溫馨提醒:請(qǐng)認(rèn)真閱讀藥品說明書的注意事項(xiàng),禁忌等內(nèi)容,按照說明書或在醫(yī)師指導(dǎo)下購買和使用,將藥品置于兒童無法拿到的位置。
通用名稱 |
注射用左卡尼汀 |
品牌名稱 |
尼爾 |
適應(yīng)癥 |
1、慢性腎病患者的必須用藥(慢性腎病患者體內(nèi)左卡尼汀水平只有正常人的1/2) 2、透析患者的必須用藥(一次透析就會(huì)導(dǎo)致血液中70的左卡尼汀丟失,進(jìn)而引發(fā)或加重一系列并發(fā)癥) 3、缺血性心臟病治療的新途徑(心肌能量代謝藥物、心臟保護(hù)劑) |
用法用量 |
1—2g/日 |
產(chǎn)品規(guī)格 |
1g |
零售價(jià)格 |
20.69 |
供貨價(jià)格 |
電話商議 |
適用科室 |
放療科用藥,代謝科用藥 |
產(chǎn)品賣點(diǎn) |
1、科室用量大,銷量穩(wěn)定! 2、原料充足,從未有過斷貨! 3、脂肪酸代謝**載體 4、有毒代謝產(chǎn)物清除劑 5、組織細(xì)胞膜的穩(wěn)定劑 6、能量代謝的調(diào)節(jié)劑 |
銷售包裝 |
凍干注射劑瓶 |
【藥品名稱】
通用名稱:注射用左卡尼汀
英文名稱:LevocarnitineforInjection
商品名稱:雙成博維
【成份】本品主要成份為左卡尼汀
【性狀】本品為白色或類白色疏松塊狀物或粉末。
【適應(yīng)癥】
適用于慢性腎衰長期血透病人因繼發(fā)性肉堿缺乏產(chǎn)生的一系列并發(fā)癥狀,臨床表現(xiàn)如心肌病、骨胳肌病、心律失常、高脂血癥,以及低血壓和透析中肌痙攣等。
【功能主治】適用于慢性腎衰長期血透病人因繼發(fā)性肉堿缺乏產(chǎn)生的一系列并發(fā)癥狀,臨床表現(xiàn)如心肌病、骨胳肌病、心律失常、高脂血癥,以及低血壓和透析中肌痙攣等。
【規(guī)格】(1)0.5g(2)1.0g
【包裝】西林瓶,10瓶/盒
【用法用量】
每次血透后推薦起始劑量是10~20mg/kg,溶于5~10ml注射用水中,2~3分鐘1次靜脈推注,血漿左卡尼汀波谷濃度低于正常(40~50umol/L)立即開始治療,在治療第3或第4周時(shí)調(diào)整劑量(如在血透后5mg/kg)。
【不良反應(yīng)】
主要為一過性的惡心和嘔吐,身體出現(xiàn)特殊氣味、惡心和胃炎不常發(fā)生,由于引起這些反應(yīng)的病理復(fù)雜,很難估測(cè)這些反應(yīng)的發(fā)生率?诜蜢o脈注射左卡尼汀可引起癲癇發(fā)作,不論先前是否有癲癇病史,先前有癲癇發(fā)作的患者,可誘發(fā)癲癇或使癲癇加重。在一項(xiàng)慢性血透患者雙盲、安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中,出現(xiàn)的不良反應(yīng)(不考慮因果關(guān)系,僅報(bào)道發(fā)生率≥5%的反應(yīng))主要有:1)全身系統(tǒng):胸痛、感冒癥狀、頭痛、注射部位反應(yīng)、疼痛等;2)心血管系統(tǒng):心血管異常、高血壓、低血壓、心動(dòng)過速等;3)消化系統(tǒng):腹瀉、消化不良、惡心、嘔吐等;4)內(nèi)分泌系統(tǒng):甲狀腺異常等;5)血液淋巴系統(tǒng):貧血等;6)代謝系統(tǒng):高鈣血癥、高鉀血癥、血容量增多癥等;7)神經(jīng)系統(tǒng):頭暈、失眠、壓抑等;8)呼吸系統(tǒng):咳嗽、咽喉炎、鼻炎等;9)皮膚:瘙癢、皮疹;10)泌尿系統(tǒng):腎功能異常等。
【禁忌】對(duì)本品過敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
在腸胃外治療前,建議先測(cè)定血漿卡尼汀水平,并建議每周和每月監(jiān)測(cè),監(jiān)測(cè)內(nèi)容包括生化,生命體征,血漿卡尼汀濃度(血漿游離卡尼汀水平為35~60mmol/L)和全身狀況。輸液藥品在使用前務(wù)必用眼仔細(xì)觀察有無異常和變色。本品在0.9%NaC1或乳酸鹽林格注射液250mg/500ml到4200mg/500ml,放置在室溫25℃與PVC塑料袋中24小時(shí)內(nèi)穩(wěn)定。藥代動(dòng)力學(xué)和臨床研究表明,用左卡尼汀治療血液透析的ESRD患者,可以提高血漿中左卡尼汀的濃度。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】雖動(dòng)物實(shí)驗(yàn)不能證明左卡尼汀的生殖毒性,但在孕婦尚未進(jìn)行合適和對(duì)照的研究,動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果與人可能有一定差異,除非臨床必須使用時(shí)孕婦才使用本藥。目前不清楚該藥是否通過乳汁排泄,因?yàn)樵S多藥都可以通過乳汁排泄,因此哺乳期是否可用此藥或停用須權(quán)衡對(duì)母親的利弊。
【兒童用藥】50~100mg/kg/日,靜脈滴注或靜脈注射。
【老人用藥】在老年人未進(jìn)行年齡與左卡尼汀作用相互關(guān)系的合適的研究,但預(yù)計(jì)不存在限制本藥在老人使用的特殊問題。
【藥物相互作用】
根據(jù)臨床潛在的意義:接受丙戊酸的患者需增加左卡尼汀的用量。
【藥物過量】還沒有過量左卡尼汀引起毒性的報(bào)道?诜罂嵬】梢院苋菀淄ㄟ^血透清除,口服左卡尼汀在老鼠的LD50是19.2g/kg,靜脈是5.4g/kg。大劑量左卡尼汀可引起腹瀉。
【藥理】左卡尼汀是哺乳動(dòng)物能量代謝中需要的體內(nèi)天然物質(zhì),其主要功能是促進(jìn)脂類代謝。在缺氧、缺血時(shí),脂酰-CoA堆積,線粒體內(nèi)的長鏈脂?嵬∫捕逊e,游離卡尼汀因大量消耗而減低。缺血缺氧導(dǎo)致ATP水平下降,細(xì)胞膜和亞細(xì)胞膜通透性升高,堆積的脂酰-CoA可致膜結(jié)構(gòu)改變,膜相崩解而導(dǎo)致細(xì)胞死亡。另外,缺氧時(shí)以糖無氧酵解為主,脂肪酸等堆積導(dǎo)致酸中毒,離子紊亂,細(xì)胞自溶死亡。足夠量的游離卡尼汀可以使堆積的脂酰-CoA進(jìn)入線粒體內(nèi),減少其對(duì)腺嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)位酶的抑制,使氧化磷酸化得以順利進(jìn)行。左卡尼汀是肌肉細(xì)胞尤其是心肌細(xì)胞的主要能量來源,腦、腎等許多組織器官亦主要靠脂肪酸氧化供能?嵬∵能增加NADH細(xì)胞色素C還原酶、細(xì)胞色素氧化酶的活性、加速ATP的產(chǎn)生,參與某些藥物的解毒作用。對(duì)于各種組織缺血缺氧,左卡尼汀通過增加能量產(chǎn)生而提高組織器官的供能。左卡尼汀的其他功能有:中等長鏈脂肪酸的氧化作用;脂肪酸過氧化物酶的氧化作用;對(duì)結(jié)合的輔酶A和游離輔酶A二者比率的緩沖作用;從酮類物質(zhì)、丙酮酸、氨基酸(包括支鏈氨基酸)中產(chǎn)生能量,去除過高輔酶A的毒性,調(diào)節(jié)血中氨濃度。
【毒理】對(duì)鼠傷寒沙門氏菌,釀酒酵母菌,人體酵母菌致突變?cè)囼?yàn)表明,左卡尼汀無致突變性。沒有長期的動(dòng)物研究來評(píng)估左卡尼汀是否具有潛在的致癌性。在鼠和兔生殖研究中,按體表面積計(jì)3.8倍的人用劑量對(duì)生殖器和胎兒未造成損害,然而,沒有足夠滿意的對(duì)懷孕婦女的研究,由于動(dòng)物生殖研究并不能預(yù)示人類反應(yīng),這種藥只有在孕婦確切需要時(shí)才能使用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
按20mg/kg的劑量,在3分鐘內(nèi)緩慢靜脈注射后,血漿左卡尼汀符合二室模型。單次靜脈給藥,在0~24小時(shí)內(nèi),大約76%左卡尼汀經(jīng)尿排出。不計(jì)內(nèi)源性左卡尼汀,血漿左卡尼汀的平均分布半衰期為0.585小時(shí),平均終末清除半衰期為17.4小時(shí),總的人體清除率平均為4.0L/小時(shí),本品不與血漿蛋白或白蛋白結(jié)合。主要代謝產(chǎn)物為三甲胺-N-氧化物和3H-r-丁酸甜菜堿,約有58-65%由尿和糞排泄。
【ATC分類】A16A
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD010381
【貯藏】遮光,密閉保存