塞來昔布膠囊

發(fā)布時間：2024/12/23 9:09:58　瀏覽次數(shù)：1371

基本信息: 通用名稱：塞來昔布膠囊
批準文號：國藥準字H20243276 【驗證真?zhèn)?/a>】
產品分類：西藥鎮(zhèn)痛、解熱、抗炎、抗風濕、抗痛風藥 (處方藥)
生產企業(yè)：湖北四海醫(yī)藥有限公司
招商區(qū)域：全國
招商企業(yè)：湖北四海醫(yī)藥有限公司

溫馨提醒：請認真閱讀藥品說明書的注意事項，禁忌等內容，按照說明書或在醫(yī)師指導下購買和使用，將藥品置于兒童無法拿到的位置。

產品詳情
招商政策
代理要求
聯(lián)系方式
在線留言

通用名稱	塞來昔布膠囊
漢語拼音	sailaixibujiaonang
品牌名稱	寶安寧
注冊商標	寶安寧
適應癥	1.用于緩解骨關節(jié)炎（OA）的癥狀和體征。 2.用于緩解成人類風濕關節(jié)炎（RA）的癥狀和體征。 3.用于治療成人急性疼痛（AP）。 4.用于緩解強直性脊柱炎的癥狀和體征。
主要成分	本品主要成份為塞來昔布。
作用機理	塞來昔布是非甾體類抗炎藥，通過抑制環(huán)氧化酶-2（COX-2）來抑制前列腺素生成。
用法用量	在決定使用塞來昔布前，應仔細考慮塞來昔布和其他治療選擇的潛在利益和風險。根據(jù)每例患者的治療目標，在最短治療時間內使用最低有效劑量。骨關節(jié)炎和類風濕關節(jié)炎，根據(jù)個體情況決定塞來昔布治療的最低劑量。進食的時間對此使用劑量沒有影響。 1、骨關節(jié)炎：塞來昔布治療骨關節(jié)炎的劑量為200mg，每日一次口服或100mg，每日兩次口服。 2、類風濕關節(jié)炎：塞來昔布治療類風濕關節(jié)炎的劑量為100mg至200mg，每日兩次口服。 3、急性疼痛：治療急性疼痛的劑量為第1天首劑400mg，必要時，可再服200mg；隨后根據(jù)需要，每日兩次，每次200mg。 4、強直性脊柱炎：本品治療強直性脊柱炎的劑量為每日200mg，單次服用（每日一次）或分次服用（每日兩次）。如服用6周后未見效，可嘗試每日400mg。如每日400mg服用6周后仍未見效，應考慮選擇其他治療方法。 5、特殊人群：中度肝功能損害患者(Child-PughB級)劑量應減少大約50%。不建議重度肝功能損害患者使用塞來昔布。
性狀劑型	膠囊劑
產品規(guī)格	0.2g*12粒。
不良反應	心血管血栓事件、胃腸道出血、潰瘍和穿孔、肝毒性、高血壓、心力衰竭和水腫、腎毒性和高鉀血癥、過敏性反應、嚴重皮膚反應、血液學毒性。
禁忌	1、塞來昔布禁用于冠狀動脈旁路搭橋（CABG）手術。 2、塞來昔布不可用于已知對磺胺過敏者。 3、塞來昔布不可用于服用阿司匹林或其他包括其他環(huán)氧化酶-2（COX-2）特異性抑制劑在內的NSAIDs。后誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或其他過敏型反應的患者。在這些患者中已有NSAIDs誘發(fā)的嚴重的（有時是致命的）過敏樣反應報道。 4、本品禁用于對塞來昔布或藥物中其它任何一種成分過敏（例如，過敏性反應以及嚴重皮
注意事項	1、警告：（1）心血管血栓性事件：針對多種COX-2選擇性和非選擇性NSAID的臨床試驗（最長達三年）表明，服用這類藥物可增加嚴重心血管血栓性事件，包括心肌梗死和卒中的風險，其風險可能是致命的。根據(jù)已有的數(shù)據(jù)，尚不明確對于所有NSAID，發(fā)生心血管血栓事件的風險是否相似。無論患者是否患有已知心血管疾病或具有心血管疾病的風險因素，他們使用NSAID后出現(xiàn)的嚴重心血管血栓事件相對于基線的增加似乎是相似的。但是，對于患有已知心血管疾病或具有心血管疾病風險因素的患者，由于他們的基線發(fā)生率相對增加，因此極度嚴重心血管血栓事件的絕對發(fā)生率更高。一些觀察性研究發(fā)現(xiàn)，嚴重心血管血栓事件的這種風險升高最早在治療的第一周就開始出現(xiàn)。當以更高劑量給藥時，觀察到的心血管血栓事件風險相應增加。（2）在APC試驗中，與安慰劑相比，本品400mg每日兩次，心源性死亡、心肌梗死或卒中復合終點的相對風險比（RR）為3.4（95%CI：1.4-8.5），本品200mg每日兩次的相對風險比為2.8（95%CI：1.1-7.2）。
藥物相互作用	詳見說明書。
貯藏	密閉，25℃以下保存。
有效期	36個月
零售價格	電話商議
供貨價格	電話商議
銷售渠道	醫(yī)藥公司，連鎖藥店，單體藥店，
適用科室	風濕免疫痛風病科用藥
產品賣點	醫(yī)保統(tǒng)籌乙類，過評品種，控銷渠道。
補充說明	毒理作用動物毒性研究：在幼年大鼠中觀察到伴有如附睪精子減少等繼發(fā)改變的精液囊腫、以及極輕度至輕度曲精管擴張的發(fā)生率升高。雖然這些生殖系統(tǒng)的發(fā)現(xiàn)明顯與藥物治療相關，但發(fā)生率并不隨劑量增加而增加，這些毒性反應的嚴重程度也不隨劑量增加而加重；這提示可能是自然狀況的惡化。未在接受塞來昔布治療的幼年/成年犬、或成年大鼠中觀察到相似的生殖系統(tǒng)發(fā)現(xiàn)。尚不明確這些發(fā)現(xiàn)的臨床意義。 1、遺傳毒性：塞來昔布在中華倉鼠卵巢（CHO）細胞中進行的Ames試驗、在CHO細胞中進行的染色體畸變試驗、大鼠體內骨髓微核試驗中，未見有致突變作用。 2、生殖毒性：（1）塞來昔布在口服劑量高達600mg/kg/日時，對雄性和雌性大鼠的生殖能力沒有損害（按AUC0-24計，約為臨床劑量200mg每日兩次暴露劑量的11倍）。（2）兔在器官形成期口服塞來昔布150mg/kg/日（按AUC0-24計，約為臨床劑量200mg每日兩次暴露劑量的2倍），增加了室間隔缺損（罕見事件），及胎仔變化，如肋骨融合、胸骨節(jié)融合和胸骨節(jié)畸形的發(fā)生率。大鼠口服塞來昔布≥30mg/kg/天時（按AUC0-24計，約為臨床劑量200mg每日兩次暴露劑量的6倍），有劑量依賴的膈疝發(fā)生的增加。沒有妊娠婦女應用本品的研究。只有當塞來昔布對胎兒潛在的益處大于對胎兒的危害時才能在妊娠期應用。（3）大鼠口服塞來昔布劑量≥50mg/kg/日時（按AUC0-24計，約為臨床劑量200mg每日兩次暴露劑量的6倍），會導致著床前、著床后流產和胚胎存活率的降低。此種作用是由于抑制前列腺素合成所致，對生殖功能并無*的影響，在臨床正常應用下不會發(fā)生此類情況。目前尚無本品對動脈導管閉合作用的人體研究評估資料。所以在懷孕的后3個月內要避免使用本品。（4）大鼠口服塞來昔布劑量高達100mg/kg時（按AUC0-24計，約為臨床劑量200mg每日兩次暴露劑量的7倍），無證據(jù)表明其有延遲分娩和生產作用。本品對妊娠期婦女分娩和生產的影響尚不清楚。（5）在哺乳大鼠中進行的研究顯示塞來昔布能經乳汁分泌，濃度和血漿濃度相似。哺乳期婦女服用塞來昔布顯示出非常低的乳汁分泌。塞來昔布可能會對哺乳期嬰幼兒引發(fā)潛在的嚴重不良反應，故應根據(jù)藥物對母親重要性的考慮，決定是否停止哺乳或停止用藥。 3、致癌性：塞來昔布在大鼠口服劑量高達200mg/kg（雄性）和10mg/kg（雌性）時（按曲線下面積AUC0-24計，暴露劑量與臨床劑量約200mg每日兩次的2-4倍相當），或在小鼠口服劑量高達25mg/kg（雄性）和50mg/kg（雌性）時（按AUC0-24計，暴露劑量與臨床劑量約200mg每日兩次相當）兩年，未發(fā)現(xiàn)有致癌作用。藥代動力學當口服劑量不高于200mg每日兩次時，塞來昔布顯示出與劑量成正比的暴露量增加；當劑量再增高時，這種正比關系減弱。本品在組織中廣泛分布，并具有高蛋白結合率。它主要經由CYP2C9代謝，半衰期大約為11小時。 1、吸收：（1）口服單劑量塞來昔布后約3小時達高血藥濃度。在空腹狀態(tài)下，塞來昔布劑量高至200mg每日兩次時，其高血藥濃度（Cmax）和曲線下面積（AUC）均與劑量大致成正比；劑量再增高時，這種正比關系減弱（見食物影響）。目前，尚未進行生物利用度的研究。多劑量給藥后，5天內可達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度水平。（2）食物影響：塞來昔布與高脂食物同服，會延遲1至2小時達高血藥濃度，同時總體吸收（AUC）會增加10%到20%。在空腹狀態(tài)下，劑量超過200mg時，可能由于其在水性溶液中溶解度低，故Cmax和AUC與劑量成正比增加的關系均減弱。塞來昔布與抗酸劑（鋁劑和鎂劑）同服，其血藥濃度會降低，Cmax下降37%而AUC下降10%。塞來昔布劑量高至200mg每日兩次時，服藥時間不受進食時間的影響。高劑量400mg每日兩次時應與食物同服以增加吸收。（3）健康受試者服用塞來昔布膠囊與服用塞來昔布膠囊內容物混合蘋果泥的整體系統(tǒng)暴露（AUC）相同。塞來昔布膠囊內容物與蘋果泥混合后服用，Cmax，Tmax和T1/2均無明顯改變。 2、分布：健康受試者在治療劑量下，塞來昔布的血漿蛋白結合高，可達97%。體外研究顯示塞來昔布主要與白蛋白結合，其次與α1酸糖蛋白結合。穩(wěn)態(tài)血藥濃度水平時表觀分布容積（Vss/F）為400L，提示塞來昔布在組織中廣泛分布。塞來昔布并不優(yōu)先與紅細胞結合。 3、代謝：塞來昔布主要經細胞色素P4502C9代謝。已證實其在人體血漿中的三種代謝產物，醇、相應的羧基酸和其葡糖苷酸結合物。這些代謝產物沒有抑制COX-1或COX－2的活性。根據(jù)病史在已知或懷疑有P4502C9代謝酶缺乏的患者，應慎用塞來昔布，因為代謝清除的減低會導致塞來昔布的血藥濃度異常增高。 4、排泄：塞來昔布的清除主要通過肝臟進行代謝，僅有少于3%劑量的藥物以原型從尿和糞中排出。服用單劑同位素標記的藥物后，57%從糞中排出，27%從尿中排出。尿和糞中排出的絕大多數(shù)代謝產物是羧基酸（劑量的73%），少量的葡糖苷酸從尿中排出。由于藥物溶解度低使吸收過程延長，導致藥物半衰期（t1/2）差異較大�？崭骨闆r下，有效半衰期約為11小時。表觀血漿清除率（CL/F）約為500ml/min。 5、特殊人群：（1）老年人：在老年人群（大于65歲）中，塞來昔布的Cmax和AUC較年輕人群分別增加40%和50%。老年女性中塞來昔布的Cmax和AUC比老年男性高，但這種增高主要與老年女性體重較低相關。老年人群中，一般不需要對塞來昔布的劑量進行調整。然而對體重低于50kg的患者，開始治療時建議使用低推薦劑量。（2）兒童：塞來昔布沒有在18歲以下人群中進行過臨床研究。 6、人種：多項藥代動力學研究的薈萃分析提示：與白種人相比，黑種人中塞來昔布的AUC大約增加40%。其原因和由此產生的臨床意義尚不明確。 7、肝功能受損：在輕度肝功能損害患者和中度肝功能損害患者中進行的藥代動力學研究表明：塞來昔布的穩(wěn)態(tài)AUC較健康受試者分別增高為40%和180%。故在中度肝功能損害（Child-PughClassB）的患者中，塞來昔布每日推薦劑量應減少約50%。未在重度肝功能損害的患者中進行有關研究。不推薦在重度肝功能損害的患者中使用塞來昔布（見[用法用量]）。 8、腎功能受損：一項交叉設計的研究顯示：在慢性腎功能不全的患者（腎小球濾過率（GFR）35-60ml/min）中，塞來昔布的AUC較腎功能正常者減少約40%。沒有發(fā)現(xiàn)GFR和塞來昔布清除之間存在明顯的相關。未在嚴重腎功能不全的患者中進行有關研究。與其他NSAIDs相似，不推薦在嚴重腎功能不全的患者中使用塞來昔布。
銷售包裝	件
運輸包裝	件

招商政策

代理要求

聯(lián)系方式

微信掃一掃聯(lián)系方式發(fā)手機

公司名稱：湖北四海醫(yī)藥有限公司 查看該公司更多招商產品>>
聯(lián) 系人：曹經理
電　　話： 027-84691015（聯(lián)系時請說明該信息來自環(huán)球醫(yī)藥網，將獲得廠商更多信任！）
聯(lián)系手機： 15927199236 15972228541
地　　址：湖北省武漢市
郵　　編： 310002
聯(lián) 系 QQ： 1004312687