倍他司汀
化學(xué)名稱:N-甲基-2-吡啶乙胺
分子式:C8H12N24
分子量:1365
理化性質(zhì):
其鹽酸鹽、甲磺酸鹽,白色或淡黃色粉末,吸濕度強,極易溶于水,易溶于乙醇,不溶或微溶于異丙醇。
適應(yīng)癥:
主要用于梅尼埃綜合征、血管性頭痛及腦動脈硬化,并可用于治療急性缺血性腦血管疾病,如腦血栓、腦栓塞、一過性腦供血不足等;對高血壓所致直立性眩暈、耳鳴等亦有效。
用法及用量:口服:每次1~2片,1日2~4次。肌注:1次2~4mg,1日2次。
不良反應(yīng)和注意:偶有口干、胃部不適、心悸、皮膚瘙癢等不良反應(yīng)。
藥理學(xué):本品為組胺類藥物。①具有擴張毛細血管的作用,能改善微循環(huán),擴張腦血管、心血管,特別是對椎底動脈系統(tǒng)有較明顯的擴張作用,顯著增加心、腦及周圍循環(huán)血流量。②對內(nèi)耳的毛細血管前括約肌有松弛作用,增加耳蝸和前庭血流量,從而消除內(nèi)耳性眩暈、耳鳴和耳閉感;還能增加毛細血管通透性,促進細胞外液的吸收,消除內(nèi)耳淋巴水腫。③能對抗兒茶酚胺的縮血管作用及降低動脈壓,并有抑制血漿凝固及ADP誘導(dǎo)的血小板凝集作用,能延長大鼠體外血栓形成時間;還有輕微的利尿作用。口服易吸收,在肝臟經(jīng)廣泛代謝,轉(zhuǎn)化為2種代謝物,其代謝物的達峰時間為3~5小時,在3日內(nèi)多數(shù)藥物以代謝物形式從尿中排泄。
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