甲硝唑緩釋片
發(fā)布時(shí)間：2016/4/25 16:10:46 瀏覽次數(shù)：1946
- 基本信息
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通用名稱： 甲硝唑緩釋片
批準(zhǔn)文號(hào)： 國(guó)藥準(zhǔn)字H20055873 【驗(yàn)證真?zhèn)?/a>】
產(chǎn)品分類： 西藥 抗感染類藥物 (OTC)
生產(chǎn)企業(yè)： 萬(wàn)特制藥
招商區(qū)域： 全國(guó)
招商企業(yè)： 萬(wàn)全萬(wàn)特制藥有限公司
溫馨提醒：請(qǐng)認(rèn)真閱讀藥品說(shuō)明書(shū)的注意事項(xiàng)，禁忌等內(nèi)容，按照說(shuō)明書(shū)或在醫(yī)師指導(dǎo)下購(gòu)買和使用，將藥品置于兒童無(wú)法拿到的位置。
| 通用名稱 |
甲硝唑緩釋片 |
| 基藥產(chǎn)品 |
是 |
| 中標(biāo)產(chǎn)品 |
是 |
| 產(chǎn)品規(guī)格 |
’750mg×7片/盒×400盒/件 750mg×14片/盒×400盒/件’ |
| 零售價(jià)格 |
11.7 22.8 /一盒 |
| 適用科室 |
感染科用藥，婦產(chǎn)科用藥 |
| 補(bǔ)充說(shuō)明 |
一天一片，細(xì)菌性陰道病等厭氧菌感染患者重見(jiàn)晴日的藥 |
【藥品名稱】
通用名稱：甲硝唑緩釋片
英文名稱：MetronidazoleSustained-releaseTablets
商品名稱：華適
【成份】甲硝唑
【性狀】本品為類白色或淡黃色片。
【適應(yīng)癥】
治療婦女細(xì)菌性陰道病。
【功能主治】治療婦女細(xì)菌性陰道病。
【規(guī)格】0.75g。
【包裝】鋁塑包裝，6片/板/盒：2×6片/板/盒；7片/板/盒：2×7片/板/盒；10片/板/盒：2×10片/板/盒；12片/板/盒：2×12片/板/盒。
【用法用量】
口服，一次750mg(1片)，一日1次，連用七天，七天為一個(gè)療程。甲硝唑緩釋片應(yīng)在至少飯前1小時(shí)或飯后2小時(shí)的空腹情況下整藥吞服�？崭狗每杀３直酒返淖罴丫忈屘匦浴�
【不良反應(yīng)】
在兩個(gè)多中心的臨床研究中，270例患者口服甲硝唑緩釋片，一次750mg。一日一次，連續(xù)服用7天。287例患者用對(duì)照藥經(jīng)陰道內(nèi)給藥，一日一次，連用7天。絕大部分不良事件為輕到中度。接受甲硝唑治療主訴頭痛的患者，10%為重度，主訴為惡心的患者中，不到2%為重度，9%患者主訴有金屬味。治療組中發(fā)生率＞2%的副作用如下(無(wú)論是否與治療有關(guān))。外陰，陰道念珠菌病是由于多種抗菌藥治療所致。在該多中心臨床試驗(yàn)中，試驗(yàn)組與對(duì)照組在酵母菌性陰道炎的發(fā)生率上無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著性差異。表1甲硝唑連續(xù)7天口服或陰道內(nèi)用藥，發(fā)生率≥2%的副作用以下不良反應(yīng)在甲硝唑治療中也有報(bào)道：中樞神經(jīng)系統(tǒng)：接受甲硝唑治療的患者報(bào)道的兩個(gè)嚴(yán)重的副反應(yīng)為驚厥發(fā)作與外周神經(jīng)炎，后者主要表現(xiàn)為四肢麻木和感覺(jué)異常。由于在一些長(zhǎng)期接受甲硝唑治療的患者中有持續(xù)性外周神經(jīng)炎的報(bào)道．應(yīng)特別向患者提示這些副反應(yīng)，一旦出現(xiàn)任何神經(jīng)癥狀要立即停藥并向醫(yī)生報(bào)告。另外，患者中也有頭暈。眩暈、共濟(jì)失調(diào)、易激怒、精神錯(cuò)亂、抑郁、虛弱和失眠的報(bào)告。胃腸道：最常見(jiàn)的不良反應(yīng)與胃腸道有關(guān)，大約12%的患者出現(xiàn)顯著的惡心，有時(shí)伴有頭疼、厭食，偶有嘔吐．腹瀉，上腹部疼和上腹部痙攣痛。便秘也有報(bào)道。舌苔厚、舌炎、口腔炎也有發(fā)生，這可能與治療過(guò)程中發(fā)生念珠菌屬的突然增生有關(guān)，有極少例在藥物撤退中發(fā)生胰腺炎的報(bào)道。造血系統(tǒng)：有可逆性白細(xì)胞減少癥與罕見(jiàn)的可逆性血小板減少癥。心血管系統(tǒng)：心電圖上可見(jiàn)T波低平。過(guò)敏癥狀：有蕁麻疹．紅斑疹、面部潮紅，鼻充血，口干、陰道或外陰干燥，發(fā)熱。腎臟：有排尿困難、膀胱炎、多尿癥、尿失禁等癥狀及盆腔壓迫感。10萬(wàn)例中約有一例深色尿的報(bào)道。雖然尚未確定是哪種色素，但幾乎可以肯定是甲硝唑的代謝產(chǎn)物，目前看來(lái)沒(méi)有臨床意義。其他：其他癥狀有陰道念珠菌增生、性交困難、性欲減低，直腸炎和類似血清病的一過(guò)性關(guān)節(jié)痛。接受甲硝唑治療的患者如果飲用酒精飲料可以出現(xiàn)腹痛、惡心、嘔吐、面部潮紅與頭痛。也有報(bào)道酒精飲料的口感會(huì)發(fā)生改變�；伎寺∈喜〉幕颊呶改c道及胃腸道外腫瘤發(fā)生率增高。醫(yī)學(xué)文獻(xiàn)報(bào)道長(zhǎng)期大劑量服用甲硝唑的克隆氏病人中有乳腺癌和結(jié)腸癌的報(bào)道�？寺∈喜〔皇羌紫踹蚓忈屍某Ｒ�(guī)適應(yīng)癥。
【禁忌】本品禁用于下列情況：對(duì)甲硝唑或其他硝基咪唑衍生物過(guò)敏者；懷孕三個(gè)月以內(nèi)婦女。
【注意事項(xiàng)】
嚴(yán)重肝病患者甲硝唑代謝緩慢，最終導(dǎo)致甲硝唑及其代謝產(chǎn)物在血漿中蓄積。因此．這類患者用量應(yīng)低于常規(guī)劑量，并謹(jǐn)慎用藥。甲硝唑治療期間會(huì)使念珠菌病癥加重，需要抗真菌藥進(jìn)行治療。服藥期間和服藥后三天內(nèi)避免酒精飲品。有血液異�；蜓寒惓Ｊ返幕颊咝柚�(jǐn)慎用藥。在甲硝唑治療期間可見(jiàn)輕度白細(xì)胞減少，重復(fù)用藥前后應(yīng)進(jìn)行白細(xì)胞計(jì)數(shù)和分類檢查。一旦出現(xiàn)異常神經(jīng)系統(tǒng)癥狀需立即終止應(yīng)用甲硝唑，有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的患者需慎重用藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠小鼠灌胃給予甲硝唑(按體表面積一次60mg/m2，大約為臨床用量的10%)，一日一次，不產(chǎn)生胎兒毒性。但在單劑量腹膜內(nèi)給藥動(dòng)物研究中曾出現(xiàn)宮內(nèi)死亡現(xiàn)象，不能確定是否與用藥有關(guān)。由于對(duì)妊娠婦女缺乏深入的對(duì)比性研究，而且動(dòng)物研究并不總是可以預(yù)示人類的反應(yīng)，同時(shí)甲硝唑又是嚙齒動(dòng)物的致癌劑，并且甲硝唑可迅速通過(guò)胎盤屏障進(jìn)入胎兒循環(huán)，因此妊娠三個(gè)月內(nèi)應(yīng)避免使用。由于甲硝唑可以經(jīng)乳汁分泌，濃度與血漿中相似，而且由于小鼠和大鼠用甲硝唑后腫瘤發(fā)病率升高，因而需根據(jù)藥物及母體的重要性權(quán)衡利弊來(lái)決定終止哺乳或停止用藥。
【兒童用藥】甲硝唑緩釋劑型在兒童患者的安全性尚未確定。
【老人用藥】腎功能下降不改變甲硝唑單劑的藥代動(dòng)力學(xué)。然而肝功能下降的患者甲硝唑的血漿清除率下降。老年患者甲硝唑的藥代動(dòng)力學(xué)可能發(fā)生改變，因而對(duì)老年患者有必要監(jiān)測(cè)血藥水平以調(diào)整甲硝唑用量。
【藥物相互作用】
甲硝唑能增強(qiáng)華法林和其它口服香豆素抗凝血作用，導(dǎo)致凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)。同時(shí)應(yīng)用誘導(dǎo)肝臟微粒體酶的藥物，如苯妥英或苯巴比妥，可加速甲硝唑清除，導(dǎo)致其血藥濃度降低。有報(bào)道提示甲硝唑會(huì)減弱苯妥英的清除。同時(shí)應(yīng)用降低肝臟微粒體酶的藥物，如西咪替丁，會(huì)降低甲硝唑的血漿清除率，延長(zhǎng)半衰期。接受大劑量鋰治療的患者，甲硝唑短期應(yīng)用會(huì)使血清鋰上升，一些病例出現(xiàn)鋰中毒癥狀。甲硝唑治療幾天后需要測(cè)定血清鋰和血清肌酐水平以監(jiān)測(cè)鋰中毒臨床癥狀出現(xiàn)前可能出現(xiàn)的血清鋰濃度升高。在同時(shí)應(yīng)用甲硝唑和雙硫侖的酗酒患者中有出現(xiàn)精神癥狀的報(bào)道。最近兩星期內(nèi)曾服用雙硫侖的患者應(yīng)避免應(yīng)用甲硝唑，在甲硝唑治療期間和停藥后三天內(nèi)避免接觸酒精飲品，否則可能會(huì)發(fā)生腹部痙攣、惡心，嘔吐，頭痛和面部潮紅。甲硝唑可影響某些血生化值的測(cè)定，如天冬氨酸鹽轉(zhuǎn)氨酶(AST，SGOT谷草轉(zhuǎn)氨酶)，丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶(ALT、SGPT谷丙轉(zhuǎn)氨酶)，乳酸脫氫酶(LDH)，甘油三脂和己糖激酶葡萄糖。可使測(cè)定值為O。所有受影響的檢測(cè)都與輔酸氧化還原過(guò)程中的酶偶聯(lián)有關(guān)(NAD+→NADH)。影響因素是由于還原型煙酰胺二核苷酸(340nm)與甲硝唑(322nm)在pH為7時(shí)的吸收峰值相似。
【藥物過(guò)量】有自殺企圖或意外過(guò)量服藥的病例中有單次口服甲硝唑最高到15g的報(bào)道。癥狀有惡心，嘔吐和共濟(jì)失調(diào)�？诜紫踹蛟趷盒阅[瘤治療中作為放射性感光劑進(jìn)行了研究。隔天6g-10.4g，連用5-7天，有神經(jīng)毒作用包括外周神經(jīng)炎和驚厥發(fā)作的報(bào)道。治療：甲硝唑過(guò)量沒(méi)有特效的解毒藥，因此，處理措施包括對(duì)癥治療和支持治療。
【藥理】藥效學(xué)甲硝唑是一種合成口服抗原蟲(chóng)藥和抗菌藥。甲硝唑可能痛過(guò)以下機(jī)理在厭氧環(huán)境下發(fā)揮抗菌活性：藥物進(jìn)入機(jī)體后受細(xì)胞內(nèi)離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白作用，形成一種促使藥物向細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)的濃度梯度。藥物在細(xì)胞內(nèi)形成自由基，反過(guò)來(lái)與細(xì)胞內(nèi)成分起作用最終導(dǎo)致微生物死亡。體外試驗(yàn)證實(shí)，當(dāng)甲硝唑的最小抑菌濃度(MIC)≤8μg/ml時(shí)，可對(duì)抗以下絕大多數(shù)(≥90%)的微生物。但甲硝唑治療這些微生物所致的臨床感染的安全性和有效性尚未在充分的和良好對(duì)照的臨床試驗(yàn)中建立。革蘭氏陽(yáng)性厭氧茵：梭茵屬，真桿菌屬，黑色消化球菌，消化鏈球苗屬。革蘭氏陰性厭氟菌：脆弱擬桿菌屬（模式種，迪氏擬桿菌，卵形擬桿菌，多形擬桿菌和普通擬桿菌），普雷沃氏菌屬（雙路普雷沃氏菌，頰普雷沃氏菌，解糖陳普雷沃氏菌），臥啉單胞菌屬，梭桿菌屬。寄生性原蟲(chóng)溶組織阿米巴，陰道毛滴蟲(chóng)。甲硝唑?qū)﹃幍婪蛛x出來(lái)的臨床相關(guān)的兼性厭氧菌或其它專性需氯菌抗菌活性很小。甲硝唑?qū)﹃幍婪蛛x出來(lái)的乳酸茁及其它需氧菌抗菌活性很小。臨床研究細(xì)菌性陰道病是正常的優(yōu)勢(shì)乳酸菌群被其它微生物代替后出現(xiàn)的臨床綜合癥，包括陰道加德納氏菌、動(dòng)彎桿菌屬、人支原體和厭氧菌（消化鏈球菌和擬桿菌屬）。在細(xì)菌性陰
【毒理】致畸作用：在小鼠中進(jìn)行的6倍于人體最大推薦劑量(mg/m2)的甲硝唑致畸研究，未見(jiàn)明顯致畸作用。致癌致突變作用：六項(xiàng)在小鼠中進(jìn)行的研究均發(fā)現(xiàn)肺部腫瘤．包括一項(xiàng)間斷給藥研究（每四星期給藥一次）。雄性小鼠以1500mg/m2灌胃給藥，肝臟惡性腫瘤的發(fā)生率上升。這一劑量約為臨床推薦劑量的三倍。小鼠終生服藥惡性淋巴瘤和肺部腫瘤的發(fā)生率升高（根據(jù)已發(fā)表數(shù)據(jù)）。雌性小鼠口服甲硝唑后與對(duì)照組相比，乳腺腫瘤和肝臟腫瘤發(fā)生率升高。對(duì)大鼠進(jìn)行的致癌研究顯示為陰性。甲硝唑的體外研究包括艾姆斯氏試驗(yàn)顯示有致突變作用。在哺乳動(dòng)物中進(jìn)行的研究未發(fā)現(xiàn)有基因損害作用。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】YBH03732004
【藥代動(dòng)力學(xué)】
24例28.8±8.8歲范圍19-46歲的健康成年女性，分別在進(jìn)食與空腹情況下口服750mg甲硝唑緩釋片，每日一次，其穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)如下：表3口服甲硝唑緩釋片750mg(每日一次，服用七天)的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)相對(duì)于空腹?fàn)顟B(tài)，進(jìn)食情況下由于緩釋特性的改變，甲硝唑緩釋片的吸收率增加。甲硝唑口服或靜脈給藥的體內(nèi)分布過(guò)程相似。本品在健康人體內(nèi)的平均清除半衰期為8小時(shí)。甲硝唑及其代謝產(chǎn)物60%-80%經(jīng)尿排除，6%-15%經(jīng)糞便排除。尿中出現(xiàn)的代謝產(chǎn)物主要為氧化側(cè)鏈[1-(β-羥乙基)-2-羥甲基-5-硝基咪唑和2-甲基-5-硝基瞇唑-1-乙酸]和葡糖醛酸甙結(jié)合物，原型藥物約占尿中藥物總量的20%。腎臟清除率約10毫升/分鐘/1.73平方米。腎功能不全患者單次口服甲硝唑的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)明顯改變。然而，甲硝唑在肝功能不全患者體內(nèi)的血漿清除率下降。
【ATC分類】G01A
【編碼】HD003514
【貯藏】遮光，密閉保存。
