溫馨提醒：請認(rèn)真閱讀藥品說明書的注意事項，禁忌等內(nèi)容，按照說明書或在醫(yī)師指導(dǎo)下購買和使用，將藥品置于兒童無法拿到的位置。
| 通用名稱 |
利魯唑片 |
| 醫(yī)保產(chǎn)品 |
是
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| 中標(biāo)產(chǎn)品 |
是 |
| 適應(yīng)癥 |
①能夠延長硬化癥患者生存期、延緩呼吸功能障礙的發(fā)生
②被授權(quán)使用萬全專利給藥技術(shù)，藥物療效更穩(wěn)定 �、跢DA批準(zhǔn)的具有確切療效的ALS藥物
④具有神經(jīng)元保護(hù)作用的谷氨酸受體拮抗劑
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| 產(chǎn)品規(guī)格 |
50mg×24片/盒×200盒/件 |
| 零售價格 |
1259元一盒 |
| 產(chǎn)品賣點 |
①能夠延長硬化癥患者生存期、延緩呼吸功能障礙的發(fā)生
②被授權(quán)使用萬全專利給藥技術(shù)，藥物療效更穩(wěn)定
③FDA批準(zhǔn)的具有確切療效的ALS藥物④具有神經(jīng)元保護(hù)作用的谷氨酸受體拮抗劑 |
| 補充說明 |
肌萎縮側(cè)索硬化癥用藥 |
【藥品名稱】
通用名稱：利魯唑片
英文名稱：RiluzoleTablets
商品名稱：協(xié)一力
【成份】利魯唑。
【性狀】本品為白色或類白色片。
【適應(yīng)癥】
用于肌萎縮側(cè)索硬化癥患者的治療,可延長存活期和/或推遲氣管切開的時間。
【功能主治】用于肌萎縮側(cè)索硬化癥患者的治療,可延長存活期和/或推遲氣管切開的時間。
【規(guī)格】50mg。
【包裝】鋁塑包裝。24片/盒，36片/盒，48片/盒。
【用法用量】
口服,一次1片(50mg),一日2次，增加每日給藥劑量不會增加藥效,但增加不良反應(yīng).如漏服一次,按原計劃服用下一片。應(yīng)在餐前1小時或餐后2小時服藥,以降低食物對利魯唑生物利用度的影響。
【不良反應(yīng)】
本品常見的不良反應(yīng)為疲勞、胃部不適及血漿轉(zhuǎn)氨酶水平升高。其他不良反應(yīng)較少見：胃疼、頭疼、嘔吐、心跳增加、頭暈、嗜睡、過敏反應(yīng)或胰腺炎癥（胰腺炎）。偶見嗜中性粒白細(xì)胞減少癥。本品可能產(chǎn)生未在此列出的其他不良反應(yīng)。如在您服用本品時健康狀況發(fā)生任何變化,請告知您的醫(yī)師或藥師。
【禁忌】以下患者禁用：對本品及其主要成份過敏者。肝功能不正常或轉(zhuǎn)氨酶水平異常增高者。處于妊娠及哺乳期患者。
【注意事項】
肝臟疾病患者慎用，定期檢查肝功能。如曾有肝臟疾患請告知醫(yī)師，因為本品可能不適合您。服用本藥時應(yīng)禁止過度飲酒�？赡馨l(fā)生白細(xì)胞（具有重要的抗感染作用）計數(shù)減少。如果有任何發(fā)熱現(xiàn)象（體溫升高），須立即與醫(yī)生聯(lián)系。如有任何腎臟疾患，請告知醫(yī)師。服用本品后如感到眩暈或頭暈，不應(yīng)駕駛或操作機器。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦和哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】未進(jìn)行該項實驗且無可靠參考文獻(xiàn)。
【老人用藥】老年患者用藥同成年患者。
【藥物相互作用】
細(xì)胞色素P4501A2是其主要代謝酶。CYP1A2抑制劑(咖啡因、非那西汀、茶堿、阿咪替林及喹諾酮類藥物)可能減少本藥的消除。CYP1A2誘導(dǎo)劑(吸煙、利福平、奧美拉唑)可能增加本藥的消除。
【藥物過量】對于利魯唑過量尚無有效解毒劑或治療方法.在利魯唑過量時,應(yīng)立即停止利魯唑治療，進(jìn)行支持治療和直接緩解癥狀。劑量過大會出現(xiàn)高鐵血紅蛋白血癥，用亞甲藍(lán)治療后可迅速恢復(fù)。
【藥理】雖然肌萎縮側(cè)索硬化癥（ALS）的發(fā)病機理尚未完全闡明。但有學(xué)說認(rèn)為谷氨酸（是中樞神經(jīng)系統(tǒng)主要的興奮型神經(jīng)遞質(zhì)）在此疾病中是造成細(xì)胞死亡的原因。利魯唑的作用機制尚不清楚。利魯唑通過抑制腦內(nèi)神經(jīng)遞質(zhì)（谷氨酸及天冬氨酸）的釋放，抑制興奮性氨基酸的活性及穩(wěn)定電壓依賴性鈉通道的失活狀態(tài)來表現(xiàn)其神經(jīng)保護(hù)作用，多種體外細(xì)胞模型均證明了利魯唑可減少興奮性遞質(zhì)的毒性作用，增加細(xì)胞的存活率。試驗表明：ALS患者的腦脊液能降低胎鼠皮質(zhì)神經(jīng)元細(xì)胞的存活率，5×10-７mol/L的利魯唑則有效對抗這種作用（細(xì)胞存活率從44.7%提高到60.6%）。1×10-4mol/L的利魯唑可使1×10-4mol/LNMDA作用下的新生大鼠海馬CA1錐體神經(jīng)元細(xì)胞的存活率由6%提高到38%。此外整體試驗研究中，采用一種表達(dá)人突變的Cu/ZnSOD的轉(zhuǎn)基因小鼠為試驗?zāi)Ｐ?利魯唑以飲水的方式給藥，藥液濃度為100mg/L，小鼠出生后50天開始飲用。結(jié)果表明利魯唑可明顯延緩小鼠的平均死亡時間，生存期增加了13至15天（比對照組增加了11%）。
【毒理】8mg/kg/day的利魯唑?qū)Υ笫蟮纳臣鞍l(fā)育沒有明顯影響，對大鼠及兔子均無明顯致畸作用，孕期大鼠和家兔分別口服給予利魯唑27mg/kg、60mg/kg，有明顯的生育毒性和胚胎毒性；雌性大鼠在孕前、妊娠期及哺乳期單次口服利魯唑15mg/kg有明顯的生殖毒性。體外應(yīng)用哺乳動物肝臟微粒體酶（S9）進(jìn)行的體外代謝活化實驗表明，利魯唑沒有致突變毒性。體內(nèi)實驗中，利魯唑?qū)Υ笫蠹靶∈鬅o明顯的染色體畸變作用。靜脈注射或口服利魯唑14天到6個月，動物中樞神經(jīng)系統(tǒng)中神經(jīng)傳遞受到過度抑制，主要表現(xiàn)為流涎、共濟(jì)能力失調(diào)，其次為疲憊、活動減少、鎮(zhèn)靜、嗜睡，最終還可導(dǎo)致死亡。本品的急性毒性也主要表現(xiàn)為對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的損害作用，可對呼吸功能產(chǎn)生影響，甚至可導(dǎo)致動物死亡。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】國家食品藥品監(jiān)督管理局國家藥品標(biāo)準(zhǔn)YBH16452005
【藥代動力學(xué)】
在健康男性志愿者中，單一劑量口服25至300mg以及每日兩次重復(fù)口服25至100mg利魯唑，對其藥代動力學(xué)進(jìn)行評估。血藥濃度水平的升高與劑量呈線性關(guān)系，其藥代動力學(xué)特征是非劑量依賴性的。重復(fù)劑量給藥時(50mg利魯唑片,每日兩次,十天療程)，利魯唑原形在血漿中蓄積至單一劑量的2倍，并于5日內(nèi)到達(dá)穩(wěn)態(tài)期。吸收：利魯唑口服后吸收迅速，并于60至90分鐘內(nèi)達(dá)最大血漿濃度(Cmax=173±72(sd)ng/ml)。大約劑量的90%被吸收，絕對生物利用度為60±18%.在高脂飲食的同時服用利魯唑，其吸收率及吸收程度下降。(Cmax降低44%,曲線下面積降低17%)分布：利魯唑在體內(nèi)分布廣泛，可通過血腦屏障。利魯唑的分布容積大約為245±69升(3.4升/公斤體重)。利魯唑的蛋白結(jié)合率大約為97%，主要與血漿白蛋白及脂蛋白結(jié)合。代謝：利魯唑主要以原形存在于血漿中，并由細(xì)胞色素P450廣泛代謝繼而糖脂化。在體外試驗中利用預(yù)備的人體肝臟顯示細(xì)胞色素P4501A2為主要的利魯唑代謝有關(guān)的同功酶。在尿中的代謝產(chǎn)物為3種酚衍生物，1種脲基衍生物及原形利魯唑。已鑒別和非結(jié)合的代謝產(chǎn)物在動物中不顯示利魯唑的藥
【ATC分類】N07X
【編碼】HD004185
【貯藏】室溫（10～30℃），遮光、密封保存。
