甲硝唑緩釋片
發(fā)布時間：2016/10/14 15:02:21 瀏覽次數(shù)：2648
- 基本信息
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通用名稱： 甲硝唑緩釋片
批準文號： 國藥準字H20055873 【驗證真?zhèn)?/a>】
產(chǎn)品分類： 西藥 抗感染類藥物 (處方藥)
生產(chǎn)企業(yè)： 萬特制藥（海南）有限公司
招商區(qū)域： 西北
招商企業(yè)： 拉薩東盛廣譽遠醫(yī)藥有限公司
溫馨提醒：請認真閱讀藥品說明書的注意事項，禁忌等內(nèi)容，按照說明書或在醫(yī)師指導下購買和使用，將藥品置于兒童無法拿到的位置。
| 通用名稱 |
甲硝唑緩釋片 |
| 基藥產(chǎn)品 |
是 |
| 中標產(chǎn)品 |
是 |
| 適應癥 |
治療婦女細菌陰道病等厭氧菌感染性疾病. |
| 主要成分 |
甲硝唑 |
| 用法用量 |
一日一次,一次一片 |
| 產(chǎn)品規(guī)格 |
0.75g |
| 零售價格 |
21 |
| 適用科室 |
感染科用藥，呼吸科用藥，婦產(chǎn)科用藥 |
| 產(chǎn)品賣點 |
一天一次,一次一片 |
| 補充說明 |
每天一次,一次一片. |
| 銷售包裝 |
7片/盒 |
【藥品名稱】
通用名稱：甲硝唑緩釋片
英文名稱：MetronidazoleSustained-releaseTablets
商品名稱：華適
【成份】甲硝唑
【性狀】本品為類白色或淡黃色片。
【適應癥】
治療婦女細菌性陰道病。
【功能主治】治療婦女細菌性陰道病。
【規(guī)格】0.75g。
【包裝】鋁塑包裝，6片/板/盒：2×6片/板/盒；7片/板/盒：2×7片/板/盒；10片/板/盒：2×10片/板/盒；12片/板/盒：2×12片/板/盒。
【用法用量】
口服，一次750mg(1片)，一日1次，連用七天，七天為一個療程。甲硝唑緩釋片應在至少飯前1小時或飯后2小時的空腹情況下整藥吞服�？崭狗每杀３直酒返淖罴丫忈屘匦�。
【不良反應】
在兩個多中心的臨床研究中，270例患者口服甲硝唑緩釋片，一次750mg。一日一次，連續(xù)服用7天。287例患者用對照藥經(jīng)陰道內(nèi)給藥，一日一次，連用7天。絕大部分不良事件為輕到中度。接受甲硝唑治療主訴頭痛的患者，10%為重度，主訴為惡心的患者中，不到2%為重度，9%患者主訴有金屬味。治療組中發(fā)生率＞2%的副作用如下(無論是否與治療有關)。外陰，陰道念珠菌病是由于多種抗菌藥治療所致。在該多中心臨床試驗中，試驗組與對照組在酵母菌性陰道炎的發(fā)生率上無統(tǒng)計學顯著性差異。表1甲硝唑連續(xù)7天口服或陰道內(nèi)用藥，發(fā)生率≥2%的副作用以下不良反應在甲硝唑治療中也有報道：中樞神經(jīng)系統(tǒng)：接受甲硝唑治療的患者報道的兩個嚴重的副反應為驚厥發(fā)作與外周神經(jīng)炎，后者主要表現(xiàn)為四肢麻木和感覺異常。由于在一些長期接受甲硝唑治療的患者中有持續(xù)性外周神經(jīng)炎的報道．應特別向患者提示這些副反應，一旦出現(xiàn)任何神經(jīng)癥狀要立即停藥并向醫(yī)生報告。另外，患者中也有頭暈。眩暈、共濟失調(diào)、易激怒、精神錯亂、抑郁、虛弱和失眠的報告。胃腸道：最常見的不良反應與胃腸道有關，大約12%的患者出現(xiàn)顯著的惡心，有時伴有頭疼、厭食，偶有嘔吐．腹瀉，上腹部疼和上腹部痙攣痛。便秘也有報道。舌苔厚、舌炎、口腔炎也有發(fā)生，這可能與治療過程中發(fā)生念珠菌屬的突然增生有關，有極少例在藥物撤退中發(fā)生胰腺炎的報道。造血系統(tǒng)：有可逆性白細胞減少癥與罕見的可逆性血小板減少癥。心血管系統(tǒng)：心電圖上可見T波低平。過敏癥狀：有蕁麻疹．紅斑疹、面部潮紅，鼻充血，口干、陰道或外陰干燥，發(fā)熱。腎臟：有排尿困難、膀胱炎、多尿癥、尿失禁等癥狀及盆腔壓迫感。10萬例中約有一例深色尿的報道。雖然尚未確定是哪種色素，但幾乎可以肯定是甲硝唑的代謝產(chǎn)物，目前看來沒有臨床意義。其他：其他癥狀有陰道念珠菌增生、性交困難、性欲減低，直腸炎和類似血清病的一過性關節(jié)痛。接受甲硝唑治療的患者如果飲用酒精飲料可以出現(xiàn)腹痛、惡心、嘔吐、面部潮紅與頭痛。也有報道酒精飲料的口感會發(fā)生改變�；伎寺∈喜〉幕颊呶改c道及胃腸道外腫瘤發(fā)生率增高。醫(yī)學文獻報道長期大劑量服用甲硝唑的克隆氏病人中有乳腺癌和結腸癌的報道。克隆氏病不是甲硝唑緩釋片的常規(guī)適應癥。
【禁忌】本品禁用于下列情況：對甲硝唑或其他硝基咪唑衍生物過敏者；懷孕三個月以內(nèi)婦女。
【注意事項】
嚴重肝病患者甲硝唑代謝緩慢，最終導致甲硝唑及其代謝產(chǎn)物在血漿中蓄積。因此．這類患者用量應低于常規(guī)劑量，并謹慎用藥。甲硝唑治療期間會使念珠菌病癥加重，需要抗真菌藥進行治療。服藥期間和服藥后三天內(nèi)避免酒精飲品。有血液異常或血液異常史的患者需謹慎用藥。在甲硝唑治療期間可見輕度白細胞減少，重復用藥前后應進行白細胞計數(shù)和分類檢查。一旦出現(xiàn)異常神經(jīng)系統(tǒng)癥狀需立即終止應用甲硝唑，有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的患者需慎重用藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠小鼠灌胃給予甲硝唑(按體表面積一次60mg/m2，大約為臨床用量的10%)，一日一次，不產(chǎn)生胎兒毒性。但在單劑量腹膜內(nèi)給藥動物研究中曾出現(xiàn)宮內(nèi)死亡現(xiàn)象，不能確定是否與用藥有關。由于對妊娠婦女缺乏深入的對比性研究，而且動物研究并不總是可以預示人類的反應，同時甲硝唑又是嚙齒動物的致癌劑，并且甲硝唑可迅速通過胎盤屏障進入胎兒循環(huán)，因此妊娠三個月內(nèi)應避免使用。由于甲硝唑可以經(jīng)乳汁分泌，濃度與血漿中相似，而且由于小鼠和大鼠用甲硝唑后腫瘤發(fā)病率升高，因而需根據(jù)藥物及母體的重要性權衡利弊來決定終止哺乳或停止用藥。
【兒童用藥】甲硝唑緩釋劑型在兒童患者的安全性尚未確定。
【老人用藥】腎功能下降不改變甲硝唑單劑的藥代動力學。然而肝功能下降的患者甲硝唑的血漿清除率下降。老年患者甲硝唑的藥代動力學可能發(fā)生改變，因而對老年患者有必要監(jiān)測血藥水平以調(diào)整甲硝唑用量。
【藥物相互作用】
甲硝唑能增強華法林和其它口服香豆素抗凝血作用，導致凝血酶原時間延長。同時應用誘導肝臟微粒體酶的藥物，如苯妥英或苯巴比妥，可加速甲硝唑清除，導致其血藥濃度降低。有報道提示甲硝唑會減弱苯妥英的清除。同時應用降低肝臟微粒體酶的藥物，如西咪替丁，會降低甲硝唑的血漿清除率，延長半衰期。接受大劑量鋰治療的患者，甲硝唑短期應用會使血清鋰上升，一些病例出現(xiàn)鋰中毒癥狀。甲硝唑治療幾天后需要測定血清鋰和血清肌酐水平以監(jiān)測鋰中毒臨床癥狀出現(xiàn)前可能出現(xiàn)的血清鋰濃度升高。在同時應用甲硝唑和雙硫侖的酗酒患者中有出現(xiàn)精神癥狀的報道。最近兩星期內(nèi)曾服用雙硫侖的患者應避免應用甲硝唑，在甲硝唑治療期間和停藥后三天內(nèi)避免接觸酒精飲品，否則可能會發(fā)生腹部痙攣、惡心，嘔吐，頭痛和面部潮紅。甲硝唑可影響某些血生化值的測定，如天冬氨酸鹽轉(zhuǎn)氨酶(AST，SGOT谷草轉(zhuǎn)氨酶)，丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶(ALT、SGPT谷丙轉(zhuǎn)氨酶)，乳酸脫氫酶(LDH)，甘油三脂和己糖激酶葡萄糖�？墒箿y定值為O。所有受影響的檢測都與輔酸氧化還原過程中的酶偶聯(lián)有關(NAD+→NADH)。影響因素是由于還原型煙酰胺二核苷酸(340nm)與甲硝唑(322nm)在pH為7時的吸收峰值相似。
【藥物過量】有自殺企圖或意外過量服藥的病例中有單次口服甲硝唑最高到15g的報道。癥狀有惡心，嘔吐和共濟失調(diào)。口服甲硝唑在惡性腫瘤治療中作為放射性感光劑進行了研究。隔天6g-10.4g，連用5-7天，有神經(jīng)毒作用包括外周神經(jīng)炎和驚厥發(fā)作的報道。治療：甲硝唑過量沒有特效的解毒藥，因此，處理措施包括對癥治療和支持治療。
【藥理】藥效學甲硝唑是一種合成口服抗原蟲藥和抗菌藥。甲硝唑可能痛過以下機理在厭氧環(huán)境下發(fā)揮抗菌活性：藥物進入機體后受細胞內(nèi)離子轉(zhuǎn)運蛋白作用，形成一種促使藥物向細胞內(nèi)轉(zhuǎn)運的濃度梯度。藥物在細胞內(nèi)形成自由基，反過來與細胞內(nèi)成分起作用最終導致微生物死亡。體外試驗證實，當甲硝唑的最小抑菌濃度(MIC)≤8μg/ml時，可對抗以下絕大多數(shù)(≥90%)的微生物。但甲硝唑治療這些微生物所致的臨床感染的安全性和有效性尚未在充分的和良好對照的臨床試驗中建立。革蘭氏陽性厭氧茵：梭茵屬，真桿菌屬，黑色消化球菌，消化鏈球苗屬。革蘭氏陰性厭氟菌：脆弱擬桿菌屬（模式種，迪氏擬桿菌，卵形擬桿菌，多形擬桿菌和普通擬桿菌），普雷沃氏菌屬（雙路普雷沃氏菌，頰普雷沃氏菌，解糖陳普雷沃氏菌），臥啉單胞菌屬，梭桿菌屬。寄生性原蟲溶組織阿米巴，陰道毛滴蟲。甲硝唑?qū)﹃幍婪蛛x出來的臨床相關的兼性厭氧菌或其它專性需氯菌抗菌活性很小。甲硝唑?qū)﹃幍婪蛛x出來的乳酸茁及其它需氧菌抗菌活性很小。臨床研究細菌性陰道病是正常的優(yōu)勢乳酸菌群被其它微生物代替后出現(xiàn)的臨床綜合癥，包括陰道加德納氏菌、動彎桿菌屬、人支原體和厭氧菌（消化鏈球菌和擬桿菌屬）。在細菌性陰
【毒理】致畸作用：在小鼠中進行的6倍于人體最大推薦劑量(mg/m2)的甲硝唑致畸研究，未見明顯致畸作用。致癌致突變作用：六項在小鼠中進行的研究均發(fā)現(xiàn)肺部腫瘤．包括一項間斷給藥研究（每四星期給藥一次）。雄性小鼠以1500mg/m2灌胃給藥，肝臟惡性腫瘤的發(fā)生率上升。這一劑量約為臨床推薦劑量的三倍。小鼠終生服藥惡性淋巴瘤和肺部腫瘤的發(fā)生率升高（根據(jù)已發(fā)表數(shù)據(jù)）。雌性小鼠口服甲硝唑后與對照組相比，乳腺腫瘤和肝臟腫瘤發(fā)生率升高。對大鼠進行的致癌研究顯示為陰性。甲硝唑的體外研究包括艾姆斯氏試驗顯示有致突變作用。在哺乳動物中進行的研究未發(fā)現(xiàn)有基因損害作用。
【執(zhí)行標準】YBH03732004
【藥代動力學】
24例28.8±8.8歲范圍19-46歲的健康成年女性，分別在進食與空腹情況下口服750mg甲硝唑緩釋片，每日一次，其穩(wěn)態(tài)藥代動力學參數(shù)如下：表3口服甲硝唑緩釋片750mg(每日一次，服用七天)的穩(wěn)態(tài)藥代動力學參數(shù)相對于空腹狀態(tài)，進食情況下由于緩釋特性的改變，甲硝唑緩釋片的吸收率增加。甲硝唑口服或靜脈給藥的體內(nèi)分布過程相似。本品在健康人體內(nèi)的平均清除半衰期為8小時。甲硝唑及其代謝產(chǎn)物60%-80%經(jīng)尿排除，6%-15%經(jīng)糞便排除。尿中出現(xiàn)的代謝產(chǎn)物主要為氧化側鏈[1-(β-羥乙基)-2-羥甲基-5-硝基咪唑和2-甲基-5-硝基瞇唑-1-乙酸]和葡糖醛酸甙結合物，原型藥物約占尿中藥物總量的20%。腎臟清除率約10毫升/分鐘/1.73平方米。腎功能不全患者單次口服甲硝唑的藥代動力學無明顯改變。然而，甲硝唑在肝功能不全患者體內(nèi)的血漿清除率下降。
【ATC分類】G01A
【編碼】HD003514
【貯藏】遮光，密閉保存。
