溫馨提醒：請認真閱讀藥品說明書的注意事項，禁忌等內(nèi)容，按照說明書或在醫(yī)師指導下購買和使用，將藥品置于兒童無法拿到的位置。
| 通用名稱 |
塞來昔布膠囊 |
| 品牌名稱 |
寶安寧 |
| 適應癥 |
風濕關(guān)節(jié)炎，類風濕性關(guān)節(jié)炎，急性疼痛 |
| 產(chǎn)品規(guī)格 |
0.2g*12粒 |
| 零售價格 |
30 |
| 銷售包裝 |
盒 |
【藥品名稱】
通用名稱：塞來昔布膠囊
英文名稱：Celebrex(CelecoxibCapsules)
商品名稱：西樂葆
【成份】塞來昔布
【性狀】本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色粉末。
【適應癥】
在決定使用塞來昔布前，應仔細考慮塞來昔布和其他治療選擇的潛在利益和風險。根據(jù)每例患者的治療目標，在最短治療時間內(nèi)使用最低有效劑量（見[注意事項]-警告）。用于緩解骨關(guān)節(jié)炎（OA）的癥狀和體征。用于緩解成人類風濕關(guān)節(jié)炎（RA）的癥狀和體征。用于治療成人急性疼痛（AP）。（見[臨床試驗]）用于緩解強直性脊柱炎的癥狀和體征。
【功能主治】在決定使用塞來昔布前，應仔細考慮塞來昔布和其他治療選擇的潛在利益和風險。根據(jù)每例患者的治療目標，在最短治療時間內(nèi)使用最低有效劑量（見[注意事項]-警告）。用于緩解骨關(guān)節(jié)炎（OA）的癥狀和體征。用于緩解成人類風濕關(guān)節(jié)炎（RA）的癥狀和體征。用于治療成人急性疼痛（AP）。（見[臨床試驗]）用于緩解強直性脊柱炎的癥狀和體征。
【規(guī)格】0.1g0.2g
【包裝】鋁塑包裝，2粒/盒；6粒/盒；10粒/盒
【用法用量】
在決定使用塞來昔布前，應仔細考慮塞來昔布和其他治療選擇的潛在利益和風險。根據(jù)每例患者的治療目標，在最短治療時間內(nèi)使用最低有效劑量（見[注意事項]-警告）。骨關(guān)節(jié)炎和類風濕關(guān)節(jié)炎，根據(jù)個體情況決定塞來昔布治療的最低劑量。進食的時間對此使用劑量沒有影響。骨關(guān)節(jié)炎塞來昔布緩解骨關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征推薦劑量為200mg，每日一次口服或100mg每日兩次口服。類風濕關(guān)節(jié)炎塞來昔布緩解類風濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征推薦劑量為100mg至200mg，每日兩次。急性疼痛推薦劑量為第1天首劑400mg,必要時，可再服200mg；隨后根據(jù)需要，每日兩次，每次200mg。強直性脊柱炎:本品治療強直性脊柱炎的癥狀和體征的推薦劑量為每日200mg，單次服用（每日一次）或分次服用（每日兩次）。如服用6周后未見效，可嘗試每日400mg。如每日400mg服用6周后仍未見效，應考慮選擇其他治療方法。特殊人群肝功能受損患者中度肝功能損害患者(Child-PughII級)塞來昔布的每日推薦劑量應減少大約50%。不建議嚴重肝功能受損患者使用塞來昔布（見[藥代動力學]－特殊人群）。
【不良反應】
在臨床對照研究中，已有大約4250例骨關(guān)節(jié)炎患者，2100例類風濕關(guān)節(jié)炎患者和1050例術(shù)后疼痛患者接受塞來昔布治療。超過8500例患者接受的每日總劑量達200mg（100mg每日兩次或200mg每日一次）或更高，包括400多例患者接受每日總劑量達800mg（400mg每日兩次）。約有3900例患者接受上述劑量6個月或6個月以上，其中約2300例患者達一年或一年以上，124例長達2年或2年以上。由于各個臨床研究的情況不盡相同，直接比較兩種藥物在不同臨床研究中的不良反應發(fā)生率是不恰當?shù)�，而且臨床研究中的不良反應發(fā)生率也可能與臨床實踐中的情況有所不同。但是，臨床試驗中的不良反應信息確實可以為識別不良事件與藥物使用的相關(guān)性及估計其發(fā)生率提供參考。上市前的關(guān)節(jié)炎對照臨床研究中的不良事件：在涉及安慰劑或陽性藥物對照的12項臨床研究中，不良事件導致的停藥率在塞來昔布膠囊組是7.1%，在安慰劑組為6.1%。塞來昔布組最常見的因不良事件而停藥的原因是消化不良和腹痛（在接受塞來昔布治療的患者中分別為0.8%和0.7%）。安慰劑組0.6%的患者因消化不良而退出研究，因腹痛退出的患者也為0.6%。關(guān)節(jié)炎對照研究中塞來昔布膠囊治療組發(fā)生率大于2%的不良事件表1顯示了在骨關(guān)節(jié)炎或類風濕關(guān)節(jié)炎患者中進行的12項含安慰劑和/或陽性藥物對照的臨床研究中所有塞來昔布膠囊治療組發(fā)生率大于2%的不良事件（不論是否與治療有無因果關(guān)系）。由于這12項試驗的研究期限不同，這些試驗中的患者服用藥物的時間不同，所以從這些百分數(shù)中不能得到累積發(fā)生率。表1:上市前的類風濕關(guān)節(jié)炎對照研究中塞來昔布膠囊治療組發(fā)生率大于2%的不良事件以下為不論是否與治療有因果關(guān)系,發(fā)生率小于2%(0.1～1.9%)的不良事件（患者服用塞來昔布膠囊100～200mg每日兩次或200mg每日一次)。胃腸道系統(tǒng)：便秘、憩室炎、吞咽困難、打嗝、食道炎、胃炎、胃腸炎、胃食管反流、痔瘡、裂孔疝、黑便、口干、口腔炎、里急后重、牙齒不適、嘔吐。心血管系統(tǒng)：高血壓加重、心絞痛、冠狀動脈病變、心肌梗死。全身性：過敏加重、過敏反應、乏力、胸痛、囊腫、全身水腫、面部水腫、疲勞、發(fā)熱、面部潮紅、感冒樣癥狀、疼痛、周圍疼痛。免疫系統(tǒng)疾�。簡渭冃园捳�、帶狀皰疹、細菌感染、真菌感染、軟組織感染、病毒感染、念珠菌病、生殖系統(tǒng)念珠菌病、中耳炎。中樞周圍神經(jīng)系統(tǒng)：腿痛性痙攣、張力亢進、感覺減退、偏頭痛、神經(jīng)痛、神經(jīng)病、感覺異常、眩暈。女性生殖系統(tǒng)：乳腺纖維腺瘤、乳腺腫瘤、乳房痛、痛經(jīng)、月經(jīng)失調(diào)、陰道流血、陰道炎。男性生殖系統(tǒng)：前列腺疾病。聽力和前庭：失聰、聽力失常、耳痛、耳鳴。心率和心律：心悸、心動過速。肝膽系統(tǒng)：肝功能異常、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）升高、門冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶（AST）升高。代謝和營養(yǎng)：尿素氮（BUN）升高、肌酸激酶（CPK）升高、糖尿病、高膽固醇血癥、高血糖癥、低鉀血癥、非蛋白氮增高、肌酐增高、堿性磷酸酶增高、體重增加。肌肉骨骼：關(guān)節(jié)痛、關(guān)節(jié)病、骨病、意外骨折、肌痛、頸項強直、滑膜炎、腱炎。血小板（出凝血）：淤癍、鼻出血、血小板增多。精神病學：厭食、焦慮、食欲增強、憂郁癥、神經(jīng)質(zhì)、嗜睡。血液系統(tǒng)：貧血。呼吸系統(tǒng)：支氣管炎、支氣管痙攣、支氣管痙攣惡化、咳嗽、呼吸困難、喉炎、肺炎。皮膚及其附屬器：脫發(fā)、皮炎、指甲病變、光敏反應、瘙癢癥、紅斑皮疹、斑丘疹、皮膚病變、皮膚干糙、多汗、蕁麻疹。給藥部位病變：蜂窩組織炎、接觸性皮炎、注射部位反應、皮膚結(jié)節(jié)。特殊感覺：味覺錯亂。泌尿系統(tǒng)：蛋白尿、膀胱炎、排尿困難、血尿、尿頻、腎結(jié)石、尿失禁、泌尿道感染。視力：視覺模糊、白內(nèi)障、結(jié)膜炎、眼睛痛、青光眼。以下為不論是否與治療有因果關(guān)系,發(fā)生率0.1%的其它非常罕見的嚴重不良反應(在服用塞來昔布患者中,下列嚴重不良事件極少發(fā)生。僅見于上市后病例報道的用斜體字表示。)心血管系統(tǒng)：暈厥、充血性心衰、心室顫動、肺栓塞、腦血管意外、外周壞疽、血栓性靜脈炎、脈管炎、深靜脈血栓。胃腸道系統(tǒng)：小腸梗阻、腸穿孔、胃腸道出血、出血性大腸炎、食道穿孔、胰腺炎、腸梗阻。肝膽系統(tǒng)：膽石癥、肝炎、黃疸、肝衰竭。血液和淋巴系統(tǒng)：血小板減少、粒細胞缺乏、再生障礙性貧血、全血細胞性貧血、白細胞減少。代謝：低血糖、低鈉血癥。神經(jīng)系統(tǒng)：無菌型腦膜炎、共濟失調(diào)、自殺、味覺喪失、嗅覺喪失、致死性顱內(nèi)出血（見[藥物相互作用]-華法林）。腎臟：急性腎衰、間質(zhì)性腎炎。皮膚：多形紅斑、剝脫性皮炎、Stevens-Johnson綜合癥、中毒性表皮壞死溶解癥、伴有嗜酸性粒細胞增多和全身癥狀的藥疹（DRESS或者過敏綜合癥）。全身性：膿毒血癥、猝死、過敏樣反應、血管性水腫。長期、安慰劑對照腺瘤息肉預防研究中的不良反應：在APC（塞來昔布預防腺瘤試驗）和PreSAP（自發(fā)息肉狀腺瘤預防試驗）兩項臨床研究中，塞來昔布用量為400mg/日至800mg/日，用藥時間長達3年（見特殊研究-腺瘤息肉預防研究）。部分不良反應的發(fā)生率高于上市前的關(guān)節(jié)炎臨床研究（治療持續(xù)12周；參見塞來昔布關(guān)節(jié)炎上市前臨床對照研究的不良事件）。對比上市前的關(guān)節(jié)炎臨床研究，塞來昔布治療發(fā)生率較高的不良反應如下：在長期腺瘤息肉預防研究中，塞來昔布治療組以下不良反應的發(fā)生率在0.1%～1%之間，高于安慰劑組。同時，這些不良反應在上市前的關(guān)節(jié)炎對照研究中未被報道，或在上市前的關(guān)節(jié)炎對照研究中的發(fā)生率較低。神經(jīng)系統(tǒng)異常：腦梗塞。眼異常：玻璃體漂浮物、結(jié)膜出血。耳及內(nèi)耳異常：內(nèi)耳炎。心臟異常：不穩(wěn)定性心絞痛、主動脈瓣關(guān)閉不全、竇性心動過緩、心室肥大。血管異常：深靜脈血栓。生殖系統(tǒng)和乳房異常：卵巢囊腫。實驗室檢查異常：血鉀、血鈉濃度升高、血睪丸酮濃度下降。損傷，中毒及操作并發(fā)癥：上髁炎、肌腱斷裂。CLASS研究中的安全性數(shù)據(jù)：血液系統(tǒng)的事件：在該項研究中（見特別研究–CLASS），服用塞來昔布400mg每日兩次（分別是骨關(guān)節(jié)炎和類風濕關(guān)節(jié)炎推薦劑量的4倍和2倍）的患者通過復查確定有臨床意義的血紅蛋白降低（>2g/dL）的發(fā)生率低于服用雙氯芬酸75mg每日兩次或布洛芬800mg每日三次的患者，分別為0.5%、1.3%和1.9%。無論是否同時服用阿司匹林塞來昔布不良事件的發(fā)生率均較低。(見[藥理毒理]–血小板)。退出研究/嚴重不良事件（SAE）：第9個月服用塞來昔布、雙氯芬酸和布洛芬的患者由于不良事件（AE）退出研究的Kaplan-Meier累積率分別為24%、29%和26%。三個治療組之間嚴重不良事件（例如：導致住院、威脅生命或其他的有醫(yī)學意義的情況）的發(fā)生率，無論是否與藥物有因果關(guān)系均無差異，分別為8%、7%和8%。強直性脊柱炎研究中觀察到的不良事件：在安慰劑和藥物對照的強直性脊柱炎研究中，共有378例患者接受西樂葆?治療。研究中藥物劑量最高達400mg每日一次。在強直性脊柱炎研究中報告的不良事件類型與骨關(guān)節(jié)炎/類風濕關(guān)節(jié)炎研究中報告的相似。鎮(zhèn)痛和痛經(jīng)研究中的不良事件：在鎮(zhèn)痛和痛經(jīng)研究中大約有1700例患者接受塞來昔布治療�？谇皇中g(shù)后疼痛研究中的所有患者接受單劑量研究藥物。在原發(fā)性痛經(jīng)和骨科手術(shù)后疼痛研究中使用塞來昔布的劑量最高達600mg/天。在鎮(zhèn)痛和痛經(jīng)研究中不良事件的類型與關(guān)節(jié)炎研究中報道的相似。在口腔手術(shù)后疼痛研究中唯一增加的不良事件是拔牙后牙槽骨炎（干槽癥）。
【禁忌】本品禁用于對塞來昔布過敏者。塞來昔布不可用于已知對磺胺過敏者。塞來昔布不可用于服用阿司匹林或其他NSAIDs后誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。在這些患者中已有NSAIDs誘發(fā)的嚴重的（極少是致命的）過敏反應報道（見[注意事項]-過敏反應和[注意事項]-伴有哮喘）。塞來昔布禁用于冠狀動脈搭橋手術(shù)（CABG）圍手術(shù)期疼痛的治療（見[注意事項]-警告）。塞來昔布禁用于有活動性消化道潰瘍/出血的患者。塞來昔布禁用于重度心力衰竭患者。
【注意事項】
警告心血管影響心血管血栓性事件長期使用塞來昔布可能增加嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗死和卒中的風險，其風險可能是致命的。在APC試驗中，與安慰劑相比，塞來昔布400mg每日兩次，心源性死亡、心肌梗死或卒中復合終點的相對風險比（RR）為3.4(95%CI：1.4～8.5)，塞來昔布200mg每日兩次的相對風險比為2.8(95%CI：1.0～6.4)。塞來昔布治療組的三年復合終點累積發(fā)生率分別為3.0%（20/671例受試者）和2.5%（17/679例受試者），安慰劑組為0.9%（6/679例受試者）。與安慰劑治療組相比，塞來昔布兩個治療組復合終點發(fā)生率的增加主要是因為心肌梗死發(fā)生率的增加所致。（見特別研究-腺瘤息肉研究）。所有NSAIDs，包括環(huán)氧化酶-2（COX-2））選擇性和非選擇性藥物，可能有相似的風險。有心血管疾病或有心血管疾病危險因素的患者，其風險更大。為了使接受塞來昔布治療的患者發(fā)生心血管不良事件的潛在風險最小化，應根據(jù)每例患者的治療目標，盡可能在最短療程內(nèi)使用最低有效劑量。即使既往沒有心血管癥狀，醫(yī)生和患者也應對此類事件的發(fā)生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發(fā)生應采取的步驟�；颊邞摼柚T如胸痛、氣短、無力、言語含糊等癥狀和體征，而且當有任何上述癥狀或體征發(fā)生后應該馬上尋求醫(yī)生幫助。尚沒有一致性的證據(jù)證明，同時服用阿司匹林可以減少與NSAIDs使用相關(guān)的嚴重心血管血栓性事件風險的增加。同時使用阿司匹林和塞來昔布使嚴重胃腸道事件的風險增加（見胃腸道影響-胃腸道潰瘍，出血和穿孔的風險）。在兩項大規(guī)模的、對照的臨床試驗中使用另一種COX-2選擇性NSAIDs治療CABG手術(shù)后前10～14天的疼痛，發(fā)現(xiàn)心肌梗死和卒中的發(fā)生率增加（見[禁忌]）。高血壓和所有NSAIDs一樣，塞來昔布可導致新發(fā)高血壓或使已有的高血壓加重，其中的任何一種都可導致心血管事件的發(fā)生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用NSAIDs時，可能會影響這些治療的療效。高血壓病患者應慎用NSAIDs包括塞來昔布。在開始塞來昔布治療和整個治療過程中應密切監(jiān)測血壓。CLASS試驗中，使用塞來昔布、布洛芬和雙氯芬酸治療的患者其高血壓的發(fā)生率分別為2.4%、4.5%和2.5%（見特別研究-CLASS）。充血性心力衰竭和水腫一些服用NSAIDs包括塞來昔布的患者出現(xiàn)液體潴留和水腫（見[不良反應]）。在CLASS研究中（見特別研究-CLASS），服用塞來昔布400mg每日兩次[分別是骨關(guān)節(jié)炎和類風濕關(guān)節(jié)炎推薦劑量的4倍和2倍]、布洛芬800mg每日三次和雙氯芬酸75mg每日兩次的患者第9個月外周水腫的Kaplan-Meier累積率分別為4.5%、6.9%和4.7%。塞來昔布應慎用于有體液潴留或心衰的患者。胃腸道（GI）影響—胃腸道潰瘍，出血和穿孔的風險:NSAIDs，包括塞來昔布可引起嚴重的可能致命的胃腸道事件，包括胃、小腸或大腸的出血、潰瘍和穿孔。在接受NSAIDs治療的患者中，這些嚴重不良事件可能出現(xiàn)在任何時候，可以伴有或不伴有警示癥狀。每5例接受NSAIDs治療發(fā)生嚴重胃腸道不良事件的患者中僅有1例會出現(xiàn)癥狀。在CLASS試驗中所有患者在第9個月復雜性和癥狀性潰瘍的發(fā)生率為0.78%，小劑量阿司匹林組為2.19%。在第9個月，年齡大于和等于65歲患者的發(fā)生率為1.40%，同時服用阿司匹林的發(fā)生率為3.06%（見特別研究-CLASS）。長期使用NSAIDs，在治療過程中發(fā)生嚴重胃腸道事件的可能性有增加的趨勢。但是，即使短期治療也不是沒有風險。既往有胃腸道潰瘍和出血史的患者使用NSAIDs時應特別小心。既往有消化性潰瘍和/或胃腸出血史的患者，使用NSAIDs發(fā)生胃腸道出血的風險比沒有這些危險因素的患者高10倍以上。其他增加使用NSAIDs治療的患者胃腸道出血風險的其他因素包括同時口服皮質(zhì)類固醇類藥物或抗凝劑，長期使用NSAIDs治療、吸煙、飲酒、老年和一般健康情況差。大部分致命性胃腸道事件的自發(fā)報告發(fā)生在老年和衰弱的患者，因此治療此類患者時應特別小心。為使?jié)撛诘奈改c道風險最小化，應根據(jù)每例患者的治療目標，在最短治療時間內(nèi)使用最低有效劑量。醫(yī)生和患者在塞來昔布治療過程中應對胃腸道潰瘍和出血的癥狀和體征保持警惕，如果懷疑發(fā)生嚴重胃腸道不良事件，應迅速開始進一步的評價和治療。對于高風險的患者，應考慮轉(zhuǎn)換為不含NSAIDs的治療方案。對肝臟的影響在關(guān)于NSAIDs的臨床研究中，多至15%服用NSAIDs的患者會有一項或多項肝臟實驗室指標的臨界增高，約有1%的患者會出現(xiàn)顯著的ALT或AST的升高（約高于正常值的上限三倍或以上）。繼續(xù)治療下，這些實驗室異常值可能進展、保持穩(wěn)定或恢復正常。在包括塞來昔布的NSAIDs治療中，有罕見的嚴重肝臟反應的報道（見[不良反應]上市后用藥經(jīng)驗），包括黃疸型和致命的暴發(fā)型肝炎，肝壞死和肝功能衰竭（有些將會致命）。在塞來昔布的對照臨床研究中，肝臟實驗室指標的臨界增高（大于等于正常高限值的1.5倍、小于3倍）的發(fā)生率，在塞來昔布膠囊治療組為6%，安慰劑組為5%；出現(xiàn)顯著的ALT或AST的升高，在塞來昔布治療組為0.2%而安慰劑組為0.3%。若服用塞來昔布的患者有提示肝臟功能異常的癥狀和/或體征，或有肝臟功能異常的實驗室證據(jù)，應嚴密監(jiān)測嚴重肝臟反應出現(xiàn)的證據(jù)。若癥狀和體征均提示肝臟疾病進展，或有全身表現(xiàn)（如：嗜酸細胞增多癥，皮疹等）應停用塞來昔布。腎臟影響長期使用NSAIDs會導致腎乳頭壞死和其他的腎臟損害。腎毒性也見于腎臟灌注維持中前列腺素起補償作用的患者。在這些患者中，使用NSAIDs會導致前列腺素生成的劑量依賴性減少，隨之發(fā)生腎血流量減少，這將導致明顯的腎臟失代償。此類風險最高的患者是腎功能受損、心力衰竭、肝功能異常的患者，使用利尿劑和血管緊張素轉(zhuǎn)化酶（ACE）抑制劑、血管緊張素II受體拮抗劑的患者和老年患者。停用NSAIDs后，通�？苫謴椭林委熐暗臓顩r。臨床試驗顯示，塞來昔布對腎臟的影響與對照的NSAIDs相似。在現(xiàn)有的對照臨床研究中，尚無在進展期腎臟疾病的患者中應用塞來昔布的資料。故不推薦在進展期腎臟疾病患者中應用塞來昔布。如必須使用塞來昔布，建議密切監(jiān)測患者的腎功能。過敏反應與一般的NSAIDs相同，對于既往塞來昔布服用史不明的患者也可能發(fā)生過敏反應。上市后用藥經(jīng)驗表明，服用塞來昔布的患者有過敏反應和血管神經(jīng)性水腫罕見病例的報告。塞來昔布不應用于有阿司匹林三聯(lián)癥的患者。這些癥侯群特征性地出現(xiàn)在伴或不伴鼻息肉的有鼻炎的哮喘患者，或出現(xiàn)在服用阿司匹林或其它NSAIDs后出現(xiàn)嚴重的，潛在致命的支氣管痙攣的患者（見[注意事項]-伴有哮喘）。如發(fā)生過敏反應應進行急診治療。皮膚反應塞來昔布是一種磺胺類藥物，可引起可能致命的、嚴重的皮膚不良反應，例如剝脫性皮炎、StevensJohnson綜合征（SJS）和中毒性表皮壞死溶解癥。這些嚴重事件可在沒有征兆的情況下和既往未知對磺胺過敏的患者中出現(xiàn)。應告知患者嚴重皮膚反應的癥狀和體征，在第一次出現(xiàn)皮膚皮疹或過敏反應的任何其他征象時，應停用塞來昔布。妊娠期在妊娠晚期（從孕期的第30周開始）應避免使用塞來昔布，因為這將可能導致胎兒動脈導管提前閉合（見[孕婦及哺乳期婦女用藥]）。皮質(zhì)類固醇激素治療塞來昔布不能用來替代皮質(zhì)類固醇激素或治療皮質(zhì)類固醇激素缺乏。驟然停用皮質(zhì)類固醇激素會導致需皮質(zhì)類固醇激素控制的疾病的惡化。長期使用皮質(zhì)類固醇激素治療的患者如決定停藥，則應逐漸減量。對血液系統(tǒng)的影響使用塞來昔布治療的患者中有時會出現(xiàn)貧血。在臨床對照研究中，貧血的發(fā)生率在塞來昔布膠囊治療組為0.6%，在安慰劑組為0.4%。長期應用塞來昔布的患者出現(xiàn)任何貧血或失血的癥狀和體征應該檢查血紅蛋白和血細胞比容。按規(guī)定劑量使用塞來昔布膠囊一般不影響血小板的計數(shù)、凝血酶原時間(PT)或部分凝血活酶時間(PTT)、血小板聚集（見[藥理毒理]-血小板）。彌散性血管內(nèi)凝血鑒于有發(fā)生彌散性血管內(nèi)凝血的風險，將塞來昔布用于全身型幼年類風濕關(guān)節(jié)炎患者時應謹慎。伴有哮喘哮喘患者可能因阿司匹林過敏而誘發(fā)哮喘。有阿司匹林誘發(fā)哮喘的患者使用阿司匹林會導致嚴重的可能致命的支氣管痙攣。由于這些阿司匹林過敏的患者中阿司匹林和其它NSAIDs之間的交叉反應（包括支氣管痙攣）已有報道，故塞來昔布不應用于此類型的阿司匹林過敏患者，在伴有哮喘的患者中應用塞來昔布也要謹慎。其他注意事項實驗室檢查因為嚴重的胃腸道潰瘍和出血會在沒有任何征兆的情況下發(fā)生，醫(yī)生應監(jiān)測發(fā)生胃腸道出血的癥狀及體征。長期使用NSAIDs治療的患者，應定期進行全血細胞計數(shù)（CBC）和血生化檢查。如果肝功能或腎功能異常持續(xù)存在或加重，應停用塞來昔布。對照臨床研究顯示，接受塞來昔布治療的患者中高氯血癥的發(fā)生率高于使用安慰劑的患者。其他在服用塞來昔布患者較安慰劑更多見的實驗室檢查異常包括低磷酸鹽血癥和BUN的升高。這些實驗室檢查異常也見于在這些臨床研究中接受NSAIDs對照治療的患者中。這些異常的臨床意義尚未確定。炎癥假定非感染性疼痛與感染合并存在時，塞來昔布減輕炎癥和可能緩解發(fā)熱的藥理學特性會減弱這些陽性體征在診斷感染上的價值。合并使用NSAIDs由于可能增加不良反應發(fā)生的風險，應避免與任何劑量的其他NSAIDs合并使用�；颊唔氈涸陂_始塞來昔布治療前和治療過程中應定期告知患者以下信息。1.塞來昔布與其它NSAIDs一樣，可能引起嚴重的心血管副作用，例如心肌梗死或卒中，這些副作用可能導致住院甚至死亡。雖然嚴重心血管事件的發(fā)生可能沒有任何征兆，但是患者應該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等癥狀和體征，而且當有任何上述癥狀或體征發(fā)生后應該馬上尋求醫(yī)生幫助。（見[注意事項]-警告-對心血管影響）。2.塞來昔布與其它NSAIDs一樣，可能引起胃腸道不適，罕見而更嚴重的副作用如潰瘍和出血，可能導致住院甚至死亡。雖然嚴重的胃腸道潰瘍和出血的發(fā)生可能沒有任何征兆，但是患者應警惕潰瘍和出血的癥狀和體征，在發(fā)現(xiàn)任何預示這些疾病的癥狀和體征包括腹上部疼痛、消化不良、黑便和嘔血時，應尋求醫(yī)療幫助。應告知患者隨診的重要性（見[注意事項]-警告-胃腸道（GI）影響-上消化道潰瘍、出血和穿孔的風險）。3.應告知患者，如果出現(xiàn)任何類型的皮疹，應立即停藥，并盡快與醫(yī)生聯(lián)系。塞來昔布是一種磺胺類藥物，可能引起導致住院甚至死亡的嚴重的皮膚副作用，例如剝脫性皮炎、StevensJohnson綜合征和中毒性表皮壞死溶解癥（TENS）。所有的、甚至是非磺胺類非甾體抗炎藥都可能發(fā)生這些反應。雖然嚴重的皮膚反應的發(fā)生可能沒有征兆，但是患者應警惕皮疹和水皰的癥狀和體征、發(fā)熱或過敏反應的其他體征如瘙癢，在發(fā)現(xiàn)任何征兆的癥狀或體征時，應尋求醫(yī)療幫助。既往有磺胺過敏史的患者不應服用塞來昔布。4.患者應迅速向醫(yī)生報告無法解釋的體重增加或水腫的癥狀和體征。5.應告知患者預示肝臟毒性反應的癥狀和體征（如：惡心、疲勞、嗜睡、瘙癢、黃疸、右上腹觸痛和“感冒樣”癥狀）。如發(fā)生這些癥狀和體征，應停止用藥，并立即尋求治療。6.應告知患者過敏反應的癥狀和體征（如呼吸困難、顏面或喉部水腫）。如果發(fā)生這些癥狀或體征，應停止用藥，并立即尋求治療（見[注意事項]-警告-過敏反應）。7.因為可能導致動脈導管提前閉合，在妊娠晚期應避免使用塞來昔布。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】致畸作用：妊娠期分級C級。在口服劑量150mg/kg/天時（按AUC0～24計，暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的2倍相當），可觀察到胚胎異常的發(fā)生率增加，如：肋骨融合，胸骨節(jié)融合和胸骨節(jié)畸形。在兩項關(guān)于大鼠的研究中，其中一項研究發(fā)現(xiàn)在口服劑量30mg/kg/天時（按AUC0～24計，暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的6倍相當），有劑量依賴的膈疝發(fā)生的增加。沒有妊娠婦女應用塞來昔布的研究。只有當考慮潛在的益處大于對胎兒的危害時才可考慮在妊娠期使用塞來昔布。非致畸作用：大鼠在口服塞來昔布劑量50mg/kg/天時（按AUC0～24計，暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的6倍相當），會導致著床前、著床后流產(chǎn)和胚胎存活率的降低。此種作用是由于抑制前列腺素合成所致，對生殖功能并無永久的影響，在臨床正常應用下不會發(fā)生此類情況。目前尚無塞來昔布對動脈導管閉合作用的人體研究評估資料。所以在懷孕的后3個月內(nèi)要避免使用塞來昔布。分娩和生產(chǎn)：大鼠在口服塞來昔布劑量高達100mg/kg時（相當于按AUC0～24人體在200mg每日兩次時暴露劑量的約7倍），無證據(jù)表明其有延遲分娩和生產(chǎn)作用。塞來
【兒童用藥】目前尚無關(guān)于18歲以下兒童應用塞來昔布的療效和安全性的資料。
【老人用藥】在各臨床研究接受塞來昔布治療的全部患者中，有超過3300例是65～74歲的患者，而有約1300例是75歲以上的。老年患者和年輕患者在藥物的療效和安全性方面未見明顯的差異。在以腎小球濾過率（GFR），BUN和肌酐檢測腎功能，以出血時間，和血小板聚集試驗檢測血小板功能的臨床研究中，發(fā)現(xiàn)在老年和年輕的志愿者中無差異。但是，服用其他NSAIDs，包括選擇性COX-2抑制劑，老年患者發(fā)生致命性胃腸道事件和急性腎功能衰竭的自發(fā)性上市后報告多于年輕患者。（見[注意事項]-警告–胃腸道(GI)影響–消化道潰瘍、出血和穿孔的風險）
【藥物過量】在臨床研究中沒有服用塞來昔布過量的報告。12例患者服用劑量高達2400mg/天，共10天，沒有引起嚴重的毒性。急性NSAIDs過量的癥狀通常限于疲倦、嗜睡、惡心、嘔吐和上腹痛，經(jīng)支持治療后一般會緩解。亦會有胃腸道出血。罕見的有：高血壓、急性腎衰、呼吸抑制和昏迷。治療劑量下有過敏反應的報道，故過量時也可能出現(xiàn)。過量后應對癥處理和支持治療。沒有特效的解毒劑。沒有關(guān)于以血液透析去除塞來昔布的研究資料，但由于其血漿蛋白結(jié)合率高，過量時透析療法可能無效�；颊哌^量服藥后4小時內(nèi)如無癥狀或過量很大時，也可用藥物催吐，和/或活性炭(成人60～100g，兒童1～2g/kg)，和/或滲透性導瀉等方法救治。因為蛋白結(jié)合率高，利尿、堿化尿液、血液透析或血液超濾可能無效。
【執(zhí)行標準】進口藥品注冊標準JX20000001
【ATC分類】L01X;M01A
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD006166
【貯藏】密閉，25℃以下保存。
