長(zhǎng)春寶口服液
發(fā)布時(shí)間：2018/1/19 10:56:06 瀏覽次數(shù)：6635
- 基本信息
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通用名稱： 長(zhǎng)春寶口服液
批準(zhǔn)文號(hào)： Z20003113 【驗(yàn)證真?zhèn)?/a>】
產(chǎn)品分類： 西藥 治療精神障礙藥物
生產(chǎn)企業(yè)： 武漢巨能金匙藥業(yè)有限公司
招商區(qū)域： 全國(guó)
招商企業(yè)： 武漢鑫泓醫(yī)藥有限公司
溫馨提醒：請(qǐng)認(rèn)真閱讀藥品說明書的注意事項(xiàng)，禁忌等內(nèi)容，按照說明書或在醫(yī)師指導(dǎo)下購(gòu)買和使用，將藥品置于兒童無(wú)法拿到的位置。
| 通用名稱 |
長(zhǎng)春寶口服液 |
| 品牌名稱 |
伯年齡 |
| 功能主治 |
健脾胃，強(qiáng)筋骨，調(diào)和陰陽(yáng)，滋肝腎 |
| 用法用量 |
口服:一次10ml.一日2-3次 |
| 產(chǎn)品規(guī)格 |
10ml＊16支 |
| 零售價(jià)格 |
88 |
| 適用科室 |
神經(jīng)科用藥，精神病科用藥 |
| 銷售包裝 |
10ml＊16支＊50盒 |
【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸氟西汀膠囊
英文名稱：PROZAC(FluoxetineHydrochlorideCapsules)
商品名稱：百優(yōu)解
【成份】鹽酸氟西汀
【性狀】本品為硬膠囊，內(nèi)容物為白色粉末。
【適應(yīng)癥】
抑郁發(fā)作 強(qiáng)迫癥 神經(jīng)性貪食癥：百優(yōu)解可作為心理治療的補(bǔ)充用于減少貪食和導(dǎo)瀉行為。
【功能主治】抑郁發(fā)作 強(qiáng)迫癥 神經(jīng)性貪食癥：百優(yōu)解可作為心理治療的補(bǔ)充用于減少貪食和導(dǎo)瀉行為。
【規(guī)格】20mg(以氟西汀計(jì))
【包裝】鋁塑包裝，7粒/盒，28粒/盒
【用法用量】
用于成人口服。抑郁發(fā)作成人及老年患者：建議每天服用20mg劑量。如果必要的話，在治療最初的3至4周時(shí)間內(nèi)對(duì)藥物劑量進(jìn)行評(píng)估和調(diào)整以達(dá)到臨床上適當(dāng)?shù)膭┝俊１M管較高的劑量可能會(huì)增加不良反應(yīng)發(fā)生的可能性，但在某些患者中，由于使用20mg劑量無(wú)明顯療效，可以逐漸增加劑量達(dá)到60mg的最大劑量(見【臨床試驗(yàn)】)。必須根據(jù)每個(gè)患者的情況謹(jǐn)慎的進(jìn)行劑量的調(diào)整，使患者維持最低的有效劑量。抑郁癥患者必須持續(xù)治療至少6個(gè)月，從而確保他們癥狀的消失。強(qiáng)迫癥成人及老年患者：推薦劑量是每天20mg。對(duì)于某些患者，如果在治療兩周后對(duì)20mg劑量的反應(yīng)不充分，可以逐漸增加劑量而達(dá)到60mg的最大劑量，但增加劑量會(huì)增加不良反應(yīng)發(fā)生的可能性。如果在10周之內(nèi)沒有發(fā)現(xiàn)任何的改善，那么必須對(duì)氟西汀的治療進(jìn)行重新考慮。如果獲得了良好的治療效果，可以繼續(xù)治療，但應(yīng)根據(jù)個(gè)體進(jìn)行劑量調(diào)整。盡管對(duì)于氟西汀的治療需要維持多長(zhǎng)的時(shí)間這一問題沒有系統(tǒng)的研究可以回答，但強(qiáng)迫癥(OCD)是一種慢性的病癥，對(duì)治療有效的患者可考慮延長(zhǎng)治療期至10周以上。必須根據(jù)每個(gè)患者的情況謹(jǐn)慎的進(jìn)行劑量的調(diào)整，使患者維持最低的有效劑量。對(duì)治療的需求必須定期進(jìn)行再次評(píng)估。一些臨床醫(yī)生提倡對(duì)于那些藥物治療有效的患者合并進(jìn)行行為治療。氟西汀治療強(qiáng)迫癥(OCD)的長(zhǎng)期療效(24周以上)尚未得到驗(yàn)證。神經(jīng)性貪食癥成人及老年患者：建議每天服用60mg劑量。在神經(jīng)性貪食癥的患者中的長(zhǎng)期的療效(3個(gè)月以上)尚未得到驗(yàn)證。所有適應(yīng)癥：可適當(dāng)增加或減少推薦劑量。未對(duì)高于每天80mg的劑量進(jìn)行系統(tǒng)地評(píng)估。氟西汀可以在用餐時(shí)或兩餐之間服用，可單次或分次給藥。停止用藥后，藥物活性成分仍在體內(nèi)存留數(shù)周。這一特點(diǎn)必須在開始及結(jié)束治療時(shí)予以考慮。兒童：由于尚未明確在兒童及青少年(18歲以下)中使用的安全性及療效，因此不推薦在該人群中使用。老年患者：當(dāng)增加劑量時(shí)，須小心，通常每天的劑量不應(yīng)超過40mg。最大推薦劑量是每天60mg。對(duì)于肝功能不全(見【藥代動(dòng)力學(xué)】)或服用可能與百優(yōu)解產(chǎn)生交互作用藥物的患者(見【藥物相互作用】)，須考慮降低藥物劑量或減少用藥頻率(例如，每2天服用20mg)。停止服用百優(yōu)解的撤藥癥狀：必須避免突然停止用藥。當(dāng)停止百優(yōu)解的治療時(shí)，為了降低撤藥反應(yīng)發(fā)生的危險(xiǎn)性(見【注意事項(xiàng)】以及
【不良反應(yīng)】
隨著持續(xù)的治療可能會(huì)減少不良反應(yīng)發(fā)生的強(qiáng)度和頻率，不良反應(yīng)一般不會(huì)導(dǎo)致治療的中斷。同其它選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)一樣，不良反應(yīng)如下：全身：過敏(例如，搔癢、皮疹、風(fēng)疹、過敏反應(yīng)、脈管炎、血清反應(yīng)、顏面水腫等)(見
【禁忌】對(duì)氟西汀或其任何一種成分過敏的患者禁用。單胺氧化酶抑制劑(MAOI)：有報(bào)告在接受選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)治療的患者同時(shí)合并單胺氧化酶抑制劑(MAOI)，以及近期終止SSRI治療轉(zhuǎn)而開始MAOI治療的患者中出現(xiàn)嚴(yán)重的、有時(shí)甚至是致命的反應(yīng)。氟西汀的治療必須在不可逆的MAOI停藥2周之后，可逆的MAOI-A停藥后的第二天開始。有些病例表現(xiàn)出類似5-羥色胺綜合征(類似并可能診斷為神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征)的特點(diǎn)。賽庚啶或丹曲林可能會(huì)對(duì)此類病人的治療有益。合用MAOI的患者出現(xiàn)的反應(yīng)包括：高熱、僵硬、肌陣攣、自主神經(jīng)系統(tǒng)不穩(wěn)定伴有生命體征的迅速波動(dòng)、以及精神狀態(tài)的變化，包括意識(shí)混亂、易激惹和極度的激越，可能發(fā)展為譫妄和昏迷。因此，氟西汀不能與非選擇性的MAOI合并使用。同樣，至少應(yīng)當(dāng)在停用本藥5周后，方可開始使用MAOI。如果氟西汀長(zhǎng)期使用和/或服用劑量較高時(shí)，可能需要間隔更長(zhǎng)的時(shí)間。不推薦合用可逆性MAOI(例如，嗎氯貝胺)。氟西汀的治療可以在可逆性MAOI停藥后第二天開始。
【注意事項(xiàng)】
未滿18周歲兒童和青少年在臨床試驗(yàn)中，抗抑郁藥治療組與安慰劑對(duì)照組相比較，更容易發(fā)生自殺相關(guān)行為(自殺企圖和自殺想法)，敵對(duì)行為(主要是攻擊、對(duì)立行為和發(fā)怒)。百優(yōu)解只適用于治療8歲至18周歲兒童和青少年的中重度抑郁發(fā)作，不用于其它適應(yīng)癥。如果根據(jù)臨床需要應(yīng)當(dāng)給予百優(yōu)解治療，在治療過程中應(yīng)小心觀察自殺性癥狀的表現(xiàn)。涉及青少年長(zhǎng)期用藥安全性(包括對(duì)生長(zhǎng)發(fā)育、性成熟、認(rèn)知、情感和行為的發(fā)展影響)的資料很有限。(見)在一個(gè)為期19周的臨床研究中發(fā)現(xiàn)，服用氟西汀減少青少年的身高和體重增加(見)。尚未確定氟西汀是否影響這些人達(dá)到正常成年人的身高。氟西汀對(duì)青春期發(fā)育影響的可能性不能排除(見和)。在治療過程中及治療后應(yīng)注意監(jiān)測(cè)青少年的成長(zhǎng)發(fā)育指標(biāo)(包括身高、體重和TANNER發(fā)育階段)。如發(fā)現(xiàn)其中某項(xiàng)落后于正常發(fā)育，應(yīng)轉(zhuǎn)診兒科醫(yī)生處理。在兒科的臨床試驗(yàn)中常發(fā)現(xiàn)躁狂和輕度躁狂病例(見)。建議對(duì)躁狂和輕度的躁狂的發(fā)生進(jìn)行定期監(jiān)查。如發(fā)生躁狂，立即停藥。醫(yī)生在處方時(shí)應(yīng)詳細(xì)與兒童/青少年患者和/或其父母討論治療的利弊。皮疹和過敏反應(yīng)：皮疹，過敏反應(yīng)和進(jìn)一步的全身反應(yīng)，有時(shí)非常嚴(yán)重(包括皮膚、腎、肝和肺)。如果出現(xiàn)皮疹或者其它可能的過敏現(xiàn)象而不能確定病因時(shí)，應(yīng)停用百優(yōu)解。抽搐發(fā)作：對(duì)抗抑郁藥而言，抽搐發(fā)作是一個(gè)潛在的危險(xiǎn)。因此，同其它抗抑郁藥一樣，氟西汀須慎用于既往有抽搐發(fā)作史的患者�；颊甙l(fā)生抽搐發(fā)作或抽搐發(fā)作頻率增加，應(yīng)立即停藥。氟西汀應(yīng)避免用于不穩(wěn)定性抽搐/癲癇患者，如果用于癲癇控制穩(wěn)定的患者，則應(yīng)加強(qiáng)監(jiān)護(hù)。躁狂癥：抗抑郁藥應(yīng)慎用于有躁狂/輕度躁狂病史的患者。同所有抗抑郁藥一樣，一旦患者發(fā)生躁狂，應(yīng)立即停藥。肝/腎功能：氟西汀主要經(jīng)肝臟代謝，通過腎臟排泄。對(duì)于嚴(yán)重肝功能紊亂的患者，應(yīng)降低服用量，如隔日服藥。連續(xù)給藥2個(gè)月(每日20mg)后，需要透析的嚴(yán)重腎衰患者(腎小球?yàn)V過率GFR＜10ml/min)與腎功能正常的對(duì)照者相比，血漿中氟西汀和去甲氟西汀水平無(wú)差異。心臟疾病：在一項(xiàng)雙盲試驗(yàn)中對(duì)312例服用本品患者的心電圖進(jìn)行評(píng)估，未發(fā)現(xiàn)心臟傳導(dǎo)阻滯。然而，對(duì)于急性心臟疾病患者服用本品的臨床經(jīng)驗(yàn)尚有限，因此此類患者應(yīng)慎用。體重減輕：氟西汀可能導(dǎo)致體重減輕，但通常與基線體重成比例。糖尿�。禾悄虿』颊叻肧SRI可影響血糖濃度。服用百優(yōu)解期間可能會(huì)出現(xiàn)低血糖，停藥后繼而出現(xiàn)高血糖。應(yīng)調(diào)整胰島素和口服降糖藥的劑量。自殺/自殺觀念或臨床惡化：抑郁與患者自殺意念、自傷行為以及自殺(自殺相關(guān)事件)等危險(xiǎn)的發(fā)生率增加有關(guān)。這種危險(xiǎn)持續(xù)存在，直至癥狀顯著緩解。由于在治療的最初幾周內(nèi)或更長(zhǎng)的時(shí)間療效可能不明顯，因此在此期間應(yīng)該密切監(jiān)護(hù)患者，直至癥狀明顯好轉(zhuǎn)。臨床經(jīng)驗(yàn)表明，在康復(fù)的最初階段，自殺的風(fēng)險(xiǎn)可能會(huì)增加。當(dāng)百優(yōu)解用于其他適應(yīng)癥時(shí)，也有可能增加自殺相關(guān)事件的發(fā)生率。而這些事件的發(fā)生有可能與嚴(yán)重抑郁發(fā)作疾病狀態(tài)同時(shí)存在。因此，百優(yōu)解用于治療抑郁癥時(shí)所遵循的預(yù)防自殺的措施，同樣適用于治療其它適應(yīng)癥。那些有自殺相關(guān)事件病史，在接受治療之前就存在明顯自殺觀念的患者，發(fā)生自殺想法和自殺企圖的危險(xiǎn)率更高，在治療中應(yīng)密切觀察。對(duì)一項(xiàng)患有精神疾病的成年患者中進(jìn)行的安慰劑對(duì)照的抗抑郁藥臨床試驗(yàn)進(jìn)行薈萃分析，結(jié)果顯示在小于25周歲的患者中抗抑郁藥組相比安慰劑對(duì)照組發(fā)生自殺行為的風(fēng)險(xiǎn)增加。密切監(jiān)護(hù)患者尤其是高風(fēng)險(xiǎn)的患者，并應(yīng)該聯(lián)合藥物治療，尤其是在早期治療和接下來(lái)劑量調(diào)整時(shí)�；颊�(及其護(hù)理者)應(yīng)該警惕任何臨床惡化、自殺行為或觀念及行為的異常改變，如果出現(xiàn)這些癥狀應(yīng)立即就診。靜坐不能/精神運(yùn)動(dòng)性不安：使用氟西汀有可能伴隨靜坐不能的癥狀，特征是主觀體驗(yàn)到不快或痛苦的不安，需要走動(dòng)，常伴有不能靜坐或靜立。上述情況最常發(fā)生于治療的最初幾周，發(fā)生此類癥狀的患者，如增加劑量可能會(huì)加重癥狀。SSRI治療停止后的撤藥癥狀；停藥時(shí)發(fā)生撤藥反應(yīng)比較普遍，尤見于突然停藥(見)。在臨床試驗(yàn)中，在氟西汀組和安慰劑組跟撤藥有關(guān)的不良事件發(fā)生率都是約60%。其中氟西汀組17%，安慰劑組12%比較嚴(yán)重。停藥反應(yīng)發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)與幾個(gè)因素有關(guān)，包括治療劑量、周期和減量速度。常見的停藥反應(yīng)包括頭暈、感覺障礙(包括感覺異常)，睡眠障礙(失眠和多夢(mèng))、衰弱、激越或焦慮，惡心和/或嘔吐，震顫，以及頭痛。多數(shù)病人癥狀為輕中度，但部分病人可能癥狀較重。停藥反應(yīng)通常發(fā)生在停藥的前幾天內(nèi)。癥狀一般具有自限性，通常會(huì)在在停藥兩周內(nèi)緩解，部分病人可能會(huì)遷延不愈(2～3個(gè)月或更長(zhǎng))。根據(jù)患者的需求，建議應(yīng)當(dāng)在至少1～2周內(nèi)逐漸減少百優(yōu)解用量最終停藥。(參見和)。出血：已有報(bào)道，服用SSRI的患者出現(xiàn)皮膚出血，如瘀癍和紫癜。在服用氟西汀的患者中，瘀癍少有報(bào)告。其它出血癥狀(如，婦科出血、胃腸道出血及其它皮膚或粘膜出血)罕見報(bào)告。需要提醒注意的是服用SSRI的患者，尤其是合用口服抗凝血藥，已知影響血小板功能的藥物(如氯氮平、吩噻嗪類、絕大多數(shù)三環(huán)抗抑郁藥、阿司匹林、非甾體抗炎藥這些非典型抗精神病藥)，或其他能增加出血可能性的藥物的患者，以及既往有出血史的患者，應(yīng)加強(qiáng)監(jiān)控。電抽搐療法(ECT)：服用氟西汀的患者接受電抽搐治療時(shí)驚厥發(fā)作時(shí)間延長(zhǎng)的情況鮮有報(bào)告，但也需謹(jǐn)慎。圣·約翰草：當(dāng)選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)和包括圣·約翰草(金絲桃素)在內(nèi)的草本制劑同時(shí)使用時(shí)，可能會(huì)增加導(dǎo)致五羥色胺能作用，例如出現(xiàn)五羥色胺綜合征。氟西汀治療時(shí)，尤其是合用其它5-羥色胺能藥物(包括L-色氨酸)和/或抗精神病藥時(shí)，極少情況下會(huì)出現(xiàn)5-羥色胺綜合征或類似神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征。由于這些情況(臨床癥狀群表現(xiàn)為高熱、僵硬、肌陣攣、自主神經(jīng)系統(tǒng)不穩(wěn)定伴有生命體征的迅速波動(dòng)、以及精神狀態(tài)的變化，后者包括意識(shí)錯(cuò)亂、易激惹、極度激越直至發(fā)展為譫妄和昏迷)可能危及生命，故遇到這種情況發(fā)生，應(yīng)立即終止氟西汀治療并給予對(duì)癥支持治療。對(duì)駕車和機(jī)械操作的影響盡管未發(fā)現(xiàn)氟西汀會(huì)影響健康志愿者的精神運(yùn)動(dòng)行為，但任何精神活性藥物都可能影響人的判斷能力及技能。因此應(yīng)告誡患者避免駕車或操作危險(xiǎn)性的機(jī)械，直至患者相當(dāng)確信他們的行為不受影響。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦：大量資料顯示氟西汀對(duì)人類并無(wú)致畸作用。氟西汀在懷孕期間可以使用，但仍需注意，尤其在妊娠晚期或分娩開始前。因?yàn)橐延袌?bào)道氟西汀對(duì)新生兒產(chǎn)生以下影響：易激惹、震顫、肌張力減退、持續(xù)哭泣、吮吸困難或睡眠困難。這些癥狀提示可能是5-羥色胺能效應(yīng)或撤藥綜合征。這些癥狀發(fā)生和持續(xù)的時(shí)間可能與氟西汀(4～6天)及其活性代謝產(chǎn)物去甲氟西汀(4～16天)較長(zhǎng)的半衰期有關(guān)。哺乳：氟西汀及其代謝產(chǎn)物去甲氟西汀可分泌至母乳。對(duì)乳兒的不良事件已有報(bào)道。如果必需服用氟西汀，應(yīng)停止母乳喂養(yǎng)；但是，如果要繼續(xù)母乳喂養(yǎng)，氟西汀應(yīng)采用最低有效劑量。
【兒童用藥】由于尚未明確在兒童及青少年(18歲以下)中使用的安全性及療效，因此不推薦在該人群中使用。
【老人用藥】增加劑量應(yīng)當(dāng)慎重，日劑量一般不宜超過40mg。最高推薦日劑量為60mg。見。
【藥物相互作用】
藥物相互作用僅對(duì)成年人進(jìn)行了研究。半衰期：分析藥物間在藥效動(dòng)力學(xué)和藥代動(dòng)力學(xué)上的相互作用時(shí)(例如從氟西汀換用其它抗抑郁藥時(shí))應(yīng)考慮氟西汀和去甲氟西汀較長(zhǎng)的消除半衰期(詳見)。單胺氧化酶抑制劑：參見。配伍禁忌：MAOI-A(參見)合用時(shí)注意事項(xiàng)：MAOI-B(司來(lái)吉蘭)：5-羥色胺綜合征風(fēng)險(xiǎn)，建議臨床監(jiān)查。苯妥英鈉：當(dāng)與氟西汀合用時(shí)已發(fā)現(xiàn)血藥濃度發(fā)生變化。在一些病例中已有毒性反應(yīng)報(bào)道。如果需要合用此藥物，建議采用保守的劑量調(diào)整策略并監(jiān)查臨床狀態(tài)。5-羥色胺激動(dòng)劑：本品與5-羥色胺激動(dòng)劑(例如曲馬多，曲坦類)合用有可能增加五羥色胺綜合征的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)。與曲坦類藥物合用增加冠狀動(dòng)脈血管收縮和高血壓的風(fēng)險(xiǎn)。鋰鹽和色氨酸：有報(bào)告指出，鋰鹽或色氨酸與SSRI合用時(shí)，可出現(xiàn)5-羥色胺綜合征。當(dāng)本品與這些藥物合用時(shí)應(yīng)十分小心。當(dāng)氟西汀與鋰鹽合用時(shí)，需要更加細(xì)致和頻繁的監(jiān)查。CYP2D6同功酶：與三環(huán)抗抑郁藥及其它選擇性5-羥色胺類抗抑郁藥類似，氟西汀經(jīng)肝細(xì)胞色素CYP2D6同功酶系統(tǒng)代謝，因此，氟西汀與同樣經(jīng)該酶系統(tǒng)代謝的藥物合并應(yīng)用可能導(dǎo)致藥物間相互作用。若合用其它主要經(jīng)由此同功酶代謝的藥物，且治療窗很窄(例如氟卡胺、恩卡胺、卡馬西平及三環(huán)類抗抑郁藥)，其起始劑量應(yīng)降低或?qū)⒅委焺┝空{(diào)至最低有效劑量。如果最近5周內(nèi)曾服用氟西汀，該原則同樣適用�？诜鼓齽号家妶�(bào)告，氟西汀與口服抗凝劑合用時(shí)，抗凝作用發(fā)生變化(試驗(yàn)數(shù)據(jù)和/或臨床癥狀體征)，類型不一，但都包括出血增加癥狀。正在服用華法林的患者在起始或停止氟西汀治療時(shí)應(yīng)接受仔細(xì)的凝血狀況監(jiān)測(cè)(詳見：出血)。電抽搐治療(ECT)：服用氟西汀的患者接受電抽搐治療時(shí)驚厥時(shí)間延長(zhǎng)的情況鮮有報(bào)道，但也須謹(jǐn)慎。乙醇：正規(guī)試驗(yàn)中，本品不提高血中乙醇水平或增強(qiáng)乙醇作用。然而，不推薦SSRI治療與乙醇合用。圣·約翰草：同其它SSRI-樣，氟西汀和草藥圣·約翰草(金絲桃素)可能發(fā)生藥效學(xué)相互作用，這會(huì)導(dǎo)致不良反應(yīng)增加。
【藥物過量】單獨(dú)過量服用氟西汀通常癥狀比較輕微。過量的癥狀包括惡心，嘔吐，痙攣發(fā)作，心血管功能失調(diào)(從無(wú)癥狀的心律不齊到心搏停止)，肺功能障礙和中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能紊亂(從興奮到昏迷)。單獨(dú)過量服用本品導(dǎo)致死亡的報(bào)告極其罕見。建議監(jiān)測(cè)心臟和生命體征，輔以一般對(duì)癥和支持治療。對(duì)本品無(wú)特效解毒藥。強(qiáng)制利尿、透析、血液灌注和體液交換等方法均不理想。合用活性炭和山梨醇的療效與催吐及洗胃相同，甚至更好。處理過量服藥時(shí)，須考慮同時(shí)服用多種藥物的可能性。近期曾經(jīng)服用或正在服用本品的患者同時(shí)服用了過量的三環(huán)類藥物，應(yīng)密切觀察并延長(zhǎng)觀察期。
【藥理】氟西汀具有抗抑郁作用，推測(cè)與其抑制中樞神經(jīng)元5-HT再攝取有關(guān)。動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果顯示，氟西汀抑制5-HT再攝取的作用強(qiáng)于去甲腎上腺素。在臨床相關(guān)劑量下，氟西汀可抑制人血小板對(duì)5-HT的再攝取。經(jīng)典的三環(huán)類抗抑郁藥物的抗膽堿能、鎮(zhèn)靜、及對(duì)心血管系統(tǒng)的作用與其對(duì)毒蕈堿能、組胺能及α1-腎上腺素能受體的拮抗作用有關(guān)。體外受體結(jié)合試驗(yàn)顯示，氟西汀與腦組織上的上述受體及其他膜受體的結(jié)合力明顯弱于三環(huán)類抗抑郁藥。
【毒理】遺傳毒性氟西汀及其代謝產(chǎn)物去甲氟西汀的Ames試驗(yàn)、大鼠肝細(xì)胞DNA修復(fù)試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤試驗(yàn)、中國(guó)倉(cāng)鼠骨髓細(xì)胞姊妹染色體交換試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。生殖毒性大鼠在氟西汀劑量為7.5、12.5mg/kg/天(按mg/m2推算，分別相當(dāng)于人最大推薦劑量80mg[MRHD]的0.9倍和1.5倍)時(shí)未見對(duì)生育力的不良影響。在胚胎一胎仔發(fā)育毒性試驗(yàn)中，大鼠和家兔劑量分別達(dá)12.5和15mg/kg/天(按mg/m2推算，分別相當(dāng)于MRHD的1.5倍和3.6倍)時(shí)，未見致畸性。在圍產(chǎn)期毒性試驗(yàn)中，大鼠在妊娠期間給予12mg/kg/天(按mg/m2推算，相當(dāng)于MRHD的1.5倍)或妊娠期間與哺乳期間給予7.5mg/kg/天(按mg/m2推算，相當(dāng)于MRHD的0.9倍)時(shí)，可見死胎數(shù)增加，出生后前7天幼仔重量降低、幼仔死亡率增加。大鼠在妊娠期間給予12mg/kg/天時(shí)，存活幼仔未見神經(jīng)發(fā)育毒性。幼仔死亡的無(wú)影響劑量為5mg/kg/天(按mg/m2推算，相當(dāng)于MRHD的0.6倍)。致癌性：大鼠與小鼠致癌性試驗(yàn)中，摻食法給予氟西汀分別達(dá)10和12mg/kg/天(按mg/m2推算，分別相當(dāng)于MRHD的1.2和0.7
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】進(jìn)口藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)JX20060149
【藥代動(dòng)力學(xué)】
吸收——氟西汀口服后從胃腸道吸收良好。進(jìn)食不影響其生物利用度。分布——氟西汀與血漿蛋白大量結(jié)合(約95%)，分布廣泛(表觀分布容積20～401/kg)。服藥數(shù)周后達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。連續(xù)服藥后的穩(wěn)態(tài)血漿濃度同服藥4～5周時(shí)相似。代謝——氟西汀符合有肝臟首過效應(yīng)的非線性的藥代動(dòng)力學(xué)特征。服藥后6-8小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度。氟西汀主要經(jīng)CYP2D6酶代謝。氟西汀基本由肝臟代謝，通過去甲基化作用生成活性代謝產(chǎn)物去甲氟西汀(demethylfluoxetine)。清除——氟西汀的消除半衰期為4～6天，而去甲氟西汀則為4～16天。較長(zhǎng)的半衰期使得停藥后仍能維持5～6周的療效。本品主要(大約60%)經(jīng)腎臟排泄。氟西汀可以分泌至母乳。高危人群老年人：與較年輕的患者比較，健康老年人的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)沒有改變。肝功能不全者：由于肝功能不全(酒精性肝硬化)，氟西汀和去甲氟西汀的半衰期分別增加至7天和12天。應(yīng)該考慮給予較低的劑量或降低給藥頻率。腎功能不全者：給予輕度、中度和完全腎功能不全(無(wú)尿)的患者單一劑量的氟西汀后，動(dòng)力學(xué)參數(shù)與健康志愿者相比無(wú)差異。重復(fù)給藥后，觀察到穩(wěn)態(tài)血漿濃度的增加。
【ATC分類】N06A
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD008121
【貯藏】低于25℃，室溫保存。
