纈沙坦分散片
發(fā)布時(shí)間：2019/5/7 15:37:44 瀏覽次數(shù)：1453
- 基本信息
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通用名稱： 纈沙坦分散片
批準(zhǔn)文號(hào)： 國(guó)藥準(zhǔn)字H20090319 【驗(yàn)證真?zhèn)?/a>】
產(chǎn)品分類： 西藥 心血管系統(tǒng)藥物 (OTC)
生產(chǎn)企業(yè)： 山東益健藥業(yè)有限公司
招商區(qū)域： 全國(guó)
招商企業(yè)： 山西晉商藥業(yè)集團(tuán)康宏達(dá)醫(yī)藥有限公司
溫馨提醒：請(qǐng)認(rèn)真閱讀藥品說明書的注意事項(xiàng)，禁忌等內(nèi)容，按照說明書或在醫(yī)師指導(dǎo)下購(gòu)買和使用，將藥品置于兒童無法拿到的位置。
| 通用名稱 |
纈沙坦分散片 |
| 品牌名稱 |
山東益健藥業(yè)有限公司 |
| 基藥產(chǎn)品 |
是 |
| 醫(yī)保產(chǎn)品 |
是
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| 適應(yīng)癥 |
治療輕、中度原發(fā)性高血壓。 |
| 主要成分 |
本品主要成份是纈沙坦 |
| 作用機(jī)理 |
臨床沒有發(fā)現(xiàn)明顯的藥物相互作用。已對(duì)以下藥物進(jìn)行了研究:西米替丁、華法令、呋噻米、地高辛、****、吲哚美辛、氫氯噻嗪、氨氯地平和格列本脲。 |
| 用法用量 |
**劑量:本品80mg，每天一次，詳見說明書。 |
| 性狀劑型 |
片劑 |
| 產(chǎn)品規(guī)格 |
80mg*21p |
| 零售價(jià)格 |
電話商議 |
| 供貨價(jià)格 |
電話商議 |
| 適用科室 |
心血管科用藥 |
| 產(chǎn)品賣點(diǎn) |
一線降壓藥，廠家少，**空間大，嚴(yán)格市場(chǎng)控銷，用量大 |
| 補(bǔ)充說明 |
低鈉和/或血容量不足
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| 銷售包裝 |
鋁塑包裝，7片/板*3板/盒。 |
| 運(yùn)輸包裝 |
件包裝 |
【藥品名稱】
通用名稱：纈沙坦分散片
英文名稱：ValsartanDispersibleTablets
商品名稱：易達(dá)樂
【成份】纈沙坦
【性狀】本品為白色片。
【適應(yīng)癥】
治療輕、中度原發(fā)性高血壓。
【功能主治】治療輕、中度原發(fā)性高血壓。
【規(guī)格】80mg
【包裝】鋁塑包裝，7片/板×1板×1板/盒鋁塑包裝，7片/板×2板/盒；鋁塑包裝，7片/板×4板/盒；鋁塑包裝，10片/板×1板/盒。
【用法用量】
推薦劑量：本品80mg，每天一次。劑量與種族、年齡、性別無關(guān)�？梢栽谶M(jìn)餐時(shí)或空腹服用(見吸收)。建議每天在同一時(shí)間用藥(如早晨)。用藥2周內(nèi)達(dá)確切降壓效果，4周后達(dá)最大療效。降壓效果不滿意時(shí)，每日劑量可增加至160mg，或加用利尿劑。腎功能不全(嚴(yán)重腎衰見禁忌)及非膽管源性、無淤膽的肝功能不全患者無需調(diào)整劑量。纈沙坦可以與其它抗高血壓藥物聯(lián)合應(yīng)用。
【不良反應(yīng)】
包括2316名患者的安慰劑對(duì)照試驗(yàn)，全面比較了本品和安慰劑的副作用。下表顯示了10個(gè)安慰劑對(duì)照試驗(yàn)報(bào)告的不良反應(yīng)發(fā)生情況，患者服用纈沙坦10-320mg/日，直至12周。2316名患者中1281人、660人分別服用80mg、160mg。不良反應(yīng)發(fā)生率與用藥劑量及用藥時(shí)間無關(guān)，因此，將各種劑量下發(fā)生的不良反應(yīng)合并統(tǒng)計(jì)。不良反應(yīng)的發(fā)生率與性別、年齡、種族無關(guān)。所有發(fā)生率≥1%的不良反應(yīng)均列于下表中(無論是否與所研究的藥物有關(guān))。其他發(fā)生率低于1%的不良反應(yīng)有：水腫、無力、失眠、皮疹、性欲降低。這些不良反應(yīng)是否與纈沙坦治療有因果關(guān)系尚不知曉。產(chǎn)品投入市場(chǎng)后，曾出現(xiàn)一些罕見的報(bào)道，包括：血管神經(jīng)性水腫、皮疹、瘙癢及其他超敏反應(yīng)如血清病、血管炎等過敏性反應(yīng)。試驗(yàn)室研究結(jié)果罕見情況下，纈沙坦引起血紅蛋白和血球壓積降低。臨床對(duì)照試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，纈沙坦治療組血紅蛋白和血球壓積明顯降低(＞20%)的分別為0.8%和0.4%。安慰劑組為0.1%。臨床對(duì)照試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)中性粒細(xì)胞減少見于1.9%纈沙坦治療患者、1.6?EI治療患者。纈沙坦組血清肌酐、血鉀、總膽紅素顯著升高者分別為0.8%、4.4%、6%，ACEI組分別為1.6%、6.4%、12.9%。偶見肝功能指標(biāo)升高。原發(fā)性高血壓患者接受纈沙坦治療時(shí)，不需要監(jiān)測(cè)特殊實(shí)驗(yàn)室指標(biāo)。
【禁忌】對(duì)任何成份過敏者妊娠(見妊娠和哺乳)對(duì)嚴(yán)重腎功能衰竭(肌酐清除率＜10ml/min)尚無應(yīng)用本品的經(jīng)驗(yàn)。
【注意事項(xiàng)】
低鈉和/或血容量不足極少數(shù)情況下，嚴(yán)重缺鈉和/或血容量不足患者（如：大劑量應(yīng)用利尿劑），應(yīng)用本品治療開始時(shí)，可能出現(xiàn)癥狀性低血壓。應(yīng)該在用藥之前，糾正低鈉和/或血容量不足，或?qū)⒗騽p量。如果發(fā)生低血壓，應(yīng)該讓患者平臥，必要時(shí)靜脈輸注生理鹽水。血壓穩(wěn)定后恢復(fù)本品治療。腎動(dòng)脈狹窄12例因單側(cè)腎動(dòng)脈狹窄導(dǎo)致的繼發(fā)性腎血管性高血壓患者服用本品4天，沒有引起腎血流動(dòng)力學(xué)、肌酐、尿素氮(BUN)明顯變化。由于其它作用于RAAS的藥物可能使單側(cè)或雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄患者的BUN和肌酐升高，建議進(jìn)行監(jiān)測(cè)確保安全。腎功能不全腎功能不全患者不需要調(diào)整劑量。肝功能不全肝功能不全患者不需要調(diào)整劑量。輕至中度肝功能不全患者纈沙坦劑量不應(yīng)超過80mg/日。纈沙坦主要以原型從膽汁排泄，膽道梗阻患者排泄減少（見藥代動(dòng)力學(xué)），對(duì)這類患者使用纈沙坦應(yīng)特別小心。與其它抗高血壓藥一樣，服藥患者在駕駛、操縱機(jī)器時(shí)應(yīng)小心。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】早期(妊娠頭3個(gè)月)：妊娠種類B動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明對(duì)胎兒沒有危害中期和晚期(妊娠第2、第3個(gè)3個(gè)月)：妊娠種類D有證據(jù)表明對(duì)人類胎兒有危害，但相對(duì)母親獲得的治療益處而言，利大于弊。鑒于血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的作用機(jī)制，不能排除對(duì)胎兒的危害。妊娠中、晚期應(yīng)用直接作用于RAAS的藥物，可以導(dǎo)致胎兒傷害或死亡。胎兒從妊娠中期開始出現(xiàn)腎灌注，后者依賴于RAAS系統(tǒng)的發(fā)育，因此妊娠中晚期應(yīng)用本品，風(fēng)險(xiǎn)增高。與其它直接作用于RAAS的藥物相似，本品不宜用于妊娠期。如果在用藥期間發(fā)現(xiàn)妊娠，應(yīng)盡早停用纈沙坦。所有在宮內(nèi)與藥物接觸過的新生兒應(yīng)密切觀察，保證足夠的尿量、防止高血鉀、監(jiān)測(cè)血壓。必要時(shí)采用適當(dāng)治療措施(如再水化)，清除藥物。纈沙坦可以從兔的乳汁排出，目前尚無對(duì)哺乳期女性的研究，因此本品不宜用于哺乳期。
【兒童用藥】本品用于兒童的有效性和安全性尚無相關(guān)研究。尚無兒童用藥的經(jīng)驗(yàn)。
【老人用藥】盡管服用纈沙坦后，老年人的系統(tǒng)暴露濃度稍大于年輕人，但并無任何臨床意義。
【藥物相互作用】
臨床沒有發(fā)現(xiàn)明顯的藥物相互作用。已對(duì)以下藥物進(jìn)行了研究：西咪替丁、華法林、呋塞米、地高辛、阿替洛爾、吲哚美辛、氫氯噻嗪、氨氯地平和格列本脲。由于纈沙坦幾乎不經(jīng)過代謝，臨床沒有發(fā)現(xiàn)與誘導(dǎo)或抑制細(xì)胞色素P450系統(tǒng)的藥物發(fā)生相互影響。雖然纈沙坦大部分與血漿蛋白結(jié)合，但是體外實(shí)驗(yàn)沒有發(fā)現(xiàn)它在這一水平與其它血漿蛋白結(jié)合藥物(如雙氯芬酸、呋塞米、華法林)發(fā)生相互作用。與保鉀利尿劑(如螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶、阿米洛利)聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，補(bǔ)鉀或使用含鉀制劑可導(dǎo)致血鉀濃度升高。因此，聯(lián)合用藥時(shí)需要注意。
【藥物過量】雖然尚無本品過量的診治經(jīng)驗(yàn)，但其主要癥狀可能是明顯低血壓。若服藥時(shí)間不長(zhǎng)，應(yīng)該催吐治療，否則常規(guī)治療給予生理鹽水靜脈輸注。血液透析不能清除纈沙坦。
【藥理】作用機(jī)制腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)(RAAS)的激活劑是血管緊張素Ⅱ，是由血管緊張素I在血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)作用下形成的。血管緊張素Ⅱ與各種組織細(xì)胞膜上的特異受體結(jié)合。它有多種生理效應(yīng)，包括直接或間接參與血壓調(diào)節(jié)。血管緊張素Ⅱ是一種強(qiáng)力縮血管物質(zhì)，具有直接的升壓效應(yīng)，同時(shí)還可促進(jìn)鈉的重吸收，刺激醛固酮分泌。纈沙坦是一種口服有效的特異性血管緊張素(AT)Ⅱ受體拮抗劑，它選擇性作用于AT1受體亞型，產(chǎn)生所有已知的效應(yīng)。AT2受體亞型與心血管效應(yīng)無關(guān)。纈沙坦對(duì)AT1受體沒有任何部分激動(dòng)劑的活性。纈沙坦與AT1受體的親和力比AT2受體強(qiáng)20000倍。ACE將血管緊張素I轉(zhuǎn)化為血管緊張素Ⅱ，并降解緩激肽。血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑一纈沙坦對(duì)ACE沒有抑制作用，不引起緩激肽或P物質(zhì)的潴留，所以不會(huì)引起咳嗽。比較纈沙坦與ACE抑制劑的臨床試驗(yàn)證實(shí)纈沙坦組干咳的發(fā)生率(2.6%)顯著低于ACE抑制劑組(7.9%)(P＜0.05)。在一項(xiàng)對(duì)曾接受ACE抑制劑治療后發(fā)生干咳癥狀的患者進(jìn)行的臨床試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，纈沙坦組、利尿劑組、ACEI組分別有19.5%、19.0%、68.5%患者出現(xiàn)咳嗽(P＜0.05)。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】WS1-(X-003)-2009Z
【藥代動(dòng)力學(xué)】
吸收纈沙坦口服后吸收迅速，其吸收量差異很大，平均絕對(duì)生物利用度為23%(23±7)，在研究的劑量范圍內(nèi)，藥代動(dòng)力學(xué)曲線呈線性。每天服用一次時(shí)，纈沙坦很少引起蓄積，在男性和女性中，血漿濃度相似。進(jìn)餐時(shí)服用纈沙坦，使AUC減少48%，血藥濃度峰值(Cmax)減少59%。無論是否進(jìn)餐時(shí)服用，8小時(shí)后的血藥濃度相似。AUC或Cmax減少對(duì)臨床療效無明顯影響，本品可以進(jìn)餐時(shí)或空腹服用。分布纈沙坦絕大部分(94-97%)與血清蛋白(主要是白蛋白)結(jié)合，1周內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)。穩(wěn)態(tài)分布容積約為17升，與肝血流量(30升/小時(shí))相比，血漿清除速度相對(duì)較慢(大約2升/小時(shí))。清除纈沙坦以多指數(shù)衰變動(dòng)力學(xué)代謝(α相半衰期＜1小時(shí)，終末半衰期約9小時(shí))。纈沙坦主要以原型排瀉，70%從糞便排出，30%從尿排出。特殊臨床情況下的藥代動(dòng)力學(xué)老年人與青年志愿者相比，一些老年人(＞65歲)纈沙坦全身組織濃度稍增高，但無臨床意義。腎功能不全患者由于纈沙坦僅有30%從腎排泄，腎功能與纈沙坦組織濃度間無明確相關(guān)性。因此，腎功能不全患者不必調(diào)整劑量(對(duì)嚴(yán)重腎衰，見禁忌)。尚未見關(guān)于透析患者的研究，但鑒于纈沙坦與血清蛋白高度結(jié)合，不大可
【ATC分類】C09C
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD007487
【貯藏】密封、干燥處（不超過30℃）保存。
