低分子量肝素鈉注射液
發(fā)布時間：2014/3/31 9:31:36 瀏覽次數(shù)：2360
- 基本信息
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通用名稱： 低分子量肝素鈉注射液
產(chǎn)品分類： 西藥 血液和造血系統(tǒng)藥 (處方藥)
招商區(qū)域： 全國
招商企業(yè)： 普洱市騰龍藥業(yè)有限公司
溫馨提醒：請認真閱讀藥品說明書的注意事項，禁忌等內(nèi)容，按照說明書或在醫(yī)師指導下購買和使用，將藥品置于兒童無法拿到的位置。
| 通用名稱 |
低分子量肝素鈉注射液 |
| 基藥產(chǎn)品 |
是 |
| 適應癥 |
新一代抗凝、抗血栓形成的用藥，適應癥廣，應用科室多（神經(jīng)科、心內(nèi)科、腎內(nèi)科、血管外科、老年科等） |
| 適用科室 |
血液科用藥 |
| 補充說明 |
【劑 型】：注射劑
【成 分】：低分子肝素鈉
【用法用量】：
【規(guī) 格】：0.3ml0.4ml0.6ml
【包 裝】：預注針筒包裝2支/盒
【其他說明】：
【藥品生產(chǎn)單位】： |
【藥品名稱】
通用名稱：低分子量肝素鈉注射液
英文名稱：Clivarin(Low-Molecular-WeightHeparinSodiumInjection)
商品名稱：諾易平
【成份】低分子量肝素鈉
【性狀】本品為無色或淡黃色的澄明液體。
【適應癥】
用于有輕至中度血栓栓塞危險的病人，預防手術(shù)中及手術(shù)后深部靜脈血栓形成(例如普通外科手術(shù))。
【功能主治】用于有輕至中度血栓栓塞危險的病人，預防手術(shù)中及手術(shù)后深部靜脈血栓形成(例如普通外科手術(shù))。
【規(guī)格】0.25ml：1432IUAXa
【包裝】預灌裝注射器，0.25ml/支×10支/盒。
【用法用量】
除非特殊處方，一般將預裝的注射器內(nèi)的0.25ml注射液，每日一次皮下注射，主要預防外科手術(shù)病人形成血栓及栓塞。首次注射應在術(shù)前2小時。本品是一次性使用的。用藥療程取決于疾病的性質(zhì)及病人因術(shù)后不能活動有血栓形成危險的時間長短，由醫(yī)生根據(jù)病人的個體需要而定。治療一般應持續(xù)到病人能完全活動為止。普通病例通常為7天。注：為預防術(shù)后血栓形成，還應對病人采取其他常規(guī)的非藥物性措施使用/操作介紹諾易平的預灌裝注射器為一次性使用，一旦取下針頭套后即準備使用。于腹壁(髂骨和肚臍之間)或大腿前方捏起的皮膚皺折內(nèi)(皮下注射)給藥，針頭垂直進入，注射結(jié)束后同樣垂直拔出。注射前不需排氣。針管中的殘存劑量已在生產(chǎn)灌裝過程中計算在內(nèi)。
【不良反應】
臨床研究中的不良反應在入組1273例患者使用肝素鈉的兩個PhaseⅢ研究中(COLUMBUS和CORTES)中的不良反應的發(fā)生率大于1%(見下表)�？紤]到這些不良反應事件有些可能與使用肝素鈉有關(guān)，有些無因果關(guān)系，所以按照人體系統(tǒng)分類、發(fā)生的頻率排序。按慣例：頻率的普通是指(1/100,1/10)。人體系統(tǒng)發(fā)生頻率主要癥狀神經(jīng)系統(tǒng)異常普通頭痛血管異常普通血腫，血栓形成呼吸系統(tǒng)，胸和縱隔異常普通鼻出血消化系統(tǒng)普通便秘肌肉骨骼系統(tǒng)，及相關(guān)組織的異常普通極度疼痛全身癥狀，注射部位異常普通發(fā)熱，注射部位出血試驗室檢查普通肝功能異常出血為劑量依賴性副反應，特別是皮膚、粘膜、傷口、胃腸道和泌尿生殖系統(tǒng)出血。血小板減少癥偶見輕度血小板減少癥。伴隨極少見的消耗性凝血病和注射部位栓塞和/或血栓形成和/或注射部位的皮膚壞死，可能發(fā)生嚴重血小板減少癥�；炛笜丝梢娧遛D(zhuǎn)氨酶(ALT、AST、γ-GT)、乳酸脫氫酶(LDH)和脂酶升高。停藥后可逆轉(zhuǎn)，無臨床意義。過敏反應過敏反應罕見。但發(fā)生時可能伴隨下列癥狀：惡心、頭痛、發(fā)熱、肢體痛、蕁麻疹、嘔吐、瘙癢、呼吸困難、氣管痙攣和低血壓。曾用過本品和/或肝素者更需密切觀察過敏反應。骨質(zhì)疏松長時間(數(shù)月)使用肝素者可能產(chǎn)生骨質(zhì)疏松尤其是在易患人群。但在臨床試驗證實本品導致骨質(zhì)疏松的危險比普通肝素低5～7倍。代謝紊亂醛固酮減少癥伴高鉀血癥和代謝性酸中毒極罕見，多發(fā)生于腎功能不全和糖尿病患者。局部反應偶見注射部位出現(xiàn)硬結(jié)、發(fā)紅、變色和小血腫。
【禁忌】已知對低分子肝素鈉和/或肝素過敏，包括過敏性血小板減少癥。警告1、本品絕不能肌肉注射。因有引起血腫的危險，本品治療期間避免肌肉注射用藥。2、本品不可與其它靜脈推注和滴注藥混合。3、與其它抗凝血藥相同。在出血高危的情況下，如出血性體質(zhì)、細菌性心內(nèi)膜炎、胃腸道活動性潰瘍、出血性腦卒中、脊椎或眼科手術(shù)、合用其他抗凝藥和血小板抑制劑等，使用本品需非常謹慎。
【注意事項】
1、出血性體質(zhì)、未經(jīng)控制的動脈性高血壓、近期有胃腸活動性潰瘍和出血的病人慎用本品。2、本品在老年和腎功能不全病人的清除延遲，需謹慎用藥。3、用藥期間推薦定期檢查全血計數(shù)，包括血小板計數(shù)。4、用升血鉀藥、口服抗凝藥、阿司匹林和頭孢類抗生素時，必須臨床密切監(jiān)測。5、有肝素誘導的血小板減少癥病史者高度慎用本品。6、因各肝素和其它低分子肝素的制造過程、分子量分布、抗Xa和抗Ⅱa活性、單位和劑量均不同，本品的劑量不可與高分子肝素和其他低分子肝素進行單位間換算。請注意一定要遵從各自產(chǎn)品使用時特別指導。7、對駕駛和機械操作能力沒有影響。8、腰麻和硬膜外麻醉不能使用治療劑量的瑞肝素鈉；預防劑量的瑞肝素鈉應該在插管或拔管間隔12小時后使用。(至少6到8小時)
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚沒有在孕婦中進行的低分子肝素對照性臨床試驗。對妊娠4～9月的孕婦研究顯示低分子肝素不能通過胎盤屏障。一項50多例原因不明的習慣性流產(chǎn)史的孕婦參加的臨床試驗證明，妊娠全程使用低分子肝素的預防劑量是安全的。在此試驗中未觀察到先天疾病和血小板減少癥，也無骨密度改變。妊娠期間接受抗凝藥物者禁用硬膜外麻醉。
【兒童用藥】安全性和有效性尚不確定。
【老人用藥】本品在老年人體內(nèi)清除延遲，需謹慎用藥。
【藥物相互作用】
本品合用非甾體抗炎藥、水楊酸鹽、口服抗凝血藥、影響血小板功能藥或擴容藥(右旋糖酐)需慎重，警惕潛在的出血危險。
【藥物過量】藥物過量導致凝血能力過低，出血危險性增加。正常藥量時可出現(xiàn)注射部位輕微出血或血腫，一般不需停藥。必要時應立即緩慢靜脈注射魚精蛋白，可完全中和本品抗Ⅱa活性，部分中和抗Xa活性。魚精蛋白的劑量需根據(jù)本品劑量調(diào)整。約17.5mg魚精蛋白可中和本品0.25ml。治療時必須考慮低分子肝素的半衰期。
【藥理】藥理作用：低分子肝素鈉由豬小腸粘膜水溶液中提取出來的肝素鈉片段組成。在低分子量肝素的大量生物效應中，它的抗凝效應在臨床中最為重要。作為直接作用的抗凝血劑，本品在凝血的各個階段發(fā)揮作用。在低分子量肝素中，它的抗血栓和抗凝血效應彼此獨立。由于對Xa因子活性顯著的抑制作用及相對較弱的抗Ⅱa因子活性，低分子量肝素在凝血的早期階段有最大活性。在體外，本品的抗Xa活性和抗Ⅱa活性比值為3.6～6.1(非分解肝素的比值為1)，導致其有更顯著和持久的抗血栓效應及相對標準肝素較弱的抗凝血效應。臨床研究還發(fā)現(xiàn)本品比標準肝素更少引發(fā)出血反應。
【毒理】毒理作用：毒性，特別在出血方面，多發(fā)生在劑量水平遠遠超過規(guī)定劑量時，主要是由于過大的劑量放大了藥效所引起。尚未發(fā)現(xiàn)過敏性皮膚反應或全身性過敏反應。發(fā)生在肌肉注射給藥后的毒性反應主要為血腫引起的壞死。慢性毒性：靜脈和皮下給藥后的亞慢性或慢性研究中發(fā)現(xiàn)，在某些物種會發(fā)生劑量依賴性的出血和血腫。在狗試驗中用藥6個月時發(fā)生骨質(zhì)疏松，而在大鼠試驗中發(fā)生在52周時。高劑量給藥會促進大鼠白內(nèi)障的形成(25mg/kg體重)。在動物試驗中顯示，由于肝素的使用會延遲骨折的康復和骨鈣化。致突變和致癌性：體內(nèi)體外基因毒性研究沒有發(fā)現(xiàn)致突變的證據(jù)。致癌研究尚未完成。生殖毒性：在兔子和大鼠的動物試驗中，低分子量肝素的劑量達到20mg/kg體重/天時還沒有發(fā)現(xiàn)胚胎毒性。在高劑量時沒有發(fā)現(xiàn)生殖副反應發(fā)生。另外，在劑量為80mg/kg體重/天的水平上進行了對幼犬生長發(fā)育的觀察研究。
【藥代動力學】
皮下注射本品3小時后到達血漿峰濃度，然后進入平臺期，在給藥后4～6小時開始下降。皮下注射本品的清除半衰期大約為3小時；用藥劑量與總清除率(18ml/min)和分布體積(5L)無關(guān)，主要通過尿液排出。抗Xa因子和抗Ⅱa因子的藥動學參數(shù)相同。皮下注射后，本品的生物利用度大約為95%，而非分解肝素僅達到15～30%。在健康受試者研究中沒有發(fā)現(xiàn)在個體間生物利用度的顯著差異。
【ATC分類】B01A
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD001781
【貯藏】密閉，陰涼處保存。
