溫馨提醒：請認真閱讀藥品說明書的注意事項，禁忌等內(nèi)容，按照說明書或在醫(yī)師指導下購買和使用，將藥品置于兒童無法拿到的位置。
| 通用名稱 |
鹽酸莫西沙星氯化鈉注射液 |
| 英文名稱 |
Moxifloxacin Hydrochloride and Sodium Chloride Injection |
| 基藥產(chǎn)品 |
是 |
| 醫(yī)保產(chǎn)品 |
是
|
| 中標產(chǎn)品 |
是 |
| 適應癥 |
呼吸道感染初期經(jīng)驗治療一線選擇，抗菌機制獨特、廣譜強效，可靠性好，軟袋包裝 |
| 性狀劑型 |
注射劑 |
| 產(chǎn)品規(guī)格 |
250ml:莫西沙星0.4g與氯化鈉2.0g |
| 零售價格 |
21.6 |
| 供貨價格 |
電話商議 |
| 適用科室 |
感染科用藥，呼吸科用藥 |
| 產(chǎn)品賣點 |
呼吸道感染初期經(jīng)驗治療一線選擇，抗菌機制獨特、廣譜強效，可靠性好，軟袋包裝。 |
| 銷售包裝 |
一件30盒 |
| 運輸包裝 |
一件30盒軟袋 |
【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸莫西沙星氯化鈉注射液
英文名稱：Avelox(MoxifloxacinHydrochlorideandSodiumChlorideInjection)
商品名稱：拜復樂
【成份】鹽酸莫西沙星
輔料為：氯化鈉、鹽酸、氫氧化鈉和注射用水。
【性狀】本品為黃色的澄清液體。
【適應癥】
成人（≥18歲）上呼吸道和下呼吸道感染，如：急性竇炎，慢性支氣管炎急性發(fā)作，社區(qū)獲得性肺炎；以及皮膚和軟組織感染。復雜腹腔感染包括混合細菌感染，如膿腫。
【功能主治】成人（≥18歲）上呼吸道和下呼吸道感染，如：急性竇炎，慢性支氣管炎急性發(fā)作，社區(qū)獲得性肺炎；以及皮膚和軟組織感染。復雜腹腔感染包括混合細菌感染，如膿腫。
【規(guī)格】250ml：莫西沙星0.4g與氯化鈉2.0g。
【包裝】無色玻璃瓶包裝：每瓶250毫升，每盒1瓶。
【用法用量】
給藥方法：根據(jù)中國健康受試者心臟所能耐受的輸液速率以及國內(nèi)Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期臨床研究的結(jié)果，推薦本品的輸液時間應為90分鐘。（國外推薦0.4g莫西沙星靜脈給藥的輸液時間應大于60分鐘。）劑量范圍(成人)：推薦劑量為一次0.4g，一日一次（一次1瓶，一日一次）。療程：根據(jù)癥狀的嚴重程度或臨床反應決定療程。治療上呼吸道和下呼吸道感染對通�？砂凑障铝携煶蹋郝灾夤苎准毙园l(fā)作：5天社區(qū)獲得性肺炎：序貫給藥（靜脈給藥后繼續(xù)口服用藥）推薦的總療程為7～14天。急性竇炎：7天治療皮膚和軟組織感染的推薦療程為7天。復雜腹腔感染：序貫治療（靜脈給藥后繼續(xù)口服用藥）推薦的總療程為5～14天。莫西沙星可以在開始治療時靜脈給藥，之后再根據(jù)患者情況口服片劑給藥。0.4g莫西沙星注射液在臨床試驗中最多用過14天。給藥方法：靜脈給藥0.4g的時間應為90分鐘。莫西沙星既可以單獨給藥也可以與一些相容的溶液一同滴注。下列注射液與莫西沙星注射液的混合液在室溫條件下可保持穩(wěn)定24小時以上，因此被認為可以合并給藥：注射用水0.9%氯化鈉注射液1摩爾氯化鈉注射液5%葡萄糖注射液10%葡萄糖注射液40%葡萄糖注射液20%術(shù)糖醇注射液林格氏液乳酸林格氏液Aminofusin10%(生產(chǎn)廠家：Pharmacia＆Upjohn)Jonosteril D5(生產(chǎn)廠家：Fresenius Kabi)若莫西沙星注射液需與其它藥物合用，每種藥物需單獨給藥（見不相容性）。只有澄明的溶液才能使用。老年人老年人不必調(diào)整用藥劑量。兒童莫西沙星對兒童和青少年的療效和安全性尚未確定。（見特別提醒和注意事項）肝損害肝功能受損的病人( Child Pugh A to C)與健康志愿者或肝功能正常的患者血漿藥物濃度在臨床上無明顯差別。腎損害腎功能受損的病人(包括肌酐清除率≤30ml/min/1.73m2)和慢性透析，如血液透析和持續(xù)性不臥床腹膜透析的患者無需調(diào)整劑量。種族差異對高加索人、日本人、黑人及其他種族人群進行了可能的種族間差別試驗，未發(fā)現(xiàn)臨床相關(guān)的藥代動力學差別。因此，不同種族間不必調(diào)整藥物劑量。
【不良反應】
本品不良反應(ADRs)以0.4g莫西沙星（U服和序貫療法）的全部臨床研究為基礎(chǔ)，按照CIOMSIII頻率分類，（共計n=12984，包括序貫療法n=2535，時間：2005年12月）整理如下：“常見”項下所列不良反應(ADRs)除惡心和腹瀉外發(fā)生率在3%以下。源自上市后報告（時間：2008年6月）的不良反應(ADRs)為斜體印刷。在接受口服或靜注貫序治療亞組患者中，下述不良反應發(fā)生頻率較高：常見：谷氨酰氨轉(zhuǎn)肽酶增高少見：室性心動過速，低血壓，水腫，抗生素所致結(jié)腸炎（極少病例伴有致命并發(fā)癥），各種臨床表現(xiàn)的癲癇發(fā)作（包括癲癇大發(fā)作），幻覺，腎臟損傷和腎衰（脫水所致，尤其已患腎病老年患者）。
【禁忌】已知對莫西沙星的任何成份，或其他喹諾酮類，或任何輔料過敏者。妊娠和哺乳期婦女。由于缺乏患有肝功能嚴重損傷(Child Pugh C級)的患者和轉(zhuǎn)氪酶升高大于5倍正常值上限的患者使用莫西沙星的臨床數(shù)據(jù)，該藥在這類患者中禁止使用。18歲以下患者。
【注意事項】
莫西沙星能夠延長一些患者心電圖的QT間期。和男性相比，由于女性患者往往擁有更長的QTc間期，她們對引發(fā)QTc間期延長的藥物可能更敏感。老年患者也更容易遭受藥物引發(fā)的QT間期延長的影響。QT間期延長的程度隨著藥物濃度的增加而增加。所以不應超過推薦劑量。但是，在肺炎患者中沒有觀察到奠西沙星血藥濃度和QT間期延長相關(guān)。QT間期延長可以導致室性心律失常包括尖端扭轉(zhuǎn)型室速的發(fā)生危險增高。在莫西沙星治療的超過9000名患者的臨床研究中，沒有因QT間期延長導致的心血管的發(fā)病率或死亡率，但某些潛在條件可以增加室性心律失常的危險。由于缺少莫西沙星用于下列患者人群的臨床經(jīng)驗，因此，在這些人群中應避免使用該藥物：已知有QT間期延長的患者，無法糾正的低鉀血癥患者，接受Ⅰa類（如：奎尼丁，普魯卡因胺）或Ⅲ類（如：胺碘酮，索他洛爾）抗心律失常藥物治療的患者。因不能排除莫西沙星在下列情況對QT間期的累加效應，在下列情況下應慎用莫西沙星：患者接受了可延長QT間期藥物的伴隨治療，如西沙比利、紅霉素、抗精神病藥和三環(huán)類抗抑郁藥，患者當前具有可致心律失常的條件，如有臨床意義的心動過緩、急性心肌缺血，患者患有肝硬化，在這些患者不能排除既往的QT間期延長。女性患者和老年患者對引發(fā)QTc間期延長的藥物更加敏感。曾經(jīng)報告莫西沙星可引起爆發(fā)性肝炎，并可能因此而導致肝衰竭（包括死亡病例）。如果發(fā)生了肝衰竭相關(guān)癥狀，應建議患者在繼續(xù)治療前立即聯(lián)系醫(yī)生。曾經(jīng)報告莫西沙星引起的大皰性皮膚反應，如Stevens-Johnson綜合征或中毒性表皮壞死松解癥。如果發(fā)生了皮膚和，或粘膜反應，應建議患者在繼續(xù)治療前立即聯(lián)系醫(yī)生。喹諾酮類使用可誘發(fā)癲癇的發(fā)作，對于已知或懷疑有能導致癲癇發(fā)作或降低癲癇發(fā)作閾值的中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的患者，莫西沙星在使用中要注意。在使用包括莫西沙星的喹諾酮類治療中有可能出現(xiàn)肌腱炎和肌腱斷裂，特別是在老年患者和使用激素治療的患者中。一旦出現(xiàn)疼痛或炎癥，患者需要停止服藥并休息患肢。有報導在使用包括莫西沙星在內(nèi)的廣譜抗生素時出現(xiàn)偽膜性腸炎，因此，在使用莫西沙星治療中如患者出現(xiàn)嚴重的腹瀉時，需要考慮這個診斷，這一點很重要。在這種情況下需立即采取足夠的治療措施．在發(fā)生了嚴重腹瀉的患者中，禁忌使用可抑制胃腸蠕動的藥物。重癥肌無力患者應慎用莫西沙星，因為可加重癥狀。已經(jīng)證實，喹諾酮類藥物能夠?qū)е禄颊吖饷舴磻５�，在特別設計的臨床前和臨床研究中，沒有觀察到莫西沙星的光敏反應。另外，上市以來沒有臨床證據(jù)證明莫西沙星引起光敏反應。盡管如此，仍應建議患者避免在紫外線及日光下過度暴露。在有些病例，如果在首次服用后已經(jīng)發(fā)生過敏反應和變態(tài)反應，應該立即告知醫(yī)生。在首次服用后極少的病例能夠發(fā)生由過敏性反應導致威脅生命的休克。在這些病例莫西沙星應停用并給予治療（如針對休克的治療）。針對復雜盆腔感染患者（如伴有輸卵管-卵巢或盆腔膿腫）治療時，需考慮經(jīng)靜脈給藥進行治療，而不推薦口服400mg莫西沙星片進行治療。對于那些在臨床需關(guān)注鈉攝入量的患者（充血性心力衰竭．腎衰，腎病綜合征等），應考慮額外的鈉負荷。因中樞神經(jīng)系統(tǒng)( CNS)反應，包括莫西沙星在內(nèi)的氟喹諾酮類藥物可能會損害患者的駕駛或操作機械的能力。請將輸液器針頭垂直扎入橡膠塞內(nèi)環(huán)中心，勿用力過大以避免膠塞受損。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦：人類在懷孕期間使用莫西沙星的安全性尚未被證實，兒童服用喹諾酮類可引起可逆性關(guān)節(jié)損傷，但是，尚未見報道這種作用出現(xiàn)于妊娠用藥者的胎兒。動物研究顯示莫兩沙星有生殖毒性．但對人的潛在危險性尚不明確。因此，莫西沙星禁用于妊娠期的婦女。哺乳期婦女：與其它喹諾酮類藥物相同，莫西沙星可造成未成年試驗動物負重關(guān)節(jié)的軟骨損傷。臨床前研究證實小量的莫西沙星可以分布到人類的乳汁中，尚缺乏哺乳期婦女的數(shù)據(jù)，因此，莫西沙星禁用于哺乳期的婦女。
【兒童用藥】莫西沙星對兒童和青少年的療效和安全性尚未確定。
【老人用藥】莫西沙星的藥代動力學不受年齡的影響。
【藥物相互作用】
臨床上未證實莫西沙星與下述藥物相互作用：阿替洛爾、雷尼替丁、鈣補充劑，茶堿、口服避孕藥、格列本脲、伊曲康唑、地高辛，嗎啡、丙磺舒。對這些藥物不需要調(diào)整劑量�？顾崴�、礦物質(zhì)和多種維生素：莫西沙星與抗酸藥、礦物質(zhì)和多種維生素同時服用會因為與這些物質(zhì)中的多價陽離子形成多價螫合物而減少藥物的吸收。這將導致血漿中的藥物濃度比預期值低，因此，抗酸藥、抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥（如去羥肌苷）。其他含鎂或錦的制荊，硫糖鋁、以及含鐵或鋅的礦物質(zhì)，至少需要在口服莫西沙星4小時前或2小時后服用。雷尼替丁：與雷尼替丁合并用藥并不改變莫西沙星的吸收參數(shù)。吸收參數(shù)( Cmax，tmax，AUC)的比較，表明胃PH值對莫西沙星從胃腸道的吸收沒有影響。鈣補充荊：服用大劑量鈣補充劑時，僅輕微減少吸收速率而對吸收程度沒有影響。可以認為，大劑量鈣補充劑對奠西沙星的影響不具有臨床相關(guān)意義。茶堿：與人體外研究數(shù)據(jù)一致，莫兩沙星對穩(wěn)態(tài)時的茶堿的藥代動力學無影響，提示莫西沙星對P450酶的IA2亞型無影響。華法令：據(jù)觀察，莫西沙星與華法令同時服用未發(fā)現(xiàn)對藥代動力學，凝血酶原時問和其他凝血參數(shù)有影響。國際標準化比值的改變( International Normalized Ratio，INR)：曾有報道患者同時服用抗凝劑和包括莫西沙星在內(nèi)的抗生素，抗凝活性升高。其危險因素包括患者的感染（及其炎癥過程），年齡，和一般狀況。盡管莫西沙星和華法令的相互作用在臨床試驗中未經(jīng)證實，但應監(jiān)測INR，如有必要相應調(diào)整口服抗凝劑的劑量。口服避孕藥：莫西沙星與口服避孕藥同時服用未發(fā)現(xiàn)相互作用�？固悄虿∷帲焊窳斜倦搴湍魃承峭瑫r服用未發(fā)現(xiàn)有臨床意義的相互作用。伊曲康唑：莫西沙星與伊曲康唑同時服用時伊曲康唑的暴露(AUC)僅少量改變。伊曲康唑?qū)δ魃承堑乃幋鷦恿W無顯著性影響。當服用伊曲康唑時同時給予莫西沙星不需要調(diào)整劑量，反之亦然。地高辛：莫西沙星對地高辛的藥代動力學沒有嚴重影響，反之亦然。在健康受試者多刺量給藥達穩(wěn)態(tài)后，莫西沙星將地高辛穩(wěn)態(tài)Cmax提高約30%，而沒有影響AUC和波谷水平。嗎啡：腸外給予嗎啡同時服用莫西沙星，并不減少口服莫西沙星的生物利用度，且Cmax(17%)僅稍有下降。阿替洛爾：莫西沙星對阿替洛爾的藥代動力學無顯著性影響。健康受試者單次給藥時，藥時曲線下面積(AUC)邊緣增加(約4%)，峰值濃度減少10%。丙磺舒：在一項觀察丙磺舒對腎臟排泄功能影響的臨床研究中未發(fā)現(xiàn)丙磺舒對莫西沙星的全身清除率和腎臟清除率有明顯影響。炭：同時口服炭及0.4g莫西沙星在體內(nèi)能阻止80%藥物吸收，從而減少藥物的全身利用。藥物過量時，在吸收早期應用活性炭能阻止藥物的進一步全身暴露。靜脈給藥后，活性炭只能輕度減少藥物的全身暴露(約20%)。食物和乳制品：食物（包括乳制品）的攝入不影響莫西沙星的吸收。因此，莫西沙星的服用時間不受進食的影響。
【藥物過量】關(guān)于過量的研究資料非常有限，單次最大劑量1.2g和每日0.6g連續(xù)10天多次給藥在健康志愿者中未發(fā)現(xiàn)有任何顯著的不良反應。一旦服用過量莫西沙基時，應根據(jù)患者臨床狀況采取適當支持治療。在莫西沙星吸收階段的早期，口服活性炭后可有效防止莫西沙星系統(tǒng)暴露的過量增加。靜脈給予活性炭后只能輕微減少莫兩沙星的系統(tǒng)暴露（約20%），且對靜脈給藥過量的作用有限。
【藥理】作用機制莫西沙星是具有廣譜活性和殺菌作用的8-甲氧基氟喹諾酮類抗菌藥。莫西沙星在體外顯示出對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌、厭氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原體、衣原體和軍團菌具有廣譜抗菌活性。殺菌作用機制為干擾拓撲異構(gòu)酶Ⅱ和Ⅳ。拓撲異構(gòu)酶是控制DNA拓撲和在DNA復制、修復和轉(zhuǎn)錄中關(guān)鍵的酶。莫西沙星表現(xiàn)為濃度依賴性的殺菌活性。最低殺菌濃度和最低抑菌濃度基本一致。莫西沙星對β-內(nèi)酰胺類和大環(huán)內(nèi)酯類耐藥的細菌亦有效。通過感染的實驗動物模型證實，莫西沙星體內(nèi)活性高。耐藥導致對青霉素類、頭孢菌素類、氨基糖苷類、大環(huán)內(nèi)酯類和四環(huán)素類耐藥的耐藥機制不影響莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和這些抗菌藥間無交叉耐藥性。至今未發(fā)現(xiàn)質(zhì)粒介導的耐藥性出現(xiàn)。莫西沙星的8-甲氧基部分與8-氫部分相比具有對革蘭陽性菌高活性和耐藥突變的低選擇性。龐大的7位二氮雜環(huán)取代基能阻止主動外排，該主動外排為氟喳諾酮耐藥機制。體外試驗顯示經(jīng)過多步變異才能緩慢地出現(xiàn)對莫西沙星的耐藥性�？傊淠退幝屎艿�(10-7-10-10)。序列地將細菌暴露在低于莫西沙星MIC濃度時只能使MIC值有少量的增加。與其它喹諾酮類藥物之間存在交叉耐藥。但是，一些
【毒理】莫西沙星與其他喹諾酮類藥物一樣，毒性靶器官均為血液系統(tǒng)（狗及猴的骨髓細胞減少）、中樞神經(jīng)系統(tǒng)（猴的驚厥）和肝臟（大鼠、狗及猴的肝酶升高、單細胞壞死）。這些變化均于大劑量或長期應用莫西沙星后出現(xiàn)。在狗體內(nèi)進行的局部耐受性研究中，靜脈注射莫西沙星后未出現(xiàn)局部不耐受的征象。經(jīng)動脈內(nèi)注射用藥后，動脈周圍軟組織可見炎性變化，提示應避免經(jīng)動脈內(nèi)注射使用莫西沙星。致癌、致突變雖然有關(guān)莫西沙星致癌作用的常規(guī)長期研究尚未完成，但該藥進行了基因毒性體內(nèi)和體外試驗。此外，在大鼠身上進行了對于人類的致癌作用加速試驗（誘發(fā)和促進測定）。5株Ames試驗中4次為陰性，中國蒼鼠卵巢HPRT的突變試驗和大鼠原發(fā)肝細胞的UDS試驗也均為陰性。而其他喹諾酮類TA102的Ames試驗為陽性，體外試驗顯示大劑量(33mcg/ml)的其他喹諾酮類藥物可致中國蒼鼠的V79細胞出現(xiàn)染色體異常。然而，小鼠體內(nèi)試驗核仁測定為陰性結(jié)果。此外，體內(nèi)試驗測定其對小鼠的顯性致死測定為陰性。總之，體內(nèi)實驗的結(jié)果充分反應了其體內(nèi)的基因毒性。在大鼠的誘癌／促癌試驗中未發(fā)現(xiàn)其有致癌的證據(jù)。光毒性莫西沙星對光很穩(wěn)定且潛在光毒性很低。體外實驗和動物實驗均
【執(zhí)行標準】進口藥品注冊標準JX20030339進口藥品注冊證號H20090690
【藥代動力學】
吸收和生物利用度莫西沙星口服后迅速、幾乎完全被吸收。絕對生物利用度總汁約91%。在50～1200mg單次劑量和每日0.6g連服10天的藥代動力學呈線性。3天內(nèi)達穩(wěn)態(tài)�？诜�0.4g后0.5～4小時達到峰值3.1mg/l。每日一次0.4g口服后達到穩(wěn)態(tài)時其峰濃度和谷濃度分別為3.2mg/l和0.6mg/l。莫西沙星與食物同服能稍延長達峰時間約2小時并降低峰濃度約16%。吸收程度保持不變。由于AUC/MIC最能預測喹諾酮類藥物的抗菌作用，該影響與臨床無關(guān)。因此，莫西沙星給藥不受進食影響。單劑量0.4g靜脈滴注1小時后，在滴注結(jié)束時血藥濃度達峰值約為4.1 mg/l，與口服相比平均約增加26%。反映藥物暴露的藥時曲線下面積(AUC)約為39mgh/l，與絕對生物利用度約為91%的口服給藥暴露（35mgh/l）相比略高。多劑量靜脈給藥（滴注1小時），每日0.4g給藥穩(wěn)態(tài)峰、谷濃度分別為4.1至5.9及0.43至0.84mg/l。在給藥問隔內(nèi)穩(wěn)態(tài)藥物暴露比首劑約高30%。輸液1小時后觀測到病人穩(wěn)態(tài)濃度為4.4mg/l。分布莫西沙星可以很快分布到血管外間隙。該藥的藥時曲線下面積(AUCnorm)高(
【ATC分類】J01M
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD019147
【貯藏】遮光，密閉，在15℃以上保存。在原包裝中貯存，不要冷藏或冷凍。冷藏可發(fā)生沉淀，室溫下可再溶解，因此建議不要將鹽酸莫西沙星氯化鈉注射液貯藏在冰箱中。將藥品置于兒童觸及不到的地方。
