【藥品名稱】通用名稱：鹽酸甲氧氯普胺注射液

英文名稱：MetoclopramideDihydrochlorideInjection

商品名稱：鹽酸甲氧氯普胺注射液

【成份】本品主要成份為鹽酸甲氧氯普胺，

【性狀】本品為無色的澄明液體。

【規(guī)格】1ml：10mg

【包裝】玻璃安瓿10支裝

【用法用量】肌內(nèi)或靜脈注射。成人，一次10～20mg，一日劑量不超過0.5mg/kg；小兒，6歲以下每次0.1mg/kg，6～14歲一次2.5～5mg。腎功能不全者，劑量減半。

較常見的不良反應(yīng)為：昏睡、煩燥不安、疲怠無力；少見的反應(yīng)有：乳腺腫痛、惡心、便秘、皮疹、腹瀉、睡眠障礙、眩暈、嚴(yán)重口渴、頭痛、容易激動(dòng)；用藥期間出現(xiàn)乳汁增多，由于催乳素的刺激所致；注射給藥可引起直立性低血壓；大劑量長期應(yīng)用可能因阻斷多巴胺受體，使膽堿能受體相對(duì)亢進(jìn)而導(dǎo)致錐體外系反應(yīng)（特別是年輕人），可出現(xiàn)肌震顫、發(fā)音困難、共濟(jì)失調(diào)等，可用苯海索等抗膽堿藥物治療。

【禁忌】下列情況禁用：對(duì)普魯卡因或普魯卡因胺過敏者；癲癇發(fā)作的頻率與嚴(yán)重性均可因用藥而增加；胃腸道出血、機(jī)械性腸梗阻或穿孔，可因用藥使胃腸道的動(dòng)力增加，病情加重；嗜鉻細(xì)胞瘤可因用藥出現(xiàn)高血壓危象；不能用于因行化療和放療而嘔吐的乳癌患者。下列情況慎用：肝功能衰竭時(shí)，喪失了與蛋白結(jié)合的能力；腎衰，即重癥慢性腎功能衰竭使錐體外系反應(yīng)危險(xiǎn)性增加，用量應(yīng)減少。

【注意事項(xiàng)】

對(duì)暈動(dòng)病所致嘔吐無效；醛固酮與血清催乳素濃度可因甲氧氯普胺的使用而升高；嚴(yán)重腎功能不全患者劑量至少須減少60%，這類患者容易出現(xiàn)錐體外系癥狀；靜脈注射甲氧氯普胺須慢，l～2分鐘注完，快速給藥可出現(xiàn)燥動(dòng)不安，隨即進(jìn)入昏睡狀態(tài)；因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度，若兩藥必須合用，間隔時(shí)間至少要1小時(shí)；本品遇光變成黃色或黃棕色后，毒性增高。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】有潛在致畸作用，孕婦不宜應(yīng)用。

【兒童用藥】小兒不宜長期應(yīng)用。

【老人用藥】老年人長期大量應(yīng)用，容易出現(xiàn)錐體外系癥狀。

【藥物相互作用】

與對(duì)乙酰氨基酚、左旋多巴、鋰化物、四環(huán)素、氨芐青霉素、乙醇和安定等同用時(shí)，胃內(nèi)排空增快，使后者在小腸內(nèi)吸收增加；與乙醇或中樞抑制藥等同時(shí)并用，鎮(zhèn)靜作用均增強(qiáng)；與抗膽堿能藥物和麻醉止痛藥物合用有拮抗作用；與抗毒蕈堿麻醉性鎮(zhèn)靜藥并用，甲氧氯普胺對(duì)胃腸道的能動(dòng)性效能可被抵消；由于其可釋放兒茶酚胺，正在使用單胺氧化酶抑制劑的高血壓病人，使用時(shí)應(yīng)注意監(jiān)控；與阿撲嗎啡并用，后者的中樞性與周圍性效應(yīng)均可被抑制；與西咪替丁、慢溶型劑型地高辛同用，后者的胃腸道吸收減少，如間隔2小時(shí)服用可以減少這種影響；本品還可增加地高辛的膽汁排出，從而改變其血濃度；與能導(dǎo)致錐體外系反應(yīng)的藥物，如吩噻嗪類藥等合用，錐體外系反應(yīng)發(fā)生率與嚴(yán)重性均可有所增加。

【藥物過量】用藥過量癥狀：深昏睡狀態(tài)，神智不清；肌肉痙攣，如頸部及背部肌肉痙攣、拖曳步態(tài)、頭部及面部抽搐樣動(dòng)作，以及雙手顫抖擺動(dòng)等錐體外系癥狀。藥物過量時(shí)，使用抗膽堿藥物、治療帕金森病藥物或抗組胺藥，可有助于錐體外系反應(yīng)的制止。

【藥理】本品為多巴胺第2（D2）受體拮抗劑，同時(shí)還具有5－羥色胺第4（5-HT4）受體激動(dòng)效應(yīng)，對(duì)5-HT3受體有輕度抑制作用。可作用于延髓催吐化學(xué)感受區(qū)（CTZ）中多巴胺受體而提高CTZ的閾值，具有強(qiáng)大的中樞性鎮(zhèn)吐作用。本品亦能阻斷下丘腦多巴胺受體，抑制催乳素抑制因子，促進(jìn)泌乳素的分泌，故有一定的催乳作用。對(duì)中樞其它部位的抑制作用較微，有較弱的安定作用，較少引起催眠作用.對(duì)于胃腸道的作用主要在上消化道，促進(jìn)胃及上部腸段的運(yùn)動(dòng)；提高靜息狀態(tài)胃腸道括約肌的張力，增加下食管括約肌的張力和收縮的幅度，使食管下端壓力增加，阻滯胃－食管反流，加強(qiáng)胃和食管蠕動(dòng)，并增強(qiáng)對(duì)食管內(nèi)容物的廓清能力，促進(jìn)胃的排空；促進(jìn)幽門、十二指腸及上部空腸的松弛，形成胃竇、胃體與上部小腸間的功能協(xié)調(diào)。這些作用也可增強(qiáng)本品的鎮(zhèn)吐效應(yīng)。本品對(duì)小腸和結(jié)腸的傳送作用尚不確定。

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中國藥典》2005年版二部

【藥代動(dòng)力學(xué)】

【ATC分類】A03F

【編碼】HD008190