。
【注意事項】
據(jù)報道，有癲癇病史的患者服用鹽酸金剛烷胺后，癲癇發(fā)作的發(fā)病率增加了。在本品臨床試驗中，對部分有癲癇發(fā)作史的患者沒有服用抗驚厥藥而用金剛乙胺觀察，發(fā)現(xiàn)癲癇樣發(fā)作仍有活動，疾病發(fā)作時，應停用本品。對腎和肝功能不全者，金剛乙胺的安全性和藥物動力學僅僅是服用單一劑量后評價的。在無尿的腎功能衰竭患者一次劑量研究中與年齡相仿的健康組進行對照，表明金剛乙胺表觀清除率大約低40％，清除半衰期長了1.6倍。在對14 名慢性肝病患者（大多數(shù)是穩(wěn)定性肝硬變）的研究中，服用了單一劑量的金剛乙胺后，測到的藥動學并沒有改變。然而，10位患嚴重的肝功能障礙的患者服用單一劑量后，金剛乙胺表觀清除率比健康受試組的低50％，因為金剛乙胺及代謝物在血漿中潛在積累，所以，腎和肝功能不全患者應謹慎使用。在治療（A 型）流感患者期間，應該考慮到接觸者是極易被傳染耐金剛乙胺病毒的風險。在治療中已經(jīng)出現(xiàn)耐金剛乙胺A型流感病毒的菌株，并且耐藥性的病毒已經(jīng)體現(xiàn)了傳染性，可導致典型流感。盡管耐藥性病毒恢復的頻率、速度和臨床重要性仍未被確立，而一些小規(guī)模研究發(fā)現(xiàn)，10～30％的敏感病毒感染的患者，用金剛乙胺治療，即有金剛乙胺抵抗病毒顆粒排出。對于排出耐藥病毒的那些患者，金剛乙胺臨床反應盡管較慢，但與沒有排出耐藥病毒的患者的臨床反應并沒有明顯不同。對于受耐藥病毒感染的受試者研究，說明金剛乙胺治療的活性或效果的數(shù)據(jù)目前沒有得到。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】已有實驗證明本品對于動物可產(chǎn)生致畸影響和非致畸影響，因此，只有能夠證明服用本品對母子的益處大于壞處時，才能在妊娠時考慮使用本品。對于哺乳期婦女，只有能證明服用本品對母子的益處大于壞處時，才能考慮使用本品。
【兒童用藥】本品用于預防兒童A型流行性感冒，治療兒童流感癥狀的安全有效尚沒有建立。對于1歲以下的兒童，本品的預防性研究還未完成。因此，目前尚缺乏兒童用藥的詳細的研究資料。
【藥物相互作用】
西米替丁 其慢性的作用在金剛乙胺的代謝是未知的。當正常的健康成人服用單一劑量100mg的本品，1小時后開始服用西米替丁(300mg每日四次)，總體的單一劑量的金剛乙胺表觀清除率減少了18％（與沒有服用西米替丁的相同條件的受試者總體金剛乙胺表觀清除率作對照）。撲熱息痛 給幾位健康志愿者服用本品（100mg，每日二次），持續(xù)13天，在第11天服用撲熱息痛（650mg,每日四次），持續(xù)8天。在第11天與第13天評價金剛乙胺的藥物動力學，發(fā)現(xiàn)和撲熱息痛一同服用后，金剛乙胺的血藥峰值濃度和AUC值降低了約11％。阿司匹林 12位健康志愿者服本品(100mg,每日二次)，持續(xù)13天，在第11天，開始服用阿司匹林(650mg，每日四次)，持續(xù)8天，在第11天和13天評價金剛乙胺的藥物動力學，發(fā)現(xiàn)和阿司匹林一同服用后，金剛乙胺的血漿峰值濃度和AUC值降低了約10％。
【藥物過量】任何超過劑量，根據(jù)癥狀進行支持治療。金剛烷胺過量引起不良反應已有報道，包括急躁不安、幻覺、心律不齊和死亡等。據(jù)報道，而不是臨床對照試驗結果，靜脈給予毒扁豆堿(一種抗膽堿酯酶劑)，有利于金剛烷胺的過量對患者的中樞神經(jīng)系統(tǒng)造成的影響。成年人每次靜注1～2mg，兒童每次靜注0.5mg，如為長時間需要重復以上劑量,不超過2mg/h。
【藥理】藥理作用：鹽酸金剛乙胺為合成的抗病毒藥，主要對A型流感病毒具有活性。本品的作用機理尚不完全清楚，可能是通過抑制病毒脫殼，從而在病毒復制的早期環(huán)節(jié)起作用。遺傳學研究提示，由病毒顆粒MSUB>2基因編碼的一種蛋白，在金剛乙胺抑制敏感A型流感病毒中起重要作用。本品不影響滅活的A型流感病毒疫苗的免疫原性。
【毒理】毒理研究：遺傳毒性：在進行的數(shù)項標準致突變試驗中，未見本品有致突變作用。生殖毒性：雌、雄大鼠在給予劑量達60mg/kg/日（根據(jù)體表面積推算，相當于人最大用藥劑量的3倍），未發(fā)現(xiàn)其生育能力降低。有報道，本品能通過小鼠的胎盤，并已證實，當給予大鼠劑量達200mg/kg/日（根據(jù)體表面積推算，相當于人最大用藥劑量的11倍）時，本品具有胚胎毒性。該劑量產(chǎn)生的胚胎毒性被認為是由于增加了胚胎的吸收所致，而且此劑量對母體也產(chǎn)生了以下影響，如運動失調、震顫、驚厥和明顯的體重下降。兔子給予劑量為16mg/kg/日（根據(jù)體表面積推算,相當于人最大用藥劑量的5倍）時，未發(fā)現(xiàn)有胚胎毒性，但已有證據(jù)表明：動物出現(xiàn)12或13根肋骨的胚胎比率的改變，同窩仔的正常比率約為50：50，而用本品處理后的比率為80：20。在產(chǎn)前和產(chǎn)后的生殖毒性研究中，孕鼠給予本品劑量分別為30、60和200mg/kg/日（根據(jù)體表面積推算，分別相當于人最大用藥劑量的1.7、3.4和11倍），在受孕期，兩個高劑量組已發(fā)現(xiàn)母體毒性。在產(chǎn)后第2-4天期間，幼仔死亡率增加。另外在兩個較高劑量組，還發(fā)現(xiàn)F1代動物生育力降低，所以在妊娠期，應權衡對
【ATC分類】J05A
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD008205
【貯藏】遮光，密閉，置干燥處保存。
