溫馨提醒：請(qǐng)認(rèn)真閱讀藥品說明書的注意事項(xiàng)，禁忌等內(nèi)容，按照說明書或在醫(yī)師指導(dǎo)下購買和使用，將藥品置于兒童無法拿到的位置。
| 通用名稱 |
鹽酸舍曲林片 |
| 英文名稱 |
Sertraline Hydrochloride Tablets |
| 品牌名稱 |
貝玉 |
| 注冊(cè)商標(biāo) |
貝玉 |
| 醫(yī)保產(chǎn)品 |
是
|
| 適應(yīng)癥 |
抑郁癥，亦可用于治療強(qiáng)迫癥。 |
| 主要成分 |
鹽酸舍曲林 |
| 作用機(jī)理 |
1．本品與單胺氧化酶抑制劑合用，可出現(xiàn)嚴(yán)重反應(yīng)，在停用單胺氧化酶抑制劑14天內(nèi)，不能服用本藥；停用本品后也需14天以上才能開始單胺氧化酶抑制劑的治療。2．本品與色氨酸或****合用時(shí)，可使中樞神經(jīng)系統(tǒng)對(duì)5-羥色胺的再攝取增加，出現(xiàn)藥效學(xué)相互作用。3．在舍曲林治療期間不宜飲酒。4．本品與西咪替丁合用，可降低舍曲林的清除。5．本品與華法令合用，可延長凝血酶原時(shí)間。6．本品與鋰鹽合用時(shí)，可能存在藥效學(xué)相互作用，應(yīng)慎用。 |
| 用法用量 |
口服治療抑郁癥，一次50mg，一日1次，治療劑量范圍為一日50mg~100mg。治療強(qiáng)迫癥，開始劑量為一次50mg，一日一次，逐漸增加至一日100mg~200mg，分次口服。 |
| 性狀劑型 |
片劑 |
| 產(chǎn)品規(guī)格 |
14片 |
| 零售價(jià)格 |
電話商議 |
| 供貨價(jià)格 |
電話商議 |
| 銷售渠道 |
醫(yī)藥公司，連鎖藥店， |
| 適用科室 |
神經(jīng)科用藥 |
| 補(bǔ)充說明 |
【性狀】本品為薄膜衣片，除去薄膜衣后，顯白色。
【禁忌】對(duì)本品過敏者。
【注意事項(xiàng)】
1．閉角型青光眼、癲癇病、嚴(yán)重心臟病患者慎用。2．肝腎功能不全者慎用或減少用量。3．出現(xiàn)轉(zhuǎn)向躁狂發(fā)作傾向時(shí)應(yīng)立即停藥。4．用藥期間不宜駕駛車輛、操作機(jī)械或高空作業(yè)。
【不良反應(yīng)】可有胃腸道不適，如惡心、厭食、腹瀉等。亦可出現(xiàn)頭痛、不安、無力、嗜睡、失眠、頭暈或震顫等。少見不良反應(yīng)有過敏性皮疹及性功能減退。大劑量時(shí)可能誘發(fā)癲癇。突然停藥可有撤藥綜合癥，如失眠、焦慮、惡心、出汗、震顫、眩暈或感覺異常等。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】慎用。
【兒童用藥】慎用。
【老年用藥】酌情減少用量。
【藥理毒理】本品可選擇性抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)對(duì)5-羥色胺的再攝取，從而使突觸間隙中5-羥色胺濃度增高，發(fā)揮抗抑郁作用。
【藥物過量】藥物過量可出現(xiàn)嗜睡、惡心、嘔吐、心動(dòng)過速、ECG改變、焦慮不安和瞳孔散大等癥狀。應(yīng)對(duì)癥治療及支持療法。
【藥代動(dòng)力學(xué)】口服易吸收，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為6~10小時(shí)，t1/2約26小時(shí)，服藥4~7日可達(dá)穩(wěn)態(tài)血濃度。血漿蛋白結(jié)合率為97％。在肝臟代謝，代謝產(chǎn)物為N-去甲舍曲林，活性為母藥的1/10。主要由尿排出。
【貯藏】密封，30℃以下保存。
|
| 銷售包裝 |
紙盒 |
| 運(yùn)輸包裝 |
紙箱 |
【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸舍曲林片
商品名稱：快五優(yōu)
【成份】本品主要成分是鹽酸舍曲林
【性狀】本品為白色片或類白色片。
【適應(yīng)癥】
鹽酸舍曲林用于治療抑郁癥的相關(guān)癥狀.包括伴隨焦慮、有或無躁狂史的抑郁癥。療效滿意后，繼續(xù)服用鹽酸舍曲林可有效地防止抑郁癥的復(fù)發(fā)和再發(fā)。鹽酸舍曲林也用于治療強(qiáng)迫癥，初始治療有反應(yīng)后，鹽酸舍曲林在治療強(qiáng)迫癥二年的時(shí)間內(nèi)、仍保持它的有效性，安全性和耐受性。
【功能主治】鹽酸舍曲林用于治療抑郁癥的相關(guān)癥狀.包括伴隨焦慮、有或無躁狂史的抑郁癥。療效滿意后，繼續(xù)服用鹽酸舍曲林可有效地防止抑郁癥的復(fù)發(fā)和再發(fā)。鹽酸舍曲林也用于治療強(qiáng)迫癥，初始治療有反應(yīng)后，鹽酸舍曲林在治療強(qiáng)迫癥二年的時(shí)間內(nèi)、仍保持它的有效性，安全性和耐受性。
【規(guī)格】50mg
【包裝】藥用PVC硬片/藥品包裝用PTP鋁箔。
【用法用量】
成人每日服藥一次，早或晚均可，與食物同服或不同服均可。通常治療抑郁癥和強(qiáng)迫癥的有效劑量為50mg/日。少數(shù)患者療效不佳而對(duì)藥物耐受性較好時(shí)，可在幾周內(nèi)根據(jù)療效逐漸增加藥物劑量、每次增加50mg.最大可增至200mg/日.每日一次。因鹽酸舍曲林的消除半衰期為24小時(shí)，調(diào)整劑量的間隔時(shí)間不應(yīng)短于1周。服藥7天左右可見療效，完全的療效則在服藥的第2至4周才顯現(xiàn)，強(qiáng)迫癥療效的出現(xiàn)則可能需要更長時(shí)間。長期用藥應(yīng)根據(jù)療效調(diào)整劑量，并維持在最低有效治療劑量。
【不良反應(yīng)】
根據(jù)文獻(xiàn)資料，在鹽酸舍曲林和安慰劑治療抑郁癥的對(duì)照臨床研究中，常見的不良反應(yīng)如下：自主神經(jīng)系統(tǒng)：口干和多汗。中樞及周圍神經(jīng)系統(tǒng)：眩暈和震顫。胃腸道：腹瀉/稀便、消化不良和惡心。精神：厭食。失眠和嗜睡。生殖系統(tǒng)：性功能障礙（主要為男性射精延遲）。鹽酸舍曲林片已上市多年。根據(jù)文獻(xiàn)資料，患者服用鹽酸舍曲林期間自發(fā)報(bào)告的不良事件如下：自主神經(jīng)系統(tǒng)：瞳孔變大和陰莖異常勃起。全身：過敏反應(yīng)、過敏癥、類過敏反應(yīng)、哮喘、乏力、發(fā)熱、面色潮紅、不適、體重減輕、體重增加。心血管系統(tǒng)：胸痛、外周性水腫、高血壓、心悸、眼周浮腫、暈厥及心動(dòng)過速。中樞及周圍神經(jīng)系統(tǒng)：昏迷、抽搐、頭痛、偏頭痛、運(yùn)動(dòng)障礙（包括錐體外系副反應(yīng)癥狀如多動(dòng)、肌張力增高、磨牙及步態(tài)異常）、肌肉不自主收縮、感覺異常和感覺遲鈍。還有5-羥色胺綜合癥相關(guān)的癥狀和體征，如一些因同時(shí)使用5-羥色胺能藥物而引起的焦慮不安、意識(shí)模糊、大汗、腹瀉、發(fā)熱、高血壓、肌強(qiáng)直及心動(dòng)過速。內(nèi)分泌系統(tǒng)：溢乳、男子乳腺過度發(fā)育、高泌乳索血癥及甲狀腺功能低下、ADH分泌失調(diào)綜合癥。胃腸道系統(tǒng)：腹痛、食欲增強(qiáng)、便秘、胰腺炎及嘔吐。聽力/前庭功能：耳鳴。血液系統(tǒng)：血小板功能改變、異常出血（如鼻出血、胃腸出血或血尿）、中性粒細(xì)胞缺乏、紫癜及血小板缺乏癥。實(shí)驗(yàn)室檢查改變：臨床化驗(yàn)結(jié)果異常。肝膽系統(tǒng)：嚴(yán)重肝�。òǜ窝�、黃疸和肝功能衰竭）及無癥狀血清轉(zhuǎn)氨酶升高（SGOT和SGPT）。代謝/營養(yǎng)系統(tǒng)：低鈉血癥和膽固醇增高。肌肉骨骼系統(tǒng)：關(guān)節(jié)痛。精神：焦慮不安、攻擊性反應(yīng)、憂慮、抑郁癥狀、欣快、幻覺、女性性欲減退、男性性欲減退、惡夢(mèng)、精神病及打哈欠。生殖系統(tǒng)：月經(jīng)不調(diào)。呼吸系統(tǒng)：支氣管痙攣。皮膚系統(tǒng)：脫發(fā)癥、血管性水腫皮膚光敏反應(yīng)、瘙癢、皮疹（罕有脫皮性皮炎，如多形性紅斑：Stevens-Johnson綜合癥、表皮壞死溶解）及蕁麻疹。泌尿系統(tǒng)：面部水腫、尿失禁及尿潴留。視覺：視覺異常。其它：有報(bào)告鹽酸舍曲林停藥后的癥狀包括：焦慮不安、憂慮、眩暈、頭痛、惡心及感覺異常。
【禁忌】禁用于對(duì)鹽酸舍曲林過敏者；禁止與單胺氧化酶抑制劑合用。
【注意事項(xiàng)】
鹽酸舍曲林與可增加5-羥色胺神經(jīng)傳導(dǎo)的藥物如色氨酸或芬氟拉明合用時(shí)應(yīng)慎重考慮，避免出現(xiàn)可能的藥效學(xué)相互作用。由其它5-羥色胺再攝取抑制劑、抗抑郁藥物或抗強(qiáng)迫癥藥物轉(zhuǎn)換為鹽酸舍曲林治療的最佳時(shí)機(jī)尚無經(jīng)驗(yàn)。轉(zhuǎn)換治療時(shí)，特別是長效藥物如氟西汀，應(yīng)謹(jǐn)慎小心，應(yīng)進(jìn)行慎重的藥效學(xué)評(píng)價(jià)和監(jiān)測(cè)。由一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑轉(zhuǎn)換為另一種藥物治療的清洗期目前還未確定。躁狂/輕躁狂的激活作用：上市前的試驗(yàn)期間，接受鹽酸舍曲林治療的病人約0.4%出現(xiàn)輕躁狂或躁狂，應(yīng)用其他已上市的抗抑郁藥物或抗強(qiáng)迫癥藥物治療情感性障礙時(shí)，也有報(bào)道少數(shù)病人出現(xiàn)有躁狂或輕度躁狂。抗抑郁藥物和抗強(qiáng)迫癥藥物都有誘發(fā)癲癇發(fā)作的潛在危險(xiǎn)性。所有在用鹽酸舍曲林治療抑郁癥的試驗(yàn)中，大約有約0.08%出現(xiàn)癲癇發(fā)作；在鹽酸舍曲林治療驚恐癥的試驗(yàn)中沒有癲癇發(fā)作的報(bào)道。在約1800名接受鹽酸舍曲林治療的強(qiáng)迫癥患者中，有4人（約0.2%）出現(xiàn)抽搐發(fā)作，其中3例患者為青少年，2例患有癲癇，1例患者有癲癇家族史，所有這4例患者都沒有接受抗癲癇藥物治療。所有癲癇發(fā)作尚未確定與鹽酸舍曲林治療直接相關(guān)。鹽酸舍曲林還沒有在癲癇病人中作過評(píng)價(jià)，所以應(yīng)避免用于不穩(wěn)定性癲癇病人。對(duì)病情已控制的癲癇病人，應(yīng)密切監(jiān)護(hù)，任何服用鹽酸舍曲林期間出現(xiàn)癲癇發(fā)作的患者均應(yīng)停止給藥。由于抑郁癥病人存在自殺企圖的可能性，并可能持續(xù)存在直到臨床明顯緩解時(shí)，所以在治療早期應(yīng)對(duì)有自殺危險(xiǎn)的病人進(jìn)行密切監(jiān)視。由于已證明強(qiáng)迫癥和抑郁癥常常共發(fā)，故治療強(qiáng)迫癥患者時(shí)也應(yīng)監(jiān)測(cè)其自殺傾向。育齡婦女使用鹽酸舍曲林則應(yīng)采取足夠的安全的避孕措施。雖然臨床藥理學(xué)研究顯示舍曲林對(duì)于精神運(yùn)動(dòng)性活動(dòng)沒有影響。然而抗抑郁或抗強(qiáng)迫癥藥物可以影響從事駕車或操作機(jī)器等有潛在危險(xiǎn)性的工作時(shí)所必須的精力及體能，因此這類病人服用鹽酸舍曲林應(yīng)小心。肝功能不全患者：伴發(fā)肝臟疾病的患者應(yīng)慎用鹽酸舍曲林。肝功能損傷患者應(yīng)減低服藥劑量或給藥頻率。腎功能不全患者：無需根據(jù)腎功能損害程度調(diào)整鹽酸舍曲林給藥劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】曾在大鼠及家兔身上進(jìn)行生殖毒性研究，在人類最大用藥劑量的20倍和10倍（按mg/kg/日計(jì)）的劑量水平下均無致畸證據(jù)。然而在相當(dāng)于人類最大用藥劑量的2.5倍至10倍的劑量水平下（按mg/kg/日計(jì)）.鹽酸舍曲林與胚胎的骨化延遲有關(guān)，可能繼發(fā)對(duì)于胚胎屏障的影響。在人類最大劑量約5倍的劑量水平下（按mg/kg/日計(jì)）.給予母體鹽酸舍曲林后出現(xiàn)新生幼子存活率降低。對(duì)于其它的抗抑郁藥物也曾有過對(duì)于新生幼子存活率降低的描述，這些影響的臨床意義還不明確。對(duì)于妊娠期婦女沒有進(jìn)行過足夠的良好的對(duì)照研究。孕婦只有在利大于弊的情況下才能用藥�，F(xiàn)有的關(guān)于乳汁中鹽酸舍曲林濃度的數(shù)據(jù)資料較為有限。對(duì)小樣本量的哺乳期母親及嬰兒的零星研究提示，盡管乳汁中鹽酸舍曲林濃度高于血清中濃度，嬰兒血清的鹽酸舍曲林濃度極低或檢測(cè)不到。哺乳婦女只有在利大于弊的情況下才能使用。妊娠和/或哺乳期服用鹽酸舍曲林，醫(yī)生應(yīng)當(dāng)注意撤藥反應(yīng)的癥狀。母親服用包括鹽酸舍曲林的5-羥色胺類抗抑郁藥物，新生兒出現(xiàn)類似撤藥反應(yīng)的癥狀已有報(bào)道。
【兒童用藥】盡管兒童患者對(duì)鹽酸舍曲林的代謝稍快，為了避免產(chǎn)生過高的血藥濃度，對(duì)兒童患者建議使用較低劑量，尤其是6-12歲體重較輕的兒童。
【老人用藥】老年患者用藥劑量范圍與年輕患者的相同。共700多老年患者（年齡65歲）參加了證實(shí)鹽酸舍曲林在這部分人群中療效的臨床試驗(yàn)。老年患者中不良反應(yīng)的形式和發(fā)生率與年輕患者中的相似。
【藥物相互作用】
單胺氧化酶抑制劑（MAOls）：鹽酸舍曲林合并單胺氧化酶抑制劑，包括選擇性的單胺氧化酶抑制劑司來吉蘭和可逆性的單胺氧化酶抑制劑嗎氯貝胺治療出現(xiàn)了嚴(yán)重副反應(yīng)，有時(shí)是致命性的。有些病例是類似5-羥色胺綜合癥的表現(xiàn)，包括：發(fā)熱、強(qiáng)直、肌肉痙攣、自主神經(jīng)功能紊亂伴生命體征快速波動(dòng)；精神狀況的改變包括精神紊亂、易激惹及極度激越直至發(fā)展為譫妄和昏迷。所以，服用單胺氧化酶抑制劑時(shí)或停用單胺氧化酶抑制劑14天內(nèi)不能服用鹽酸舍曲林；同樣，鹽酸舍曲林停用后也需14天以上才能開始單胺氧化酶抑制劑的治療。中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑和酒精：每日同時(shí)服用舍曲林200mg不會(huì)增加乙醇、卡馬西平、氟哌啶醇或苯妥英對(duì)健康受試者認(rèn)知功能和精神運(yùn)動(dòng)性活動(dòng)能力的作用，但不主張鹽酸舍曲林與酒精合用。鋰劑：對(duì)正常志愿者進(jìn)行的安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，鹽酸舍曲林與鋰劑合用未明顯改變鋰劑的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)，但與安慰劑相比震顫增多，表明兩藥之間存在藥效學(xué)相互作用的可能。鹽酸舍曲林與其它經(jīng)5-羥色胺能機(jī)制起作用的藥物如鋰劑合用時(shí)，應(yīng)對(duì)病人進(jìn)行監(jiān)護(hù)。苯妥英：在健康志愿者的安慰劑對(duì)照研究中，每日200mg鹽酸舍曲林長期服藥并不顯著地抑制苯妥英的代謝。然而，如需與鹽酸舍曲林合用，在開始加用鹽酸舍曲林時(shí)應(yīng)當(dāng)監(jiān)測(cè)苯妥英的血藥濃度，同時(shí)適當(dāng)調(diào)整苯妥英的劑量。舒馬普坦：在鹽酸舍曲林上市后，有個(gè)別報(bào)道鹽酸舍曲林與舒馬普坦合并使用后，病人出現(xiàn)體弱、腱反射亢進(jìn)、共濟(jì)失調(diào)、意識(shí)模糊、焦慮和激越。如果臨床上確實(shí)需要鹽酸舍曲林與該藥合并使用的話，應(yīng)當(dāng)對(duì)病人進(jìn)行密切的觀察。與蛋白結(jié)合的藥物：因鹽酸舍曲林與血漿蛋白結(jié)合，應(yīng)注意鹽酸舍曲林和其它與血漿蛋白結(jié)合藥物之間相互作用的可能性。但是，鹽酸舍曲林分別與地西泮、甲苯磺丁脲和華法林相互作用的三項(xiàng)正式研究中，未見鹽酸舍曲林對(duì)這些藥物的蛋白結(jié)合率有明顯的影響。華法林：鹽酸舍曲林200mg/日與華法林聯(lián)合應(yīng)用在一定程度上增加凝血酶原時(shí)間，但臨床意義不明確。因此，鹽酸舍曲林與華法林聯(lián)合應(yīng)用或停用時(shí)應(yīng)密切監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間。與其他藥物的相互作用：已進(jìn)行了鹽酸舍曲林與其它藥物相互作用的研究。每日鹽酸舍曲林200mg與地西泮或甲苯磺丁脲合用可導(dǎo)致一些藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)較小的、但有統(tǒng)計(jì)意義的改變。與西咪替丁合用可明顯降低鹽酸舍曲林的清除。這些改變的臨床意義尚不清楚。鹽酸舍曲林對(duì)阿替洛爾的β-腎上腺能阻滯作用無任何影響。每日鹽酸舍曲林200mg與格列本脲或地高辛之間無相互作用。電休克治療（ECT）：尚無考察鹽酸舍曲林與電休克治療合用優(yōu)點(diǎn)或危險(xiǎn)方面的臨床試驗(yàn)。細(xì)胞色素P450（CYP）2D6代謝的藥物：抗抑郁藥物對(duì)藥物代謝同功酶CYP 2D6的抑制作用程度是不盡相同的。其臨床意義需取決于抑制作用的程度及合用藥物的治療指數(shù)。治療指數(shù)較窄的CYP 2D6底物包括普羅帕酮（Propafenone）、氟卡尼（flecainide）在內(nèi)的三環(huán)類抗抑郁藥物和IC類抗心律失常藥物。已有的藥物相互作用研究表明，每日50mg鹽酸舍曲林長期給藥可使地西帕明（desipramine.CYP 2D6同功酶活性的標(biāo)志物）穩(wěn)態(tài)的血藥濃度輕度增加（平均30-40%）。其他細(xì)胞色素（CYP）酶代謝的藥物：（CYP 3A3/4； CYP 2C9；CYP 2C19； CYP lA2）；CYP 3A3/4：體內(nèi)藥物相互作用試驗(yàn)表明長期服用鹽酸舍曲林200mg/日不會(huì)對(duì)CYP 3A3/4介導(dǎo)的內(nèi)生皮質(zhì)醇的羥化或卡馬西平及特非那定的代謝產(chǎn)生抑制作用。另外，每日50mg鹽酸舍曲林長期給藥不會(huì)對(duì)CYP 3A3/4介導(dǎo)的阿普唑倫藥物代謝產(chǎn)生抑制作用。這說明鹽酸舍曲林不是CYP 3A3/4的抑制劑。CYP 2C9：長期服用鹽酸舍曲林200mg/日對(duì)甲苯磺丁脲、苯妥英和華法林的血藥濃度沒有明顯影響。這說明鹽酸舍曲林不是CYP 2C9的臨床相關(guān)抑制劑。CYP 2C19：長期服用鹽酸舍曲林200mg/日對(duì)地西泮血藥濃度無明顯影響，說明鹽酸舍曲林也非CYP2C19的抑制劑。CYP lA2：體外試驗(yàn)研究表明鹽酸舍曲林對(duì)CYP lA2無明顯抑制作用。其它5-羥色胺能藥物：鹽酸舍曲林與可增強(qiáng)5-羥色胺神經(jīng)傳導(dǎo)作用的藥物如色氨酸或芬氟拉明合用時(shí)應(yīng)慎重考慮，避免出現(xiàn)可能的藥效學(xué)相互作用。
【藥物過量】有證據(jù)表明，鹽酸舍曲林在過量服用后仍有很大的安全范圍。曾有鹽酸舍曲林單獨(dú)過量服用高達(dá)13.5克的報(bào)道。曾有過量服用鹽酸舍曲林導(dǎo)致死亡的報(bào)道，但大多出現(xiàn)于與其它藥物和/或酒精聯(lián)合應(yīng)用情況下。因此，應(yīng)對(duì)任何用藥過量給予積極治療。藥物過量癥狀包括有因5-羥色胺引起的不良反應(yīng)如嗜唾、胃腸不適（如惡心和嘔吐）、心動(dòng)過速、震顫、激動(dòng)和頭暈。罕有昏迷報(bào)道。鹽酸舍曲林沒有特效的解毒劑。開放并保持氣道通暢確保充分的供氧及換氣，可與導(dǎo)瀉劑合用活性碳，可能與催吐或洗胃同樣甚或更為有效。在對(duì)癥治療及支持療法同時(shí)，建議進(jìn)行心臟及生命體征監(jiān)測(cè)。由于鹽酸舍曲林有較大分布容積，強(qiáng)迫利尿、透析、血液灌注及換血療法均沒有明顯意義。
【藥理】鹽酸舍曲林是一種選擇性的5-羥色胺重?cái)z取抑制劑。其作用機(jī)制與其對(duì)中樞神經(jīng)元5-羥色胺重?cái)z取的抑制有關(guān)。在臨床劑量下，鹽酸舍曲林阻斷人血小板對(duì)5-羥色胺的攝取。研究提示鹽酸舍曲林是一種強(qiáng)效和選擇性的神經(jīng)元5-羥色胺重?cái)z取抑制劑，對(duì)去甲腎上腺素和多巴胺僅有微弱影響。體外研究顯示，鹽酸舍曲林對(duì)腎上腺素能受體（α1，α2，β）、膽堿能受體、GABA受體、多巴胺能受體、組胺受體、5-羥色胺能受體（5HT1A、5HT1B、5HT2）或苯二氮卓受體沒有明顯的親和力。對(duì)上述受體的拮抗作用被認(rèn)為與其他精神疾病用藥的鎮(zhèn)靜作用，抗膽堿作用和心臟毒性相關(guān)。動(dòng)物長期給予鹽酸舍曲林可使腦中去甲腎上腺素受體下調(diào)，這與臨床上其它抗抑郁癥藥物的作用一致。鹽酸舍曲林對(duì)單胺氧化酶沒有抑制作用。
【毒理】遺傳毒性：細(xì)菌突變?cè)囼?yàn)、小鼠淋巴瘤突變?cè)囼?yàn).在體小鼠骨髓和體外人淋巴細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)結(jié)果表明，在有或無代謝激活存在時(shí)，鹽酸舍曲林均未出現(xiàn)遺傳毒性。生殖毒性：給藥劑量為80mg/kg（以mg/m2計(jì)，為人最大推薦劑量MRHD的4倍）時(shí)，兩個(gè)大鼠試驗(yàn)之一觀察到動(dòng)物生育力降低。在大鼠和家兔上進(jìn)行了劑量分別達(dá)80mg/kg/day和40mg/kg/day的生殖毒性研究（以mg/m2計(jì)約相當(dāng)于人最大推薦劑量的4倍），在各試驗(yàn)劑量下均未發(fā)現(xiàn)致畸作用。懷孕大鼠和家免在器官形成期給予家兔鹽酸舍曲林（劑量分別為lOmg/kg和40mg/kg，以mg/m2計(jì)約相當(dāng)于MRHD的0.5倍和4倍）時(shí)觀察到胎仔骨化延遲。雌性大鼠妊娠后期及哺乳期給予鹽酸舍曲林，劑量20mg/kg下死產(chǎn)幼鼠及出生后前4天幼鼠死亡數(shù)量增加，出生后前4天幼鼠的體重亦降低，對(duì)大鼠幼鼠無影響劑量為lOmg/kg。幼鼠存活率的降低是由鹽酸舍曲林在子宮的暴露所致。但這些作用的臨床意義尚不清楚。致癌性：在CD-1小鼠和Long-Evans大鼠上進(jìn)行了劑量達(dá)40 mg/kg/day（以mg/m2計(jì)，分別約相當(dāng)于MRHD的1倍和2倍）的終生致癌性研究。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】YBH07082006
【藥代動(dòng)力學(xué)】
鹽酸舍曲林主要通過肝臟代謝，其半衰期約為24小時(shí)。血漿中的主要代謝產(chǎn)物為去甲基舍曲林，半衰期62-104小時(shí)，體外試驗(yàn)顯示其藥理活性明顯低于鹽酸舍曲林，約是鹽酸舍曲林的1/20.沒有證據(jù)表明去甲基舍曲林在抑郁模型體內(nèi)有藥理活性。鹽酸舍曲林和去甲基舍曲林在人體內(nèi)大部分被代謝。其最終代謝產(chǎn)物從糞便和尿中等量排泄，只有少量鹽酸舍曲林（0.2%）以原形從尿中排出。鹽酸舍曲林的血藥濃度隨劑量改變成比例變化，并且不受年齡的影響。在男性，鹽酸舍曲林每日口服一次50-200mg.連續(xù)用藥14天后，服藥4.5-8.4小時(shí)人體血藥濃度達(dá)峰值（Cmax）。青少年和老年人的藥代動(dòng)力學(xué)曲線與18-65歲之間成人無明顯差別。青年人和老年人，男性和女性的鹽酸舍曲林平均半衰期為22-36小時(shí)。與終末清除半衰期相一致，每天給藥一次，一星期達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度，在這過程中有兩倍的濃度蓄積。鹽酸舍曲林的血漿蛋白結(jié)合率為98%。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，鹽酸舍曲林的表觀分布容積較大。食物對(duì)鹽酸舍曲林的生物利用度無明顯的影響。
【ATC分類】N06A
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD008738
【貯藏】遮光，密封保存。
招商政策
底價(jià)供貨，產(chǎn)品包裝彩頁以及包裝盒
及時(shí)提供貨源，確保全國范圍內(nèi)2～10天內(nèi) 到貨；
嚴(yán)格的市場保護(hù)，確保運(yùn)作者權(quán)益；
提供合理的運(yùn)作空間；
企業(yè)會(huì)持續(xù)穩(wěn)定給予代理商做好服務(wù)工作；
嚴(yán)格的市場保護(hù)；
代理要求
真實(shí)有效，針對(duì)性強(qiáng)的銷售渠道！
具有較強(qiáng)的責(zé)任心和信心；
完善的銷售網(wǎng)絡(luò)；
具有一定的經(jīng)濟(jì)實(shí)力和良好的商業(yè)信譽(yù)；
具有豐富的市場操作經(jīng)驗(yàn)，較強(qiáng)的市場開 發(fā)能力；
具備終端(OTC，RX)推廣能力的公司和個(gè) 人；
具有成熟完善的銷售網(wǎng)絡(luò)；
通暢的市場渠道；
良好的商業(yè)信譽(yù)
